Farmacologia Veterinária - Aspectos Farmacodinâmicos

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Aut���a: Ana �����l Re���d� Ma���
Farmacologia Veterinária
ASPECTOS FARMACODINÂMICOS
❏ Farmacologia:
❏ É o mecanismo de ação dos
fármacos resultante da
interação entre: fármaco e
molécula-alvo.
❏ Farmacocinética:
❏ Termo relacionado com o
percurso do fármaco no
organismo, o qual sofre
processos de absorção,
distribuição,
biotransformação e
excreção.
❏ Terapêutica: Está relacionado à
aplicação do fármaco na rotina
clínica, denominada de
farmacologia clínica.
❏ Efeitos indesejados:
❏ Colateral: Efeito
correlacionado com a
farmacodinâmica do
fármaco no organismo;
❏ Adverso: Efeitos sem correlação
com o mecanismo de ação fármaco;
Resposta Farmacológica= Droga + Molécula-alvo
A resposta farmacológica classifica-se
como objeto de estudo da
farmacodinâmica, uma vez que esta é
resultado direto da interação droga e
molécula-alvo. Inseridos no organismo,
podemos encontrar diferentes tipos de
molécula-alvo, como:
❏ Receptores adrenérgicos e
colinoceptores (...);
❏ Enzimas ciclooxigenases (...);
❏ Canais iônicos de sódio (...);
❏ Moléculas transportadoras (...);
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Processos e Conceitos associados a
farmacocinética
❏ Absorção:
❏ Conceituado como a
quantidade do fármaco que
saí do local de aplicação e
chega a corrente sanguínea;
❏ Vias de administração:
❏ Oral
Vantagens: Baixo custo financeiro, dispensa
acompanhamento profissional, não
invasivo, possibilita reversão, como
exemplo: indução de êmese (vômito);
Desvantagens: Incerteza da dosagem absorvida
pelo organismo, ação da droga não é
imediata, absorção através da parede
intestinal altera quimicamente o fármaco;
❏ Parenteral
❏ Intravenosa:
Vantagens: Efeito rápido (...)
Desvantagens: Infecções por contaminações (...)
❏ Intramuscular:
Vantagens: Absorção usualmente completa (...)
Desvantagens: Causar dor (...)
❏ Subcutânea:
Vantagens: Fácil aplicação (...)
Desvantagens: Pode causar abscesso (...)
❏ Intradérmica:
Vantagens: Fácil manuseio e aplicação (...)
Desvantagens: Via muito limitada (...)
❏ Intratecal:
vantagens: Utilizada quando o medicamente
deve produzir rápido efeito no cérebro,
medula espinhal ou tecido circundante;
Desvantagens: Risco de lesão (...)
❏ Intra articular:
Vantagens: Utilizada quando o medicamento
deve ser liberado diretamente no líquido
sinovial das articulações;
desvantagens: Riscos de lesões (...)
❏ Tópica
Vantagens: Efeito local (...)
Desvantagens: Baixa absorção dependendo do
local de aplicação (...)
❏ Retal
vantagens: Parte do medicamento não sofre
efeito de primeira passagem (...)
Desvantagens: Pode irritar a mucosa retal (...)
❏ Inalatória
Vantagens: Rápido contato do fármaco com a
grande área de superfície das membranas
mucosas do trato respiratório e do epitélio
pulmonar (...)
Desvantagens: Dependendo do excesso de
exposição, o paciente pode prejudicar o
olfato e as mucosas epiteliais (...)
❏ Meia-vida plasmática (MVP):
❏ Tempo necessário para que
uma quantidade X do
fármaco reduza pela
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metade. É importante
observar que, quanto mais
curta a meia vida
plasmática de uma droga,
mais vezes esta será
aplicada.
❏ Para se determinar o valor
correto da MVP, o fármaco
deverá ser administrado
pela via intravenosa, uma
que esta proporciona
absorção de 100%.
❏ Distribuição:
❏ Percurso que o fármaco
“sofre” pelo organismo
após sua absorção. Este
processo é diretamente
dependente da
lipossolubilidade de um
fármaco e sua ligação com
proteínas plasmáticas do
organismo.
❏ É importante conceituar a
ligação direta da
distribuição com a
lipossolubilidade que é
definida como a capacidade
do fármaco interagir com os
tecidos, ou seja, quanto
maior a lipossolubilidade da
droga, maior sua interação
com o organismo.
❏ O mesmo vale para
capacidade de ligação com
proteínas plasmáticas,
quanto maior esta ligação,
mais tempo a droga ficará
atrelada a essas estruturas.
❏ Período de latência:
❏ Conceituado como o
intervalo do momento em
que há aplicação do
fármaco até o surgimento
da resposta farmacológica.
Seguindo o gancho da
definição anterior, o
período de latência também
depende da
lipossolubilidade do
fármaco e sua ligação com
as proteínas plasmáticas.
❏ Relação:
Quanto maior a lipossolubilidade, menor a ligação com
moléculas alvo = maior período de latência
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Quanto maior a ligação com proteínas plasmáticas,
menor a ligação com moléculas alvo = maior período de
latência
O fármaco não estará na sua
forma livre para interagir com sua
molécula-alvo e gerar resposta.
❏ Biodisponibilidade:
❏ Quantidade do fármaco que
está livre para interagir com
a molécula-alvo e produzir
o efeito farmacológico.
❏ Biotransformação:
❏ Fármacos que não sofrem
biotransformação;
❏ Fármacos extensivamente
biotransformados: São
excretados como metabolitos.
❏ Biotransformação parcial:
Resulta em fármaco na forma
livre e na forma de
metabólitos.
❏ Pró-drogas: Inativa, porém
quando sofrem
biotransformação gera
metabólitos que causam
efeitos.
❏ Droga/Pró-droga:
Encontra-se ativa por si só,
mas quando passa pelo
processo de biotransformação
gera metabólitos ativos.
P�O��S�� �E B����AN���R��ÇÃO:
● Processo de conjugação:
○ A enzima glicorunil
transferase quebra o
complexo em metabólitos
chamados de glicorunídeos.
Estes metabólitos serão ativos
ou não de acordo com o
fármaco mãe.
● Processo de oxidação:
○ Presença de um sistema
microssomal (p-450) que
possuem n enzimas, composto
por três diferentes famílias
(p-450 I, p-450 II e p-450 III),
essas famílias são constituídas
por diferentes genes
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classificados como: CYP1,
CYP2, CYP3.
❏ Efeito de primeira passagem:
❏ Consiste no percurso
realizado pelo fármaco, no
qual antes que se torne
biodisponível, já estará
biotransformado.
❏ A partir disso, faz-se
necessário evitar
administrar o fármaco por
via oral para que este não
caia no sistema porta
hepático e não resulte em
baixa absorção da droga.
❏ Uma forma de contornar
esse efeito, é realizar a
administração do fármaco
atrelado ao alimento.
❏ Excreção:
❏ Se dá a partir da passagem
do fármaco pela corrente
sanguínea e sua completa
passagem por todos os
processos farmacocinéticos.
❏ Tipos de excreção:
❏ Principal via: renal
❏ Outras: Biliar (por
fezes), suor,
lágrimas, leite (...)