Farmacocinética GABARITO 1

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1- Leia as afirmações abaixo e encaixe as respostas na palavra cruzada. 
I) Os medicamentos podem ser administrados por diversas vias de administração, que são divididas 
em dois 2 grupos. Destes 2 grupos, ao qual pertencem as vias VO, VR e SL. 
II) Fração ou (%) da dose administrada que, de fato, alcança a circulação sistêmica na forma 
inalterada. 
III) Passagem das moléculas da droga a partir das membranas mucosas, pele ou tecido subcutâneo 
para a circulação sanguínea. 
IV) Transporte das moléculas pela circulação sistêmica para diversos compartimentos fluidos, tecidos 
e sistemas de órgãos. 
V) Conjunto de reações químicas sofridas pela molécula do medicamento do momento de 
administração até sua eliminação. 
VI) Eliminação dos metabólitos para fora do organismo. 
VII) Principal órgão responsável pela resposta do processo descrito em V. 
VIII) Principal órgão responsável pela resposta do processo descrito em VI. 
IX) Via de administração que não envolve processo de absorção (forma abreviada – “siglas”). 
X) Parâmetro farmacocinético que designa exposição total de uma pessoa a uma droga (forma 
abreviada – “siglas”). 
 
2021/01 
Disciplina: Farmacologia clinica Curso: Farmácia 
Professor: Kalil Ribeiro Jacinto 
 Tema Vias de administração e 
Farmacocinética 
 I) 
 E 
 N 
 III) T 
 V) A VI) E X C R E Ç A O 
 B B R 
 I S IX) A X) 
 II) B I O D I S P O N I B I L I D A D E 
 T R V S 
IV) D I S T R I B U I Ç A O C 
 A A 
 N 0 
 S 
 F 
 O 
 VIII) R I M 
 M 
 VII) F I G A D O 
 Ç 
 A 
 O 
2- Após a administração oral, apenas uma fração da droga atinge a circulação sistêmica de forma 
inalterada, assim, esta fração ou porcentagem que chega efetivamente à circulação sistêmica de 
forma inalterada é a biodisponibilidade sistêmica. Para a administração de doses intervaladas de 
forma segura, é importante avaliar o tempo em que a droga levará para sair do corpo do paciente 
após a última dose, para inclusive, determinar o número de tomadas diárias. Qual dos parâmetros 
abaixo é muito importante para se conseguir definir este intervalo de doses? 
 
a) Depuração 
b) Cmáx 
c) T1/2 
d) AUC 
e) Tmáx 
 
3- Qual via de administração de fármacos que não possui absorção? 
a) Muscular; 
b) Sublingual; 
c) Intravascular; 
d) N.D.A 
 
 
4- Podemos definir como bioequivalência: 
a) Fármacos que possuem as mesmas características de lipossolubilidade; 
b) Fármacos administrados na mesma via, nas mesmas concentrações; 
c) Fármacos administrados nas mesmas condições e apresentarem concentrações iguais 
disponível na circulação; 
d) Fármacos bioequivalentes possuem a mesma concentração, administrado na mesma via e 
podendo ter formas farmacêuticas diferentes. 
 
5- Um paciente faz uso crônico de um fármaco “X” que, possui 80% de afinidade as proteínas 
plasmáticas. Certo dia, esse paciente apresentou vários sintomas sendo diagnosticado como efeito 
tóxico do fármaco X. Perguntado pelo médico sobre uso de outros medicamentos, o paciente 
informou estar utilizando por alguns dias um medicamento “Y”, indicado por um amigo. Qual das 
alternativas abaixo pode estar relacionado ao aparecimento desses efeitos? 
a) Fármaco Y foi um indutor enzimático 
b) Fármaco Y foi um inibidor enzimático 
d) Fármaco X induziu a secreção tubular ativa de Y. 
d) Fármaco X possui maior afinidade pela albumina, deixando Y na forma ligada. 
 
6- Qual das alternativas abaixo representa as características de um fármaco de meia vida curta. 
A) Lipossolubilidade; 
b) Alta afinidade as proteínas plasmáticas; 
c) Sofrer reabsorção tubular 
d) Sofrer secreção tubular; 
 
7- Assinale a alternativa que melhor completa a frase abaixo: 
 
O nome dado à mínima ou menor concentração do medicamento que precisa atingir a 
circulação sanguínea para começar a exercer seu efeito é CONCENTRAÇÃO MINIMA 
____________, já __CONCENTRAÇÃO MÁXIMA______________________ está relacionada à 
toxicidade da droga. Analisando estes dois parâmetros tem-se ____INDICE 
TERAPEUTICO_______________, que é diferença entre os dois primeiros parâmetros. Dizemos 
desta forma que, quanto ____MENOR___________ esta diferença, 
_______MAIOR______________ a toxicidade da droga. 
 
a) Concentração máxima, concentração mínima, índice terapêutico, maior, menor. 
b) Concentração máxima tolerada, concentração mínima efetiva, índice terapêutico, menor, maior. 
c) Índice terapêutico, concentração máxima, tempo de latência, maior, menor 
d) Tempo de latência, índice terapêutico, concentração mínima, menor, maior. 
e) Concentração mínima, concentração máxima, índice terapêutico, menor, maior 
 
8- Paciente A.C após uma cirurgia plástica foi medicada e aconselhada a usar VARFARINA como 
anticoagulante. Uma semana após, devido dores, rigidez, calor local, vermelhidão e inchaço nas 
juntas causado pela artrite reumática se automedica com CETOPROFENO. Logo após, passou a 
apresentar pequenas hemorragias. Como se explica esse acontecimento mediante o uso de um 
anticoagulante? 
R. A atividade da varfarina (anticoagulante) é potencializada com o uso concomitante dos AINEs 
(anti-inflamatórios não esteroidais), como é o caso do cetoprofeno. Os AINEs apresentam risco de 
sangramento por si só (especialmente estomacal), pois os AINEs bloqueiam a síntese de muco 
protetor no estômago, deixando a mucosa mais susceptível a danos. O uso com varfarina aumenta 
o risco de hemorragia, pois tem menor afinidade com a proteína plasmática (albumina), ficando em 
maior concentração na forma livre. 
9- Para o tratamento de um paciente com tuberculose pulmonar, uma das drogas receitadas 
foi RIFAMPICINA (indutor enzimático), VO, com dose única. Ao ser apresentadas as 
interações medicamentosas, foi reforçado bastante a necessidade de se utilizar outros tipos 
de prevenção sexual além anticoncepcional. Qual a relação entre um medicamento para 
tuberculose e a possibilidade de gravidez? 
R. Rifampicina é um indutor enzimático e aumenta o metabolismo dos anticoncepcionais. 
Com o metabolismo mais rápido o tempo de meia vida é reduzido, havendo risco de perda 
da eficácia (ovulação) e gestação não desejada. Por esse motivo é necessário utilizar outros 
métodos de prevenção, como o método de barreira (camisinha). 
 
10- Um paciente alcoólatra decide procurar ajuda e para ajudar no tratamento para parar de 
consumir bebidas alcoólicas é receitado DISSULFIRAM (inibidor enzimático), 125-250 
mg/dia pela manhã durante dois meses, porém não foi avisado ao médico responsável que 
por possuir asma fazia uso da TEOFILINA. No tratamento com o dissulfiram o paciente teve 
crises convulsivas, cefaleia vômitos e cólicas abdominais. Porque esses sintomas 
apareceram? 
R. O dissulfiram diminui o metabolismo da teofilina. Consequentemente, a dosagem de 
teofilina deve ser ajustada (redução da dosagem) dependendo dos sinais clínicos e níveis 
plasmáticos. Devido aos sintomas apresentados pelo paciente, conclui-se que houve uma 
intoxicação com a teofilina. 
 
11- Paciente com intoxicação por EFEDRINA devido a uma automedicação devido a uma 
asma brônquica é internada com aumento da PA, palpitações, taquicardia e arritmia 
cardíaca. Sabendo que a efedrina é um fármaco de caráter alcalino quais medidas podem 
ser tomadas para reverter o quadro da paciente facilitando a excreção da efedrina? 
Para a efedrina ser eliminada com maior facilidade, o pH urinário deve estar mais ácido. Pois 
isto irá favorecer a formação da molécula hidrossolúvel(ionizada), facilitando a excreção. 
Caso o pH urinário fique mais básico (alcalino), favoreceria a forma lipossolúvel (não 
ionizada) e neste caso o fármaco seria reabsorvido. 
 
12- Explique qual a importância do pKa do fármaco e do pH do meio na farmacocinética 
clínica. 
O pKa (constante de dissociação) de um fármaco irá definir o seu comportamento em um 
determinado meio aquoso, ou seja, a capacidade de um fármaco se ionizar (ficar na forma 
hidrossolúvel) ou não ionizar (ficar na forma lipossolúvel). 
Um fármaco terá sua absorção aumentada ou diminuída de acordo com o pH do meio, e o 
pH fármaco, sendo assim a constante de ionização irá alterar de acordo com o meio que o 
fármaco estiver. Se o pH do meio for igual ao do fármaco (ácido – ácido / básico – básico), 
teremos uma maior absorção do medicamento pois a forma não ionizada (lipossolúvel) 
estará em maior quantidade. 
13- Um fármaco X foi administrado por via oral na dose de 100 mg à dois pacientes 
diferentes, quando realizada a curva concentração plasmática X tempo obteve-se o gráfico 
abaixo analise o gráfico e explique porque as curvas são diferentes. 
 
 
 
 
 
R. No paciente nefropata ocorreu o aumento do tempo de meia vida do fármaco, pois, não 
ocorre a depuração (eliminação) da forma que se espera no paciente saudável. Desta forma, 
observa-se uma ASC completamente diferente entre os dois pacientes, ressaltando que, 
pacientes com alguma insuficiência renal necessitam de reajuste de dose. 
 
 
14- Considere as afirmações abaixo: 
I – A absorção dos fármacos refere-se ao caminho que o fármaco faz até atingir a corrente 
sanguínea. Assim, fármacos injetáveis administrados diretamente dento da corrente sanguínea, não 
são absorvidos. 
II – Os fármacos tomados oralmente podem passar pelo sistema porta hepático para o fígado antes 
de atingir a circulação sistêmica, sendo metabolizado e excretado sem efeito terapêutico. Ou seja, 
ocorre redução da biodisponibilidade. 
III – Fármacos muitos lipossolúveis não eliminados pelo sistema renal, podem permanecer no ciclo 
êntero-hepático, sendo direcionados do fígado para o intestino junto com a bile, onde parte poderá 
ser eliminada com as fezes e outra parte reabsorvida. 
IV – A meia-vida é o tempo necessário para que metade da dose da droga absorvida seja eliminada 
do organismo. 
Marque a alternativa correta: 
a) As afirmações I, III e IV estão corretas. 
b) As afirmações III e IV estão corretas. 
c) As afirmações I e II estão corretas. 
d) As afirmações I e IV estão corretas. 
e) Todas as afirmações estão corretas. 
15- Cada fármaco é planejado e testado em uma forma posológica que é administrada por via 
específica. As vias de administração são escolhidas para que o fármaco seja capaz de atravessar 
as barreiras apresentadas pelo corpo, tirando frequentemente proveito das moléculas de transporte 
e de outros mecanismos que permitem a entrada do fármaco nos tecidos corporais. Abaixo, 
observa-se a concentração plasmática de um fármaco administrado por duas vias diferentes, A e 
B, em relação ao tempo. 
 
É possível interpretar que: 
a) O fármaco administrado por via oral está ilustrado na linha B, pois se torna imediatamente 
disponível na circulação, a seguir é distribuído para outros compartimentos corporais, metabolizado 
e eliminado, declinando sua concentração plasmática. 
b) O fármaco administrado por via intramuscular está indicado na linha A, que resulta em entrada 
mais lenta no sangue, mas capaz de atingir os níveis plasmáticos como por via oral em B. 
c) O fármaco administrado por via retal está determinado na linha B, pois atingi imediatamente 
a circulação sistêmica, pois não sofre metabolismo de primeira passagem no fígado, semelhante 
àqueles que administrados por via sublingual em A. 
d) O fármaco administrado por via subcutânea está indicado na linha A, pois necessita de um 
maior período de tempo para alcançar a concentração máxima no plasma, quando comparado por 
via intravenosa em B. 
e) O fármaco administrado por via inalatória está determinado na linha B, pois alcança 
instantaneamente o nível plasmático máximo, sem sofrer metabolismo de primeira passagem, 
semelhante àqueles que administrados por via oral em A 
16- G.H, 56 anos, com um quadro de trombose, tem sido tratado regularmente com o anticoagulante 
varfarina. Um dia, diante de um quadro que julgou ser uma infecção bacteriana, procurou a farmácia 
mais próxima de sua casa para comprar um medicamento para tal enfermidade; na ocasião, alertou 
ao farmacêutico sobre seu uso de varfarina. O balconista prontamente lhe vendeu uma sulfonamida, 
orientando o paciente a procurar um médico caso não houvesse suspensão dos sintomas. Sabendo 
que ambos os fármacos apresentam forte ligação à albumina e que as sulfonamidas deslocam a 
varfarina de sua ligação às proteínas plasmáticas, conclui-se que: 
a) a utilização conjunta destes dois fármacos pode levar a uma diminuição na fração ligada da 
sulfonamida e consequentemente a um possível quadro de septicemia; 
b) a utilização conjunta destes dois fármacos pode levar a uma diminuição na fração livre da 
varfarina e consequentemente a um possível quadro de septicemia; 
c) a utilização conjunta destes dois fármacos pode levar a um aumento na fração ligada da 
varfarina e consequentemente a um possível quadro de hemorragia; 
d) a utilização conjunta destes dois fármacos pode levar a um aumento na fração livre da 
varfarina e consequentemente a um possível quadro de hemorragia; 
e) a utilização conjunta destes dois fármacos pode levar a um aumento na fração livre da 
sulfonamida e consequentemente a um possível quadro de hipoglicemia. 
17- O pH gastrointestinal, esvaziamento gástrico e motilidade gastrointestinal são fatores que 
influenciam na biodisponibilidade. Se considerarmos uma apresentação por via oral, estamos 
falando que estes fatores podem interferir na etapa de: 
a) Distribuição 
b) Excreção 
c) Metabolismo 
d) Absorção 
e) Reabsorção tubular 
18- Julgue os itens abaixo, com referência as vias de administração de fármacos. 
( ) A via de administração intravenosa é capaz de desencadear efeitos rápidos, sendo 
particularmente útil em situações de emergência. 
( ) A administração de fármacos por via oral é bastante segura e econômica. Além disso, 
normalmente os fármacos são melhores absorvidos no estômago quando comparado ao intestino. 
Isto ocorre devido a uma maior área de absorção. 
( ) A administração de fármacos pela via sublingual evita os efeitos de primeira passagem hepático, 
além disso, as mucosas situadas nessa região são altamente vascularizadas. 
a) F – V – F 
b) V – F – V 
c) F – F – F 
d) V – V – V 
e) F – F – V 
 
19- Enumere a coluna da esquerda com a coluna da direita de forma correta. 
 
 
 
Sequência é 1- 4- 3- 2 
 
20- Descreva o que é efeito de primeira passagem. 
É a fração da droga desviada pela veia porta ao fígado, no qual parte do ativo é metabolizado e 
excretado sem exercer qualquer efeito terapêutico. 
21- Diferencie vias de administração enteral e parenteral. 
Enteral: utiliza o TGI Parenteral: está paralelo ao TGI, são todas as outras vias. 
22- Em relação as vias de administração de medicamentos, responda: 
a) Cite uma situação em que a via retal é preferível. 
Paciente inconsciente, recém-nascido 
 
b) Qual a principal vantagem da via sublingual? 
Efeito rápido, sem efeito de primeira passagem 
 
c) Cite duas vantagens da via oral. 
Baixo custo, comodidade de administração 
 
d) Cite duas desvantagens da via oral. 
Efeito de primeira passagem, demora mais a fazer efeito do que EV (tem tempo de 
latência), automedicação e problemas em geral com o uso inadequado devido a 
facilidade de acesso a esse tipo de forma farmacêutica. 
 
23- Explique pelo menos 2 características relacionadas ao paciente que pode interferir na 
metabolização e excreção de fármacos. 
Relacionado a doenças prévias como cirrose, extremos da idade (idosos e bebes), administraçãode muitos medicamentos de forma concomitante (de modo a ocorrer interações medicamentosas) 
que interfiram nas etapas farmacocinéticas. 
 
24- Com relação a eliminação de fármacos: 
A) Sabemos que a eliminação renal é a mais importante. Descreva de forma sucinta os dois 
possíveis processos que ocorrem para eliminação dos fármacos. 
1) Filtração glomerular: para fármacos de baixo peso molecular, não ligados às proteínas 
plasmáticas. 2) Secreção tubular ativa consegue eliminar fármacos de maior peso molecular 
mesmo ligado a proteína albumina (o transportador capta o fármaco e transfere para a luz 
do néfron), embora o fármaco esteja ligado a albumina, esse transportador não excreta 
albumina junto. Excreção de proteínas na urina de uma maneira geral indica algum problema 
renal. 
 
B) Ainda nos rins, poderá haver a reabsorção do fármaco antes de sua eliminação? Justifique a 
sua resposta. 
Sim. De acordo com o pH urinário. Se estiver muito ácido facilita a reabsorção de drogas ácidas 
e se estiver muito alcalina facilita a reabsorção de drogas básicas, isso ocorre porque nestas 
características de pH o fármaco ficará na forma “não ionizado”, ou seja, na forma lipossolúvel e 
poderá facilmente sofrer reabsorção tubular passiva (sem gasto de energia), é o mesmo 
conceito aplicado na absorção (facilita a reabsorção). Já para facilitar a excreção, é necessário 
que o pH seja oposto ao fármaco: droga ácida é melhor excretada em pH urinário alcalino, pois 
isso facilita a formação da estrutura ionizada, ou seja, hidrossolúvel o que facilita a excreção. O 
mesmo vale para uma droga básica em pH urinário ácido.