Introdução à Farmacodinâmica

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FARMACODINÂMICA 
INTRODUÇÃO 
 Estudo de ações e efeitos de fármacos e seus mecanismos de 
ação; 
É O QUE O FÁRMACO FAZ COM O ORGANISMO. 
 Demonstra a afinidade dos fármacos e como interagem com seus 
sítios alvo. (isso depende do seu mecanismo de ação) 
 Depois da farmacocinética (exceto a parte da excreção), a grande 
parte dos medicamentos chegam a corrente sanguínea, circulam 
pelo corpo e interagem com diversos sítios específicos de ação. 
DEPENDENDO DAS SUAS PROPRIEDADES OU DA VIA DE 
ADMISTRAÇÃO, UM MEDICAMENTO PODE ATUAR EM UMA 
PARTE ESPECÍFICA DO CORPO (EX: ANTIÁCIDOS QUE SE 
CONCENTRAM NO ESTÔMAGO), OU INTERGIR COM OUTRAS 
CÉLULAS, O QUE PODE RESULTAR EM REAÇÕES ADVERSAS. 
 Ligação do fármaco  ligante ao receptor gerando resposta; 
 Pode ser quantificada pela relação entre a dose do fármaco e a 
resposta do organismo; 
 Os fármacos não produzem efeitos, apenas modificam as funções 
fisiológicas do corpo; 
OS EFEITOS FARMACOLÓGICOS DO FÁRMACO PODEM SE 
EXPRESSAR NO SÍTIO DE AÇÃO DELE OU DISTANTE. EXEMPLO: 
A MORFINA CONSTRINGE A PUPILA POR MEIO DE SUA AÇÃO 
NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL, ENQUANTO QUE A 
PILOCARPINA O FAZ POR AÇÃO LOCAL. 
CONCEITOS GERAIS 
 AÇÃO: Alterações bioquímicas ou fisiológicas que modificam as 
funções das células; 
 AÇÃO ESPECÍFICA: Agem combatendo diretamente na causa; 
 AÇÃO INESPECÍFICA: Apenas alivia as manifestações clínicas. 
 EFEITO OU RESPOSTA: Resultado da ação do tratamento do 
medicamento administrado; 
 EFETOR: Local do organismo em que se é verificado o efeito do 
fármaco 
 EFICÁCIA : Avalia a situação ideal do uso do medicamento. É a 
quantidade de efeito benéfico de um fármaco. Capaz de resolver 
o problema -> Resposta desejada – Eficácia clínica. Resposta 
terapêutica máxima que o fármaco pode induzir. 
UM MEDICAMENTO X TEM MAIOR EFICÁCIA TERAPÊUTICA QUE 
UM MEDICAMENTO Y, QUANDO O RESULTADO ESPERADO É 
MAIS SATISFATÓRIO QUE O OUTRO. EXEMPLO: O 
MEDICAMENTO X RESOLVE O PROBLEMA COM 10MG E O 
MEDICAMENTO Y COM 15MG, LOGO O MEDICAMENTO X TEM 
MAIOR EFICÁCIA DO QUE O Y. 
 EFETIV IDADE: Avalia a situação real do uso de um medicamento; 
SE O MEDICAMENTO É BOM E PRÁTICO. LEVA EM 
CONSIDERAÇÃO TODOS OS RESULTADOS DE TODOS OS 
PACIENTES QUE FORAM TRATADOS. 
 EFICIÊNCIA: Intervenção em condições habituais, levando em 
consideração custos e riscos; 
 
 
VERIFICA SE O MEDICAMENTO É “BOM, BARATO E SEGURO”. 
 MECANISMO DE AÇÃO: Atividade pela qual o fármaco 
desencadeia eventos com um efeito biológico; 
 AGONISTA: Possuem grande afinidade ao seu receptor e , ao se 
ligar a ele, exercem o efeito do fármaco. Fármaco responsável pelo 
efeito – resposta biológica máxima; 
 ANTAGONISTA: Há ligação e afinidade, porém, há um bloqueio 
ou redução, impedindo o receptor e a substância de gerar efeito. 
OCUPA O SÍTIO DE LIGAÇÃO E NÃO GERA NENHUMA 
RESPOSTA. APESAR DE APRESENTAREM AFINIDADE AO SEU 
RECEPTOR, ESTES FÁRMACOS NÃO TEM CAPACIDADE DE 
DESENCADEAR UMA RESPOSTA INTRÍNSECA A PARTIR DO SEU 
SÍTIO DE AÇÃO. O SEU OBJETIVO, NA REALIDADE, É JUSTA 
MENTE IMPEDIR A PRÓPRIA ATIVIDADE INTRÍNSECA. 
 AGONISTA PARCIAL: Fármacos que se ligam ao receptor, mas 
não conseguem atingir 100% do efeito; 
 POTÊNCIA : Quantidade de fármaco necessária para gerar 
resposta. 
 AFINIDADE: Capacidade de ligação do fármaco com o receptor; 
 ATIVIDADE INTRÍNSECA : É uma medida da capacidade do 
fármaco em produzir um efeito farmacológico quando ligada ao 
seu receptor; 
 ATIVIDADE: Gera a resposta farmacológica após a ligação; 
 ESPECIF IC IDADE QUÍMICA: Quando o receptor só aceita 
fármacos de estrutura muito similar 
AÇÕES GERAIS DOS FÁRMACOS 
 ESTIMULANTES OU DEPRESSORAS: Quando aumentam ou 
diminuem as funções orgânicas do organismo; 
XANTINA – CAFEÍNA, TEOBROMINA – CHOCOLATE. 
 IRRITATIVAS OU CITOTÓXICAS: Quando alteram ou destroem 
as células; 
 ANTIMICROBIANAS: Quando inibem o desenvolvimento de 
microrganismos ou matam células; 
ANTIBIÓTICOS 
 SUBSTITUTIVAS: Similares a função do composto endógeno; 
INSULINA NO CASO DOS DIABÉTICOS. 
 SUPRESSIVOS: Eliminam certas funções endógenas 
MECANISMO DE AÇÃO 
 AÇÃO ESPECÍFICA: O fármaco interage, de forma específica, 
com macromoléculas, como por exemplo: 
 PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS: 
EXEMPLO: UMA PROTEÍNA X CAPTA UM FÁRMACO E O LEVA 
PRO SÍTIO DE AÇÃO, DEPOIS QUE ELE REALIZA SEU EFEITO 
FARMACOLÓGICO, ESSE FÁRMACO É RECAPTADO POR 
PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS PARA UMA NOVA 
REUTILIZAÇÃO. 
 ÁCIDOS NUCLEICOS 
EXEMPLO: BACTERICIDAS COM AÇÃO DE INIBIR O 
CRESCIMENTO OU DESENVOLVIMENTO DAS BACTÉRIAS, 
INTERFERINDO NO DNA OU RNA. 
 ENZIMAS 
EXEMPLO: CICLOXIGENASE- PARTICIPA DA CASCATA DO ÁCIDO 
ARAQUIDÔNICO NA FORMAÇÃO DAS ENZIMAS 
PROSTAGLANDINAS). 
 RECEPTORES FARMACOLÓGICOS ACLOPADOS À 
PROTEÍNA G 
EXEMPLO: O FÁRMACO REAGE COM PROTEÍNAS QUE SÃO 
RESPONSÁVEIS POR DESENCADEAR UMA ATIVIDADE EM 
CASCATA. 
 AÇÃO INESPECÍFICA : O fármaco exerce ação sobre moléculas 
muito pequenas ou até mesmo íons. 
 Caracterizados por interagir com moléculas simples ou íon 
(Ex: antiácidos). 
 Realizam alteração da pressão osmótica 
(Ex: sulfato de Mg). 
 Realizam alteração da tensão superficial 
(Ex: dimeticoma: utilizado para diminuir a tensão nas vísceras 
causada por gases) 
 Apresentam alto grau de lipossolubilidade 
(Ex: anestésicos gerais) 
 
 
 
 
 
 
CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS 
QUANTO AO EFEITO 
 A atividade intrínseca consiste no conjunto de efeitos que foram 
desencadeados a partir da interação do fármaco com o seu sítio de 
ação. Duas propriedades importantes para a ação de uma droga são 
a afinidade e a própria atividade intrínseca. A AFINIDADE é a 
atração mútua ou a força da ligação entre uma droga e seu alvo, 
seja um recepto ou enzima. A ATIVIDADE INTRÍNSECA é uma 
medida da capacidade da droga em produzir um efeito farmacológico 
quando ligada ao seu receptor. 
 MEDICAMENTOS QUE ATIVAM RECEPTORES AGONISTAS 
POSSUEM AS DUAS PROPRIEDADES: Devem-se ligar 
efetivamente (ter afinidade) aos seus receptores; e o complexo 
droga-receptor deve ser capaz de produzir um a resposta no 
sistema-alvo (ter atividade intrínseca). Por outro lado, drogas que 
bloqueiam receptores (antagonistas), ligam-se efetivamente (têm 
afinidade com os receptores), mas têm pouca ou nenhuma atividade 
intrínseca – sua função consiste em impedir a interação das 
moléculas agonistas com seus receptores. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 AGONISTA: 
 AGONISTA PLENO OU TOTAL: Desencadeia efeito 
máximo, ocupando o número máximo de receptores ativos para 
desencadear o efeito farmacológico. 
 AGONISTA PARCIAL: Não atinge a quantidade máxima do 
efeito, pois tem afinidade tanto por receptores ativos como 
inativos. 
 
 
 
 
 
 
 ANTAGONISTA: 
 COMPETITIVOS: Possuem alta afinidade, mais não produzem 
resposta consequente à interação. Se colocados juntos ao 
agonista, diminuem ou anulam sua resposta (devido a sua 
ocupação PREFERENCIAL de receptores).. Só se reverte com o 
aumento (+) da CONCENTRAÇÃO do agonista. 
 
 
 NÃO COMPETIT IVOS: São fármacos que impedem resposta 
de agonista sem bloquear os receptores, e sim modificando-os. 
 
 
 
 
 
Receptor
Sinal 
intracelular
Alteração 
da função 
celular
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
AÇÕES DO FÁRMACO MEDIADAS POR 
RECEPTORES 
 RECEPTORES: São proteínas que funcionam como elementos de 
percepção do sistema, de comunicação química, que controlam 
as funções de todas as diferentes células do corpo. 
 
 
 
 
 
 A maioria dos fármacos tem ação dependente da interação 
fármaco-receptor; 
 A partir daí, geram-se reações químicas e transformações 
celulares características da ação, com consequentes efeitos; 
 A presença de fármaco em determinados sítios produz efeitos 
biológicos esperados, enquanto em outras células, tecidos ou 
órgãos, nada acontece; 
 Por isso tem a necessidade de acoplamento do composto com 
seu receptor, para o qual apresenta especificidade, em funçãode 
estruturas moleculares e espaciais de ambos e propriedades físico-
químicas do fármaco; 
 Nesse acoplamento, ambos induzem recíprocas conformacionais, 
permitindo complementação dinâmica; 
 Ocorre em um determinado local da proteína o acoplamento do 
fármaco ao receptor, desencadeando processos que modificarão 
quantitativamente o funcionamento celular; 
 Geralmente, os Receptores a que se ligam os Fármacos são os 
mesmos utilizados fisiologicamente por substâncias Endógenas. 
 No Acoplamento ambos induzem recíproca modificações, O 
Fármaco NÃO cria Efeitos, ao invés disso, Modula Funções 
Fisiológicas Intrínsecas. Alterando o potencial de membrana. 
 LIGANTES NATURAIS : 
 acetilcolina 
 aminoácidos (aa) 
 serotonina 
 Ágama-aminobutírico (gaba) 
 SEGUNDOS MENSAGEIROS : São substâncias intracelulares 
moduladoras de inúmeras funções celulares. 
 
A LATÊNCIA ENTRE O ACOPLAMENTO DO LIGANTE E A 
RESPOSTA CELULAR VARIA CONFORME O TIPO DE COMPLEXO 
RECEPTOR. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
AÇÕES DO FÁRMACO NÃO MEDIADAS 
POR RECEPTORES 
 A simples presença na biofase propicia reações com constituintes 
orgânicos, resultando em efeito farmacológico; 
 Certos fármacos são análogos estruturais de substâncias biológicas 
normais, podendo a elas incorporar-se e alterar sua função; 
 Alguns fármacos não tem sua ação subordinada a interação com 
receptores. A sua Simples Presença na Biofase (sitio de ação) 
Propicia Reações com constituintes orgânicos, resultando em efeito 
FARMACOLÓGICO. 
 Antiácidos 
 Diuréticos osmóticos 
 Purgativos osmóticos 
 Anestésicos inalatórios 
 
TIPOS DE TRATAMENTO POR MEIO DAS 
AÇÕES DOS FÁRMACOS 
 ESPECÍFICO OU CURATIVOS: Orienta a cessação do fator 
causal. 
ANTIBIOTICOTERAPIA 
 INESPECÍFICO, SOMÁTICO OU SUPORTE: Direcionado ao 
alívio das manifestações da doença. 
AÇÃO DEPRESSORA DE HIPNO-SEDATIVOS, 
ANALGÉSICA DE MORFINA, 
ANTI-INFLAMATÓRIA DE ÁCIDO ACETILSALICÍLICO 
 SUBSTITUTOS: Quando os Compostos Exógenos exercem 
funções fisiológicas de substâncias Endógenas. 
HORMÔNIOS 
 PREVENTIVO: 
 PRIMÁRIO: na Ausência de Doença. 
 SECUNDÁRIO: Já tendo ocorrido o processo Patológico que se 
quer evitar. 
 SUPRESSIVOS: Imuno Depressão e Contracepção Hormonal. 
 
 
 
 
 
 L.t 
 
 
 
FATORES QUE DEPENDEM DO PRÓPRIO 
FÁRMACO 
 EFEITOS COLATERAIS : São efeitos que ocorrem de forma 
simultânea com o efeito principal, geralmente limitado a utilização 
da droga. 
EX: A MORFINA É UMA DROGA QUE ALÉM DA ANALGESIA (SEU 
EFEITO PRINCIPAL), PROVOCA SONOLÊNCIA , DEPRESSÃO 
RESPIRATÓRIA, CONSTIPAÇÃO INTESTINAL, ETC., COMO 
EFEITO PRINCIPAL. 
REAÇÃO ADVERSA 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 TERATOGENICIDADE: São Reações adversas graves, 
caracterizada pela ação do fármaco sobre o feto, provocando 
alteração morfológicas. Quando o fármaco consegue atravessar a 
barreira placentária. 
 EFEITOS SECUNDÁRIOS: São os que não ocorrem 
simultaneamente ao efeito principal, decorrente da ação 
farmacológica da droga em outro sitio do organismo, mais sim em 
consequência do próprio efeito principal. 
EXEMPLO: MORFINA, A ATIVIDADE ANTITUSSÍGENA INDUZIDA 
POR ESTA DROGA PODE SER CONSIDERADA COMO UM EFEITO 
SECUNDÁRIO, BENÉFICO NA MAIORIA DAS VEZES. 
 SUPERDOSAGEM: É a Administração de dose anormalmente 
elevadas de um fármaco. 
EXEMPLO: ANESTÉSICO NA CORRENTE SANGUÍNEA (INJEÇÃO 
LENTA) 
EFEITOS DEPENDENTES 
PRINCIPALMENTE DO ORGANISMO 
 HIPERSENSIBILIDADE: Compreendem as reações imunológicas, 
que podem se manifestar como uma simples urticaria ou ate mesmo 
como reação anafilática fatal. 
COMPLEXO ANTÍGENO X ANTICORPO NÃO DEPENDEM DA 
DOSE 
EX: PENICILINAS 
 IDIOSSINCRASIA: Reações nocivas, às vezes fatais, que ocorrem 
em uma minoria dos indivíduos. Definida como uma sensibilidade 
peculiar a um determinado produto (genético). 
 TOLERÂNCIA OU RESISTÊNCIA: Reação que pode ocorrer 
após o uso prolongado de certos fármacos, especialmente aqueles 
que atuam no SNC. 
É NECESSÁRIO AUMENTAR PROGRESSIVAMENTE AS DOSES- 
PARA MANTER A INTENSIDADE DE SEUS EFEITOS INICIAIS. 
 DEPENDÊNCIA: Em alguns casos , em conjunto com a tolerância, 
ocorre uma dependência para com o efeito da droga, ou seja, após 
seu uso continuado, o indivíduo passa a necessitar da droga para 
manter-se em equilíbrio. 
CRISE DE ABSTINÊNCIA 
DEPENDÊNCIA FÍSICA E PSÍQUICA 
 EFEITO PARADOXAL: Efeito contrário ao esperado. 
EXEMPLO: DIAZEPAM. 
 
•Farmacocinética
•Vias de administração
•absorção
•distribuição
•Biotransformação
•Eliminação
•Farmacodinâmica
•Local de ação
•Mecanismo de ação
•Efeito
 
 
NA INTERAÇÃO DROGA-
ORGANISMO, 
FARMACOCINÉTICA 
ESTUDA A AÇÃO DO 
ORGANISMO SOBRE A 
DROGA, E, NA 
FARMACODINÂMICA, 
OBSERVA-SE A AÇÃO DA 
DROGA SOBRE O 
ORGANISMO.