Aula 4 Supositórios e óvulos

Prévia do material em texto

Disciplina de Farmacotécnica II
“Forma farmacêutica sólida de vários tamanhos e formatos
adaptados para introdução no orifício retal, vaginal ou uretral
do corpo humano, contendo um ou mais princípios ativos
dissolvidos numa base adequada. Eles, usualmente, se
fundem, derretem ou dissolvem na temperatura do corpo”.
(Farmacopéia Brasileira, 2010)
“forma farmacêutica sólida, de dose única, contendo um ou
mais princípios ativos dispersos ou dissolvidos em uma base
adequada que tem vários formatos, usualmente, ovóide.
Fundem na temperatura do corpo.”.
(Farmacopéia Brasileira, 2010)
Tópica SistêmicaMecânica
Eficiente para Pacientes inconscientes
Eficiente para Pacientes pediátricos
Eficiente para Pacientes com êmese
Não sofre efeito de primeira passagem hepá‡tica 
Não sofre ação das enzimas e pH gastrointestinal 
Opção para fá‡rmacos irritantes ao estômago
Opção para fá‡rmacos com caracterí‡sticas organolépticas 
desagrad‡áveis 
Retais
Lactentes
Uso 
pediátrico
1,5 - 2g
Uso 
adulto 2 - 3g
1g
Vaginais 3 - 5g
Uretrais
Feminino
5 mm 
diâmetro
50 mm 
comprimento
1 - 2g
Masculino
5 mm 
diâmetro
125 mm 
comprimento
1 - 4g
Independente do formato e dimensão, os supositórios e
óvulos devem apresentar as seguintes características:
• superfície lisa;
• sem rugosidades e cristalizações;
• aspecto homogêneo, tanto no exterior como internamente;
• boa consistência, para permitir manuseio e aplicações
fáceis.
Fármaco
Agente suspensor
Base
Para fármacos insolúveis na 
base. Ex: sílica gel micronizada 
(Aerosil®) 
Não irritante, inerte, 
compatível com ativos, PF 
próximo a 37 °C. 
parabenos
Alfa-tocoferolEleva PF: Ceras
Reduz PF: Óleos vegetais
Naturais: lecitina de soja
Sintéticos: polissorbatos
Amolecedor: Glicerina
Endurecedor: Parafina
Solidificação Compressão
Solidificação
2. Adição dos demais componentes
Molde previamente lubrificado 
com vaselina líquida
Resfriamento e 
solidificação
Remoção dos 
moldes
1. Fusão da massa base
Solidificação
Moldes 
Para óvulos
Solidificação
Moldes 
dispensáveis
Não requer lubrificação!
Constituição: acetato de
celulose, cloreto de polivinila
n‹ão plastificado, polietileno.
Compressão
Fármaco
Adjuvantes
Equipamento especializado
+
Lipossolúveis Hidrossolúveis
GlicerinaManteiga de cacau
Óleos hidrogenados Gelatina glicerinada
Polietilenoglicóis 
(PEGs)
Excipientes semi-
sintéticos
Manteiga de cacau
• PF: entre 29 - 34°C
• Ponto de solidificação: entre 22 - 26°C
• Tempo para solidificação: 6 min
• Superaquecimento: altera suas características
• Não recomendada em regiões e clima muito quente
• Susceptível a rancificação
Óleos hidrogenados
• Óleos obtidos por hidrogenação catalítica de óleos vegetais
• Menos susceptível à rancificação
Ex: óleo de côco hidrogenado, óleo de amendoim hidrogenado, 
óleo de semente de algodão hidrogenado
Excipientes semi-sintéticos
• Obtidos a partir de ácidos graxos saturados de cadeia C12-C18
• Apresentam ponto de fusão bem definido 
• Rapidez de produção e boa apresentação
• Devem ser utilizadas puras
• Menos susceptíveis à rancificação
Novata® - PF: entre 33,5 - 35,5°C
Witepsol H-5®- PF: entre 35,3°C
Suppocire ® - PF: entre 35 - 36,5°C
Gelatina glicerinada
• Consiste numa mistura de 
gelatina, glicerina e água. 
• Uso recomendado apenas 
para o preparo de óvulos 
destinados a veicularem 
fármacos hidrossolúveis
Glicerina
• Normalmente empregada 
para o preparo do 
tradicional supositório de 
glicerina.
Polietilenoglicóis (PEGs)
PEGs mais utilizados: PEG 6000, PEG 4000 e PEG 1500
• São pol’ímeros de ó—xido de etileno, com cadeias alco—ólicas 
primárias de diversos pesos moleculares
• As fórmulas consistem em mistura de PEGs com diferentes PM em 
propor•ções adequadas para a obten•ção de PF próximo a 37°C
• Não são tóxicos, mas podem irritar a mucosa
• Maior probabilidade de incompatibilidades com fá‡rmacos: ácido 
acetilsalicílico, benzocaína, sulfonamidas, fenobarbital sódico... 
Conforto do paciente
Via de administração
Compatibilidade e 
estabilidade
Efeito pretendido
Efeito sistêmico
Fármaco 
hidrofóbico
Base 
hidrossolúvel
Fármaco 
hidrofílico
Base 
lipossolúvel
Efeito pretendido
Umedecer antes do uso!
Efeito local
Base 
lipossolúvel
Efeito 
emoliente 
Base 
hidrossolúvel
Efeito pretendido
Via
Retal
Vaginal
bases de gelatina 
glicerinada e as 
bases PEG
Uretral base PEG
Via de administração
base lipossolúvel
Compatibilidade
Conforto do 
paciente
Base lipossolúvel
Estabilidade Base hidrossolúvel
O peso dos supositórios produzidos num mesmo molde é 
variável com o tipo de base utilizada!
Passo 1: Calibrar o molde
Fusão da massa base
Peso médio
Passo 2: Subtrair peso médio do supositório pelo peso do fármaco
para determinar quantidade necessária de base por unidade de
supositório
Peso do fármaco < 100mg
Peso do fármaco > 100mg
Apenas subtração
Aplicar fator de deslocamento
Passo 3: Multiplicar a quantidade de base necessária por
unidade de supositório pelo número total de supositórios
Atenção: Acrescentar 1 supositório ao número total de
supositórios do passo 3, para que a quantidade total de base
compense a contra•ção de volume com o resfriamento.
Exemplos
1. Calcular a quantidade de base para supositório necessária
para a manipula•ção de 10 supositórios de Diclofenaco de
potássio 75 mg. Calcular, também, a quantidade de ativo
necessária levando em conta a perda durante o procedimento
de preparo.
Dado: peso médio dos supositórios preparados somente com a
base é de 1g
Exemplos
2. Calcular a quantidade de base para supositório necessária
para a manipula•ção de 5 supositórios de Diclofenaco de sódio
100 mg. Calcular, também, a quantidade de ativo necessária
levando em conta a perda durante o procedimento de preparo.
Dado: peso médio dos supositórios preparados somente com a
base é de 3g
Exemplos
3. Calcular a quantidade de base para supositório necessária
para a manipula•ção de 10 supositórios de Indometacina 100
mg. Calcular, também, a quantidade de ativo necessária levando
em conta a perda durante o procedimento de preparo.
Dado: peso médio dos supositórios preparados somente com a
base é de 2g
Exemplos
4. Calcular a quantidade de base para supositório necessária
para a manipula•ção de 20 supositórios de Indometacina 100
mg. Calcular, também, a quantidade de ativo necessária levando
em conta a perda durante o procedimento de preparo.
Dado: peso médio dos supositórios preparados somente com a
base é de 1,5g
Quantidade de base excipiente em gramas deslocada por 1 
grama do f‡ármaco.
Exemplo: o ‡ácido b—órico possui fd igual a 0,67 o que significa 
que 1 grama do mesmo desloca 0,67 g da base excipiente.
fator de deslocamento (fd)
fator de 
deslocamento 
(fd)
fator de deslocamento (fd)
M = p - [ S x fd)
Onde:
M = quantidade de base excipiente a ser utilizada (em gramas)
p= peso mé‡dio dos supositó‡rios produzido com a base (em gramas)
p= peso do fármaco (em gramas)
fd = fator de deslocamento do fá‡rmaco (valor tabelado) ou universal 
(0,7)
Exemplos
5. Calcular a quantidade de base para supositório necessária
para a manipula•ção de 10 supositórios de Fluconazol 200 mg.
Calcular, também, a quantidade de ativo necessária levando em
conta a perda durante o procedimento de preparo.
Dado: (1) peso médio dos supositórios preparados somente
com a base é de 2g, (2) fd é de 0,7.
Exemplos
6. Calcular a quantidade de base para supositório necessáriapara a manipula•ção de 10 supositórios de Paracetamol 250 mg.
Calcular, também, a quantidade de ativo necessária levando em
conta a perda durante o procedimento de preparo.
Dado: (1) peso médio dos supositórios preparados somente
com a base é de 1,5g, (2) fd do Paracetamol em base PEG é de
0,8.
Exemplos
7. Calcular a quantidade de base para supositório necessária
para a manipula•ção de 10 supositórios de Paracetamol 500 mg.
Calcular, também, a quantidade de ativo necessária levando em
conta a perda durante o procedimento de preparo.
Dado: (1) peso médio dos supositórios preparados somente
com a base é de 2g, (2) fd do Paracetamol em base graxa é de
0,66.
Passo 1: Calibrar, previamente, o molde de supositório com a 
base a ser utilizada
Passo 2: Lubrificar molde, previamente, limpo e seco
Passo3: Aquecer molde de metal, previamente, limpo e seco para 
evitar choque térmico
Passo4: Calcular a quantidade necessária de cada ingrediente,
adicionando-se cerca de 10% extra, para compensar perdas e
permitir o preenchimento do molde com excesso.
Passo6: Aquecer a base até a fusão, monitorando a temperatura
para que não ultrapasse 55°C.
Passo5: Pesar ou medir com precisão cada ingrediente
Passo7: Adicionar os ativos.
Atenção
Passo9: Deixar resfriar na temperatura ambiente por 15 a 30
minutos.
Passo8: Verter a mistura ainda fluida para o molde montado
Passo10: Retirar o excesso de massa sobre o molde com uma
espátula e refrigerar por mais 30 minutos.
Passo11: Remover, cuidadosamente, os supositórios, embalar e
rotular.
Base lipossolúveis Base hidrossolúveis
Refrigeração (-1°C) ou 
local fresco (8 - 15°C) 
Ambiente muito úmido: 
supositório esponjoso 
Qual o tipo de base?
Ambiente muito seco: 
supositório quebradiço
Atenção: Não pode 
congelar!