Farmacologia do sistema respiratório

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1 Farmacologia丨 Mariana Oliveira丨P5
aul� 4 - farmacologi�
Sist. respiratório e reações alérgicas
Anti-histamínicos
Classe - Autacóides (subst. produzida no próprio
organismo e exercem ação no próprio local onde
são liberadas)
Considerações (histamina)
•Atua na resposta imunológica
•Possui ação vasodilatadora e constritora de
músculos lisos
•Atua como neurotransmissor no cérebro
•Pode ser produzida por células mastocitárias e
não-mastocitárias
•Está presente na maioria dos tecidos
•A histamina é encontrada em grande [ ] no
pulmão, no TGI e na pele
•É armazenada em grânulos nos mastócitos e
basó�ilos
Mec����mo �� �ção
A histamina é produzida e �ica armazenada em
grânulos dentro da célula, presa a enzimas. A
liberação da histamina dos grânulos pode se dar
de forma:
Liberação imunológica - a secreção de histamina
é secundária a uma quebra na ligação
proteína-histamina dentro da célula devido a uma
reação imunológica entre uma imunoglobulina
(IgE) e seu receptor celular.
Liberação química - a ligação da histamina com as
proteínas que a mantém dentro dos grânulos é
quebrada por ação direta dos fármacos
(Penicilinas, cefalosporinas, mor�ina), causando
liberação de histamina e um possível choque
ana�ilático.
Liberação mecânica - a histamina é liberada
devido ao rompimento da membrana das células
secretoras de histamina secundário a trauma. Se
as células estiverem na pele: edema, prurido e
ruborização.
A histamina age nos seguintes receptores:
✓H1 - Músculo liso, endotélio e SNC
✓H2 - Mucosa gástrica, coração, mastócitos, SNC
✓H3 - SNC
✓H4 - SNC
Receptores H1 da musculatura lisa (íleo,
brônquios, bronquíolos, útero, musculatura lisa
dos vasos) - a presença desse receptor promove a
contração muscular.
- A ligação com a histamina promove o
aumento citoplasmático de cálcio
Receptores H1 no endotélio vascular - esses
receptores estão presentes na camada endotelial
que reveste internamente os vasos. Quando
ativados, promovem a dilatação dos vasos pela
liberação de óxido nítrico.
- Esse fator é responsável por causar a
hipovolemia característica em choque
ana�ilático
Receptores H2 na musculatura lisa vascular -
Caso a histamina consiga atravessar o endotélio e
chegar na musculatura lisa do vaso ela causará
relaxamento do vaso.
- Há um sinergismo se houver uma ativação
simultânea de H1 e H2 (vasodilatação)
Receptores H2 no coração - quando ativado,
promove o aumento da FC e força de contração.
Durante um quadro de choque ana�ilático, os
receptores H2 do coração, mesmo ativados, não
são capazes de aumentar a PA no paciente. Isso
acontece porque nos vasos há a presença dos
receptores H1 e H2 que causam vasodilatação.
A vasodilatação é mais intensa que o DC
aumentado pela ação dos receptores H2 no
coração, dessa forma, o aumento da FC e força
de contração cardíaca não seriam su�icientes
para elevar a PA.
Choque Ana�ilático ↓PA = ↓↓RPT (H1+H2
vascular) x ↑DC (H2 cardíaco)
Receptores H2 nas células parietais gástricas
(secretam HCL) - A histamina no TGI atua
2 Farmacologia丨 Mariana Oliveira丨P5
aumentando o peristaltismo e estimula a secreção
de HCL.
- Cél. secretoras de histamina no estômago:
histaminócitos
*Descargas exageradas de histamina podem gerar
gastrites e úlceras na mucosa gástrica por este
mecanismo.
Receptores de histamina na pele - durante uma
descarga de histamina na pele o indivíduo pode
apresentar prurido (estimulação das terminações
nervosas da região) e eritema (vasodilatação
local).
- Olhos, lábios, orelhas, palmas das mãos e
planta dos pés possuem mais células
produtoras de histamina
Receptor Efeito
H1 Excreção exócrina
(aumento da
produção de muco
nasal e brônquico)
Broncoconstrição
Constrição da musc.
lisa intestinal (cólicas
e diarréia)
Prurido e dor
H1 e H2 Coração (reduz a PA e
RVP, aumenta a
frequência e força de
contração cardíaca)
Pele (edema, rubor,
calor)
H2 Estímulo da secreção
gástrica
An�i-hi���míni���
Efeitos da liberação de histamina no organismo:
•Taquicardia
•Vasodilatação
•Hipotensão
•Broncoconstrição
•Aumento dos movimentos peristálticos
(diarréia)
•Enjoos, vômitos
•Aumento da secreção gástrica
•Urticárias na pele
•Edema
•Choque ana�ilático
•Manifestações alérgicas (rinite, reações de
hipersensibilidade, gripe com coriza, conjuntivite
alérgica)
•Dor
Anti-histamínicos - são antagonistas dos
receptores de histamina. Eles contém os efeitos
da liberação exagerada de histamina.
Antagonistas H1 - Reações in�lamatórias e
alérgicas.
Esses fármacos não in�lui na formação ou na
liberação da histamina. Eles bloqueiam a resposta
mediada pelo receptor no tecido alvo. Eles são
muito mais e�icazes em prevenir os sintomas do
que em revertê-los depois de desencadeados.
*Efeitos adicionais: ligam-se a receptores
colinérgicos, adrenérgicos ou serotoninérgicos.
Uso terapêutico
✓Condições alérgicas e in�lamatórias (rinite,
conjuntivite, urticária)
✓Enjoo e náuseas do movimento (devem ser
tomados antes do aparecimento dos sintomas)
- Ex: viagem de carro, navio, avião
✓Soníferos (usados no tratam. da insônia)
✓Orexígeno
Contraindicação
•Indivíduos cuja atividade pro�issional exige
atenção máxima
•Não são indicados no tratamento de asma
brônquica
Efeitos adversos
•Sedação
•Xerostomia
3 Farmacologia丨 Mariana Oliveira丨P5
•Aumento do apetite
•Reação de hipersensibilidade
1 geração
Efeito sedativo forte (atravessam a BHE, muito
lipo�ílico)
- Não seletivos (causam muitos efeitos
colaterais)
•Mepiramina
•Difenidramina (Dramin)
•Prometazina (Fenergan)
•Dexclorfeniramina (Polaramine)
•Hidroxizina
•Ciclizina
•Meclizina
*Contraindicado para crianças e > 65 anos.
2 geração
Causam menos sedação ( atravessam pouco a
BHE e atravessam a barreira placentária)
- São seletivos para H1
- Possuem maior duração do efeito
•Fexofenadina (Allegra)
•Loratadina
•Desloratadina
•Cetirizina
•Levocetirizina
A sedação ou agitação ocorre devido ao bloqueio
dos receptores H1 no SNC.
A histamina no SNC funciona como
neurotransmissor excitatório (quando ela age sobre
neurônios excitatórios, como os colinérgicos) ou
inibitória (quando ela age sobre neurônios
inibitórios, ou gabaérgicos).
Bloqueio de neurônios excitatórios = sedação
Bloqueio de neurônios inibitórios = agitação
Prescrição de antialérgico
Dia - Preferir os de 2 geração (não atrapalham as
atividades da vida diária/ não causa sonolência)
Noite - Preferir os fármacos de 1 geração (induzem
o sono e o paciente acaba esquecendo o processo
alérgico)
Antagonistas H2 - Secreção gástrica (agem
diminuindo a secreção de HCL).
- São úteis no tratamento de úlcera
pépticas e gastrites
*Apresentam baixa ou nenhuma a�inidade pelos
receptores H1.
•Cimetidina
•Ranitidina
•Famotidina
Antagonistas H3 - localizados no SNC (inibe a
liberação de neurotransmissores de histamina.
- Histamina - neurotransmissor (atua no
controle da termorregulação, controle
neuroendócrino, estado de vigília e
regulação cardiovascular)
✓Efeito anti-in�lamatório - diminuição da
expressão e/ou liberação de citocinas, quimiocinas e
mediadores in�lamatórios.
✓Efeitos antialérgicos - inibe a liberação de
histamina pelos mastócitos e basó�ilos.
4 Farmacologia丨 Mariana Oliveira丨P5
Far����ci�éti��
•Boa absorção oral
•Metabolização hepática (CYP450)
- Atenção aos hepatopatas
•2 geração: são excretados sem metabolização
•Excreção renal
•Meia-vida: 4-6h
•Ultrapassam a BHE (princ. os de 1 geração)
*É necessário ajuste de dose para pacientes com
problemas hepáticos.
Efeitos colaterais
*1 geração - baixa seletividade (atuam em
receptores colinérgicos, adrenérgicos e
serotoninérgicos)
•Sedação (bloqueio do H1 no SNC)
•Fadiga, tontura, falta de coordenação e tremores
(bloqueio no SNC)
•Efeitos antimuscarínicos (xerostomia, secura
nasal, visão turva, retenção urinária)
•Hipotensão
•Aumento do apetite
•Taquicardia
Interações farmacológicas
*potencializa os efeitos de depressores do SNC
•Álcool (exacerba a depressão do SNC)
•IMAOs (exacerbam efeitos anticolinérgicos)
•Inibidores da colinesterase
Intoxicação aguda: alucinações, ataxia,
convulsões,coma, depressão cardiorespiratória,
midríase, boca seca, retenção urinária, rubor.
Urgência
Prometazina - Via IM (ação + rápida)
Observações
Anti-histamínicos usados para tratamento de
reações alérgicas = Anti-H1
- Os receptores H1 estão presentes nos
brônquios (broncoconstrição), vasos
sanguíneos (vasodilatação), mucosa
nasal (aumento da produção de muco
nasal e brônquica), músculo liso
intestinal (cólica e diarréia),
terminações nervosas (prurido e dor)
Avaliar alimentos e drogas que podem causar
reações alérgicas
- Medicamentos: ATBs (penicilina
benzatina*), AINEs
- Alimentos: amendoim, castanha
- Animais: vespas, abelhas
São mais efetivos em PREVENIR do que
REVERTER sintomas
Efeitos colaterais (1 geração)
SONOLÊNCIA (informar sempre ao paciente)
- Avaliar qual a sua ocupação
(necesidade de estado de alerta/
atenção)
- Uso concomitante de Anti-H1 com
álcool exacerba a depressão do SNC*
Hipotensão (evitar uso em pacientes em
choque)
*Avaliar se os efeitos colaterais são bons ou
ruins de acordo com o quadro de cada paciente.
- A sonolência pode ser boa se paciente
relata não conseguir dormir
Contraindicações
- Extremos de idade (sedação) - Crianças
= broncoaspiração
2 geração (não causam sonolência, não
atravessam a BHE) - H1 seletivos
- Não tem por via EV (parenteral)
- Metabolismo hepático (em casos de
insu�iciência hepática, optar por essa
geração)
- Mais utilizado em situações crônicas
- Ex: Loratadina, Fexofenadina (Allegra)
Anafilaxia
5 Farmacologia丨 Mariana Oliveira丨P5
De�inição: descarga sistêmica e disseminada de
histamina.
Critérios de de�inição para reação ana�ilática:
1. Início de ação e progressão rápida
2. Acometimento da circulação (hipotensão
e hipoperfusão), respiração (dispnéia e
sibilos) que sejam ameaçadores à vida
3. Alteração de pele e mucosas (edema,
eritema)
*Avaliar exposição recente a um alérgeno
conhecido.
Alterações
Sinais de alarme: HIPOTENSÃO, SIBILO
(broncoconstrição) e DISPNÉIA
Apresenta ameaça a vida: pode haver alterações
em A, B e C
A - Edema de glote (di�iculdade de respiração)
B - Broncoconstrição com sibilos intensos/ queda
da saturação de O2
C - Hipotensão arterial (choque) - acometimento
da perfusão tecidual
É necessário que o paciente apresente alterações
na pele e/ou na mucosa (podem ser sutis)
- Urticária (placas eritematosas com
prurido)
- Angioedema (edema de lábios e mucosas
em geral)
- Vermelhidão em algumas áreas do corpo
(princ. na face)
*As alterações de pele podem ser leves ou
ausentes (20%)
Fluxograma (tratamento)
Ordem de administração dos
medicamentos
Adrenalina (IM, S/ diluição)
(vasoconstrição, broncodilatação)
⇩
Anti-histamínico
(bloqueia a ação dos receptores de
histamina)
⇩
Corticosteróide
(supressão das moléculas estimulantes que
promovem a secreção de histamina -
anticorpos)
⇩
Broncodilatador (Spray, inalatório)
⇩
Hidratação intensa (2 acessos)
⇩
Oxigenoterapia sob máscara
Medidas não farmacológicas adotadas: deitar
paciente + elevação dos MMII (melhorar retorno
venoso e �luxo cerebral)
Monitorização de pacientes graves
6 Farmacologia丨 Mariana Oliveira丨P5
- Oximetria de pulso (se baixa saturação,
ofertar alto �luxo de O2)
- Eletrocardiograma
- Pressão arterial (realizar hidratação
vigorosa - 2 vias)
Medidas farmacológicas
- Adrenalina
- Broncodilatador
- Corticóide
- Anti-histamínico
Observação
Em reações ana�iláticas não faz sentido
administrar anti-histamínicos de imediato na
ocorrência dos sintomas. Os anti-histamínicos
irão bloquear os receptores H de histamina no
corpo porém, a histamina já foi liberada dos
mastócitos e basó�ilos e já está ligada aos
receptores histamínicos, explicando o quadro
clínico. Dessa forma, os anti-histamínicos vão
agir apenas como diminuidores da exacerbação
dos sintomas. NÃO TRATA os sintomas, evita
sua exacerbação.
Adrenalina
Ação: vasoconstrição (aumento da PA) +
broncodilatação
✓IM (aplicação + rápida) - Início de ação mais
lenta
- Não necessita de diluição
✓EV (aplicação + lenta) - Início de ação mais
rápida
- Desvantagem: demora para obter acesso
venoso, a adrenalina pode extravasar do
vaso sanguíneo e causar isquemia da
extremidade do membro (vasoconstrição)
- O ideal é que seja administrada através de
um acesso venoso central (Evitar acesso
periférico)
Receptores (não possui seletividade = causa mais
efeitos colaterais)
- Vasoconstrição (alfa 1 e 2 nos vasos)
- Coração (Beta1)
- Brônquios (Beta2)
Dose: 500 mcg IM (0,5 ml)
Reação alérgica comum
(reação mucocutânea)
Anti-histamínico
⇩
Corticóide
⇩
Hidratação*
(Se houver comprometimento cardiovascular)
*É importante diferenciar reações alérgicas
comuns de reações anafiláticas devido a
diferença no tratamento.
Descongestionantes nasais
Considerações
•Podem ser tópicos (gotas, nebulização, spray) ou
sistêmicos (comprimidos).
•Podem existir isoladamente ou em associação
com outras substâncias: anti-histamínicos,
antipiréticos e/ou analgésicos.
- Coristina D
- Benegrip
- Multigrip
- Neosoro
- Naridrin
- Sorine
- Adnax
Mec����mo �� �ção
Os descongestionantes nasais tópicos são agentes
simpatomiméticos que agem sobre receptores
adrenérgicos da mucosa nasal causando
vasoconstrição.
- Diminuem o edema e melhoram a
ventilação
*Os vasos sanguíneos da mucosa nasal são
altamente sensíveis à ação dessas substâncias.
Vasoconstrição local
⇩
Redução do �luxo sanguíneo
⇩
Redução do edema, exsudação de plasma e
secreções nasais
⇩
Menor resistência do �luxo aéreo
7 Farmacologia丨 Mariana Oliveira丨P5
*Os descongestionantes nasais aliviam apenas a
congestão nasal e não contribuem para a
melhoria de outros sintomas como rinorreia,
espirros ou prurido nasal.
Atenção
O fármaco vai atuar em todos os vasos do corpo
(comprimido) dessa forma, vai causar
vasoconstrição, elevando a PA (efeito mínimo) -
A longo prazo, pode gerar hipertensão (pode
haver taquicardia e palpitações
Vício em Sorine
Os vasos da mucosa nasal já estão tão
acostumados com a droga que ele ocasiona
uma rápida vasoconstrição e logo volta ao
estado de vasodilatação. Com isso, o paciente
acaba dependendo da droga porque a
vasodilatação vai ocorrer a todo instante.
Cla���fic�ção
Aminas simpaticomiméticas
✓Fenilefrina (ex: Neo-sinefrina®, Vibrocil®
(Fenilefrina + dimetindeno));
✓Efedrina (ex: SEDOTUSSE® );
✓Pseudoefedrina (ex: SUDAFED® )
*Possuem efeitos sistêmicos mais pronunciados.
Imidazolinas
✓Oximetazolina (EX: Nasex® ; Rinerge® ; Vicks
✓Vapospray® ; Bisolspray® ; Nasorhinathiol® );
✓Xilometazolina (Otrivina® )
✓Tramazolina (Rhinospray® )
*São substâncias mais seguras, causam menos
efeitos adversos.
Farmacocinética
•São metabolizados pela MAO e COMT na mucosa
do TGI, �ígado
•T ½ curto
•Possuem pouca ou nenhuma absorção sistêmica
(tópicos)
Indicação
•Resfriado comum
•Sinusites
•Alergias
Efeitos colaterais
•Queimação, irritação, espirros e secura da
mucosa nasal
•Aumento da produção de muco
•Rebote da congestão nasal se usado por mais de
4 ou 5 dias
•Hipertensão
•Taquicardia (ação do fármaco nos receptores
cardíacos)
•Arritmias
•Retenção urinária
•Dor de cabeça
•Náusea
•Tontura
•Insônia
*O uso inadequado e excessivo pode levar ao
desenvolvimento de rinite medicamentosa
(in�lamação crônica da mucosa nasal).
É indicado o uso de descongestionantes nasais
por, no máximo, 5 dias em casos de
rinossinusite e resfriado comum.
- A utilização desses medicamentos por
período mais prolongados induz
vasodilatação capilar (efeito rebote)
podendo provocar rinite
medicamentosa.
Contraindicações
•Hipertensos (crise hipertensiva)
•Diabéticos (alterações do nível de glicose)
•HPB (retenção urinária)
•Glaucoma (aumento da pressão intraocular)
•Doença cardíaca (aumento do esforço cardíaco)
•Doenças da tireóide
•Gravidez (malformações fetais)
•Epilepsia (convulsões)
8 Farmacologia丨 Mariana Oliveira丨P5
*Podem provocar dependência psicológica.
Interações medicamentosas
•Inibidores da MAO
•Antidepressivos tricíclicos
•Anti-hipertensivos
Uso de cloreto de sódio para
descongestionar o nariz
O cloreto de sódio é umhipertônico, então por
osmose o líquido que tiver na sua cavidade
nasal, vai acabar saindo. Esse líquido se junta
com a secreção que você já possui e a deixa
mais �luida, facilitando a sua eliminação.
*Esse tipo de mecanismo de ação só é útil para
os pacientes que consigam retirar a secreção.
Além disso, ele não trata a causa de base,
apenas deixa a secreção mais �luida.
Combinação de drogas (critérios de escolha)
Avaliar se o anti-histamínico é da 1 ou 2 geração
(sedação)
Avaliar componentes
- Antiemético
- Anti-in�lamatório (dipirona/
paracetamol): febre, dor
Presença de descongestionante (vasoconstrição
dos vasos da mucosa nasal - atua nos receptores
alfa-2)
Coristina Ácido acetilsalicílico AINE
(ANALGÉSICO)
Maleato de dexclorfeniramina
(ANTIALÉRGICO, 1ªG)
Cloridrato de fenilefrina
(DESCONGESTIONANTE)
Cafeína (potencializa o efeito
do analgésico)
Claritin Loratadina (ANTIALÉRGICO,
2ª G)
Sulfato de pseudoefedrina
(DESCONGESTIONANTE)
Benegrip Dipirona sódica monoidratada
(ANALGÉSICO)
Maleato de clorfeniramina
(ANTIALÉRGICO, 1ª G)
Cafeína (potencializa o efeito
do analgésico)
Decongex Maleato de bronfeniramina
(ANTIALÉRGICO,1ª G)
Cloridrato de fenilefrina
(DESCONGESTIONANTE)
Multigrip Paracetamol (ANALGÉSICO)
Maleato de clorfeniramina
(ANTIALÉRGICO, 1ª G)
Cloridrato de fenilefrina
(DESCONGESTIONANTE)
Ex1: Paciente está com rinite alérgica. Prescrição:
Decongex (paciente quer alívio da obstrução
nasal)
Ex2: Paciente com febre, secreção e obstrução
nasal - infecção bacteriana. Nesse caso, usa-se
Benegrip, pois possui dipirona que além de
desobstruir irá aliviar a febre.
Antitussígenos
Tosse: mecanismo que o organismo dispõe para
proteger o trato respiratório da inalação de
corpos estranhos e da retenção de secreções.
- Carrega os elementos irritantes das vias
aéreas para fora do corpo
Considerações
•O uso de antitussígenos só é indicado quando a
tosse é muito incômoda e persistente
•Reduz o re�lexo da tosse, independentemente da
secreção respiratória
•Antes de indicar um antitussígeno deve-se
diagnosticar a causa da tosse (caso a causa seja
desconhecida, a supressão da tosse pode agravar
o quadro do paciente)
•Indicados para o tratamento da tosse seca
•Não devem ser usados em casos de expectoração
útil como em infecções bacterianas ou pneumonia
9 Farmacologia丨 Mariana Oliveira丨P5
Causas de tosse
Aguda
•Pneumonia
•Infecções respiratórias altas
•Corpos estranhos
•Bronquites
•Processos alérgicos
Crônica
•Asma
•Re�luxo gastroesofágico
•Bronquite crônica
•Inibidores da ECA
•Gotejamento retronasal
Avaliação da tosse
✓Duração da tosse
✓Período do dia em que mais ocorre
✓Tipo e quantidade de expectoração
✓Tabagismo
✓Histórico familiar de alergias e infecções
respiratórias
Mec����mo �� �ção
Os antitussígenos agem inibindo as respostas dos
estímulos que chegam ao centro da tosse.
*Não se deve associar antitussígeno com
expectorante, pois causa acúmulo de secreção e
pode causar as�ixia.
•Alteram fatores mucociliares
•Reduzem a excitabilidade da via aferente do
re�lexo da tosse
•Elevam o limiar do centro da tosse
Mecanismos da tosse
Quimiorreceptores e
mecanorreceptores
Vias aéreas,
bronquíolos e
parênquima pulmonar
Nervos aferentes Vago e glossofaríngeo
Conexões centrais Centro da tosse e
centro respiratório
Nervos periféricos Frênico, recorrente e
intercostais
Indicação
•Cancro do pulmão (tosse dolorosa e contínua)
•In�lamação da pleura
•Uso de inibidores da ECA
Classi�icação
Antitussígenos opióides - Codeína
- Possui ação central
Antitussígenos não opióides - Dextrometorfano,
difenidramina, folcodina, clobutinol
Codeína
Age no tronco cerebral produzindo supressão da
tosse, fraca analgesia, e diminui a secreção de
sedação.
- Deprime o SNC
Efeitos adversos
•Sedação/ sonolência
•Constipação
•Náuseas e vômitos
•Xerostomia
•Depressão respiratória
Contraindicações
•Di�iculdades respiratórias
Não é indicada para asmáticos
Interação medicamentosa
•IMAO
•Antidepressivos tricíclicos
10 Farmacologia丨 Mariana Oliveira丨P5
*Opióide: potencial de abuso
Dextrometorfano
Indicação: Tosse não produtiva, seca
Eleva o limiar central para o re�lexo da tosse
(bloqueia os receptores NMDA para o glutamato
(excitatório) fazendo com que ocorra uma
elevação do limiar da tosse)
- Não deprime o SNC
Considerações
•Não interfere nas secreções respiratórias
•Não apresenta ação analgésica e sedativa
Efeitos adversos
•Diarréia
•Náuseas e vômitos
•Sonolências
•Tontura
Contraindicações
•Hepatopatas
•Asmáticos
Interações medicamentosas
•Inibidores da MAO
•Álcool
Benzonatato
Suprime o re�lexo da tosse por ação periférica,
anestesia os receptores de estiramento
localizados nas passagens respiratórias, nos
pulmões e na pleura.
Efeitos adversos
•Tontura
•Dormência na língua, boca e garganta
*Não tem potencial de abuso
Antitussígenos
Benzonatato
Codeína
Dextrometorfano
Guaifenesina
Mucolíticos e Expectorantes
Considerações
•Indicados para o tratamento da tosse produtiva.
*Não é indicado que pacientes com tosse seca
façam uso de expectorantes pois, é possível que
haja um ressecamento da mucosa causando uma
irritação local e provocando uma piora da tosse.
Mecanismo de ação
Expectorantes - Estimulam os mecanismos de
expulsão das secreções.
1. Estimulam o re�lexo da tosse por irritação
brônquica (induz a tosse)
Os expectorantes não devem ser usados em
conjunto com os antitussígenos.
Mucolíticos - são agentes que reduzem a
viscosidade das secreções, contribuindo para sua
remoção.
1. Reduzem a viscosidade e/ou aumentam o
conteúdo líquido da secreção (�luidez)
*Evitar o uso de xarope para tosse seca (pode
ressecar a mucosa e causar uma irritação local,
piorando a tosse)
Antiasmáticos
Asma - doença in�lamatória crônica de vias
aéreas.
A in�lamação crônica está associada a
hiperreatividade de vias aéreas que determinam
episódios recorrentes de broncoconstrição aguda
(encurtamento da respiração), sibilância,
dispnéia, opressão torácica e tosse
(principalmente à noite ou ao despertar) e
aumento da FR.
Considerações
11 Farmacologia丨 Mariana Oliveira丨P5
•Não é uma doença progressiva (não evolui)
•Se não tratada, pode ocorrer remodelação das
vias aéreas (aumento da incidência e gravidade
das crises)
Fis���a��l��i� �� as��
A obstrução do �luxo aéreo na asma resulta de
broncoconstrição por contração de músculos
lisos brônquicos, in�lamação da parede brônquica
e aumento na secreção de muco. A in�lamação
subjacente das vias aéreas contribui para a
hiperreatividade das vias aéreas, para a limitação
do �luxo aéreo, para os sintomas respiratórios e
para a cronicidade da doença.
Os ataques de asma podem ser desencadeados
por exposição a alérgenos (pólen, poeira,
perfume), exercício, estresse e infecções
respiratórias.
Tra����n�o
•Diminuir a intensidade e a frequência dos
sintomas
•Tratamento agudo: alívio rápido dos sintomas
•Tratamento de controle, a longo prazo: reverter
e prevenir a in�lamação das vias aéreas
Tratamento não farmacológico - recomenda-se a
redução da exposição a fatores desencadeantes
(alérgenos/ irritantes respiratórios, tabagismo e
medicamentos)
Fármacos utilizados
✓B2-agonistas adrenérgicos (broncodilatadores)
- Alívio rápido
- Controle a longo prazo
✓Corticoesteróides inalatórios (diminuir a
in�lamação brônquica)
✓Fármacos alternativos
- Xantinas: broncodilatadores de potência
leve (teobromina, teo�ilina)
- Antileucotrienos
Classi�icação da gravidade da asma
Gravidade Tratamento
Asma intermitente Alívio imediato dos
sintomas (B2CA)
Asma persistente Sintomas agudos
(B2CA)
Controle da
in�lamação -
Corticóides inalatórios
Asma moderada ou
grave
Sintomas agudos
(B2CA)
Corticóides inalatórios
Corticóides orais
Fluxograma asma
12 Farmacologia丨 Mariana Oliveira丨P5
Resumindo
Asma
Há uma broncoconstrição + aumento da
secreção brônquica + In�lamação da mucosa
(edema)
- Anti-histamínico: não resolve a
broncoconstrição, apenas evita que ela
piore (a histamina já está ligada aos
receptores H) - PAUSA A EVOLUÇÃO DA
CRISE (não resolve o quadrodo
paciente)
- Corticóide: Reduz o edema e a secreção
(anti-in�lamatório)
- Broncodilatador: resolve a
broncoconstrição
*Ausculta pulmonar: sibilos
*Em pacientes com crise asmática utilizar
broncodilatadores com 2 mecanismos de ação
diferentes (potencializar o efeito)
- Fenoterol, Salbutamol (Beta-2)
- Ipratrópio (Receptores muscarínico/
anticolinérgico)
*Broncodilatadores em spray possuem ação
mais rápida
Se o paciente não responder ao tratamento
anterior adicionar Sulfato de magnésio
- Possui ação vasodilatadora dos
brônquios (melhora expressivamente a
respiração)
Asma grave: baixa saturação (88%), tiragem
intercostal
Broncodilatadores
Broncodilatadores - relaxa diretamente o
músculo liso das vias aéreas facilitando a
passagem do ar. Além disso, inibem a liberação de
mediadores in�lamatórios e aumentam a remoção
do muco.
Classes dos broncodilatadores
•Antagonistas muscarínicos (Ipratrópio)
•Agonistas B2-adrenérgicos
•Xantinas
*Os efeitos adversos estão ligados a falta de
seletividade do fármaco e ação em outros
receptores.
Deve-se evitar o uso de agonistas adrenérgicos não
seletivos em pacientes hipertensos. Os fármacos não
seletivos irão atuar nos receptores adrenérgicos B1
(coração - vasoconstrição) e B2 (brônquio -
vasodilatação) podendo causar uma crise
hipertensiva.
*Sempre preferir B-adrenérgicos seletivos.
Considerações
•São utilizados para alívio rápido dos sintomas e
no tratamento de controle a longo prazo
13 Farmacologia丨 Mariana Oliveira丨P5
•Podem ser administrados por aerossóis, em pó,
VO, parenteral ou em solução nebulizada
•Devem ser administrados preferencialmente por
via inalatória (efeito máximo local sobre a musc.
lisa das vias resp. e mínimo efeito sistêmico)
Alívi� �ápi��
*São usados no tratamento sintomático do
broncoespasmo e dão alívio rápido na
broncoconstrição aguda.
Considerações
•B2- agonistas de curta duração
•Possuem rápido início de ação (5-30 min)
•Proporciona alívio de 4-6h
•Não possuem efeito anti-in�lamatório
Nunca devem ser usados como terapêutica única
para pacientes com asma crônica.
*Podem ser usados como terapia única em casos
de asma intermitente ou broncoespasmo
induzido por exercício.
Efeitos adversos dos B2-agonistas
•Taquicardia
•Hiperglicemia, hipopotassemia e
hipomagnesemia
•Tremores (B2 no músculo esquelético)
•Inquietação
Hipoemia
*Efeitos são minimizados quando administrados
por inalação.
Con���l� �o� l���� p�a��
Considerações
•São B2-agonistas de longa duração
•Proporciona alívio por pelo menos 12h
•Não são utilizados sozinhos, devem ser
associados a corticoesteróides
- Servem como tratamento auxiliar
•São administrados regularmente (evitar crises
asmáticas)
Usados no controle da doença
Não devem ser usados para alívio rápido de um
ataque de asma agudo
Efeitos adversos
•Tremores
•Taquicardia
•Arritmia cardíaca
Ação curta/ imediata Ação longa
Salbutamol Formoterol
Fenoterol Salmeterol
Terbutalina Indacaterol
Levossalbutamol Arfomoterol
A epinefrina, fenoterol ou salbutamol
(broncodilatadores) podem causar aumento da
14 Farmacologia丨 Mariana Oliveira丨P5
FC e tremores devido a ação adrenérgica.
- Evitar uso em pacientes que já possuam
alterações na FC/ arritmias
*Escolha: Ipratrópio (anticolinérgico)
Corticoesteróides
Fármacos de escolha para controle de longo prazo
em pacientes com asma persistentes.
Considerações
•É o medicamento mais e�icaz no controle da
asma a longo prazo
•Deve ser usado regularmente para controlar a
in�lamação
Mec����mo �� �ção
Inibem a liberação de ác. araquidônico por meio
da inibição da fosfolipase A2, produzindo um
efeito anti-in�lamatório das vias aéreas.
Ação nos pulmões
✓Diminui a cascata in�lamatória
✓Reverte o edema das mucosas. diminui a
permeabilidade vascular e inibe a liberação de
leucotrienos
✓Não atua diretamente no músculo liso
*Após um longo período de uso regular, os
corticosteróides reduzem a hiper-reatividade do
músculo liso das vias aéreas a vários estímulos
broncoconstritores ( alérgenos, irritantes, ar frio
e exercício), melhoram a função pulmonar e
reduz os sintomas e as exacerbações.
Vias de administração
•Inalação
•Oral/ sistêmico utilizar somente em pacientes
mais graves, que não tem o controle da asma feito
pelos fármacos inalatórios.
Efeitos adversos
•Candidíase orofaríngea (imunossupressão local)
•Rouquidão
*Os corticosteróides sistêmicos possuem mais
efeitos adversos.
*Para diminuir os efeitos adversos, os pacientes
podem, após a adm. do medicamento, fazer
gargarejo com água.
Crise de asma
1) Adulto
a) Nebulização: 10 gotas de Fenoterol (Berotec®) +
10 gotas de Ipratrópio (Atrovent®) + lOmL de Soro
Fisiológico 0,9%.
b) 1 Amp. de 500 mg de Hidrocortisona E.V
c) Para casa: Prednisona (Meticorten) comp. de 20
mg. Tomar 1 comp. de 8/8hs por 5 dias.
2) Criança
a) Nebulização: 1 gota/3 Kg de Fenoterol
(Berotec®) + 5 gotas de Ipratrópio (Atrovent®) +
10 mL de Soro Fisiológico 0,9%.
b) 1 Amp. de 100mg de Hidrocortisona E.V
c) Para casa: Prednisolona (Prednisolona®) Sol.
(1mg/mL). Tomar 2 mg/kg/dia divididos em 2 duas
vezes.
15 Farmacologia丨 Mariana Oliveira丨P5
Condição clínica Tratamento
Alergia qualquer Descongestionante nasal tópico (Nafazolina)
Anti-histamínico
- Loratadina (2 geração) - 1x/ dia
- Fexofenadina (2 geração) - Allegra
- Alergia noturna: 1 geração
Manifestações cutâneas: adicionar corticóides
Rinite alérgica Descongestionantes nasais
Corticóides tópicos
Sinusite forte AINE
Anti-histamínico
Corticóide
Descongestionante nasal
Ana�ilaxia Adrenalina
Anti-histamínico
Broncodilatador
Corticóide
Asma Anti-histamínico
Corticóide
Broncodilatador
Sulfato de magnésio*
Náuseas, vômitos Dimedrinato (Dramin)
Hidroxizina
Prometazina (Fenergan)
Difenidramina (IV)
Gestantes Prometazina
- IM: sedação
- Tópico: picada de insetos
- Comprimido: gestante