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Farmacologia Prof. Marcelo Duzzioni – Aula 1 Cecilia Antonieta 82 A 1 INTRODUÇÃO À FARMA- COLOGIA Estudo dos fármacos e de suas interações com organismos vivos. DEFINIÇÕES FÁRMACOS substâncias de estrutura química definidas que têm função curativa, paliativa. ADJUVANTES/EXCIPIENTES/SUBST. INATIVAS não têm princípio ativo, mas são importantes para ação do fármaco, conferem longevidade. Protege o fármaco da influência destrutiva do oxigênio atmosférico e da umidade, e do ácido gástrico após administração oral. Ocultam o sabor amargo, salgado ou repugnante ou ainda o odor. Permitem obter preparações líquidas de substâncias insolúveis ou instáveis no veículo desejado. REMÉDIO tudo que tem como objetivo bem-estar, cura. MEDICAMENTO produto da indústria farmacêutica. FORMAS FARMACÊUTICAS Fármaco + excipientes. Fornecem meios para obtenção de doses exatas de modo seguro e conveniente. Permi- tem a ação controlada. SÓLIDO Pós, grânulos (pó + veículo), pastilhas, supositórios. COMPRIMIDO preparada por compressão de uma mistura de pós e grânulos, têm composição paralela ou concêntrica. Cada camada pode conter uma substância ativa, o que permite a separação dos fármacos que são física e quimicamente incompatíveis ou a liberação de fármaco em tempos diferentes. Um número limitado de comprimidos pode ser obtido por moldagem (introdu- ção de pós previamente molhados em um molde). Administrado por via oral (maioria), sublingual, bucal ou vaginal. Alguns comprimidos são sulcados ou marcados, permitindo que sejam partidos com facilidade. Quando necessário, possibilita a ingestão de doses menores. TIPOS DRÁGEAS revestidos de açúcar, dissolvem facil- mente. PELICULADOS revestidos com filme, mais durável e menos volumoso. GELATINOSOS mais facilmente deglutido. VAGINAIS não revestidos, ovoides. BUCAIS E SUBLINGUAIS ovais, planos fracamente absorvidos no trato GI. MASTIGÁVEIS sabor agradável. EFERVESCENTES CO2 liberado facilita a absorção. LIBERAÇÃO MODIFICADA OU CONTROLADA não liberam imediatamente, fazem de maneira gradual e contínua em diferentes tempos e locais. Ação repetida/liberação prolongada involúcro e nú- cleo, duas formas, uma mais fácil de ser absorvida e degradada que a outra. Ação prolongada revestimento entérico, liberação re- tardada e ocorre no intestino, pode ter uma ação por um tempo muito maior ou retardada. OROS tem membrana semipermeável que reveste por fora e no interior tem uma camada que contém fármaco e ou outro que é um polímero. A água do estômago penetra no comprimido, começa a dissolver o fármaco e a camada de baixo começa a intumescer, funcionando como uma espécie de êmbolo. CÁPSULA solúvel, dissolúvel e envolta por gel, podendo ser duro ou mole. SEMISSÓLIDO POMADA aplicadas sobre a pele ou mucosas, podem conter ou não (servem de barreira) medicamento. Ação local ou sistêmica. CREME agentes são absorvidos na solução ou dispersos em emulsão, mais fácil de espalhar que pomadas. GEL dispersão de pequenas e poucas moléculas em um veículo líquoso aquoso. Medicamento genérico similar ao produto de refe- rência ou inovador, pretende ser com esse inter- cambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentearei, comprovada a sua eficácia e segmentação e qualidade e denominado pela DCB, ou na sua ausência pela DCI. Solução agente miscíveis. Emulsão agentes imiscíveis. Grande quantidade de água para óleo (o/a). Farmacologia Prof. Marcelo Duzzioni – Aula 1 Cecilia Antonieta 82 A 2 EMPASTAS forma semissólida depositada em uma pelí- cula, a película é aderida à pele e deixando o fármaco. LÍQUIDO Xarope, aerossol, pirulitos com anestésico bucal, sabonetes, goma de mascar com nicotina. Substâncias diluídas e doses homogêneas. Pronta dispo- nibilidade para absorção e distribuição, empregadas por diferentes vias de administração, administrados por pacientes que têm dificuldade de engolir cápsulas ou comprimidos, doses podem ser facilmente ajustadas. DESVANTAGENS menos estáveis, alguns não são solúveis em solventes apropriados, sabor desagradável, dificuldade de acondicionar, soluções proporcionam doses menos exatas. SOLUÇÕES substâncias dissolvidas em solvente apropri- ado, formando mistura homogênea. ELIXIR (tem certa quantidade de álcool). SUSPENSÃO preparações liquidas constituídas de partí- culas sólidas dispersas em uma fase líquida na qual são insolúveis. Baixa sedimentação e fácil ressuspensao. Es- tabilidade química, mascara sabor. EMULSÃO um sistema de duas fases que envolvem pelo menos dois líquidos imiscíveis, na qual um é disperso em pequenos glóbulos. Estabilizadas por emulsificantes. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO CRITÉRIOS PARA ESCOLHA PACIENTE conveniência, patologias existentes (fígado e rins), nível de consciên- cia, impedimento físico de acesso. MEDICAMENTO propriedades físico-químicas e orga- nolépticas (odor e sabor), farmacocinética, efeito dese- jado (local ou sistêmico), início de ação, duração de ação. PRINCIPAIS ENTERAL entra em contato com o trato di- gestivo [oral, bucal, retal]. PARAENTERAL não entra em contato com o trato GI. Usado em fármaco pobremente absorvidos pelo TGI. VANTAGENS ação rápida, melhor controle da posologia, menor metabolismo de primeira passagem. DESANTAGENS requer pessoal treinado, uma vez administrado não se pode impedir distribuição, via invasiva → aumenta risco de infecção, dolorosa. ORAL VANTAGENS baixo custo, conveniente, indolor. DESVANTAGENS pode causar irritação da mucosa, ne- cessidades de cooperação do paciente, o grau de absor- ção varia (inativação por enzimas digestivas ou pH, in- fluência da motilidade do TGI, interação com alimentos e outros fármacos, metabolismo de primeira passagem). SUBLINGUAL VANTAGENS rápida absorção de pequenas doses, evita metabolismo de primeira passagem, conveniente. DESVANTAGENS poucas drogas são adequadamente absorvidas. Usado em casos de emergência, como uma angina. RETAL Pacientes com náuseas, vômitos e inconscientes, crianças. VANTAGENS rápida absorção. DESVANTAGENS metabolismo de primeira passagem (50% do fluxo venoso retal tem acesso à circulação portal), absorção errática ou incompleta (pacientes com motilidade aumentada), irritação da mucosa retal. INTRAVENOSA Administração deve ser realizada de forma lenta. VANTAGENS biodisponibilidade 100%, rápido efeito fár- macológico, administração pode ser controlada e inter- rompida, administração de pequenos e grandes volumes. DESVANTAGENS requer habilidade e instrumentos esté- reis, flebite, trombo-embolia. Só exerce efeito terapêutico quando está na janela terapêutica – acima de uma concentração mínima. Problemas renais e hepáticos afetam a curva de concentração do medicamento. Nível tóxico fármaco passa da concentração máxima terapêutica. Farmacologia Prof. Marcelo Duzzioni – Aula 1 Cecilia Antonieta 82 A 3 INTRAMUSCULAR Pode ser aplicada no deltoide, vasto lateral da coxa e glúteo máximo. Absorção é influenciada por aumento de temperatura local, causando vasodilatação. VANTAGENS permite administrar soluções aquosas, oleosas ou suspensões. Permite administrar formula- ções de administração sustentada, suspensão de penici- lina G benzatina. DESVANTAGENS desconforto/dor. SUBCUTÂNEA Administração de soluções aquosas ou suspensões de até 2ml. Aplicado de calor local ou massagem aumenta a absorção. Pode ser usada para administração de anestésicos locais com ou sem vasoconstritor (diminui a absorção). INTRADÉRMICA Utilizados volumes pequenos, fármacos são lentamente absorvidos. Muito utilizada para o diagnóstico de alergias.
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