Farmacodinâmica, farmacocinética e reações adversas medicamentosas1

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Biofarmácia é a rama da farmacologia que se encarrega do estudo 
da influência da forma farmacêutica sobre os acontecimentos 
farmacodinâmicos e farmacocinéticos como consequência de sua 
administração. 
Os fármacos são moléculas quimicamente bem definidas, bem estabelecidas e que quando se 
introduzem no corpo chegam ao nível celular. Faz uma interação com outras moléculas para poder 
ordenar uma modificação nesse funcionamento celular total, o que chamamos em farmacologia de 
efeito farmacológico. 
Mecanismos de ação dos fármacos e efeitos bioquímicos-fisiológicos que 
desenvolvem aos fármacos 
Por que estudar farmacodinâmica e farmacocinética? 
R. Porque isso depende da ação terapêutica que atribui ao processo de administração de fármacos 
ao paciente. 
As moléculas de um fármaco interagem com outras moléculas e dessa maneira originam uma resposta 
e isso faz com que se tenha uma ação farmacológica. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
H+ 
H+ 
H+ 
H+ 
H+ 
H+ 
H+ 
H+ 
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H+ 
H+ 
H+ 
H+ 
Droga no sítio de ação Interação da droga 
com seu receptor 
Resposta ou efeito biológico 
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Os inibidores das bombas de prótons ou IBP são medicamentos que funcionam reduzindo a quantidade 
de ácido gástrico produzido pelas glândulas que revestem o estômago. A farmacodinâmica é capaz 
de identificar todas essas ações de interação da droga com o seu receptor e a resposta biológica que 
produz. 
O receptor farmacológico também pode ser denominado células dianas. O receptor farmacológico em 
geral é uma molécula proteica, porque as proteínas determinam a forma e a estrutura das células e 
dessa maneira dirigem todos os processos vitais celulares. Isso permite a célula manter sua integridade, 
se defender de agentes externos, reparar os danos, controlar e regular funções, então todas as 
proteínas fazem suas funções através da união seletiva das moléculas e isso facilita que essa molécula 
denominada receptor farmacológico possa exercer sua ação. 
O receptor farmacológico está na célula e é específico para cada autacoide, que são hormônios locais, 
mediadores endógenos que estão presentes em diversos tecidos, como os blandos que estão muito 
perto dos tecidos de liberação ou incluso na mesma célula liberadora e muitas dessas células autacoides 
são produzidas como resposta do organismo a certas mudanças por exemplo agressões. Em certos 
tecidos algumas dessas moléculas são capazes de produzir esta função denominada autacoide ou 
fármaco. 
Os autacoides são mediadores químicos que tem relação com diferentes medicamentos e que 
compreendem uma série de substâncias endógenas com estruturas químicas e efeitos farmacológicos 
diferentes que participa dos processos fisiológicos e patológicos do organismo, ou seja, eles atuam 
como mediadores que cumprem muitas funções e dentro do âmbito farmacológico a principal função 
é de mediador químico. Temos como exemplos de autacoides farmacológicos como histamina, 
serotonina, as citoquinas. 
Autacoides = Mensageiros químicos que intermediam a sinalização celular. 
Droga capaz de unir ao receptor, interagir com ele 
produzindo uma cadeia de reações que levam ao efeito 
biológico desejado, que pode ser estimulante ou 
inibitório. 
Os agonistas convencionais estimulam os receptores 
para produzir uma resposta desejada. Os agonistas 
aumentam a proporção de receptores ativados. 
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Os agonistas inversos estabilizam a conformação inativa do receptor e atuam de maneira parecida 
aos antagonistas competitivos. Muitos hormônios, neurotransmissores como a acetilcolina, histamina, 
noradrenalina e os fármacos como a morfina, o isoproterinol, os benzodiazepínicos, os barbitúricos, 
atuam como agonistas. 
Os agonistas ativam os receptores para produzir uma resposta desejada, os receptores são 
macromoléculas que intervêm na sinalização química entre a célula e o seu interior, podem se 
encontrar na superfície da membrana celular, no citoplasma, os receptores ativados regulam de forma 
direta ou indireta esses processos bioquímicos celulares. 
Os receptores ativados regulam sejam de forma 
direta ou indireta os processos bioquímicos 
celulares como por exemplo a conduta iônica, a 
transcrição de DNA, a atividade enzimática, entre 
outros. As moléculas, os fármacos, os hormônios, 
os neurotransmissores que se unem a um 
receptor se chamam ligandos farmacológicos e 
essa ligação pode ser específica e reversível. Eles 
são capazes de intervir nessa sinalização química 
porque se encontram não somente no interior 
celular, como também na membrana como na 
própria superfície celular ou mesmo no citoplasma 
e justamente essa localização que faz com que 
cumpram essas funções diferenciais. 
Um ligando pode ativar ou inativar um 
receptor e a ativação pode aumentar ou 
reduzir a atividade de uma determinada 
função celular, é um regulador, cada ligando 
pode interagir com muitos tipos de 
receptores. Há raros ligando que são 
específicos a apenas um determinado tipo de 
receptor, mas a maioria apresenta um grau 
de seletividade e é por isso que são capazes 
de exercer a sua ação farmacológica em 
maior ou menor grau segundo a sua 
seletividade. 
Seletividade: Grau em que um fármaco atua em um sítio em relação a outro sítio e depende em 
grande medida dessa união físico-química aos receptores celulares 
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A capacidade de um fármaco de interagir com um dado receptor depende da afinidade 
A capacidade da droga de formar esse complexo com o receptor, ou seja, é a probabilidade que 
esse fármaco ocupe um receptor em um certo instante e em um determinado tempo = afinidade. 
Atividade intrínseca: É a capacidade que esse ligando é capaz de ativar a um receptor e conduzir a 
uma resposta celular. 
A afinidade e a atividade intrínseca de um fármaco dependem de sua estrutura química. O efeito 
farmacológico está determinado pela duração de tempo que o complexo fármaco-receptor persiste 
com essa união. 
Em relação ao tempo de vida do complexo fármaco-receptor se vê afetado por esses processos 
dinâmicos de acoplamento que se denominam mudanças de conformação (câmbios de conformación). 
As mudanças de conformação são capazes de controlar a velocidade de associação e dissociação 
dos fármacos com o objetivo, neste caso de receptor, e essa interação gerada entre fármaco e 
receptor que é capaz de produzir uma resposta. 
 
Um fármaco pode unir ao seu receptor, mas ter pouca atividade intrínseca porque realmente depende 
dos mecanismos físico químicos do fármaco mas depende também de uma situação fisiológica porque 
nem sempre desencadeia um efeito farmacológico desejado, as vezes o ligando não consegue acoplar 
devido a alterações de mecanismos físico químicos estruturais do fármaco, por uma situação 
fisiopatológica e por uma situação que tem haver com as características de utilização do fármaco 
como a dose (subdoses) e a posologia. 
Impedem a ativação do receptor, da inibição da ativação do lugar e faz com que se gere diversos 
efeitos. Aumentam a função celular quando bloqueia a ação de uma substância que normalmente 
diminui a função celular. Quando uma substância bloqueia a ação de outra ela atua como antagonista. 
Os antagonistas também podem classificar em reversíveis, irreversíveis. Os antagonistas reversíveis se 
separam facilmente dos seus receptores e os antagonistas irreversíveis são capazes de formar um 
enlace químico muito mais estável, permanente ou quase permanente como por exemplo as 
substâncias que produzem alquilação. Há também os antagonistas pseudoreversíveis que são capazes 
de desassociar de seus receptores de forma mais lenta. 
A droga agonista é capaz de unir ao seu receptor e interagir com ele. 
A afinidadeé a capacidade da droga para conformar o complexo 
A atividade intrínseca desencadeia as reações que levam ao efeito farmacológico. 
 
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Antagonismo químico: Inativa a resposta não pela atuação competitiva dos receptores e sim por uma 
inativação química entre ambas as diferentes substâncias, por exemplo os antiácidos quando não 
produzem efeito farmacológico. Os antídotos são substâncias ou fármacos que atuam para reverter 
os efeitos tóxicos quanto fisiológicos quanto químicos. 
Existe alguns quelantes como o Dimercaprol que se une a metais pesados que atuam no bromo, 
cromo, mercúrio, arsênio, alguns tipos de sais e são capazes de reduzir sua toxicidade e os anticorpos 
neutralizantes usados como mediadores proteicos, citocinas, fatores de crescimento. São usados como 
antídoto para desintoxicação, fazendo a quelação e sendo capaz de exercer uma função de 
antagonismo químico que inibe ou elimina os outros agentes no caso de intoxicação de mercúrio e 
bromo acelerando o seu processo de excreção 
Antagonismo fisiológico: Produz uma anulação de uma resposta devido a efeitos farmacológicos 
opostos e não a ocupação de receptores similares geralmente por estimulação de vias regulatórias 
endógenas contrarias como a adrenalina e os sedativos. Neste caso há uma resposta a regulação por 
uma atividade intrínseca semelhante mas não ocorre sobre a mesma célula diana, isso acontece 
porque tem mecanismos farmacológicos opostos que não é pela ocupação do receptor. 
Antagonismos farmacológicos: Quando produz a anulação de uma resposta pela ocupação dos 
receptores anulando a ação farmacológica como a acetilcolina e os organofosforados. 
As diferenças que encontramos nestes tipos de antagonismos é que os antagonismos químicos e 
fisiológicos não se dão pela ocupação dos receptores o que difere do farmacológico que se dá pela 
ocupação de receptor. 
 
O tipo de antagonismo que se apresenta com maior frequência é o antagonismo farmacológico. Isso 
acontece muito em pacientes polimedicados. 
Não é comum que se de antagonismos químicos porque quando vai prescrever já se tem em conta 
esses mecanismos de antagonismos químicos. 
 
Os receptores regulam ou 
desencadeiam efeitos 
fisiofarmacológicos através de uniões 
com moléculas que são capazes de 
Que tipo de antagonismo se dá por ocupação de receptor? 
R. Antagonismo farmacológico 
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ter afinidade com o receptor. A raiz da 
propagação de sinais que são capazes 
de determinar esse efeito com essa 
participação frequente de segundos 
mensageiros intracelulares. 
Os receptores além de modular ou regular as funções são objetos de mecanismos de regulação e 
autoregulação de sua própria atividade 
No quadro acima temos os receptores com seus agonistas e antagonistas. 
O receptor alfa 1 é responsável por medir a resposta do órgão efetor. 
O alfa 2 se localiza pré-sinapticamente para regular a liberação de neurotransmissores, mas ele 
também pode estar a nível pós-sináptico e coexiste com o musculo liso vascular com o receptor alfa 
1, então ambos os receptores são importantes para o controle do tonos vascular. 
Os receptores beta 1 incremetam as respostas cardíacas incrementando os batimentos cardíacos e 
fazem porque aumentam a velocidade de condução e o volume sistólico. 
Os receptores beta 2 inclui o relaxamento dos músculos lisos como os brônquios, do trato 
gastrointestinal, das veias, da musculatura esquelética. Utiliza para a asma para o relaxamento do 
músculo bronquial, para hipercalemia incrementando a toma de potássio, para o parto prematuro 
também porque reduz a contração da musculatura lisa uterina. 
Existe um terceiro receptor que não aparece no quadro que é o beta 3 responsáveis por incrementar 
a lipólise do tecido adiposo e o relaxamento da bexiga. Esses receptores beta 3 podem ser utilizados 
para a perda de peso mas deve ser administrado com cautela porque tem muitos efeitos adversos 
como excitação extrema, tremores de extremidades. 
Os fármacos agonistas são aqueles que cumprem duas características: afinidade e eficácia. 
Os antagonistas podem ser capazes de ter afinidade e unir-se a receptores, mas não possuem eficácia 
Agonismo parcial possue afinidade e uma certa eficácia 
Um mesmo fármaco pode ser agonista e pode ser antagonista também 
Antagonismo inverso onde se tem afinidade e eficácia, mas o efeito que se produz é inverso do 
agonista, é um efeito contrário do que produz o primeiro fármaco administrado. 
São as alterações de um efeito de um fármaco devido a utilização recente ou simultânea de outro 
fármaco e este tipo de interação é chamada de fármaco.. O consumo de um alimento também pode 
ter interação quando isso ocorre é chamado fármaco alimento ou interação nutriente fármaco. 
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A interação farmacológica fala da alteração dos efeitos de um fármaco devido a utilização de um 
fármaco, ou o consumo recente de outras substâncias com alimentos, um suplemento dietético. 
Devemos lembrar que tem certos alimentos que não devem ser consumidos com alguns 
medicamentos. 
Os leites não podem ser consumidos com os antibióticos porque o cálcio diminui o efeito do antibiótico, 
ou se já sua absorção no organismo então deve-se esperar 1h ou 1h30 antes de consumir o antibiótico. 
O médico evita a interação fármaco fármaco porque tem muitos efeitos adversos e pode levar ao 
fracasso terapêutico. Ritanovir com lopinavir em pacientes com infecção o vírus da imunodeficiência 
humana tem uma alteração do metabolismo do lopinavir quando se administra junto com o ritanovir 
porque aumentam suas concentrações séricas e sua eficácia e quando uma substância tem sua 
concentração aumentada acima do normal a nível orgânico pode produzir uma ação toxicológica. 
Tem um processo farmacológico muito comum que se chama duplicação da ação terapêutica que 
consiste na administração simultânea de dois fármacos que tem propriedades muito parecidas e que 
dá lugar a adição de seus efeitos, aumenta o efeito terapêutico desse medicamento. 
O ideal seria usar antibiótico e um anti-inflamatório. 
Nas interações farmacodinâmicas um fármaco é capaz de mudar a sensibilidade ou a resposta tissular 
a outro fármaco devido a esse efeito parecido agonista ou bloqueados como antagonista, os efeitos 
podem ser produzidos a nível de receptor como também a nível intracelular, ou seja, pode estabelecer 
uma interação farmacodinâmica do tipo química, fisiológica e farmacológica. 
Nas interações farmacocinéticas o fármaco é capaz de modificar a absorção, a distribuição, a união 
proteica, a metabolização ou o processo de excreção, devida a essa interação farmacocinética tem 
uma série de fármacos que podem unir com seu receptor farmacológico e o tempo de persistência. 
As interações farmacocinéticas modificam a magnitude e a duração dos efeitos mas não pela sua 
natureza mas sim pela capacidade de unir-se a seu receptor. 
Segundo o sentido das interações farmacológicas temos: 
Interações de sinergia: Incrementa o efeito do fármaco 
Sumación: Medicamentos ou substâncias que tem o mesmo mecanismo de ação e é capaz 
de acentuar a sua própria ação farmacológica. 
Potenciação: quando o fármaco produz o mesmo efeito por mecanismos de ações diferentes. 
Interações de antagonismo: Diminui o efeito dos fármacos que ocorre devido a ineficácia de um ou 
dos dois fármacos implicados na interação. 
A ineficiência de um fármaco se refere a sua incapacidade de gerar a ação terapêutica seja por uma 
subdosagem ou porque fisiologicamente não se absorve corretamente e o efeito adverso é quando 
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uma vez que se une a seu receptor farmacológico o medicamento gera uma ação que não é 
terapêutica. 
A interação farmacológica é aadministração conjunta de dois ou mais medicamentos implica uma 
maior possibilidade de que se apresente uma interação farmacológica. 
 
 
 
 
 
O álcool atua inibindo o efeito da medicação 
É importante saber que nem todas as interações farmacológicas são negativas, pois existe 
combinações úteis e racionais. 
N Arterial Tiazida + beta 
bloqueador 
Potencializa o efeito anti-
hipertensivo. Ex. 
Hipertensão arterial de 
grau II. 
Infecções urinárias Sulfametoxazol + 
trimetropim 
Maior espectro. Num 
período mais curto de 
tempo há uma melhoria 
dos sintomas 
Asma bronquial Salbutamol + 
beclometasona 
Potencializa a ação 
farmacológica 
 
Interações farmacodinâmicas: São aquelas que devido a influência que tem um fármaco sobre o efeito 
de outro no receptor/órgão que atuam. 
 
 
 
 
Alta união a proteínas plasmáticas 
Fármacos inibidores ou indutores enzimáticos 
Fármacos que afetam a função renal 
Fármacos de estreita margem terapêutica 
Pauta de administração dose/intervalo 
Polifarmácia = polimedicação 
Idade 
Sexo 
Características genéticas 
Situações fisiológicas ou patológicas 
Hábitos alimentares, tabaco, álcool, drogas de abuso. 
AINES Furosemida Diminui a potência da 
furosemida. 
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A furosemida é um diurético usado por associação ou sozinho para pacientes que tenham hipertensão 
arterial 
A furosemida é uma medicação de teto alto sendo assim se tem efeitos como consequência da ação 
de dois fármacos ou mais sobre o mesmo receptor, o mesmo órgão ou o mesmo sistema fisiológico. 
Os fenômenos que derivam destas interações podem ser: 
Sinergismos: Os efeitos que se obtém são iguais ou superiores a soma dos seus efeitos separados. 
Pode ser: Sinergismo de soma (3+3) e sinergismo de potenciação (3x3=9). 
Ex. Os antihistaminicos com benzodiazepínicos aumentam a sedação, anticoagulantes orais com AAS 
ou AINE aumentam o risco de hemorragias, hipoglicemiantes com betabloqueadores aumentam o 
risco de hipoglicemias, IECAS com diuréticos que retiram potássio aumentam o risco de 
hiperpotassemia. 
Antagonismos: Diminuição ou anulação do efeito de um fármaco pela ação de outro. A estrutura 
química é semelhante e se une aos mesmos R bloqueando. 
Ex. Antihipertensivos com AINES diminuem o efeito hipotensor, anticoagulantes orais com vitamina K 
diminuem o efeito anticoagulante e os antidiabéticos orais com glicocorticóides que diminuem o efeito 
hipoglicemiante. 
 
Faz o estudo temporal das concentrações dos 
fármacos no organismo. 
O fármaco deve alcançar sua concentração 
ótima quando estiver ligado adequadamente ao 
seu receptor. A administração pode ser local, 
que é a ação do fármaco no local onde se 
administra ou sistêmica que a passagem do 
fármaco pela corrente sanguínea. 
Constitui uma ciência de caráter multidisciplinar 
e de um grande interesse sanitário, cujo 
principal objetivo na prática assistencial é a 
individualização posológica ou otimização dos 
tratamentos farmacológicos, afim de alcançar a 
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máxima eficácia terapêutica com a mínima 
incidência de efeitos adversos. 
As estratégias de acerto e erro se verifica pela resposta clínica ou bioquímica do paciente, porque é 
um enfoque empírico em relação com a presença fármaco como pode ser a melhoria de uma infecção, 
o controle da glicemia com a insulina. Não é possível realizar em todos os casos essas estratégias de 
acertos e erros, em certas ocasiões é necessário implementar métodos alternativos aplicados a 
situações individuais. O que buscamos é uma relação de risco benefício. 
Essa parte clínica compreende um conjunto de ações que abarca o uso das concentrações plasmáticas 
de fármacos e seus metabólitos que também faz referência aos princípios farmacocinéticos e 
farmacodinâmicos assim como também a situação clínica do paciente para que possamos otimizar a 
terapia por medicamento de maneira individual. 
Um dos objetivos da farmacologia clínica é a individualização do tratamento do paciente. 
 
Margem terapêutica: 
O controle depende da concentração do fármaco no 
seu sítio de ação. 
Por cada forma farmacêutica deve -se ter uma 
concentração adequada. Dependendo da forma 
farmacêutica vai subindo a curva. 
Geralmente nas formas farmacêuticas sólidas varia entre 
30 a 40 minutos de maneira normal e as de via 
parenteral são muito mais rápidas porque estamos 
falando de uma aplicação sistêmica. 
Essa margem terapêutica pode ir alcançando sua máxima concentração ou diminuindo porque a 
concentração se refere a quantidade de fármaco que tem no organismo conforme o seu poder de 
absorção. 
O efeito farmacológico se relaciona com as concentrações séricas porque elas tem de estar vinculadas 
diretamente com margens efetivas e toxicológicas. 
A distribuição está divida em: 
Desgregação = Ocorre em formas farmacêuticas que estão agregadas como os comprimidos, as 
cápsulas. Fragmentar o comprimido em pequenas partes para serem absorvidos de uma melhor maneira. 
Forma que se separa o comprimido do seu composto total uma vez deglutido e conforme os miligramas 
e o principio ativo o sistema digestivo se encarrega de fazer a absorção de certos metabolitos e aqueles 
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que não usam são metabolitos secundários que podem ser excretados. Tem fármacos que o que se 
utiliza são os metabólitos secundários. 
Distribuição por dissolução = Se dá em todas as formas farmacêuticas exceto aquelas que estão diluídas 
em soluções como as líquidas. 
Quando consumimos um comprimido ele sofre desgregação e dissolução em um meio específico que 
se faz de maneira lenta, que é a parte mais importante porque dessa maneira o fármaco assegura 
através da dissolução que vai absorver completamente e dessa maneira poderá ser metabolizado. 
O terceiro passo da distribuição é a difusão onde o fármaco que já está disuelto no meio deve chegar 
ao seu lugar de absorção, então ele se difunde. 
Aqueles medicamentos que se encontram em alta concentração em ampolas não tem excipiente, mas 
a maioria das medicações tem. A utilidade dos excipientes vai além da simples conservação ou 
manutenção da forma farmacêutica, ele também ajuda no processo de utilização da mesma para a sua 
administração. 
Temos que conhecer a concentração mínima eficaz (CME) que é aquela que se observa o efeito 
terapêutico. Essa concentração pode variar em intensidade e pode ter um teto. Tem uma concentração 
específica, a menor que está dada por uma dose ideal para alcançar o efeito terapêutico. 
Concentração mínima tóxica (CMT): Aquela em que se observa os efeitos tóxicos e geralmente não pe 
a dose terapêutica mas o cociente da concentração mínima tóxica e a concentração mínima eficaz 
define o índice terapêutico do fármaco, quanto maior seja este índice, mais fácil será conseguir esses 
efeitos terapêuticos sem produzir efeitos tóxicos. Isto não se aplica aos medicamentos de estreita 
margem terapêutica porque eles podem exercer uma ação tóxica, uma concentração mínima que gera 
uma ação tóxica a mesma dose de concentração mínima eficaz. 
Período de latência (PL): Tempo que transcorre desde a administração do fármaco ou da toma até o 
começo do efeito farmacológico, ou seja, até que a concentração plasmática dentro do organismo 
alcance a CME.. Nos comprimidos e xaropes esse tempo é de 30 a 40 minutos, os injetáveis são muito 
mais rápidos inclusive nos primeiros 60 segundos, existem outros que levam 5 minutos, vai depender da 
sua forma farmacológica e do princípio ativo de cada medicamento e sua concentração plasmática 
terapêutica. Tem princípio ativo que se absorve com muita facilidade e tem a capacidade de passar pelo 
primeiro passo hepático 
Intensidade do efeito: Guarda relação com a concentração plasmática máxima que se alcança esse efeito, 
ou seja, a quantidade mais alta quese necessita. Sobredose para medicações de uso comum e para 
medicações de estreita margem terapêutica a dose ideal já pode causar esses efeitos. Geralmente é a 
dose máxima. 
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Ficha técnica do fármaco: Tem todas as informações do fármaco e o prospecto que não contém todas 
as informações detalhadas mas tem o básico que precisa saber 
 
L A D M E 
 
 
 
 
 
 
 
Importante: 
A farmacocinética compreende o estudo da absorção, distribuição, metabolismo ou biotransformação 
e excreção das drogas. 
Este conhecimento é essencial para a adequada administração de um fármaco, seus desconhecimento 
pode originar fracassos terapêuticos, falta de benefícios no paciente e produção de danos ao paciente. 
1. Relação entre a dose, a concentração plasmática e o efeito 
Para que um fármaco produza seus efeitos terapêuticos ou tóxicos, deve alcançar um intervalo 
preciso de concentrações na biofase, ou seja, o meio em que interage com seus receptores 
ou dianas. A concentração de um fármaco alcançada em seu lugar de ação é de consequência 
dos seguintes processos: 
- Absorção – Entrada de fármaco no organismo, que inclui os processos de liberação de sua 
forma farmacêutica, dissolução e absorção propriamente dita. 
- Distribuição do fármaco - para que chegue do lugar de absorção a circulação sistêmica e 
aos tecidos. A passagem de sangue aos tecidos depende da fixação do fármaco as proteínas 
do plasma, já que só o fármaco livre se difunde livremente aos tecidos. 
- Eliminação – seja por metabolismo principalmente hepático ou por excreção do fármaco 
inalterado pela urina, bílis, etc. O metabolismo pode produzir metabolitos ativos cuja presença 
também deverá ter em conta. O metabolismo pode produzir os metabolitos farmacológicos 
ativos que exercem a ação terapêutica e geram metabolitos secundários que são os 
excretados e por outro lado cujo metabolito secundário é o que exerce a função terapêutica. 
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Etapas de liberação 
Desintegração 
 
Disgregação 
 
Dissolução 
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Esse processo de excreção é importante porque vamos supor que o fármaco alcance a sua 
curva terapêutica através de sua dose, exercendo o seu efeito terapêutico e vai se eliminado 
do organismo através de um processo de excreção adequado, quando a excreção é mais alta 
ou permanece um maior tempo pode rgerar um efeito nocivo ou tóxico levando a um fracasso 
terapêutico que pode ser por um problema renal ou um problema fisiológico em que a pessoa 
é incapaz de absorver corretamente esse fármaco fazendo com que a dose não exerça 
nenhum efeito porque se excreta de maneira muito rápida. 
 
Absorção de fármacos: 
Depende de suas propriedades físico-químicas, sua formulação e sua via de administração. As 
formas farmacêuticas como comprimidos, capsulas, estão compostos por excipientes e se 
formulam de maneira que podem ser administrados de várias maneiras como oral, bucal, 
sublingual, retal, parenteral, tópica e inalatória. 
Qualquer que seja a via de administração, em primeiro lugar os fármacos devem dissolver-se 
para serem absorvidos. Por isso as formas sólidas devem ser capazes de desintegrar-se e 
desagregar-se. 
Na administração IV o fármaco deve atravessar várias barreiras celulares semipermeáveis antes 
de alcançar a circulação sistêmica. 
A mais rápida é a via intravenosa. 
O metabolismo dos fármacos compreende duas fases com a fase I de oxidação, redução ou hidrólise 
por um grupo funcional que são ações denominadas não sintéticas. Reações de fase II que estão a 
conjugação de substâncias endógenas e estas são de caráter sintético. Todas essas reações 
dependem dos transportadores hepáticos dos fármacos e estes transportadores que estão localizadas 
nas células do parênquima hepático e afetam tanto o metabolismo e liberação do fármaco por parte 
do fígado, essa pequena parcela é capaz de mostrar várias naturezas do fármaco um é onde separa 
o metabólito secundário de determinado precursor farmacológico (uma substância que ainda não se 
biotransformou a nível hepático) e quando passa por esse primeiro passo perde uma proporção de 
fármaco e por isso que se tem doses estabelecidas e ao perder essa proporção não falamos só de 
quantidade mas também de uma transformação a nível hepático que de precursor sai um metabólito 
secundário e ele exerce a ação farmacológica e se dirige aos seus receptores farmacológicos para 
unirse e exercer uma afinidade intrínseca porque por ambos se gera a ação terapêutica. 
 
 
 
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Grau e a velocidade com que uma forma ativa chega a circulação e alcança seu lugar de ação. 
A biodisponibilidade de um fármaco depende em grande medida das propriedades e da forma 
farmacêutica que por sua vez depende do desenho e fabricação. 
As diferenças da biodisponibilidade entre diferentes formulações de um mesmo fármaco podem ter 
importância clínica, por isso é essencial saber se diferentes formulações de um fármaco são 
equivalentes ou não, ou seja, se apresentam a mesma situação. 
O problema desse processo é baixa disponibilidade do fármaco. Os fármacos que são administrados 
por via oral devem atravessar a parede intestinal, depois a circulação portal até chegar ao fígado, 
nestes dois sítios serão produzidos os metabolismos de primeiro passo que é o metabolismo que 
ocorre antes que um fármaco alcance a circulação sistêmica, então muitos fármacos podem ser 
metabolizados antes de alcançar a sua concentração plasmática adequada, a baixa biodisponibilidade é 
muito mais frequente nas formas farmacêuticas de uso oral especialmente os fármacos lipossolúveis 
ou que absorvem com muita lentidão. Outro fator é que ele não se encontre tempo suficiente no 
trato digestivo para que se produza a absorção por exemplo se o fármaco não se dissolve com 
facilidade ou tem dificuldade de atravessar a membrana epitelial o tempo de permanência nos locais 
de absorção será insuficiente. 
A biodisponibilidade de um fármaco pode ser afetada pela idade, sexo, fenótipo genético, estressem 
doenças. Síndrome de mal absorção, má biodisponibilidade por algum tipo de antecedente cirúrgico 
digestivo como a bariátrica que afeta a biodisponibilidade a certas substâncias. 
Equivalência química: Dois produtos farmacológicos contêm a mesma quantidade do mesmo composto 
ativo e cumprem com os requisitos oficiais vigentes. Neste caso o excipiente pode ser diferente. 
Bioequivalência: Produtos farmacológicos dão lugar a concentrações equivalentes do fármaco no 
plasma e tecidos quando se administram a um mesmo paciente empregando as mesmas doses. 
Equivalência terapêutica: Produtos provocam os mesmos efeitos terapêuticos e adversos quando se 
administram a um mesmo paciente empregando a mesma dosificação. 
Uma vez que o fármaco penetra na circulação sistêmica, distribui-se entre os tecidos corporais. Esta 
distribuição normalmente não é uniforme devido as diferenças de perfusão sanguínea, a fixação dos 
tecidos, o PH da região e a permeabilidade das membranas celulares. 
Os rins são os órgãos principais para a excreção de substâncias hidrossolúveis. 
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O sistema biliar também colabora com a excreção sempre e quando um fármaco não seja reabsorvido 
a partir do tubo digestivo. 
Em geral, a contribuição do intestino, a saliva, o suor, o leite materno e os pulmões excreção é 
pequena exceto em caso de exalação dos anestésicos voláteis. 
A excreção através do leite materno pode afetar o lactante que é amamentado. A maior parte da 
excreção dos fármacos se leva a cabo mediante excreção renal. 
 
Ramo da farmacologia que se encarrega de controlaros aspectos referentes a utilização do 
medicamento. Se encarrega de vigiar o consumo e a comercialização dos medicamentos. A OMS a 
define como a ciência e a atividade relativas a detecção, avaliação, compreensão e prevenção dos 
efeitos adversos dos medicamentos ou qualquer outro problema relacionado com eles. 
Nenhum medicamento é 100% seguro. 
Muitos profissionais da área da saúde estão implicados nesse processo de farmacovigilância. 
O objetivo da farmacovigilância é proporcionar de forma continuada a melhor informação possível 
sobre a segurança dos medicamentos e adotar as medidas necessárias para que as condições de uso 
autorizados, a relação risco-benefício dos medicamentos presentes no mercado seja favorável para a 
população. 
A farmacovigilância favorece o conhecimento e o uso seguro de medicamentos comercializados. 
Oferece a oportunidade de gerar alertas, recomendações ou retirada de medicamentos do mercado. 
Qualquer profissional de saúde que indique ou administre medicamentos e suspeite de uma reação 
adversa deve reportá-lo. 
Ler ley 1119/97 
Efeitos não desejados de um fármaco que provocam mal-estar ou são perigosos. 
Como todos os fármacos podem causar reações adversas, sempre que se prescreve um 
medicamento é preciso realizar um análise risco-benefício (avaliar a probabilidade de obter benefícios 
frente ao risco de reações adversas ao fármaco). 
 
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- Efeito farmacológico desejado 
- Reação adversa: 
- Efeito secundário: Surge como consequência de uma ação fundamental, mas não forma parte 
inerente da terapêutica. 
- Reação alérgica: Fármacos e metabolitos adquirem um caráter antigênico, precisa de um contato 
sensibilizante que vai provocar reação Ag-Ac 
- Efeito colateral: Efeito que forma parte da própria ação farmacológica do medicamento, mas o 
aparecimento resulta indesejável. 
Reação idiossincrásica: Resposta anormal de um indivíduo frente a um fármaco. 
Reações adversas a fármacos relacionadas com a dose: preocupante quando o fármaco tem um 
índice terapêutico estreito. Ex. Hemorragia e anticoagulantes. 
Reações adversas a fármacos de origem alérgico: Reação antígeno anticorpo 
Reações adversas a fármacos idiossincrásica 
Tipos: A e B 
A – Relacionada com as propriedades do fármaco. Ex. Hipoglicemia no tratamento com antidiabéticos 
orais. São previsíveis. 
B – Reações idiossincrásicas e alérgicas. Ex. anafilaxia devido a tratamento de penicilinas. Não são 
previsíveis. 
Classificação das reações adversas: 
Leve: Não necessita de tratamento e nem uso de antibiótico 
Moderado: Mudança no tratamento 
Grave: Interromper o fármaco 
Mortal: Contribui para a morte do paciente. 
Qualquer resposta a um fármaco que é nociva e não intencional que se produz com uma dose 
habitual para a profilaxia, diagnóstico e tratamento. 
 
 
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Dependem do paciente (idade, sexo, situações fisiológicas e patológicas, características genéticas e 
pacientes alérgicos a medicamentos.) 
Dependem do fármaco: propriedades farmacocinéticas, efeitos tóxicos e interações. 
Mal uso do fármaco: dose, pauta e duração do tratamento.