Aula 4 - SUPOSITÓRIOS E ÓVULOS

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SUPOSITÓRIOS E ÓVULOS
Profa Dra. Mariana C Figueiredo
I) SUPOSITÓRIOS 
Preparações farmacêuticas de consistência firme, forma cônica ou ogival destinadas à aplicação retal. 
Inseridos com auxilio aplicadores e com os dedos
I) SUPOSITÓRIOS 
Obtenção: obtidos por solidificação ou compressão em moldes de massa adequada encerrando substâncias medicamentosas. 
Devem desintegrar-se ou dissolver a temperatura do organismo, seu peso esta compreendido entre 2 e 5g.
I) SUPOSITÓRIOS 
1.  Tamanho e Peso médio:
 O tamanho – 3,3cm comprimento, são cilíndricos, com uma ou ambas extremidades afiladas.
 Formas: torpedo, projétil ou de pequeno dedo.
 Peso:
Lactentes  1g
Crianças  1,5 a 2g
Adultos  2 a 3g
I) SUPOSITÓRIOS 
    2. Características:
- superfície lisa, 
- sem rugosidade e sem cristalização dos fármacos
-  aspecto homogêneo interno e externo
I) SUPOSITÓRIOS 
    2. Características da dose:
dose oral x dose retal
Desviam do sistema porta-hepático (primeira passagem) e podem exercer efeitos sistêmicos
A veia hemorroidais inferiores, ao redor do colo, recebem o fármaco absorvido e iniciam sua circulação pelo corpo, evitando o fígado.
Velocidade liberação
Excipientes para supositórios 
As bases de supositorios exercem um importante papel liberação do farmaco incorporado e, portante em sua biodisponibilidade.
Principal requisito para uma base é que ela permaneça sólida na temperatura ambiente, mas que se funda ou dissolva com facilidade à temperatura corporal para que o farmaco se torne completamente disponivel após a inserção.
Excipientes para supositórios 
bases gordurosas ou oleosas
Manteiga de cacau funde-se rapidamente na temperatura corporal, mas devido a sua imiscibilidade, fármacos lipossoluveis tendem a permanecer no óleo e em geral passam pouco para fluidos.
 Ácido esteárico (é um ácido graxo de cadeia longa presente no supositório glicerina)
Excipientes para supositórios 
bases hidrossolúveis ou miscíveis em água
Bases de gelatina glicerinada
PEG 400 (4 a 8 °C);
PEG 1540 (43 a 46 ° C);
PEG 6000 (56 a 63 °C);
PEG 8000 (60 a 63 °C);
 
Essas bases dissolvem –se lentamente nos fluidos corporais
Requisitos:
 
deve ter ausência de efeito terapêutico próprio, toxicidade e ação irritante
consistência adequada: manuseio e aplicação
facilidade de fusão, dissolução ou emulsificação no líquido retal
viscosidade no estado líquido adequado a ação medicamentosa 
compatível com os fármacos
Requisitos:
 
ausência de formas ou modificações instáveis
capacidade de contração por arrefecimento (queda temperatura)
hidrofilia suficiente para que possam absorver água e soluções aquosas
utilizáveis para preparação de supositórios por fusão e compressão
incolores ou levemente corados, inodoros
estáveis frente a agentes atmosféricos e a invasão por microorganismos 
A base escolhida deve possuir algumas características essenciais
fundir a temperatura retal de 36C;
ser completamente atóxica e não irritante aos tecidos;
ser compatível com uma grande diversidade de fármacos;
contrair suficientemente durante o arrefecimento de forma a libertar-se dos moldes sem necessidades de lubrificantes dos moldes;
possuir propriedades umectantes e emulgentes;
A base escolhida deve possuir algumas características essenciais
apresentar teor de água elevado;
ser estável durante a armazenagem;
ser fabricada por moldagem à mão, à máquina , compressão ou extrusão;
liberar os fármacos veiculados de forma apropriada e no tempo desejado 
    Indicações de terapia retal
alterações patológicas ou irritação da mucosa gástrica
fármacos que são inativados pelo suco gástrico
paciente total ou parcialmente desacordado
problemas de deglutição Ex.: após cirurgia da laringe
medicamentos de sabor desagradável
pediatria (dificuldade de deglutir comprimidos e líquidos)
Tipos de ação 
  local (usados como laxantes, anestésicos locais, adstrigentes, analgésicos) 
  sistêmica (a membrana do reto e da vagina permitem a absorção de muitos fármacos, facilitando efeito sistêmico)
     Adjuvantes 
 corretivo do ponto de fusão e consistência
corretivo de viscosidade e da tixotropia
conservantes 
antioxidantes 
emulgentes
Corantes
  Preparo
Quantidade de excipiente a ser utilizado:
 Escolha do excipiente
- Calibração dos moldes (oléo mineral) – volume ou peso
- Cálculo da quantidade de excipiente:
 pelo fator de deslocamento
quando não se conhece o fator de deslocamento:
  pelo volume
  Preparo
  Preparo
  Pelo volume ocupado
Colocar o PA num Becker calibrado e acrescentar uma porção de base fundida, incorporando o ativo.
Em seguida, acrescentar mais base até que seja atingido o volume da mistura suficiente para a preparação das unidades desejadas, com base na calibração original do volume do molde.
Resfriar e pesar.
  Preparo
Técnica operatória
Moldagem manual
fusão do excipiente
incorporação dos fármacos
envase do material fundido em moldes, que podem estar lubrificados
resfriamento e solidificação
remoção dos moldes
embalar
Técnica operatória
Compressão 
Moldagem automática
Problemas específicos na formulação de supositórios
Água em supositórios
Higroscopia
Incompatibilidades
Viscosidade
Fragilidade
Ranço e antioxidantes
Controle do peso e volume (± 5%)
 ENSAIOS DOS SUPOSITÓRIOS
 
Aparência e cor
Uniformidade de massa: desvio de 5%
Ensaio de desagregação (máximo de 30min) ou Teste de intervalo de fusão
 ENSAIOS DOS SUPOSITÓRIOS
 
Teste de liquefação
Teste de quebra
Teste de dissolução
Teste de liquefação
Teste de quebra
2. ÓVULOS 
“supositórios de uso vaginal”. São inseridos pelos dedos, mas alguns óvulos, principalmente as inserções ou comprimidos vaginais preparados por compressão, são inseridos na parte elevada do tracto vaginal com ajuda de dispositivos especiais.
2. ÓVULOS
Forma: globulares, ovóides e cônicos.
*Peso variável – até 5g
2. ÓVULOS
Tratamento:
Infecções
Restauração da mucosa
Contracepção
2. ÓVULOS
 Fármacos veiculados
 Antifúngicos
Anti-sépticos
Antibacterianos
Estrogênios
Espermicidas
2. ÓVULOS
      Requisitos dos óvulos 
§ Permitir liberação do fármaco e sua distribuição regular 
   Preparações de ação local: penetração nas dobras da vagina
§ Ausência de irritação
§ Emprego fácil
§ Retenção do medicamento dentro da vagina
§ Ausência de odor forte
§ Compatibilidade com outros tratamentos
 
Formas: são mais finas que as anteriores, em forma de lápis e devem ser inseridas na uretra masculina ou feminina.
Masculinas – diâmetro de 3-6 mm e comprimento de 140 mm. Pesam cerca de 4g.
Femininas – proporções pela metade. 
Supositórios da via uretral
Supositórios da via uretral
O Fármaco é suspenso em PEG 1,450 e no formato de pellets ou microsupositório (1,4 mm)
Possui aplicador oco translucido 
Disfunção erétil
ACONDICIONAMENTO
Supositórios de gelatina e geltina glicerinada são acondicionados em recipientes de vidro bem fechadas para evitar alterações no teor de umidade
Supositórios contendo fármacos sensíveis a luz, são embalados em individualmente em material opaco, como as folhas de alumínio
Alguns são embalados em blister contínuos, que são rasgados com facilidade
Manter em local fresco (alguns como os manteiga de cacau manter refrigerador 2 a 8 °C)
DESENVOLVIMENTO DE UMA FORMULAÇÃO PEDIÁTRICA ANTI-HELMINTICA: SUPOSITORIOS CONTENDO EXTRATO DE OPERCULINA MACROCARPA