Farmacologia do sistema nervoso parassimpático - drogas colinérgicas e anticolinérgicas

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Tem relação com o sistema nervoso autônomo, que se divide em simpático e parassimpático. 
O sistema parassimpático também é chamado de sistema colinérgico, já que seu principal neurotransmissor é a acetilcolina. 
atua ao se ligar nos receptores colinérgicos, que podem ser: 
 Nicotínicos 
 Muscarínicos: M1, M2, M3, M4 E M5 
 
 como ainda não se conhece bem, não possuem efeito farmacológico conhecido 
: estão nos gânglios (SN autônomo), e quando ativados causam despolarização (propagação da mensagem vinda do SN autônomo 
parassimpático a níveis centrais, do centro para a periferia) 
No SNC, o receptor M1 está localizado em várias partes do encéfalo. Ainda não se tem o conhecimento na totalidade do que esse 
receptor faz à nível central. 
 são os receptores que estão no coração, e quando ativados geram diminuição da ação, velocidade e força de contração, além 
de uma despolarização. 
 estão na musculatura lisa e nas glândulas secretoras. O sistema parassimpático aumenta as secreções das glândulas exócrinas 
(lacrimal, bile, suco pancreático, mucosas etc.). Já na musculatura lisa, causa a contração do tecido. 
Não está em vasos sanguíneos, e sim em vísceras que possuem musculo liso, como bexiga, útero, pulmão, intestino, estômago 
(órgãos ocos). 
 
 
Drogas colinérgicas diretas 
Ativam o sistema parassimpático por uma ação direta, ou seja, 
são agonistas de receptores (no caso desse estudo) 
muscarínicos 
 
Estrutura química muito parecida com a da acetilcolina, sendo 
que tiveram alguma alteração feita em laboratório 
 
 
 
 
 
Já esses, são extraídos de plantas. 
 
 
 
 
São efeitos comuns do sistema parassimpático. 
 Miose: contração da pupila 
 Contração do musculo ciliar 
A combinação desses dois efeitos leva a uma diminuição da 
pressão intraocular. 
 Aumento do lacrimejamento 
 Bradicardia 
 Diminuição da FC 
 Vasodilatação 
Então, no sistema circulatório como um todo, esses efeitos 
geram uma queda da pressão arterial 
Contração da musculatura lisa (brônquios) 
 Broncoconstrição 
 Aumento das secreções (muco, catarro) 
 Contração da musculatura lisa visceral do intestino e 
bexiga 
 Aumento do peristaltismo 
 Aumento de secreções (ácido gástrico, muco, suco 
pancreático, bile etc.) 
 
Na verdade, raramente são utilizados, mas quando são é em 
geral para: 
1. Tratamento de glaucoma: o glaucoma é um 
aumento da pressão intraocular, e esses fármacos 
são capazes de reduzir essa pressão. 
Ex: Piolocarpina 
2. Esvaziamento vesical: esvazia a bexiga já que propõe 
a contração do órgão 
Ex: Carbacol e Betanecol. Contudo, quase não são 
utilizados, já que existem drogas melhores 
 
Pode ocorrer: 
 Queda da pressão arterial significativa 
 Bradicardia 
 Cólicas e dor (já que se aumentou o peristaltismo) 
 Aumento de secreções glandulares, e assim o animal 
pode apresentar um quadro de sialorreia (salivação 
excessiva). 
 
 Obstrução intestinal 
 Obstrução urinária 
Já que um aumento do peristaltismo pode agravar o 
caso e movimentar a causa da obstrução. 
 Asmáticos 
Já que essas drogas geram aumento do muco e 
broncoconstrição, que já são existentes na doença de 
asma. 
 Cardiopatas 
Essas drogas diminuem a pressão arterial, frequência 
cardíaca e outras funções. 
 Prenhez 
A droga gera contração da musculatura lisa, inclusive do 
útero, podendo haver o risco de aborto e/ou parto 
prematuro. 
É
st
er
es
 d
e 
co
lin
a
acetilcolina
metacolina
betanecol
carbacol
A
lc
aló
id
es pilocarpina
muscarina
Drogas colinérgicas 
indiretas 
São drogas que irão ativar o sistema parassimpático, porém, 
de uma forma indireta, sem se ligar a nenhum receptor 
colinérgico. 
Essas drogas são chamadas de anticolinesterasicos, e ajudam 
a acetilcolina. Elas bloqueiam a enzima acetilcolinesterase, que 
é responsável por degradar a acetilcolina, através de um 
catabolismo. 
Ao inibir essa enzima, a acetilcolina não é degradada, 
aumentando sua ação e oferta nos receptores colinérgicos e 
exacerbando seus efeitos. 
 
 
 
 
 
Essas drogas podem se ligar para bloquear a enzima 
acetilcolinesterase de duas formas: 
Se desligam da enzima posteriormente: 
 
 
 
Não se desligam da enzima posteriormente, tirando totalmente 
a função dela: 
 
A enzima acetilcolinesterase tem dois sítios ativos: o esterásico 
e o aniônico. Para ser degradada, a acetilcolina se liga em 
ambos os sítios ativos. 
Para bloquear essa enzima, as drogas reversíveis se ligam em 
ambos os sítios ativos da acetilcolinesterase, ocupando o 
espaço que seria para a acetilcolina ser degradada. 
Quando essas drogas vão 
bloquear a enzima 
acetilcolinesterase, bloqueiam 
apenas o sítio esterásico da 
enzima. Apesar de bloquear 
apenas um dos sítios, já é 
suficiente para impossibilitar que a acetilcolina se ligue e seja 
degradada. 
 Miose: contração da pupila 
 Contração do musculo ciliar 
A combinação desses dois efeitos leva a uma diminuição da 
pressão intraocular. 
 Aumento do lacrimejamento 
 Bradicardia 
 Diminuição da FC 
 Vasodilatação 
Então, no sistema circulatório como um todo, esses efeitos 
geram uma queda da pressão arterial 
Contração da musculatura lisa (brônquios) 
 Broncoconstrição 
 Aumento das secreções (muco, catarro) 
 Contração da musculatura lisa visceral do intestino e 
bexiga 
 Aumento do peristaltismo 
 Aumento de secreções (ácido gástrico, muco, suco 
pancreático, bile etc.) 
Por essas drogas serem muito lipossolúveis, chegam ao SNC, 
causando uma excitação inicial, seguida de convulsões, 
depressão do SNC e deixando o animal inconsciente. 
1. Tratamento de glaucoma: diminuem a pressão 
intraocular 
Ex: fisiostigmina, ecotiofato 
2. Agropecuário: como ecto e endoparasiticidas e anti-
helmínticos 
Ex: organofosforados 
 
reversível
curta duração edrofônio
média 
duração
carbamatos
irreversível longa duração
insetcidas 
organofosforados
diflos, ecotiopato
Drogas anticolinérgicas 
diretas 
São antagonistas dos receptores muscarínicos. Tem ação 
direta pois se ligam ao receptor. Porém, aqui é com o intuito 
de bloquear esse receptor e impedir que a acetilcolina se ligue 
e exerça seus efeitos. 
 
A principal droga representante é a atropina. 
 
 
 
 
 
 
 
Nesse caso temos um receptor muscarínico M2, que está 
acoplado à proteína G. A droga irá se ligar ao local de ação 
da acetilcolina, ocupando o espaço que era para ela se ligar. 
 
São efeitos contrários ao vistos até aqui. 
 Midríase: dilatação da pupila 
 Cicloplegia: dificuldade de acomodação visual 
É o uso para colírios de oftalmologista 
 Taquicardia 
 Broncodilatação 
 Diminuição das secreções 
 Relaxamento da musculatura lisa visceral 
 Diminuição do peristaltismo 
 Diminuição de secreções 
1. Dilatação da pupila 
Ex: tropicamida, ciclopentolato 
2. Tratamento de bradicardia sinusal 
Ex: atropina 
3. Asma: já que temos a broncodilatação e a diminuição 
das secreções. 
Ex: ipratrópio 
4. Pré anestesia 
Ex: atropina, hioscina 
5. Diminuição da secreção gástrica 
Ex: pirenzepina 
6. Relaxamento da musculatura lisa 
Ex: hioscina, diciclomina 
7. Cinetose: enjoo ao movimento 
Ex: hioscina 
Apesar de disso, essas não são as drogas mais usada e nem 
as melhores, já que temos fármacos mais específicas para 
esses tratamentos, visto que o fato de termos receptores 
muscarínicos por todo o corpo facilita o surgimento de efeitos 
colaterais, já que serão bloqueados esses receptores além do 
sistema desejado 
 Aumentam a pressão intraocular (PIO) e cicloplegia 
(visão embaçada), podendo levar ao 
desenvolvimento de glaucoma 
 Retenção urinária e constipação: pela diminuição do 
peristaltismo e contração da musculatura lisa 
 Taquicardia: já que bloqueia o receptor M2 
 Inibição das secreções 
 
“ ”
A Atropa belladona é uma planta, da qual é extraída a Atropina, 
portanto, tanto uma intoxicação pela planta quanto pela droga, 
gerará os seguintessinais: 
 Taquicardia 
 Aumento da temperatura corporal 
 Boca seca: pois diminuíram-se as secreções 
 Midríase e visão embaçada: dilata a pupila e há 
cicloplegia 
 Constipação e retenção urinária: pela diminuição do 
peristaltismo e contração de musculatura lisa 
 SNC: excitação, irritabilidade, hiperatividade, 
convulsão, alucinações e delírio 
 Coma: por conta do bloqueio do sistema 
parassimpático 
 Morte por parada respiratória