A maior rede de estudos do Brasil

Grátis
4 pág.
Farmacocinética

Pré-visualização | Página 2 de 2

como indutor em 
casos de etilismo crônico e como inibidor em consumos agudos) 
• Mulheres apresentam metabolismo farmacológico mais lento do que os homens, isso se dá por conta da atuação 
de certos hormônios que acabam inibindo a atuação de algumas CYP’s (ex: estrogênio) 
 
EXCREÇÃO 
 
➢ Corresponde ao processo de eliminação do fármaco e seus metabólitos 
➢ A excreção ocorre de várias formas diferentes onde as duas de maior relevância são: 
• Excreção hepática realizada pelas fezes (constitui cerca de 10% da excreção dos fármacos) 
• Excreção renal/urinária (constitui cerca de 90% da excreção dos fármacos) 
➢ Tome nota: fármacos lipossolúveis que possuem excreção urinária necessitam realizar a transformação hepática para 
um composto hidrossolúvel 
• Implicações clínicas: indivíduos hepatopatas que fazem uso de fármacos hidrossolúveis conseguem realizar a sua 
eliminação, e em contrapartida, em uso de fármacos lipossolúveis o paciente não consegue realizar a conversão 
podendo assim gerar um quadro de toxicidade medicamentosa 
➢ A excreção irá depender ainda do pH: Implicações clínicas: se no interior do néfron o pH do meio é ácido e o fármaco 
possui característica acida ele é mais reabsorvido, reduzindo assim a excreção e aumentando a reabsorção. Por outro 
lado, se o meio é ácido e o fármaco possui característica básica ele será mais excretado 
 
➢ OBSERVAÇÃO GERAL: A quantidade de fármaco (fármaco ligado + fármaco livre) que o indivíduo possui no sangue é 
conhecida como biodisponibilidade. A metabolização e a excreção são responsáveis pela redução da biodisponilidade 
no organismo, em contrapartida se o indivíduo apresenta uma alta taxa de absorção possuirá maior biodisponibilida-
de o que facilitará o processo de distribuição 
• A biodisponibilidade sofre influência da biotransformação hepática de 1ª passagem, solubilidade do fármaco, ins-
tabilidade química e a natureza da formulação do fármaco 
 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
 
➢ Ao se escolher a via de administração é necessário elevar alguns pontos em consideração, tais como: 
• Efeito desejado: local ou sistêmico 
• Propriedades do fármaco (lipo ou hidrossolúveis) e forma administrada 
• Idade do paciente 
• Tempo do tratamento 
• Adesão terapêutica 
➢ Via oral: é a via mais comum, sendo a opção para fármacos sólidos (comprimidos, capsulas e dráge-as) ou líquidos 
(suspensões e soluções) 
➢ Via sublingual (SL): apresenta uma absorção mais rápida que a via oral, não apresenta metabolização hepática de 
1ª passagem e por tanto apresentam uam fração biodisponível maior e efeito mais rápido 
➢ Via parenteral: injeção de medicamentos diretamente num compartimento ou cavidade do corpo, a fim de evitar os 
obstáculos da pele e das mucosas; possui vantagens para administração em paciente não colaborativos, inconsciente 
e intolerantes a dieta oral (náuseas, vômitos), em contrapartida, requer pessoal treino, corresponde a um método 
mais invasivo o qual geralmente requer ambiente hospitalar 
• Principais vias parenterais: intramuscular (IM), subcutânea (SC), intravenosa (IV) 
➢ Via retal: representa uma alternativa a via oral, apresenta ação sistêmica; recomendada para pacientes nauseados, 
comatosos e crianças – quando inseridos em regiões mais baixas, não possuem metabolização de 1ª passagem 
• Enema: são soluções/suspensões com ação local/sistêmica onde a sua principal ação é estimular a evacuação e 
aplicar contrastes 
• Supositórios: se dissolvem nas secreções retais, possuindo assim efeito local/sistêmico 
➢ Via tópica: utilizada quando o principal objetivo é atingir efeitos locais 
➢ Via transdérmica: utilizada quando o principal objetivo é atingir efeitos sistêmicos 
➢ Via inalatória: utilizada geralmente para atingir efeitos sistêmicos ou atuação diretamente na árvore respiratória; 
utilizada para tratamento de DPOC’s, indução anestésica – não apresentam metabolização hepática de 1ª passagem 
• A eficácia terapêutica depende do tamanho das partículas (deve estar entre 2-5 µm) 
➢ Via intratectal: administração direta no esPaço subaracnóideo (realizado a partir da punção lombar, entre a L2-L5) 
➢ Via intraóssea: é considerada a via alternativa das alternativas, consiste na administração de fármacos em regiões 
proximais ao joelho; geralmente utilizada em crianças <6 anos 
➢ Via vaginal: utilizada geralmente para atingir efeito local; fatores dificultadores para obter efeito sistêmico: ciclo 
menstrual, composição das secreções e volume das secreções 
➢ Via intrauterina: geralmente prescrito para utilização de DIU (a base de progestágeno ou cobre) 
 
SISTEMAS DE ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS 
 
➢ Objetivo: garantir grau maior de especificidade ao atingir tecidos-alvo 
 
Pró fármacos: 
➢ São substâncias, geralmente inativas, que devem ser transformadas após sua administração, de forma que o seu 
produto metabólico seja ativo e provoque a resposta farmacológica desejada 
➢ Vantagens: 
• Modificar a solubilidade, a estabilidade, o gosto ou o odor 
• Modificar o metabolismo, distribuição, toxicidade ou resistência bacteriana (aumento da eficácia) 
• Reduzir dor ou irritação no local da injeção 
• Proteger um grupamento funcional reativo, como agentes alquilantes, agente carcinogênicos e toxinas 
• Direcionar a droga para seu alvo tecidual específico 
 
Lipossomos: 
➢ São vesículas artificiais transportadores de fármacos 
➢ Compostos de uma ou mais camadas bilipídicas 
➢ Utilizados para melhorar a absorção e diminuir a toxicidade 
➢ Remoção via sistêmica reticuloendotelial