Farmacocinética

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• Percurso que a medicação realiza no 
organismo que esta sendo medicado, e 
também toda a ação que a droga 
administrada sofre ao ser absorvida, 
transformada ou biotransformada até o seu 
processo de eliminação corpórea. 
• As etapas que a droga sofre desde a 
administração até a excreção, são: 
administração,absorção,biotransormação, 
biodisponibilidade, distribuição e 
excreção. 
▪ Biodisponibilidade: função e concentração 
de uma dose administrada de uma droga não 
alterada que atinge a circulação sistêmica. 
Por definição, quando uma medicação é 
administrada intravenosamente, sua 
biodisponibilidade é de 100%. Entretanto, 
quando uma medicação é administrada por 
outras vias, sua biodisponibilidade diminui 
(devido a absorção incompleta). Seu valor 
deve ser considerado quando se calcula as 
doses para administração de drogas por vias 
não-intravenosas. 
▪ Bioequivalência: dois fármacos com a 
mesma biodisponibilidade e alcançam a 
concentração plasmática em um tempo 
próximo. 
 
 
 
• Consiste na transferência do fármaco 
desde seu local de aplicação até a 
corrente circulatória. 
• Influencia o início e a magnitude de 
efeito dos fármacos, sendo um dos 
determinantes da escolha de vias de 
administração e doses. 
• Se um fármaco é inadequadamente 
absorvido, seus efeitos sistêmicos 
inexistem. 
 
 
TRANSPORTE DOS FÁRMACOS ATRAVÉS DAS MEM 
 
 
Difusão passiva 
• Ocorre a favor do gradiente de 
concentração, sem gasto de ATP. 
• A maioria dos fármacos são absorvidos 
por esse meio. 
 
• Os medicamentos hidrossolúveis 
atravessam as membranas através de 
canais ou poros aquosos, enquanto os 
lipossolúveis atravessam facilmente a 
maioria das membranas biológicas sem 
precisarem de um canal, devido a sua 
solubilidade na bicamada lipídica. 
 
Conceitos 
Absorção 
Transporte dos fármacos 
http://pt.wikipedia.org/wiki/Circula%C3%A7%C3%A3o_sist%C3%AAmica
http://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Intravenoso&action=edit&redlink=1
http://pt.wikipedia.org/wiki/Via_de_administra%C3%A7%C3%A3o
 
 
 
Transporte ativo 
Endocitose 
PKA 
 
Difusão facilitada 
• Os fármacos entram na célula por meio de 
proteínas transportadoras transmembranas 
especializadas, que facilitam a passagem de 
moléculas grandes, que são movidas a favor 
do gradiente de concentração, sem gasto 
de ATP. 
• A proteína carregadora muda a conformação 
da célula para o transporte ser efetivo. 
• O processo pode ser saturado (a proteína 
não dá conta de transportar tanta molécula 
do fármaco). 
• O processo pode ser inibido por outra 
substância que liga-se ao mesmo receptor. 
 
 
 
 
• Envolve transportadores proteicos 
específicos, contra o gradiente de 
concentração. 
• Processo pode ser saturado e inibido. 
 
 
 
• Entrada de substâncias em uma 
célula por englobamento das 
particulas pela membrana celular. 
• Tem gasto de ATP. 
 
 
 
PH 
 
• A maioria dos fármacos são ácidos e 
bases fracas. Por essa caracterisica eles 
possuem a capacidade de se ionizar. 
• Ionização é um processo de formação 
de íons que ocorre quando um ácido é 
dissolvido em água químico mediante 
ao qual se produzem íons, espécies 
químicas eletricamente carregadas, 
pela perda ou ganho de elétrons. 
• Quando a molécula do fármaco ácido/ 
básico não está ionizada, é mais 
lipossolúvel, consequentemente 
aumenta a absorção. 
• Quando está ionizada, torna-se uma 
molécula hidrossolúvel, diminuindo a 
absorção. 
• No meio ácido (ex: estômago), o 
fármaco ácido permanece ácido 
(explicação puramente química), o que 
facilita absorção. 
Ácido em Base fica ionizado 
Ácido em ácido fica não-ionizado 
 
Base em ácido fica ionizado 
Base em Base fica não-ionizado 
 
 
 
• PKA: pKa é o pH onde o fármaco é 50% 
ionizado e 50% não ionizado. EX: O 
Ácido Acetil-Salicílico, tem o seu pKa 
igual a 3.5, então quando você toma 
um comprimido disso, se o seu 
estômago estiver com um pH 
exatamente igual a 3.5 (o normal é de 
1.4), metade das moléculas de Aspirina 
vão ficar carregadas e metade vão ficar 
sem carga (50% ionizado e 50% não 
ionizado). 
• Se o Ácido Acetil-Salicílico, que tem um 
pKa de 3.5 estivesse em um meio de pH 
3.5, ele seria metade ionizado e 
Fatores envolvidos na absorção 
 
 
 
Fluxo de sangue no 
local da absorção 
Área ou superfície 
Tempo de contato 
Expressão de glicoproteína P 
metade não ionizado. Mas ele sendo 
um ácido e pela regra de ácido em 
ácido fica não-ionizado, se o colocásse-
mos em um meio de 1.5, ele perderia 
carga e ficaria mais não-ionizado. Se o 
meio tivesse o pH igual a 1.0, ele ficaria 
100% não-ionizado. A mesma coisa 
vale para um meio básico, quanto mais 
uma substância básica for para um 
meio perto do 14, mais não ionizado 
ela ficará e quanto mais o meio estiver 
distante do 14, mais ionizado ficará. 
• o grau de ionização do fármaco é 
importante ser levado em conta tanto 
na hora da fabricação, prescrição e 
administração do medicamento, pois, 
como cada parte do corpo tem um pH 
diferente, as substâncias químicas 
reagem de maneira diferente de 
acordo com o meio. 
• Um fármaco atravessa a membrana 
mais facilmente se não estiver 
ionizado. A relação entre a forma 
ionizada e não ionizada de cada 
fármaco é determinada pelo pH do 
local da absorção e pela força do ácido 
ou base fracos. O equilíbrio de 
distribuição é alcançado quando a 
forma permeável alcança uma 
concentração igual em todos os 
espaços aquosos do organismo. 
 
 
 
 
• Quanto maior o fluxo sanguíneo (mais 
tempo passando pelos vasos) de um 
órgão, maior a velocidade de absorção 
do medicamento. Ex: vasodilatação. 
 
 
 
• quanto maior a superfície de contato 
de um órgão, maior a absorção de um 
fármaco através dele. 
 
 
 
 
• Se um fármaco se desloca muito 
rapidamente ele não é bem absorvido 
pois não tem tempo o suficiente para 
ser absorvido pelos órgãos devidos. 
 
 
 
• Conceituada como uma proteína de 
efluxo, contra presente na membrana 
célular, tudo que é estranho para a 
célula, incluindo determinados 
fármacos.