Resumo para estudo - Antimicrobianos

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Introdução 
1. Um fármaco antimicrobiano é uma substância química que destrói microrganismos 
patogênicos com dano mínimo ao hospedeiro. 
2. Os agentes quimioterápicos incluem substâncias químicas que combatem doenças no 
organismo. 
A história da quimioterapia 
1. Paul Ehrlich desenvolveu o conceito de quimioterapia para o tratamento de doenças 
microbianas; ele previu o desenvolvimento de agentes quimioterápicos, os quais seriam 
capazes de destruir patógenos sem causar danos ao hospedeiro. 
2. Os fármacos sulfas emergiram na década de 1930. 
3. Alexander Fleming descobriu o primeiro antibiótico, a penicilina, em 1928; os primeiros 
testes clínicos com o fármaco aconteceram em 1940. 
 
Espectro de atividade antimicrobiana 
1. Os fármacos antibacterianos afetam muitos alvos diferentes dentro de uma célula 
procariótica. 
2. As infecções fúngicas, helmínticas e protozoáricas são mais difíceis de serem tratadas 
porque esses organismos tem células eucarióticas. 
3. Os fármacos de espectro restrito afetam apenas alguns grupos seletos de 
microrganismos – células gram-positivas, por exemplo; fármacos de espectro amplo 
afetam um grande número de micróbios. 
4. Os fármacos constituídos por moléculas pequenas e hidrofílicas afetam células gram-
negativas. 
5. Os agentes antimicrobianos não devem causar dano excessivo à microbiota normal. 6. 
As superinfecções acontecem quando um patógeno desenvolve resistência ao fármaco 
sendo usado ou quando uma microbiota normalmente resistente se multiplica em 
excesso. 
Ação dos fármacos antimicrobianos 
1. Os antimicrobianos geralmente atuam eliminando diretamente os microrganismos 
(bactericidas) ou inibindo o seu crescimento (bacteriostáticos). 
2. Alguns agentes, como a penicilina, inibem a síntese da parede celular bacteriana. 
3. Outros agentes, como o cloranfenicol, a tetraciclina e a estreptomicina, inibem a 
síntese de proteínas por sua ação sobre os ribossomos 70S. 
4. Os agentes antifúngicos atacam a membrana plasmática. 
5. Alguns agentes inibem a síntese de ácidos nucleicos. 
6. Agentes, como as sulfanilamidas, atuam como antimetabólitos pela inibição 
competitiva da atividade enzimática. 
 
Fármacos antimicrobianos comumente utilizados 
Antibióticos antibacterianos: inibidores da síntese de parede celular 
1. Todas as penicilinas contêm um anel β-lactâmico. 
2. As penicilinas naturais, produzidas por Penicillium, são efetivas contra cocos 
gram-positivos e as espiroquetas. 
3. As penicilinases (β-lactamases) são enzimas bacterianas que destroem as 
penicilinas naturais. 
4. As penicilinas semissintéticas são produzidas em laboratório pela adição de 
diferentes cadeias laterais ao anel β-lactâmico produzido pelo fungo. 
5. As penicilinas semissintéticas são resistentes às penicilinases e tem um espectro de 
ação mais amplo que as penicilinas naturais. 
6. Os carbapenemos são antibióticos de amplo espectro que inibem a síntese de 
parede celular. 
7. O monobactamo aztreonam afeta somente as bactérias gram-negativas. 
8. As cefalosporinas inibem a síntese de parede celular e são usadas contra linhagens 
resistentes à penicilina. 
9. Os polipeptídios, como a bacitracina, inibem a síntese de parede celular 
principalmente em bactérias gram-positivas. 
10. A vancomicina inibe a síntese de parede celular e pode ser usada para destruir 
linhagens de estafilococos produtoras de penicilinases. 
Antibióticos antimicobacterianos 
11. A isoniazida (INH) e o etambutol inibem a síntese de parede celular de 
micobactérias. 
Inibidores da síntese proteica 
12. O cloranfenicol, os aminoglicosídeos, as tetraciclinas, as glicilciclinas, os 
macrolídeos, as estreptograminas, as oxazolidinonas e as pleuromutilinas inibem a 
síntese proteica nos ribossomos 70S. 
Danos à membrana plasmática 
13. Os lipopetídeos polimixina B e bacitracina causam danos às membranas 
plasmáticas. 
Inibidores da síntese de ácidos nucleicos 
14. A rifamicina inibe a síntese de mRNA e é usada para tratar a tuberculose. 
15. As quinolonas e as fluoroquinolonas inibem a ação da DNA-girase e são usadas 
no tratamento de infecções urinárias. 
Inibição competitiva de metabólitos essenciais 
16. As sulfonamidas inibem competitivamente a síntese de ácido fólico. 
17. A associação TMP-SMZ inibe competitivamente a síntese de ácido di-
hidrofólico. 
Fármacos antifúngicos 
18. Os polienos, como a nistatina e a anfotericina B, combinam-se com os esteróis 
da membrana plasmática e são fungicidas. 
19. Os azóis e as alilaminas interferem com a síntese de esteróis e são usados no 
tratamento de micoses cutâneas e sistêmicas. 
20. As equinocandinas interferem com a síntese da parede celular fúngica. 
21. O agente antifúngico flucitosina é um antimetabólito da citosina. 
22. A griseofulvina interfere com a divisão da célula eucariótica e é usada 
principalmente no tratamento de infecções de pele causadas por fungos. 
Fármacos antivirais 
23. Os inibidores de entrada e fusão ligam-se aos sítios de ligação e aos receptores 
do HIV. 
24. Os análogos de nucleosídeos e nucleotídeos, como o aciclovir e a zidovudina, 
inibem a síntese de DNA ou RNA. 
25. Os inibidores de enzimas virais são usados no tratamento de infecções 
causadas pelos vírus influenza e HIV. 
26. Os interferons α inibem a propagação do vírus para novas células. 
Fármacos anti-helmínticos e antiprotozoários 
27. A cloroquina, artemisinina, quinacrina, di-iodo-hidroxiquina, pentamidina e o 
metronidazol são usados para o tratamento de infecções protozoárias. 
28. Os fármacos anti-helmínticos incluem o mebendazol, o praziquantel e a 
ivermectina. 
 
Testes para orientar a quimioterapia 
1. Os testes são usados para determinar quais agentes quimioterápicos são mais 
apropriados para combater um patógeno especifico. 
2. Esses testes são realizados quando a suscetibilidade não pode ser prevista ou 
quando surge resistência aos fármacos. 
 
 
Métodos de difusão 
 3. No teste de discodifusão, também conhecido como teste de Kirby- -Bauer, uma 
cultura bacteriana é inoculada em um meio de ágar sólido, e discos de papéis de filtro 
impregnados com agentes quimioterápicos são colocados na superfície do meio. 
4. Após a incubação, o diâmetro da zona de inibição é usado para determinar se 
o organismo é sensível, intermediário ou resistente ao fármaco. 
5. A CIM é a menor concentração do fármaco capaz de evitar o crescimento 
microbiano e pode ser estimada utilizando o teste E. 
Testes de diluição em caldo 
 6. Nos testes de diluição em caldo, o microrganismo é cultivado em um meio 
líquido contendo diferentes concentrações do agente quimioterápico. 
7. A menor concentração do agente quimioterápico que destrói as bactérias é 
chamada de concentração bactericida mínima (CBM). 
 
Resistência a fármacos antimicrobianos 
1. Muitas doenças bacterianas, previamente tratadas com antibióticos, tornaram-
se resistentes aos antibióticos. 
2. As superbactérias são bactérias que são resistentes a diversos antibióticos. 
3. Os fatores de resistência a fármacos são transferidos horizontalmente entre as 
bactérias. 
4. A resistência pode ocorrer devido à destruição enzimática do fármaco, ao 
impedimento da penetração do fármaco em seu sítio de ação, a alterações celulares ou 
metabólicas nos sítios-alvo, à alteração do sítio-alvo ou ao rápido efluxo do antibiótico. 
5. O uso discriminado dos fármacos antimicrobianos, em concentrações e 
dosagens apropriadas, pode minimizar o surgimento de resistência. 
 
Uso seguro dos antibióticos 
1. A relação risco (p. ex., efeitos colaterais) versus benefício (p. ex., a cura de 
uma infecção) deve ser avaliada antes do uso de antibióticos. 
 
Efeitos da combinação de fármacos 
1. Algumas combinações de fármacos são sinérgicas; elas são mais eficientes 
quando administradas em combinação. 
2. Algumas combinações de fármacos são antagônicas;quando combinados os 
fármacos se tornam menos eficientes do que quando administrados sozinhos. 
 
Futuro dos agentes quimioterápicos 
1. Novos agentes incluem os peptídeos antimicrobianos, as bacteriocinas e os 
bacteriófagos. 
2. Os fatores de virulência, em vez de fatores de crescimento celular, podem 
fornecer alvos novos.