Farmacologia - Fármacos tireoidianos

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F A R M A C O L O G I A - D A - T I R E O I D E 
FÁRMACOS TIREOIDIANOS 
Levotiroxina sódica (T4) -
Liotironina (T3) -
--> Imitam os hormônios tireoidianos 
--> prescrito para Hipotireoidismo ---> reposição 
--> o uso clássico é o T4, mas em casos mais graves o T3 
temporariamente
MECANISMO DE AÇÃO 
--> receptor tipo IV --> alterações gênicas 
USOS TERAPÊUTICOS 
reposição hormonal-
Câncer da tireoide - supressão de TSH por feedback 
negativo feita pelo t4
-
Auxiliares de diagnóstico (função tireoidiana) --> aplicar 
T4 e dosas TRH e TSH para averiguar se os feedbacks 
estão funcionando 
-
Hipertireoidismo-
Infarto do miocárdio-
Nefropatias -
Não aprovado para tratamento da obesidade-
Excretados em pequena quantidade no leite materno -
cautela 
-
LEVOTIROXINA 
--> Contraindicação:
Varia muito, depende da apresentação farmacêutica e 
melhor a adm em jejum para evitar problemas na 
absorção 
-
--> biodisponibilidade - 50-80% 
--> meia-vida prolongada --> alta ligação à PP --> dose única 
--> início da ação : 3-5 dias (devido a regulação nuclear, 
dissociação da PP e conversão em t3)
--> gravidez - A --> só reposição é sem danos 
OBS.: T4 é mais bem tolerado, o T3 acarreta mais efeitos 
adversos
A presença do estrogênio (ACO ou grávida) reduz 
absorção do T4
-
--> ligação à PP > 99% --> na presença de estrogênio (ACO) há o 
aumento das PP, isso pode gerar uma interação reduzindo a 
fração livre do medicamento 
--> ação dura 1-3 semanas após suspensão --> as alterações 
proteicas permanecem um tempo e o fármaco pode se 
depositar em tecidos 
--> a dose vai reduzindo com a presença de fatores de risco, 
como: doenças cardiovasculares, idade avançada, puérperas 
--> Efeitos adversos: angina, artralgia, arritmia, cefaleia, 
insônia/nervosismo, aumento de PA e perda de peso
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
--> Antiácidos contendo alumínio, IBP --> Reduz absorção 
--> Colestiramina --> substrato que sequestra qualquer 
medicamento administrado junto --> É prescrito para 
dislipidemia --> precisa de um espaço de tempo de 4h 
--> Carbonato de cálcio --> altera o PH e adsorve o 
medicamento 
--> alimentos 
--> Rifampicina, carbamazepina, fenitoína, sertralina --> são 
indutores enzimáticos --> acelera a metabolização do 
fármaco e reduz efeito 
--> amiodarona/betabloqueadores (propanolol) --> 
bloqueiam a conversão de T4 em T3 pelas deiodinases tipo 1
--> anticoagulantes orais (warfarina) /hipoglicemiantes e 
insulina --> o efeito desses fármacos são aumentados 
LIOTIRONINA 
--> biodisponibilidade - 95% --> não varia absorção com 
alimentos 
--> 3 -4 X mais potente que a levotiroxina 
--> maior cardiotoxicidade
--> efeito mais rápido (coma mixedematoso --> risco de 
parada cardíaca e PA caindo)
--> menor meia vida - 24h 
--> Uso oral e EV
USOS TERAPÊUTICOS 
Hipotireoidismo -
Mixedema-
Coma mixedematoso -
FÁRMACOS ANTITIREOIDIANOS
--> tratamento do hipertireoidismo --> inibir o hormônio 
IODO RADIOATIVO 
I 131 - utilizado via oral -
Meia-vida de 5 dias -
Vai ser captado pela tireoide --> efeito local-
Emissão de raios gama e beta --> destruição do tecido 
tireoidiano 
-
Contraindicado em gestantes e crianças -
Pode destruir demais a glândula e torna o quadro um 
hipotireoidismo
-
Pacientes idosos com hipertireoidismo -
Reações tóxicas com drogas antitireoidianas -
Recidiva da doença após tto com antitireoidianos -
Eutireoidismo - 2 - 4 meses após aplicação -
--> indicações:
Quarto terapêutico --> evitar contato, pessoa estará 
emitindo radiação
-
Tto com tioamidas 1 mês antes (suspender 5 dias antes 
do uso do iodo radioativo)
-
--> Manejo:
 Página 1 de farmaco - tireoide 
1 mês antes usado bloqueadores de produção para que o 
pacientes utilize todo o estoque de t3 e t4 --> assim 
quando houver a destruição da glândula não terá um pico 
de hormônio sendo liberado 
-
para 5 dias antes para não bloquear o próprio hormônio 
radioativo 
-
evitar contato com crianças e gestantes-
Bochechos com sucos cítricos concentrados (4X dia) --> 
estimular a salivação para melhorar a depuração do iodo 
radioativo --> iodo é excretado pela saliva, se tiver pouca 
saliva pode atacar as glândulas salivares 
-
Hidratação intensa-
Tireoidite doloroso - inflamação que pode ser tratada 
com aspirina 
-
Oftalmopatia - alteração ocular que pode gerar 
inflamação --> prednisona
-
Hipotireoidismo pós-radioablação --> uso de Levotiroxina 
para reposição 
-
--> Reações adversas:
TIOAMIDAS - METIMAZOL E PROPILTIOURACILA
--> propriltiouracila --> bloqueia a síntese de hormônio e a 
conversão periférica de t4 em t3 --> mais potente, menos usado 
pois tem uma posologia não tão cômoda (3X dia)
--> inibem a incorporação de iodo (bloqueia o transportador 
NIS) e acoplamentos de iodotirosinas 
--> bloqueiam a peroxidase e da deiodação periférica 
(propiltiouracila)
--> principal mecanismo é o bloqueio da peroxidase 
--> 3 - 4 semanas para fazer efeito --> por conta da reserva de 
hormônio que continua sendo produzida 
--> duração do tratamento - 2 anos
--> bem absorvido V.O
--> atravessam barreia placentária (Gravidez - D) 
METIMAZOL 
Posologia - 30mg VO 1X dia-
Comodidade terapêutica-
Menor custo-
Fármaco de escolha -
Toxidade dose-dependente (>20mg/dia)-
Demora para fazer efeito -
PROPILTIOURACILA 
Inibe deiodação periférica de t4 - efeito mais potente e 
mais rápido 
-
Crise tireotóxica-
Efeito imunossupressor-
Maior ligação à PP-
Dose: 100mg 3x dia (manutenção)-
Mais comuns nos primeiros 6 meses -
Náuseas e desconforto GI-
Exantema pruriginoso-
Reações cutâneas - 10% -
Gravidez - D-
--> Efeitos adversos:
Agranulocitose dose-dependente --> lesivo à medula-
hipotireoidismo-
Malformações congênitas -
Hipoprotrombinemia-
Hepatotoxicidade grave -
BETABLOQUEADORES 
--> Propanolol
--> bloqueiam as deiodinases --> impedem a conversão de t4 
em t3 
--> manejo de crise tireotóxica --> bloqueando as manifestações 
simpáticas do hiper e a conversão de t3 em t4 
--> alternativa - verapamil 
CRISE TIREOTÓXICA 
--> Propiltiouracila 
--> Iodo (iodeto) --> feedback negativo para travar a glândula
--> Esmolol (EV) ou propanolol (VO)
--> Dexametasona --> tratar a oftamopatia 
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