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EPIDEMIOLOGIA → Até 36% dos brasileiros possui alguma parasitose; ÚLTIMOS PARASITÁRIOS CARACTERÍSTICAS GERAIS DESSES MEDICAMENTOS São dirigidos contra alvos metabólicos que estão presentes nos parasitas; Estão ausentes ou têm características diferentes nos hospedeiros; MECANISMO GERAL DOS FÁRMACOS Atuam: ✓ Na paralisia do verme; ✓ Na coordenação neuromuscular; ✓ Na função microtubular; ✓ Na permeabilidade celular (lesar a sua cutícula) ✓ No metabolismo; BENZIMIDAZÓLICOS Os benzimidazólicos são os principais anti- helmínticos de uso na prática clínica. Esse grupo inclui o: Mebendazol, Tiabendazol e Albendazol. Eles atuam por meio da inibição da polimerização da beta-tubulina helmíntica (constituinte do citoesqueleto dos vermes, responsável pela divisão celular), com consequente redução do aporte da glicose necessário para a geração de ATP. ALBENDAZOL • Tem um amplo espectro de ação, sendo eficaz no tratamento da: ✓ Ascaridíase ✓ Enterobíase ✓ Tricuríase ✓ Neurocisticercose e Ancilostomíase. ✓ OBS: Fármaco de escolha para a Larva Migrans Cutânea.. - Forma metabólitos ativos (sulfóxido de albendazol); - Administrado via oral; - Maior absorção com uma refeição gordurosa; • Como já foi dito, o Albendazol → atua inibindo a formação da beta-tubulina, reduzindo a captação de glicose pelo verme e geração de ATP, que é essencial para a sua sobrevivência e reprodução. • Os parasitas intestinais são imobilizados ou morrem lentamente e podem ser removidos pelo trato gastrointestinal. • Possui efeitos larvicidas: na Doença Hidática, Cisticercose e Ancilostomíase; • E efeito Ovicida: Na Ascaridíase, Ancilostomíase e Tricuríase; ANTI - Administrado com estômago vazio: Parasitas intraluminais; - Administrado com alimentação: Parasitas teciduais; - Nos efeitos Ovicidas: Usa-se dose oral única (durante 2-3 dias) - Nos efeitos Larvicidas: Usa-se durante 1 mês ou mais (2x ao dia); OBS: No tratamento da Neurocisticercose utiliza-se dose durante 21 dias (2x ao dia – 400 mg), além da associação de costicosteroides; RESUMINDO O USO CLÍNICO: Uso de 1-3 dias: ✓ Desconforto epigástrico leve ou transitório; ✓ Diarreia; ✓ Cefaleia; ✓ Náusea; ✓ Tontura; ✓ Cansaço; ✓ Insônia; Nos tratamentos prolongados pode-se observar: ✓ Elevação das transaminases (enzimas do fígado); ✓ Pancitopenia {Queda na produção das células sanguíneas, desde hemácia até leucócitos} ✓ Icterícia por colestase; ✓ Alopecia {Queda de cabelo}; Pode ser teratogênico e embriotóxico, por isso não deve ser usado em gestantes. A segurança do uso em crianças menores de 2 anos não foi comprovada, por isso só está indicado acima desta idade MEBENDAZOL ▪ Assim como o Albendazol, o Mebendazol é usado para diversas parasitoses, entre elas: Ascaridíase, Ancilostomíase, Enterobíase, Toxocaríase e Tricuríase. ▪ É importante salientar que → entre os 3 fármacos dessa classe, o Mebendazol é o fármaco com menos efeitos colaterais, porque é um fármaco ativo, ENTENDA: O Albendazol ao entrar na corrente sanguínea passa pela metabolização hepática, ao contrário: o Mebendazol já se liga no parasita, sem ser metabolizado. ▪ O mecanismo de ação é semelhante ao do Albendazol, ou seja: atua inibindo a captação de glicose pelo verme. ▪ Usado para ascaridíase, tricuríase , infeções por ancilóstomos e oxiúros; ▪ Ingerido via oral antes ou após a refeição; É uma droga com excelente tolerabilidade. Pode ter efeitos transitórios como dor e distensão abdominal, diarreia, hiporexia, flatulência, náuseas e vômitos. No caso de terapia a longo prazo: ✓ Reações de hipersensibilidade; ✓ Agranulocitose; ✓ Alopecia; ✓ Elevação das enzimas hepáticas; É contraindicado em casos de hipersensibilidade ao mebendazol ou qualquer componente da formulação; Na gestação; Pacientes com cirrose; E não deve ser usado em crianças com menos de 2 anos de idade. A Carbamazepina ou fenitoína (anticonvulsivantes) diminuem o efeito do Mebendazol; E a Cimetidina aumenta as concentrações do Mebendazol, consequentemente aumenta-se também os efeitos colaterais; TIABENDAZOL É um derivado benzimidazólico mais antigo, com mais efeitos colaterais, visto que pode ocasionar DENISE GUERRA - MEDICINA uma reação adversa importante denominada Síndrome de Stevens -Johnson. Além disso, por via sistêmica, pode ocasionar insuficiência hepática irreversível; É uma droga alternativa no trata mento da Estrongiloidíase e Larva Migrans Cutânea. Não deve ser prescrito para o tratamento de Enterobíase, Ascaridíase, Tricuríase ou Ancilostomíase, a não ser que não se disponha de fármacos mais seguros. O mecanismo de ação do tiabendazol não é totalmente conhecido, embora se saiba que ele não atua sobre as formas larvárias dos helmintos. Existem as apresentações oral e tópica para a droga. A via de administração oral encontra-se disponível sob a forma de comprimidos de 500mg; A apresentação tópica é de tiabendazol usa-se para o tratamento da Larva Migrans Cutânea, que deve ser aplicado de 2-3 x ao dia sobre a região acometida por 5 dias. Como já foi dito, é o mais tóxico, gerando: ✓ Tontura; ✓ Anorexia; ✓ Náuseas; ✓ Vômitos; ✓ Dor epigástrica; ✓ Cólicas abdominais; ✓ Prurido; ✓ Diarreia; ✓ Cefaleia; ✓ Sonolência; ✓ Síndromes neuropsiquiátricos; Não é recomendado o seu uso durante a gravidez nem em crianças com menos de 15Kg; OBS: Alguns estudos contraindicam o uso de tiabendazol em infecções por Ascaris lumbricoides pois os vermes podem tornar-se hipermóveis e migrar. CITRATO DE DIETILCARBAMAZINA o É um fármaco usado no tratamento da Filariose; o Utilizado em dose única (após refeição); Em vermes adultos, o mecanismo de ação não é conhecido; A Dietilcarbamazina imobiliza as microfilárias e altera sua estrutura superficial, tornando-as mais sensíveis à destruição pelo organismo do hospedeiro. As reações relacionadas ao uso do fármaco são leves e transitórias; As mais relatadas são: cefaleia, mal-estar, anorexia, fraqueza, náuseas e vômitos. Ocorrem também eventos adversos em consequência da morte dos parasitas como → febre, erupção cutânea, edema, dores musculares e articulares e eosinofilia. Por que isso acontece? Pois quando o fármaco está atuando, as microfilárias começam a liberar toxinas dentro do organismo do hospedeiro → essas toxinas que são liberadas pelo agente etiológico é que são responsáveis pelas reações adversas da medicação; Essas reações de hipersensibilidade são particularmente frequentes e intensas nos pacientes com Oncocercose e duram em média 5 dias; Deve haver uma cautela no uso em pacientes com cardiopatias e insuficiência renal. O uso durante a gravidez não é recomendado. IVERMECTINA A Ivermectina foi introduzida inicialmente em 1981 para uso veterinário e hoje é um importante fármaco usado no tratamento das helmintíases em humanos. É a droga de escolha principalmente para o tratamento da Estrongiloidíase (Strongyloides stercoralis.) e Oncocercose. É uma droga alternativa no tratamento da Larva Migrans Cutânea, Ascaridíase, além de E scabiose e Pediculose; O fármaco deve ser usado com cautela em pacientes com desnutrição, anemia grave, insuficiência hepática ou renal. Achado Clínico: aumento significativo do volume do membro inferior esquerdo com perda da elasticidade da pele e aparecimento de rachaduras e episódios de erisipela de repetição, ocasionado pelo Wuchereria bancrofti. DENISE GUERRA - MEDICINA Os efeitos adversos geralmente resultam da morte das microfilárias e estão diretamente relacionados à carga parasitáriae tempo de evolução da doença. 5-30% dos pacientes apresentam Reação De Mazotti: ✓ Fadiga; ✓ Náusea; ✓ Vômitos; ✓ Dor abdominal; ✓ Taquicardia; ✓ E Erupção cutânea; SAIBA + Não deve ser usada em paciente com hipersensibilidade à Ivermectina ou a qualquer componente da formulação; crianças com menos de 5 anos e gestantes. Como a Ivermectina aumenta a atividade do GABA é melhor evitar o uso em pacientes com paralisia cerebral. Além disso, disso deve-se evitar o seu uso concomitante de outros fármacos com efeitos semelhantes (como barbitúricos, benzodiazepínicos e ácido valproico). Contraindicado em pacientes com arritmias cardíacas, hipertensão, visto que a ivermectina causa taquicardia. PRAZIQUANTEL O praziquantel é eficaz contra a maioria dos cestódeos (como: Taenia saginata) e trematódeos que infectam os seres humanos; Atualmente ele é usado principalmente no tratamento da Esquistossomose. Fármaco alternativo para Cisticercose {o de 1ª escolha é o Albendazol}; SITUAÇÃO CLÍNICA Paciente chega com suspeita de cisticercose, tem-se 2 opções terapêuticas: Albendazol e Praziquantel, logo: indica-se o Albendazol, porque apresenta maior amplo espectro de atividade e um curto período de tratamento, → consequentemente atenuando as reações adversas. Além disso, o Abendazol consegue chegar no espaço subaracnóidea muito mais rápido e mais efetivo que o Praziquantel, por isso é o fármaco de 1ª escolha de cisticercose; Mas quando o paciente está tomando Albendazol pode apresentar muitas reações adversas, dessa forma: para reduzir isso, associa-se com corticosteroides, o qual auxilia na biodisponibilidade do Albendazol. Em contrapartido, o Praziquantel seu tempo de tratamento é maior, a chegada no espaço aracnoide para chegar no cisticerco é mais lenta e a associação com os corticóides reduz o efeito do Praziquantel. Praziquantel se liga ao cálcio, reduzindo-o, consequentemente danificando a membrana, logo: quando o fármaco consegue interferir no cálcio, ele paralisa o verme. O mecanismo secundário é aumentar a permeabilidade da membrana, causando a morte rapidamente dos esquistossomos. O mecanismo de ação da Ivermectina consiste na imobilização dos vermes por uma paralisia tônica da musculatura através da ativação de canais de cloro sensíveis ao glutamato e potencialização do neurotransmissor GABA. No tratamento da Oncocercose os efeitos adversos consistem na reação de Mazzotti que começa no primeiro dia após a administração da dose única oral e atinge o seu máximo no segundo dia. A reação é causada pela morte das microfilárias e não pela toxicidade do fármaco. A clínica, como citada acima, é de febre, cefaleia, tontura, sonolência, fraqueza, erupção cutânea urticariforme, prurido, diarreia, artralgia e mialgia, hipotensão, taquicardia, linfadenite e edema periférico. Pode ser controlada com aspirina e anti-histamínicos. Praziguantel vs Albendazol: DENISE GUERRA - MEDICINA ✓ Todas as formas de Esquistossomose; ✓ Clonorquíase, Opistorquíase e Paragonimíase; ✓ Teníase e Difilobotríase; ✓ Neurocisticercose; ✓ Doença Hidática; Cimetidina aumenta a concentração plasmática do Praziquantel; Antiepilépticos e corticosteroides reduz a biodisponibilidade do Praziquantel; + frequentes: Cefaléia, tonteira, sonolência e cansaço; - frequentes: Náuseas, vômitos, dor abdominal, prurido, urticária, febre baixa; A cisticercose ocular é uma contraindicação ao uso da Praziquantel pois a destruição dos parasitas no olho pode causar lesão irreparável. O uso deve ser evitado na gestação. Crianças com menos de 4 anos de idade; Pouco depois de usar o praziquantel devem ser evitadas atividades como dirigir, operar máquinas e outras tarefas que exijam atenção mental; NICLOSAMIDA • Tratamento de infecções por cestódeos; • Absorvido em quantidade mínima; Atua a nível de mitocondrial, mediante o bloqueio de uma etapa importante no ciclo de produção de ATP → que é inibição da fosforilação oxidativa (bloqueando a síntese de ATP) Ou pelo segundo mecanismo de ação → estimulando a ATPase, a qual transforma ATP em ADP, ou seja reduzindo a energia. Náusea; Vômito; Diarreia; Desconforto abdominal; Etilistas; Mulheres grávidas; Crianças menores de 2 anos; OXAMNIQUINA - É um fármaco de segunda escolha, indicado para o tratamento da Esquistossomose mansônica. - Na resistência ao praziguatel usa-se o Oxamnique, portanto: É alternativo para o praziguantel. - Administrado após a refeição; O mecanismo de ação exato não é conhecido. Sabe-se que a droga provoca contração e paralisia dos vermes; Os sintomas mais comumente referidos pelos pacientes são: SNC: Tontura, sonolência, náuseas e vômitos; Pode ocorrer febre baixa, pigmentação alaranjada da urina e redução transitória da contagem dos leucócitos; Urticária, prurido e febre em decorrência da morte dos parasitas e liberação e antígenos; O uso deve ser evitado em gestantes e crianças menores de 2 anos. Epiléticos (usar com cautela); Também de ve ser usada com cautela em pacientes que trabalham com atividades que exigem atenção mental devido à possível sonolência provocada pela droga. Pacientes com doenças neurodegenerativas, depressão, paralisia cerebral, transtorno de bipolaridade; PIPERAZINA É um fármaco alternativo no tratamento da ascaridíase (A. lumbricoides e E. vermiculares), com taxas de cura superiores a 90 %. Não é eficaz no tratamento da Ancilostomíase, Tricuríase ou Estrongiloidíase. DENISE GUERRA - MEDICINA A Piperazina tem ação anticolinérgica, ou seja: bloqueia a Acetilcolina na junção mioneural → provocando paralisia do verme que é então expulso pelo peristaltismo intestinal. Os efeitos adversos costumam ser leves, incluindo → distúrbio gastrointestinal, náusea, tontura, urticária; OBS: Os pacientes com epilepsia podem sofrer exacerbação das crises convulsivas; É contraindicado em pacientes com hipersensibilidade à droga; Além de doenças hepáticas, renais e neurológicas Contraindicado também no 1º trimestre da gestação. Deve haver cautela no uso em pacientes com diagnóstico de epilepsia e doenças neurológicas crônicas. PAMOATO DE PIRANTEL É um anti-helmíntico de amplo espectro, eficaz no tratamento da Oxiúros, Ascaridíase e Enterobíase; Ativo principalmente contra organismos luminais; Não é eficaz na Tricuríase ou Estrongiloidíase. Provoca a paralisia dos vermes pelo liberação da acetilcolina e a inibição da colinesterase. Após a paralisia os vermes são expulsos pelo trato intestinal do hospedeiro. + frequentes: Cefaléia, tontura, sonolência e cansaço; - frequentes: Náuseas, vômitos, dor abdominal, prurido, urticária, febre baixa; Está contraindicado em pacientes com hipersensibilidade ao Pirantel ou qualquer componente da formulação. Deve ser prescrito com cuidado a pacientes com disfunção hepática pois podem causar elevação das transaminases. Deve-se evitar o uso em crianças com menos de 2 anos e gestantes. QUESTÕES NORTEADORAS Paciente, 42 anos, sexo masculino natural e procedente de Olinda-PE, apresentando há 10 anos aumento significativo do volume do membro inferior esquerdo com perda da elasticidade da pele e aparecimento de rachaduras. Paciente comparece ao pronto- atendimento devido episódios de erisipela de repetição. Foi colhido o sangue do paciente no período noturno e realizado pesquisa de parasitas em gota espessa, porém o resultado foi negativo. Sobre o caso relatado acima, marque a alternativa que indica o nome CORRETO do agente etiológico e o fármaco de escolha para tratar este paciente: (A) Wuchereria bancrofti e dietilcarbamazina. (B) Wuchereriabancrofti e ivermectina. (C) Ascaris lumbricoides e albendazol. (D) Ascaris lumbricoides e mebendazol 2) Parasitoses intestinais tem alta incidência em nosso meio, principalmente na zona rural e são consideradas grave problema de saúde pública. Em casos de parasitose múltipla, como infeção por ascaris e oxiuros, a droga de escolha é: (A) Albendazol. (B) Pamoato de pirantel. (C) Tiabendazol. (D) Piperazina A opção que apresenta CORRETAMENTE o agente etiológico, fármaco de escolha e mecanismo de ação é: (A) Schistosoma mansoni; oxamniquina; inibição da colinesterase. (B) Larva migrans visceral; ivermectina; intensificação da transmissão de sinais nos nervos periféricos mediada pelo GABA. (C) Taenia saginata; praziquantel; aumento da permeabilidade das membranas ao cálcio, resultando em paralisia, deslocamento e morte. (D) Cisticercose; albendazol; bloqueador neuromuscular que provoca liberação de acetilcolina e inibição da colinesterase. DENISE GUERRA - MEDICINA 4) Qual fármaco alternativo e de escolha para tratar Larvas Migrans Cutânea, respectivamente? (A) Tiabendazol (tópico) e albendazol. (B) Mebendazol e ivermectina (tópico) (C) Metronidazol (tópico) e piperazina. (D) Nitazoxanida e pamoato de pirantel (tópico). 5) Paciente de 28 anos, sexo masculino ,procedente da zona rural do estado do Paraná, procura assistência médica devido a diarreia e dor epigástrica de início há 30 dias. A investigação laboratorial demonstra: hemograma com eosinofilia e exame parasitológico de fezes com a presença de Strongyloides stercoralis. Qual é o fármaco de escolha para tratar esse paciente? (A) Dietilzcarbamazina (B) Ivermectina (C) Mebendazol (D) Praziquantel GABARITO: A / B / C / A / B DENISE GUERRA - MEDICINA RESUMÃO RESUMÃO DENISE GUERRA - MEDICINA
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