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12/08/2019 1 Caio Fernando Martins Ferreira INTRODUÇÃO AOS FUNDAMENTOS DA FARMACOLOGIA MÓDULO 1 12/08/2019 2 CONTEÚDO PROGRAMÁTICO • TERMINOLOGIAS GERAIS EM FARMACOLOGIA; • DIVISÕES DA FARMACOLOGIA; • FORMAS FARMACÊUTICAS; • VIAS DE ADMINISTRAÇÃO; • FARMACOCINÉTICA; • FARMACODINÂMICA; • TOXICIDADE E REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS (RAM’s). 12/08/2019 3 TERMINOLOGIAS GERAIS EM FARMACOLOGIA 12/08/2019 4 FARMACOLOGIA A farmacologia (do grego: ϕάρμακον, fármacon ("droga"), e λογία, derivado de - λόγος lógos ("palavra", "discurso"), sintetizado em "ciência“. É a área da Farmácia que estuda como as substâncias químicas interagem com os sistemas biológicos ou organismos vivos, resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico (medicamento). Como ciência nasceu em meados do século XIX. 12/08/2019 5 HISTÓRIA DA FARMACOLOGIA 12/08/2019 6 IMPORTÂNCIA DA FARMACOLOGIA Compreender o mecanismo pelo qual a substância química administrada afeta o funcionamento do organismo Para se ter um sucesso terapêutico no tratamento das doenças Escolher o fármaco mais adequado para certas características fisiopatológicas Garantir que o fármaco atinja a concentração adequada 12/08/2019 7 JANELA TERAPÊUTICA O termo relacionado janela terapêutica se refere à faixa de valores de doses que otimizam o equilíbrio entre a eficácia e a toxicidade do medicamento, de forma a atingir o melhor efeito terapêutico sem levar a efeitos colaterais ou toxicidade consideradas inaceitáveis. 8 JANELA TERAPÊUTICA 9 FÁRMACO IDEAL Eficácia – Segurança – Seletividade - Reversibilidade Fácil Administração - Mínimas Interações - Isenta De Reações Adversas 12/08/2019 10 REAÇÕES ADVERSAS (RAM’S): Qualquer resposta prejudicial ou indesejável e não intencional que ocorre com medicamentos para profilaxia, diagnóstico, tratamento de doença ou modificação de funções fisiológicas. Ex.: Rachadura cutânea EFEITO COLATERAL: Efeito diferente daquele considerado como principal por um fármaco. Esse termo deve ser distinguido de efeito adverso, pois um fármaco pode causar outros efeitos benéficos além do principal. Ex.: Sonolência dos anti-histamínicos 11 Droga (termo de origem controversa, que vai do alemão ao céltico): primitivamente, era toda substância orgânica ou inorgânica empregada como ingrediente de tinturaria, química ou farmácia. Em medicina, usava-se a expressão “droga medicinal”. Atualmente, designa substância que modifica a função com ou sem intenção benéfica. Fármaco (do termo grego phárm ou phámakon, “veneno” ou “remedio”): elemento de estrutura química conhecida, com propriedade de modificar uma função fisiológica existente. Não cria função. Em medicina, designa a substancia única (Pinto, 1959). Medicamento (do latim medicamentum, “remédio”): produto tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico (Código Oficial Farmacêutico Brasileiro, Resolução RDC nº 84/2002) TERMINOLOGIAS GERAIS EM FARMACOLOGIA 12/08/2019 12 Farmácia (do grego pharmakía, através do latim pharmacia): originalmente, significa “a arte de preparar medicamentos”. Por extensão, passou a designar os estabelecimentos nos quais os medicamentos são preparados e vendidos (Skinner, 1961). Remédio (do latim remedium, “aquilo que cura”, ou re, “novamente”, medior, “curar”): tem sentido mais amplo que medicamento; compreende tudo que é empregado para a cura de uma doença, usado com intenção benéfica (Skinner, 1961). Tóxico (do grego tóxikon, “veneno de flecha”): substância capaz de agir de maneira nociva (dependendo da dose), causando alterações estruturais e/ou funcionais ao ser introduzida no organismo; substância química que não possui efeito terapêutico e pode causar intoxicação. O termo inclui todas as substâncias que interagem com um ser vivo de modo a modificar de forma desfavorável seu comportamento (Skinner, 1961). TERMINOLOGIAS GERAIS EM FARMACOLOGIA 12/08/2019 13 Medicamento ético ou referência: Sua principal função é servir de parâmetros para registro dos posteriores medicamentos genéricos e similares, quando sua patente expirar. Medicamento genérico: É um medicamento com a mesma substancia ativa, forma farmacêutica, dosagem e mesma indicação do que o original. Medicamento similar: É o medicamento autorizado a ser produzido após o prazo da patente de fabricação do medicamento inovador ou de referência. TERMINOLOGIAS GERAIS EM FARMACOLOGIA 12/08/2019 14 TERMINOLOGIAS GERAIS EM FARMACOLOGIA 12/08/2019 15 INTERCAMBIALIDADE 12/08/2019 16 TERMINOLOGIAS GERAIS EM FARMACOLOGIA 12/08/2019 17 Droga Fármaco Medicamento Remédio Psilocibina Carverdilol COREG® 12,5mg Caminhar TERMINOLOGIAS GERAIS EM FARMACOLOGIA 12/08/2019 18 DIVISÃO DA FARMACOLOGIA 12/08/2019 19 FARMACOVIGILÂNCIA FARMACODINÂMICA FARMACOCINÉTICA FARMACOLOGIA PRÉ-CLÍNICA FARMACOLOGIA CLÍNICA FARMACOGNOSIA FARMACOTERAPIA FITOTERAPIA FARMACOTÉCNICA FARMACOEPIDEMIOLOGIA FARMACOGRAFIA FARMACOLOGIA COMPARADA FARMACOMETRIA IMUNOFARMACOLOGIA DIVISÃO DA FARMACOLOGIA 12/08/2019 20 Farmacodinâmica: mecanismo de ação. Farmacocinética: caminho do fármaco no organismo. Farmacologia pré-clínica: eficácia e RAM (reação adversa do medicamento) provocada nos animais (mamíferos). Farmacologia clínica: eficácia e RAM do fármaco no homem (voluntário sadio; voluntário doente). Farmacognosia (gnósis = conhecimento): estudo das substâncias ativas animais, vegetais e minerais no estado natural e sua fontes. Farmacoterapia (assistência farmacêutica): orientação do uso racional de medicamentos. Imunofarmacologia: atua na redução da rejeição dos transplantes e de se utilizar, com fins terapêuticos, como moduladores imunológicos. DIVISÃO DA FARMACOLOGIA DIVISÃO DA FARMACOLOGIA 12/08/2019 21 Fitoterapia: uso de fármacos vegetais (plantas medicinais). Farmacografia: estuda as normas de prescrição dos medicamentos. Farmacotécnica: arte do preparo e conservação do medicamento em formas farmacêuticas. Farmacoepidemiologia: estudo das RAM, do risco/benefício e custo dos medicamentos numa população. Farmacometria: estuda a quantificação das ações e dos efeitos farmacológicos em relação à quantidade de fármaco aplicada, tanto in vivo como in vitro. Farmacovigilância: detecção de RAM, validade, concentração, apresentação, eficácia farmacológica, industrialização, comercialização, custo, controle de qualidade de medicamentos já aprovados e licenciados pelo Ministério da Saúde. DIVISÃO DA FARMACOLOGIA 12/08/2019 22 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E FORMAS FARMACÊUTICAS 12/08/2019 23 A via de administração compreende a forma como o medicamento entrará em contato com o organismo, para exercer sua atividade farmacológica. De acordo com algumas condições, como o objetivo a ser alcançado, as propriedades do medicamento, ou as condições clínicas do paciente, haverá a indicação para uma via de administração específica, que apresentará suas vantagens e desvantagens. Podem ser classificadas em dois grandes grupos, sendo a via enteral e a parenteral. Compreende a via enteral as vias oral, sublingual e a retal. Do grupo da via parenteral fazem parte as vias intravenosa, intramuscular, subcutânea, respiratória e tópica, entre outras. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 12/08/2019 24 Via Oral É a via mais utilizada, pois apresenta segurança, economia, facilidade de administração e não causar dor. São contraindicadas para pacientes que apresentam náuseas, vômitos, desacordados ou com dificuldade de deglutição, como crianças menores. Possuem também a capacidade de identificação pelo paciente, por apresentar diferentes formas e cores. Comprimidos, drágeas, cápsulas, xaropes, suspensões e elixires são algumas das formas farmacêuticas empregadas nesta via de administração. Sofrem absorção intestinal e estomacal, principalmente. Via Enteral 12/08/2019 25 Via sublingual Esses medicamentos são geralmente administrados em situaçõesde emergência, que requer rápida ação, pois são rapidamente absorvidos através da mucosa sublingual. Apresentam-se em comprimidos ou gotas, sendo colocados sob a língua, devendo permanecer no local até a sua completa absorção. Exemplos de sua aplicação são casos de hipertensão ou infarto cardíaco. Via Enteral 12/08/2019 26 Via retal São utilizados quando há contraindicação da administração pela via oral. Compreende as formas de supositórios, podendo exercer efeito local ou sistêmico, dependendo da formulação. Também são utilizados por esta via os enemas. Via Enteral 12/08/2019 27 Via Parenteral Os medicamentos administrados por esta via necessitam de dispositivos auxiliares, como agulhas e seringas, sendo esses métodos considerados invasivos. São indicados quando a administração pela via oral não é recomendada e/ou quando requer rápida ação. 12/08/2019 28 Via Parenteral Via Intradérmica (ID) Medicamentos administrados na derme, utilizada para reações de hipersensibilidade, como nos casos de teste de alergia. Via restrita, devido à capacidade de administração de pequenos volumes (0,1 a 0,5 ml). 12/08/2019 29 Via Parenteral Via Subcutânea (SC) Administração de medicamentos sob a pele, no tecido subcutâneo. Os locais de administração incluem as regiões superiores externas dos braços, abdome, região anterior das coxas e superior do dorso. A fim de evitar iatrogenias, os locais de administração devem ser variados. Os medicamentos mais utilizados são a heparina e insulina, assim como algumas vacinas. https://www.infoescola.com/saude/vacina/ 12/08/2019 30 As formas farmacêuticas foram desenvolvidas para facilitar a administração de medicamentos a pacientes de faixas etárias diferentes ou em condições especiais, e para permitir seu melhor aproveitamento. Para uma criança, por exemplo, é melhor engolir gotas em um pouco de água do que um comprimido. Além disso, a forma farmacêutica se relaciona à via de administração que vai ser utilizada, isto é, a porta de entrada do medicamento no corpo da pessoa, que pode ser, por via oral, retal, intravenosa, tópica, vaginal, nasal, entre outras. FORMAS FARMACEUTICAS 12/08/2019 31 FORMAS FARMACEUTICAS 12/08/2019 32 Cada via de administração é indicada para uma situação específica, e apresenta vantagens e desvantagens. Sabemos, por exemplo, que uma injeção é sempre incômoda e muitas vezes dolorosa. No entanto, seu efeito é mais rápido. No quadro presente no próximo slide estão relacionadas as vias de administração e as principais formas farmacêuticas existentes. FORMAS FARMACEUTICAS 12/08/2019 33 FORMAS FARMACEUTICAS VIA DE ADMINISTRAÇÃO FORMAS FARMACÊUTICAS Via oral (boca) Comprimido, cápsula, pastilhas, drágeas, pós para reconstituição, gotas, xarope, solução oral, suspensão. Via sublingual (debaixo da língua) Comprimidos sublinguais Via parenteral (injetável) Soluções e suspensões injetáveis Via cutânea (pele) Soluções tópicas, pomadas, cremes, loção, gel, adesivos. Via nasal (nariz) Spray e gotas nasais Via oftálmica (olhos) Colírios e pomadas oftálmicas Via auricular (ouvidos) Gotas auriculares ou otológicas e pomadas auriculares Via pulmonar (respiração/aspiração) Aerossol (bombinha) Via vaginal (vagina) Comprimidos vaginais, cremes, pomadas, óvulos. Via retal (ânus) Supositórios e enemas 12/08/2019 34 FORMAS FARMACEUTICAS 12/08/2019 35 FORMAS FARMACEUTICAS SÓLIDAS 12/08/2019 36 FORMAS FARMACEUTICAS SÓLIDAS CÁPSULAS É o armazenamento de uma ou mais substâncias químicas em recipientes de gelatina que pode ser mole (armazenando líquidos, semi-sólidos e sólidos) ou duro (armazenando sólidos). Em geral, não se pode abrir, quebrar ou triturar as cápsulas, pois o medicamento pode perder seu efeito. Pode ser usada para mascarar sabor desagradável. Abreviatura: cap. Ex.: Multigrip e Cefalexina. https://i0.wp.com/lh3.googleusercontent.com/-0Yq4LMlP4iQ/Vr0NWvuwAQI/AAAAAAAASmY/wx9B3UCpWKA/s1600-h/image%5b19%5d.png?ssl=1 12/08/2019 37 FORMAS FARMACEUTICAS SÓLIDAS COMPRIMIDOS É a compressão de uma ou mais substâncias químicas na forma de pó ou grânulo. Abreviatura: comp Outros tipos de comprimidos: 1- Comprimido de revestimento entérico; 2- Comprimido sublingual; 3- Comprimido efervescente; 4- Comprimido mastigáveis; 5- Comprimido de ação lenta/prolongada. 12/08/2019 38 FORMAS FARMACEUTICAS SÓLIDAS COMPRIMIDO DE REVESTIMENTO ENTÉRICO Garante sua passagem integra pelo estômago e chegando perfeito ao intestino onde irá se dissolver e iniciar sua ação. O revestimento é necessário para os casos em que os medicamentos, quando em contato com o líquido ácido do estômago são destruídos e perdem imediatamente sua ação terapêutica e em casos de medicamentos que agridem a parede do estômago. Dentre os materiais mais utilizados nos revestimentos entéricos encontram- se goma laca, ftalato de hidroxipropilmetilcelulose, copolímero do ácido metacrílico/metacrilato de metila, acetaftalato de polivinil, acetoftalato de celulose e formaldeído. 12/08/2019 39 FORMAS FARMACEUTICAS SÓLIDAS COMPRIMIDO SUBLINGUAL Os comprimidos são colocados, obrigatoriamente, embaixo da língua, e se dissolvem com auxílio da saliva e são absorvidos na própria boca. É usado no caso de medicamentos que, em contato com o líquido ácido do estômago são destruídos e perdem imediatamente sua ação terapêutica, também para aqueles que são pouco absorvidos pelo intestino. 12/08/2019 40 FORMAS FARMACEUTICAS SÓLIDAS COMPRIMIDO EFERVESCENTE São comprimidos preparados com uma ou mais substâncias químicas associadas a alguns sais que liberam gases quando em contato com a água. Este mecanismo facilita o comprimido a desintegrar e a dissolver para ser absorvido. O comprimido efervescente normalmente é a compressão de um medicamento (como paracetamol e aspirina) com misturas de ácidos orgânicos fracos (ácido ascórbico, cítrico e tartárico, por exemplo) e bases carbonadas (principalmente bicarbonato de sódio e carbonato de sódio). A água quebra as moléculas do ácido fraco, no processo conhecido como ionização. Isso gera pedacinhos carregados eletricamente, os íons 12/08/2019 41 FORMAS FARMACEUTICAS SÓLIDAS COMPRIMIDO MASTIGÁVEL São comprimidos preparados para terem a sua desintegração facilitada pela mastigação. Depois de mastigados, eles são engolidos, para aí serem dissolvidos e absorvidos. 12/08/2019 42 FORMAS FARMACEUTICAS SÓLIDAS COMPRIMIDO DE AÇÃO LENTA/PROLONGADA É um comprimido que possui um revestimento que controla a liberação da substância química. Isso permite que esses comprimidos, ao serem dissolvidos, iniciem sua ação lentamente de forma que seja prolongada/duradoura, mas somente quando ingeridos inteiros. Já um comprimido simples quando é totalmente dissolvido, sofre completa absorção e tem sua ação iniciada rapidamente. São utilizados, geralmente, para doenças crônicas, podendo aumentar o intervalo entre as tomadas dos medicamentos em pacientes que precisam de altas doses por dia. 12/08/2019 43 FORMAS FARMACEUTICAS SÓLIDAS COMPRIMIDO DE AÇÃO LENTA/PROLONGADA → Um tipo de comprimido de ação lenta/prolongada é o chamado de “Oros”, esse comprimido permite a liberação lenta da substância ativa no organismo, o que garante a ação durante 24 horas. Uma vez concluído este processo, o comprimido vazio é eliminado pelo organismo através das fezes. Ex: Adalat® Oros. → Outro tipo de comprimido de ação lenta/prolongada é o chamado “Inserts”, usado em preparações oftálmicas, colocado no saco lacrimal, esses são colocados e retirados intactos, há liberação da substância química. Ex: Ocusert TM. 12/08/2019 44 FORMAS FARMACEUTICAS SÓLIDAS DRÁGEA São comprimidos revestidos com camadas constituídas por misturas de substâncias diversas, como resinas, naturais ou sintéticas, gomas, gelatinas, materiais inativos e insolúveis, açucares, plastificantes, polióis, ceras , corantes autorizados e, às vezes, aromatizantes e princípios ativos. Usado paraproteger o princípio ativo do HCl. Melhora a deglutição, aparência física e mascara o sabor do medicamento. Abreviatura: drag 12/08/2019 45 FORMAS FARMACEUTICAS SÓLIDAS GRANULADO São pós liofilizados ou grânulos, podem ser solúveis, resultando em soluções, ou insolúveis, resultando em suspensões. Consiste de agregados sólidos e secos de volumes uniformes de partículas de pó resistentes ao manuseio. São preparações para substâncias que não são estáveis na presença da água (se degradam facilmente depois de um curto tempo de contato). Assim, é necessário que as substâncias sejam acrescentadas à água filtrada ou fervida somente no momento da administração, para se fazer a solução ou suspensão. 12/08/2019 46 FORMAS FARMACEUTICAS SEMI-SÓLIDAS • Pomada ou Unguento: • Pastas: • Cremes: • Géis: • Supositórios: • Óvulos: 12/08/2019 47 FORMAS FARMACEUTICAS LÍQUIDAS • Soluções Orais: • Soluções Estéreis (Colírios, Injetáveis): • Suspensões: • Extrato fluido: • Espírito: • Tintura: • Elixir: • Emulsão: 12/08/2019 48 FORMAS FARMACEUTICAS GASOSAS • Sistema de gás comprimido ou Aerossóis: Comumente utilizado como medicamentos e cosméticos. Antigamente: Clorofluorcarbono (CFC) Atualmente: Hidrocarbonetos (n-butano, propano, isso-butano) 12/08/2019 49 OUTRAS FORMAS FARMACEUTICAS CATAPLASMAS CERATOS ALCOLATOS COLUTÓRIOS ENEMAS OU CLISTER SPRAYS VAPORIZAÇÕES FUMIGAÇÕES AMPOLAS 12/08/2019 50 Farmacocinética (grego kinetós = móvel) estuda o caminho percorrido pelo fármaco no organismo animal. É o estudo do movimento de uma substância química, em particular, um fármaco no interior de um organismo vivo. FARMACOCINÉTICA – DEFINIÇÃO 12/08/2019 51 Absorção Distribuição Biotransformação Excreção PROCESSOS FARMACOCINÉTICOS 12/08/2019 52 ABSORÇÃO • Consiste na transferência do fármaco desde seu local de aplicação até a corrente circulatória; • Se um fármaco é inadequadamente absorvido, seus efeitos sistêmicos inexistem. 12/08/2019 53 Fatores Maior absorção Menor absorção Concentração (dosagem) Maior Menor Peso molecular Pequeno Grande Solubilidade Lipossolubilidadea Hidrossolubilidade Ionização Forma não-ionizada Forma ionizada Forma farmacêutica Liquidab Sólida Dissolução das formas sólidas Grandec Pequena pH localAcidoAlcali no Ácidos fracos Bases fracas Bases fracas Ácidos fracos Área absortiva Grande Pequena Espessura de membrana absortiva Menor Maior Circulação local Granded Pequena Condições fisiológicas Menstruação Puerpério — Condições patológicas Inflamação Ulceração Queimaduras Edema Choque 12/08/2019 54 ABSORÇÃO a A Lipossolubilidade fica aumentada com o uso de veículos que são solventes orgânicos ou detergentes. b As soluções aquosas se absorvem mais rapidamente que as oleosas, e essas mais que as suspensões. c Sais sódicos ou potássicos de fármacos puros aumentam sua dissolução. d O fluxo sanguíneo pode ser aumentado por vasodilatadores, calor e massagem locais, diminuído por causa de vasoconstritores. 12/08/2019 55 Polaridade do fármaco – grau de ionização; Lipossolubilidade; Peso molecular; Concentração; Estabilidade química Fatores envolvidos na absorção Portas de entrada Trato gastrointestinal; Parede capilar (sangue) 12/08/2019 56 Formas de absorção Absorção oral Suco gástrico → esvaziamento gástrico → duodeno → circulação porta → fígado → circulação sistêmica. A absorção de fármacos lipossolúveis aumenta com a ingestão de alimentos ricos em gorduras. O aumento do pH do suco gástrico dificulta a absorção de ácidos fracos no estomago. Retardo e aceleração do esvaziamento gástrico, afeta a velocidade de absorção nos primeiros segmentos intestinais. Absorção retal Pode ser errática ou incompleta, especialmente em pacientes com motilidade intestinal aumentada. Absorção cutânea É muito lenta e ineficaz para a maioria dos fármacos, pois a pele integra funciona como barreira. Absorção (por via respiratória) A grande área absortiva (que se estende da mucosa nasal ao epitélio alveolar), a vascularização praticamente justaposta às membranas e o rico fluxo sanguíneo justificam o alcance de picos séricos tão precoces como os obtidos com a via intravenosa Absorção intramuscular Geralmente rápida, havendo pronto início dos efeitos terapêuticos Absorção subcutânea e submucosa Rápida, pois o fármaco só necessita ultrapassar as células endoteliais para chegar à corrente circulatória. O fluxo sanguíneo é o maior determinante da velocidade de absorção. Absorção intraperitoneal Rápida, por envolver superfície ampla e ricamente vascularizada. 12/08/2019 57 BIODISPONIBILIDADE É a fração do fármaco administrado que alcança a circulação sistêmica quimicamente inalterada. 12/08/2019 58 DISTRIBUIÇÃO O fármaco penetra na circulação sistêmica por administração direta ou após absorção a partir do sitio de aplicação. Do sangue distribui-se aos diferentes tecidos do organismo, funcionalmente classificados em suscetíveis, indiferentes e emunctórios. A velocidade e extensão da distribuição dependem do fluxo sanguíneo tecidual, propriedades físico-químicas do fármaco, características da membrana através da qual será transportado e sua ligação a proteínas plasmáticas e teciduais. 12/08/2019 59 FATORES QUE ALTERAM O METABOLISMO Genéticos; Idade; Diferenças individuais; Fatores ambientais (fumar); Propriedades químicas dos fármacos; Via de administração Dosagem; Sexo; Alterações entre fármacos durante o metabolismo 12/08/2019 60 VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO relaciona a quantidade total de fármaco no plasma ou no fluido. Refere-se ao volume de fluido que seria necessário para armazenar todo o fármaco contido no corpo na mesma concentração presente no fármaco. 12/08/2019 61 EXCREÇÃO Os compostos são removidos do organismo para o meio externo. Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois tem dificuldade de atravessar membrana. A velocidade do processo depende da fração livre do fármaco, taxa de filtração glomerular e fluxo plasmático renal. Os que são essencialmente secretados pelos túbulos renais utilizam a difusão simples (quando lipossolúveis) ou sistema de transporte ativo. 12/08/2019 62 FARMACODINÂMICA Farmacodinâmica é a ciência que estuda e descreve os efeitos terapêuticos de medicamentos e drogas no organismo, assim como seus efeitos colaterais. Ela aborda as ações farmacológicas e os mecanismos pelos quais estas substâncias, chamadas de fármacos, atuam no organismo vivo, além de abordar as relações entre a concentração da substância e o efeito por ela produzido. 12/08/2019 63 FARMACODINÂMICA Na farmacodinâmica, as substâncias podem divididas de acordo com o seu mecanismo de ação. Desta forma temos: Fármacos estruturalmente inespecíficos Fármacos estruturalmente específicos 12/08/2019 64 INESPECÍFICOS São aqueles que dependem exclusivamente de suas propriedades físico-químicas para causar o efeito biológico. Ou seja, eles não se ligam a nenhum componente celular para realizar o efeito no organismo. 12/08/2019 65 ESPECÍFICOS São aqueles que conseguem exercer seu efeito biológico através da interação seletiva com um componente celular, que pode ser uma enzima, um canal iônico ou uma proteína sinalizadora. Este modelo de interação é ilustrado pelo processo que ocorre entre a chave e a fechadura. 12/08/2019 66 DENTRO DO MODELO ESPECÍFICOS Dentro deste modelo de substâncias, existem também o conceito de afinidade, que é a capacidade dela de se ligar ao seu alvo. Uma vez tendo a interação, a substância também pode ter a chamada atividade intrínseca, que é a capacidade dela de realizar uma ação dentro da célula. A maioria dos efeitos farmacológicos resulta da interação do fármaco com elementos macromoleculares do organismo. Tais interações alteram a função do elemento pertinente, iniciando assim alterações bioquímicase fisiológicas características da resposta ao agente terapêutico. 12/08/2019 67 INTERAÇÃO ENTRE FARMACOS E RECEPTORES O termo receptor refere-se a qualquer componente macromolecular funcional do organismo que venha interagir com o agente químico e possa ter sua função biológica modulada ou alterada. 12/08/2019 68 TIPOS DE ALVO PARA OS FÁRMACOS 12/08/2019 69 TIPOS DE ALVO PARA OS FÁRMACOS 12/08/2019 70 TIPOS DE LIGAÇÃO A ligação de uma droga a um receptor é determinada pelas seguintes forças: pontes de hidrogênio; ligação iônica; força de Van der Waals e ligação covalente. Existem diferentes tipos de receptores (Figura 4) com os quais ligantes endógenos e drogas podem interagir, incluindo: receptores hormonais, receptores ligados à enzima tirosina-quinase, receptores acoplados à proteína G e receptores ligados a canais iônicos. 12/08/2019 71 AGONISTA TOTAL X PARCIAL Os fármacos que interagem com os receptores podem atuam como agonistas ou antagonistas. O agonista é o fármaco que ligado ao receptor fisiológico mimetiza os efeitos reguladores dos compostos endógenos de sinalização. O agonista total é um composto capaz de proporcionar uma resposta máxima após a ocupação e ativação do receptor e o agonista parcial aquele composto que pode ativar o receptor, mas não gerar uma resposta máxima do sistema. Já um agonista inverso é aquele capaz de estabiliza o receptor em sua conformação inativa. 12/08/2019 72 CURVA DOSE VERSUS RESPOSTA A curva dose-resposta utilizada na farmacologia serve como método gráfico para avaliar de forma descritiva a habilidade do fármaco de produzir ou alterar efeitos fisiológicos. O eixo da abscissa do gráfico representa a dose do fármaco e o eixo das coordenadas a sua eficácia. Dessa forma, para uma determinada dose extrapola-se no gráfico a eficácia do fármaco. O gráfico também pode ser expresso na forma de curva sigmoide, em que o eixo da abscissa é convertido a log da dose do fármaco. Para eficácia de 50 % de um determinado fármaco extrapola-se na curva a dose correspondente, essa dose é denominada como concentração eficaz de 50 % (CE50) 12/08/2019 73 CURVA DOSE VERSUS RESPOSTA DE ANTAGONISMO. 12/08/2019 74 REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS As reações adversas medicamentosas relacionadas a dose representam um exagero dos efeitos terapêuticos do medicamento. Ela pode ocorrer se uma dose do medicamento for demasiadamente alta (reação de superdosagem) As reações relacionadas à dose geralmente não são graves, mas são relativamente comuns. 12/08/2019 75 REAÇÕES ALÉRGICAS MEDICAMENTOSAS não são relacionadas à dose, mas necessitam de exposição prévia a um medicamento. As reações alérgicas desenvolvem-se quando o sistema imunológico do corpo desenvolve uma reação inadequada a um medicamento (algumas vezes conhecida como sensibilização). 12/08/2019 76 REAÇÕES ADVERSAS MEDICAMENTOSA IDIOSSINCRÁTICAS Resultam de mecanismos que não são atualmente compreendidos. Este tipo de reação adversa medicamentosa é em grande parte imprevisível. Essas reações tendem a ser mais graves, mas ocorrem tipicamente em um número muito pequeno de pessoas. As pessoas afetadas podem apresentar diferenças genéticas na forma como seu corpo metaboliza medicamentos ou responde a eles.
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