Opióides farmacologia

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Caroline Nascimento Fernandes
Opióides, usados de maneira medicamentosa para alívio da dor, têm efeitos analgésicos e depressores
do sistema nervoso central, bem como o potencial para causar euforia. Existe o transtorno por uso de
opióides (OUD) que é tipicamente uma doença crônica, causada pelo uso indevido dessa medicação,
associada a taxas significativamente aumentadas de morbidade e mortalidade.
Com base no tratamento da abstinência, existem opções de tratamento de manutenção a longo prazo
que incluem um agonista opiáceo (metadona o buprenorfina), um antagonista opiáceo (naltrexona)
ou a não medicação.
TERMINOLOGIA- substâncias naturais e sintéticas que agem nos três principais sistemas receptores
opioides (mu, kappa, delta). Os receptores mu são os mais significativos na ação analgésica.
obs: fármacos opióides usados em terapia apesar de não serem proteínas têm conformações
semelhantes em solução às dos opióides endógenos, ativando os receptores em substituição destes.
Termos de gíria para uso de opióides:
• Uso intranasal - "cheirar";
• Uso intravenoso - "tiro" ou "mainlining";
• Uso subcutâneo - "estalando a pele";
• Uso intramuscular - "muscling".
1. Heroína: diacetilmorfina. Opioide comumente mais abusado por injeção, é derivado da
morfina e pode ser chamado de narcótico, cavalo, smack, branco da China, lixo e alcatrão.
2. Ópio: Extraído da papoula, contém morfina e codeína. Pode ser ingerido o administrado pelo
tabagismo, comum na Ásia/Oriente médio
3. Endorfina: peptídeo endógeno. Inclui encefalinas, dinorfinas e beta-endorfinas.
4. Opióides prescritos: Eles têm o potencial de abuso e dependência, seu uso é regulado pela Lei
de Substâncias. Clínicos e outros profissionais de saúde com acesso a estes medicamentos
correm o risco de uso indevido destes medicamentos classificados como substâncias
controladas.
* Opiáceos - ocorrem naturalmente na papoula do ópio, incluindo morfina e codeína. É uma subclasse
de opiáceos constituída por alcalóide.
* Opioides sintéticos - incluem fentanil , tramadol e metadona .
obs: oxicodona e hidrocodona são opioides semi-sintéticos.
EPIDEMIOLOGIA
Mortes por overdose envolvendo opioides atingiram proporções epidêmicas. O uso crescente tem sido
visto tanto com opioides ilícitos quanto prescritos. Aproximadamente dois terços das pessoas que
usam principalmente heroína foram relatadas adicionalmente, usar opioides prescritos, e há
evidências de que o primeiro opioide é mais frequentemente um opiáceo receitado. O uso ilícito de
fentanil , um opiáceo sintético altamente potente frequentemente usado para “cortar” a heroína,
contribui para o aumento das overdoses.
Fatores de risco: história prévia de transtorno por uso de substâncias, certos fatores demográficos
características (como idade mais jovem), dor mais grave e transtornos mentais concomitantes.
Caroline Nascimento Fernandes
FARMACOLOGIA
Mecanismo de ação: ativam os receptores de membrana específicos (mu, kappa, delta) que acoplam
proteínas G (iniciam o processo de comunicação intracelular/transdução de sinal.)
A ativação de receptores opióides mu endógenos resulta nos efeitos opioides prototípicos de
recompensa, abstinência e analgesia, podendo levar à efeitos secundários em enzimas geradoras de
mensageiros (adenilciclase e fosfolipase-C). Mensageiros secundários, como a adenosina cíclica
monofosfato (AMPc) são diminuídos de forma acentuada pela ativação do receptor opioide. O uso de
opioides a longo prazo provoca a regulação do AMPc.
Os efeitos da ativação dos receptores mu neuronais dependerá da localização do receptor -sistema
nervoso central e periférico-, os tipos de proteínas G presentes nos tecidos neurais ativados, e a
freqüência e duração de ativação.
Ex: Receptores mu no sistema nervoso central resulta em respostas como depressão respiratória,
analgesia, euforia e miose; Receptores opioides mu periféricos, no músculo liso dos brônquios e
intestinos, resulta em supressão da tosse e constipação induzida por opióides.
Farmacocinética:
A heroína tem uma meia-vida de 30 minutos, mas uma duração de ação de quatro a cinco horas
devido a metabólitos ativo, inclusive a morfina. A 6-monoacetilmorfina (6-MAM) é o metabólito
específico para degradação. Certos opioides também podem atuar em vários outros
neurotransmissores do sistema nervoso central, incluindo dopamina, ácido gama-amino-butírico
(GABA) e glutamato, como a heroína é mais lipossolúvel que outros opioides, ela cruza rapidamente
a barreira hematoencefálica.
Polimorfismos genéticos e interações medicamentosas- uma certa porcentagem de origem europeia
possui um grupo de múltiplos alelos funcionais para a enzima CYP2D6 do citocromo P-450,
tornando-os "ultrarápidos metabolizadores "da codeína em morfina. Dessa forma, o corpo fica com
quantidades extremamente altas e letais de morfina.
MANIFESTAÇÕES CLÍNICAS
Pacientes que estão intoxicados agudamente podem ter fala arrastada, parecem sedados (“Balançando
a cabeça”) e apresentar miose; Se eles tiverem injetado opioides, os locais de injeção podem ser
visíveis; A duração dependerá da meia vida da droga;