Buscar

Suspensões FARMACÊUTICAS

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes
Você viu 3, do total de 36 páginas

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes
Você viu 6, do total de 36 páginas

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes
Você viu 9, do total de 36 páginas

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Prévia do material em texto

SUSPENSÕES FARMACÊUTICAS 
PROF.ª MSC. DONATA NORMAN P. B. SILVA
1
CONCEITO
 Suspensão é uma forma farmacêutica que contém partículas finas da 
substância ativa em dispersão relativamente uniforme num veículo no 
qual esse fármaco apresente uma solubilidade mínima
 Sistemas heterogêneos composto por duas fases
 Fase interna sólida (fase dispersa ou descontínua) composta pelas 
partículas insolúveis 
 Fase externa líquida (fase continua ou dispersante) geralmente é um líquido 
ou semissólido 
2
USOS: 
 oral (hidróxido de alumínio)
 tópico (acetato de cortisona)
 parenteral (penicilina G + 
procaína)
❖ TIPOS DE SUSPENSÃO
o Líquidas ou fluidas
o Semissólidas
o Consistentes
o Suspensão extemporânea
3
4
JUSTIFICATIVA
Insolubilidade dos Fármacos
Sabor desagradável dos fármacos quando em solução
Prolongar ação Medicamentosa – injetáveis – retarda absorção do fármaco
– penicilina ligada a procaína
Maior Estabilidade
5
VANTAGENS
 Úteis para pacientes com dificuldade em ingerir cápsulas e comprimidos
 Possibilidade de flexibilidade da administração de diferentes doses
 Permitem manipular drogas insolúveis
 Mais estáveis em relação às soluções
(menor risco de hidrólise do fármaco)
 Mascaramento do sabor de alguns P.A.
6
DESVANTAGENS
 Mistura não uniforme = variação na concentração da 
droga
 Necessidade de uma grande área de estocagem se 
comparada às formas farmacêuticas sólidas
 Dificuldade de ressuspender ou “CAKING”= sub 
ou superdosagem;
 POLIMORFISMO = variação da solubilidade ou 
crescimento de cristais; 
 Aspectos organolépticos nem sempre serem 
agradáveis
7
CARACTERÍSTICAS DAS SUSPENSÕES 
COMO FORMA FARMACÊUTICA
1) Tamanho de partícula
2) Fluidez
3) Sabor e Odor
4) Estabilidade
- Química
- Física : Flutuação das partículas dispersas
Sedimentação e redispersabilidade
- Microbiológica 8
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS DAS SUSPENSÕES
➢ Tamanho e forma das partículas dispersas
Uso oral: O tamanho das partículas pode condicionar uma absorção sistêmica ou uma ação local no
intestino;
Uso tópico e oftálmico: Tamanho uniforme e baixa granulometria
(Partículas entre 0,5 – 3 μm = produto suave e não irritante - partículas acima de 5 μm = textura áspera)
Uso injetável: Partículas grandes (diâmetro superior a 25 μm) → obstrução de agulhas hipodérmicas 
(Partículas pequenas → absorção rápida)
Dispersões 
Coloidais
Dispersões 
Finas
Dispersões 
Grosseiras
0,5 a 10 µm 10 a 50 µm 1 nm a 0,5 µm 
9
➢ Fluidez
- Injetável e oral: suspensões viscosas dificuldades de fluir através da agulha ou 
do frasco.
- Tópico: 
Suspensões viscosas → baixa espalhabilidade.
Suspensões fluidas → baixa retenção no local de aplicação.
➢ Sabor e Odor
• Uso oral : adição de agentes corretivos do aroma, cor e sabor.
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS DAS SUSPENSÕES
10
4.1) Estabilidade química:
- Manutenção da integridade química das substâncias ativas;
- Emprego de adjuvantes farmacotécnicos/farmacêuticos.
➢ ESTABILIDADE DAS SUSPENSÕES
4.2) Estabilidade física:
4.2.1) Flutuação das partículas dispersas (Fármacos apresentam diferentes
graus de hidrofobicidade).
a) Líquido molha totalmente o sólido (ex. óxido de zinco).
b) Líquido molha parcialmente o sólido (formação de ângulo de contato).
c) Líquido não molha o sólido → Substâncias hidrofóbicas (ex. talco,
estearato de magnésio).
11
Ângulo de Contato Sólido- Líquido
12
ÂNGULO DE CONTATO SÓLIDO- LÍQUIDO
MOLHABILIDADE 
13
14
AGENTES MOLHANTES 
Substâncias tensoativas que, quando dissolvidas em água,
reduzem o ângulo de contato entre uma superfície e o líquido,
auxiliando no deslocamento do ar presente nessa superfície e
substituindo-o pela fase líquida.
➢ TENSOATIVOS: diminuem a tensão superficial entre o sólido
e o líquido (conc. máxima 0,1%).
Uso oral = Polissorbatos (Tweens), Ésteres de sorbitano (Spans).
Uso externo = Laurilsulfato de sódio, dioctilsulfosuccinato de sódio.
Uso injetável = Polissorbatos, alguns Poloxamer (copolímeros de
polioxietileno/polioxipropileno) e a lecitina. 15
COLOIDES HIDROFÍLICOS
– Goma arábica, goma adragante, goma xantana, alginatos;
– Derivados da celulose (carboximetilcelulose (CMC),
hidroxietilcelulose), argilas ( bentonita = silicato de alumínio coloidal)
→ Agem como colóides protetores, revestindo as partículas hidrofóbicas
sólidas com uma camada multimolecular = confere ao sólido
características mais hidrofílicas, favorecendo a MOLHABILIDADE.
SOLVENTES: mistura de líquidos miscíveis com a água = reduzir a
tensão interfacial líquido/ar.
- Água 
- Glicerina
- Álcool
16
Partículas cilíndricas simétricas do carbonato de cálcio produzem suspensões mais estáveis que as assimétricas, em forma
de agulha.
 Velocidade de sedimentação das partículas de uma suspensão são representados na Lei de Stokes
Onde: dx/dt é a velocidade de sedimentação
d2 = diâmetro das partículas
pi e pe = densidades da partícula e do meio
g = constante gravitacional
n = a viscosidade do meio
Por meio desta equação pode-se
fazer possíveis ajustes na
velocidade de sedimentação.
A Lei de Stokes baseia-se no princípio de que
uma esfera, ao cair no seio de um fluído, está
sujeita à atuação de duas forças de sinal
contrário: a da resistência Rf , devido à
viscosidade do fluído e à força da gravidade
17
 As magnitudes das forças de repulsão entre as partículas de uma suspensão
determinam se a suspensão está floculada ou defloculada.
Propriedades Defloculado Floculado
Partículas Separadas Agregadas 
Velocidade de sedimentação Lenta Rápida
Sedimento Compacto Frouxo
Redispersão Difícil Fácil
Sobrenadante Turvo Límpido
Fonte: Nutan e Reddy, 2010
Uniformidade
de dose
18
Sistema floculado Sistema Defloculado
19
AGENTES FLOCULANTES
➢ São utilizados com o objetivo de evitar a formação de 
agregados. São divididos em SURFACTANTES, 
POLIMEROS HIDROFILICOS, ARGILAS e 
ELETRÓLITOS. 
Íons de carga contrária a das partículas dispersas
(reduzir o número de íons por unidade de área na camada externa).
Diminuir o potencial Zeta (energia livre)
20
21
22
23
AGENTES FLOCULANTES
 Lauril sulfato de sódio ( 0,5- 1,0%)
 Polisorbato 80 (tween® 80) (0,1 – 3,0 %)
 Monooleato de sorbitano (span® 80) (0,1 – 3,0 %)
 Polietileglicol 400 (até 10%)
 Coloides hidrofóbicos (goma xantana)
 Argilas (bentonita)
 Cloreto de Sódio (até 1%) 
 Fosfato diácido de potássio
24
➢ Agentes suspensores
 Adiciona-se agentes suspensores ao meio dispersante, com o objetivo de aumentar
a viscosidade e favorecer a suspensão da fase dispersa.
Agente suspensor Concentração usual 
Carboximetilcelulose sódica (carmelose) 0,50 – 2,00%
Metilcelulose (metolose) 0,50 – 5,00 %
Celulose microcristalina/CMC-Na (Avicel® RC 591) 0,50 – 2,00 %
Polivinil pirrolidona (povidona) Até 5,00 %
Goma xantana 0,3 – 0,5% 
Bentonita 0,50 – 5,00 %
Fonte: Ferreira e Souza, 2007.
25
❖ Requisitos para um agente suspensor ideal
 ser inócuo
 não apresentar atividade farmacológica nas 
concentrações empregadas
 apresentar considerável aumento de viscosidade
 não alterar as propriedades reológicas do sistema no 
decorrer do tempo de armazenamento
❖ Escolha do agente suspensor
 possíveis incompatibilidades
 facilidade de preparação
 grau de pureza
(uso interno/externo; via de administração)
 pH e temperatura de estabilidade
26
PREPARAÇÃO DE SUSPENSÕES
1. Sólido + Líquido
2. (sólido + suspensor) + Líquido
3. (sólido + molhante) + (líquido + suspensor)
4. (sólido + molhante + suspensor) + Líquido
27
 Veículo
 Fármaco (sólido a ser disperso)
 deve ser triturado e levigado
 Agente suspensor
 aumenta a viscosidade e retarda a sedimentação
 Agentes floculantes 
 favorecem a floculação/evitar formação de agregados
 Agentes umectantes (glicerina, propilenoglicol e sorbitol)
 agentes molhantes – evitar ressecamento/formação de aglomerado na 
superfície
 Edulcorantes, flavorizantes, corantes,corretores de pH, tampões, co-
solventes e conservantes
28
SUSPENSÕES RECONSTITUÍVEIS
✓ São formulações de escolha quando não se tem uma boa estabilidade da
droga
✓ São comercializadas como misturas secas, requerendo adição de água no
momento do uso
✓ Após a reconstituição têm prazo de validade curto, de 7 a 14 dias
“Pó para suspensão oral”
ATRIBUTOS DESEJÁVEIS
- A mistura de pós deve ser uniforme e de concentração adequada de cada um
dos componentes
- Durante a reconstituição, a mistura de pós deve dispersar-se rápida e
completamente no veículo aquoso
- A suspensão deve ser facilmente redispersada e fluida o suficiente para que se
garanta uniformidade na dosagem
- O produto final deve ter uma aparência, odor e sabor aceitáveis 29
CARACTERÍSTICAS DESEJADAS
1. Sedimentação lenta 
2. Fácil redispersão 
3. Escoamento adequado 
4. Tamanho das partículas adequado 
30
ACONDICIONAMENTO
• Recipientes de boca larga; 
• Recipientes hermeticamente fechados;
• Proteger do calor excessivo, congelamento
e luz.
Toda dispersão farmacêutica (suspensão ou
emulsão) deve constar no rótulo:
“AGITE ANTES DE USAR”
31
32
GRATA!
33
TESTANDO......
1. Quanto às suspensões, classifique a fase dispersa e continua.
2. Qual o motivo que não se podem filtrar as suspensões?
3. O que é uma suspensão extemporânea?
4. Qual o motivo farmacotécnico de ser ter uma suspensão extemporânea?
5. A tendência é que os fármacos sejam veiculados em F. F soluções, afim de facilitar o uso. Sabendo disto, porque
mesmo assim temos a F. F suspensão?
6. Quanto a sua biodisponibilidade, compare as suspensões com as soluções e as cápsulas.
34
7. Porque nas suspensões degradam menos que as soluções?
8. Discorra sobre a uniformidade de doses nas suspensões.
9. Quais os requisitos ideais para uma suspensão?
10. Relacione a velocidade de sedimentação com:
a.Tamanho da partícula
b. Densidade da partícula
c. Densidade da fase externa
d.Viscosidade do meio
11. O que é molhabilidade de partículas?
12. Qual a relação entre molhabilidade de partículas e o ângulo de contato? 35
13. Como passar de uma molhabilidade nula para uma molhabilidade total?
14. Qual a função do agente molhante?
15. O que são agentes suspensores?
16. Quais as funções do agente suspensor?
36

Outros materiais