Estudo dirigido - Transmissão colinérgica

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FARMACOLOGIA
Estudo Dirigido 4
FÁRMACOS COLINÉRGICOS E ANTI-COLINÉRGICOS
Execute o roteiro de trabalho descrito a seguir, registrando o que é solicitado no roteiro impresso para o relatório.
1. Desenhe uma Sinapse colinérgica e indique as seguintes estruturas: receptores pós-sinápticos, receptores pré-sinápticos, enzimas metabolizadoras, neurotransmissor, vesícula armazenadora, recaptação e armazenamento.
2. Classifique os fármacos colinérgicas e cite três representantes de cada grupo:
Classificação: Colinérgico é um medicamento ou veneno que age estimulando ou imitando o sistema nervoso parassimpático. Estes produtos químicos são também chamados drogas colinérgicas porque a acetilcolina (ACh) é o neurotransmissor utilizado para ativar o sistema parassimpático.
· Grupos de fármacos de ação direta: Estes agem estimulando os receptores nicotínicos e muscarínicos.
		Ésteres de colina: Acetilcolina (todos os receptores de acetilcolina), Betanecol (receptores M3), Carbacol (todos os receptores muscarínicos e alguns receptores nicotínicos).
		Alcalóides vegetais: Arecolina, Nicotina e Muscarina.
· Grupos de Fármacos de ação indireta: Agem atuando de forma indireta, os Parassimpaticomiméticos que podem ser inibidores de colinesterase reversíveis e irreversíveis ou drogas que promovem a liberação de ACh ou anti-adrenérgicos. O último inibe o sistema bloqueador e o sistema nervoso simpático.
		Inibidores reversíveis da colinesterase: Fisostigmina, Piridostigmina e Rivastigmina.
		Inibidores irreversíveis da colinesterase: Ecotiofato, Isoflurofato e Malathion.
		Promotores de liberação de acetilcolina: Domperidona, Metoclopramida e Risperidona.
3. Classifique os fármacos anti colinérgicas e cite três representantes de cada grupo:
Classificação: Os anticolinérgicos diretos também chamados de antimuscarínicos, que são drogas que antagonizam os receptores muscarínicos, e anti nicotínicos por antagonizar a ação da acetilcolina nos receptores nicotínicos.
· Grupos de fármacos de ação direta: também chamados de antimuscarínicos, que são drogas que antagonizam os receptores muscarínicos, e anti nicotínicos por antagonizar a ação da acetilcolina nos receptores nicotínicos.
· Grupos de Fármacos de ação indireta: Agem interferindo na síntese, armazenamento e liberação da acetilcolina.
Antagonistas muscarínicos: Atropina (Atopion (Ariston)), Biperideno (Akineton®), Benactizina(Asmosterona®) e Butilbrometo de escopolamina (Buscopan)
		Antagonistas nicotínicos (curarizantes): Atracúrio, Pancurônio e Succinilcolina.
			Obs.: No Organismo, essas substâncias têm a capacidade de bloquear (antagonismo competitivo) os receptores onde o neurotransmissor, acetilcolina, age. Os anticolinérgicos, como a atropina e a escopolamina, agem mais especificamente em receptores chamados muscarínicos. Os seus efeitos, como a pupila dilatada, ocorrem devido ao bloqueio desse tipo de receptor.
Caso clínico
Identificação
S.T.L., 56 anos, feminina, viúva, comerciária, residente em Cambuí.
História Clínica
Com a atual recessão econômica na qual o país foi submetido, somado aos preços das mensalidades escolares de primeiro e segundo grau, tendo filhos matriculados em escolas particulares, a Srª S tem passado por sucessivas crises nervosas. Fazia uso esporádico de ansiolíticos cujo constituinte era o diazepam. Fez uso de escopolamina para controlar os sintomas (diarreia e cólica intestinal) de uma intoxicação viral por alimento contaminado. Na madrugada deste mesmo dia, acordou com dor o olho, acompanhada de vermelhidão na conjuntiva ocular e borramento da visão. Procurou rapidamente atendimento médico, constatando-se, além dos achados prévios, midríase não responsiva a luz.
STL relatou ao médico que além dos medicamentos acima citados, vinha tomando, há alguns meses, brometo de propantelina, prescrito por seu urologista, para um problema urinário. Foi estabelecida a hipótese diagnóstica de glaucoma agudo congestivo (primário de ângulo estreito), que foi imediatamente confirmada pela medição de pressão intraocular.
Tratamento
Iniciou-se imediatamente a instilação, no saco conjuntival, de colírio de salicilato de fisostigmina a 1% + nitrato de pilocarpina a 4%, repetida de dez em dez minutos. Administrou-se acetazolamida, inibidor da anidrase carbônica. Encaminhou-se o paciente para a correção cirúrgica definitiva da afecção.
Questões
Responda as questões abaixo:
1. Explique a relação entre o uso de propantelina e a instalação do quadro descrito.
R: O brometo de propantelina é um agente antimuscarínico usado no tratamento de transpiração excessiva, cãibras ou espasmos do estômago, intestinos ou bexiga e micção involuntária. No caso do paciente, ele era utilizado para via urinária, portanto usado para questão de micção involuntária e o controle do mesmo.
2. Qual a indicação terapêutica da propantelina e qual seu mecanismo de ação?
R: Brometo de propantelina é um medicamento anticolinérgico desenvolvido para auxiliar no tratamento da incontinência urinária (perda involuntária de urina). Também tem sido utilizado para a hiperidrose, e cãibras ou espasmos do estômago, intestinos ou da bexiga.
Mecanismo de ação 
	A ação é alcançada através de um mecanismo duplo: (1) um efeito anticolinérgico específico (antimuscarínico) nos locais receptores da acetilcolina e (2) um efeito direto sobre o músculo liso (musculotrópico). 
Mecanismo de ação da Propantelina no trato urinário
	 Os medicamentos pertencentes à classe dos anticolinérgicos agem relaxando o músculo detrusor (músculo liso localizado na bexiga que no ato da micção se contrair para eliminar a urina) hiperativo na parede da bexiga, com esta ação pode melhorar o armazenamento vesical de urina (estágio de enchimento), pois quando o músculo detrusor se mantém relaxado ocorre o enchimento completo da bexiga, permitindo que haja um esvaziamento total da urina através da micção. Esta ação resulta na diminuição da frequência de súbitas e incontroláveis contrações da bexiga, além de aumentar capacidade da bexiga para suportar o armazenamento de urina, levando a redução da necessidade de urinar com frequência. 
3. Explique a relação entre o uso de escopolamina e a instalação do quadro descrito.
R: Butilbrometo de escopolamina é indicado para tratamento dos sintomas de cólicas gastrintestinais (estômago e intestinos), cólicas e movimentos involuntários anormais das vias biliares e cólicas dos órgãos sexuais e urinários. No caso do paciente, como ele estava sofrendo com sintomas como diarréia e cólica intestinal, o medicamento foi usado nesse sentido, já que ele possui essas propriedades.
4. Justifique o emprego de fisostigmina e pilocarpina neste paciente.
R: 	A fisostigmina, por ser uma amina terciária, pode atravessar a barreira hemato-encefálica e pode ser usado para o tratamento de sobredoses de medicamentos como atropina, escopolamina e outras drogas anticolinérgicas.
	A pilocarpina em colírio é usada como agente miótico (provoca a contração da pupila) e no tratamento do glaucoma, redução da pressão intraocular do paciente provocando a miose. 
5. Cite os potenciais efeitos adversos do emprego desses fármacos (propantelina, escopolamina) neste caso.
R: Os efeitos adversos acabaram sendo uma sobredose de drogas anticolinérgicas que em conjunto (propantelina e escopolamina) provocaram glaucoma agudo no paciente, ou seja, ocorreu um aumento da pressão intraocular do mesmo, que provocou o glaucoma com o tempo por ser um fármaco que bloqueia os receptores muscarínicos.
6. Em que outras situações devem-se ter cautela no uso de anticolinérgicos?
R: É contraindicado a pessoas com: Hipertensão arterial, Obstrução das vias urinárias, Insuficiência cardíaca, Hérnia de hiato, Obstipação severa, Doença hepática, Hipertireoidismo, Miastenia gravis, Glaucoma de ângulo estreito, Hipertrofia prostática benigna e Doença do refluxo gastroesofágico.
Em todos esses casos é estritamente contra indicado o uso de anticolinérgicos e deve-se sempre ficar atento a isso.