Anestésicos locais

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Anestésicos locais 
 
 Definição de anestesia: perda da sensação em 
determinada região do corpo 
 Analgesia diferente de anestesia: analgesia 
perde só sensação da dor 
 Agentes com efeito reversível de bloquear 
potenciais de ação, portanto há retorno da 
percepção sensorial 
 Agem interrompendo a condução nervosa 
Aspectos gerais 
 São bases fracas, disponível na forma de 
sais (para torna-lo mais solúvel) 
 A forma ativa é catiônica  forma sem 
carga faz a penetração 
 Faixa de pKa: 7,5 -9  forma catiônica 
mais presente no meio 
 Para que haja absorção é preciso que ela 
esteja na forma neutra 
 Ação depende do meio inserido 
o Baixo ph: facilitam maior 
concentração da formulação iônica 
o Alto ph: facilitam maior 
concentração da formulação neutra 
 Tecido com processo inflamatório local  
baixo ph, e tende a deslocar em favor de 
maior concentração da forma iônica, por 
isso o tecido lesado tem maior dificuldade 
em absorver o anestésico, mas localmente 
pode agir mais rápido 
 Duração está relacionada com o tempo em 
que está em contato com o nervo 
o Vasocontricção: prolonga efeito 
Farmacocinética 
Importante para a duração do anestésico 
 Velocidade de penetração: determina ação do 
fármaco, os que tem boa penetração no 
tecido, tem mais rápida ação 
 💉Absorção 
 Depende da dose 
 Local de injeção 
 Ligação do fármaco aos tecidos e seus 
componentes 
 Propriedades inerentes ao fármaco: tx de 
solubilidade, forma iônica ou neutra, uso de 
outros componentes como bicarbonato 
 Fluxo sanguíneo local 
Biodistribuição 🔎 
 Local: determina potencia e amplitude do efeito 
da anestesia local 
 Sistêmica: tenta controlar 
Eliminação 
 Conversão no fígado (amina) ou plasma (éster) 
 Necessária a metabolização hepática para 
excreção renal 
Vias de adm 
o Tópica: em cima do tecido 
 aplicação da solução 
 início de 5 min, duração de 30-40 min 
 não atinge planos submucosos e subdérmicos 
 evitar aplicar no tecido lesado: absorção 
sistêmica 
o Infiltrativo: injeção diretamente no tecido 
 Não considera trajeto de nervos cutâneos 
 Superficial x profunda 
 Grandes doses para pequenas áreas de 
bloqueio para espalhar mais 
 pode usar na sutura 
o Bloqueio de campo: considera campos 
nervosos 
 Injeção subcutânea 
 Anestesia distal (pega terminações nervosas) 
 Ex: intervenção na pele ou sutura 
o Bloqueio nervoso: agem no nervo 
 injeção em nervos periféricos/plexos nervosos 
 age em nervos somáticos maiores (sensitivos e 
motores) 
 adm o mais próximo possível para não pegar 
um grupo além do que quer atingir 
o espinhal 
 injeção no espaço subaracnóide  líquor 
 disseminação depende de características do 
fármaco: relação densidade do 
fármaco/densidade do líquor 
 espaço epidural  fica retido naquela região 
 
Farmacodinâmica 
 Bloqueia canais de Na voltagem-dependente 
 Tentam impedir passagem do sódio em 
uma situação em que o impulso nervoso 
tenta abrir os canais – impedir propagação 
do impulso nervoso 
 Aumenta limiar de excitação, tornando 
codução mais lenta 
 Bloqueio depende da voltagem e do tempo 
de exposição 
 Receptor em uma celula nervosa que não é 
estimulada tende a ficar fechada, receptor 
que recebem muitos estimulos (ativas) tem 
facilidade em ser bloqueada pelo anestesico 
 
 
 
 
 Não há formação (dendrito) e nem 
condução (axônio, corpo celular) do impulso 
nervoso 
 Reduz pico de permeabilidade de 
membrana excitável 
 Pode agir nos canais de K e Ca (depende 
da dose) 
Progressão do efeito 
 Fibras de dor (nocicepção) e térmica 
(temperatura) são as que tem condução 
mais rápida  bloqueio mais rápido 
 Fibras de condução mais lenta: tato, 
profunda e motora (se anestésico interfere 
na condução motora a dose foi muito alta) 
Efeitos adversos 
 Relacionados com SNA 
 Inquietação e tremor 
 Relaxamento da musculatura lisa 
 Convulsões por alteração do limiar 
 Depressão e parada respiratório 
 Efeitos cardiovasculares 
Toxicidade 🚫 
no SNC: meio rico em células nervosas 
tontura, vertigem, sedação, 
vertigem, alterações sensoriais e 
estimulo  depressão, risco em 
absorção rápida ou adm inadversa 
Sistêmica: doses excessivas e 
absorção desproporcional ao 
metabolismo 
Cardíaca: PCR fulminante e 
alterações de condução e arritmias 
 
Medicamentos 
Cocaína 
 primeiro anestésico descoberto limitado 
à anestesia tópica 
 Potente vasoconstritor 
 Risco de toxicidade e euforia 
Lidocaína 
 Mais amplamente usado 
 Duração intermediária 
 Anestesia + rápida e intensa 
Bupivacaína 
 Uso evitado pois tem risco de 
cardiotoxicidade em altas doses 
 Uso em dor pós operatório e analgesia 
em trabalho de parto 
Procaína 
 Restrito à anestesia infiltrativa 
 Início lento 
 Baixa potência 
 Duração rápida