AINES - Anti inflamatórios não esteroidais

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Anti-inflamatórios não esteroidais 
(AINES)
 
 
- Diferente dos anti-inflamatórios 
esteroidais, os AINES não vêm a partir do 
ciclopentanoperidrofenantreno (núcleo 
esteroidal) 
- Tem em geral ação analgésica, 
antitérmica e anti-inflamatória. 
- São exemplos: dipirona, diclofenaco, 
ibuprofeno, ácido acetilsalicílico, nimesulida... 
 
*Dipirona e paracetamol não tem atividade 
anti-inflamatório 
 
Mecanismo de ação 
Agem como inibidores enzimáticos de 
enzimas denominadas ciclooxigenases e 
alguns das lipooxigenases 
 
 
 
 
 
 
Cox 1, 2, 3 
- Estão relacionadas a produção de 
prostaglandinas (autacóides substâncias 
liberadas no mesmo local em que agem) – 
Cox 1 e Cox 2, tromboxano A2 (agregador 
plaquetário) – Cox 1 
 
 Cox 1 
 
- Função: ação fisiológica renal, 
gastrointestinal e vascular (atua na 
produção do muco estomacal, ovulação, 
funções pulmonares e vasoconstrição) 
 
- É constitutiva (produzida todos os dias na 
mesma quantidade) 
 
*Inibidores de Cox 1 e 2: Ác. Acetilsalicílico, 
ibuprofeno, diclofenaco 
 
 
 
 Cox 2 
- Inflamação, dor, febre e trombo 
- É encontrada no coração, onde é 
constitutiva 
- Indutível em outros tecidos (só é 
produzida sobre estímulo, como a 
inflamação e em outros órgãos também) 
- Inibidores exclusivos: nimesulida, 
meloxicam, viiox, ascoxia... 
 
 Cox 3 
- Cérebro 
- Não se sabe se é indutível ou constitutiva 
 
Lox 
- Produzem leucotrienos, os quais estão 
relacionados com a imunidade e a 
inflamação 
 
Inibidores de Cox 1, 2, 3 e lox 
- Dipirona (Cox) 
- Ác. Acetil salicílico (Cox) 
- Ibuprofeno (Cox) 
- Paracetamol (Cox) 
- Diclofenaco (inibe as duas) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
*As plaquetas produzem ác. Araquidônico 
que através do tromboxano A2 forma 
agregação plaquetaria, a qual gera 
coagulação sanguínea, sendo o Aas um 
inibidor da Cox1 o que faz com que impeça 
a coagulação sanguínea (afina o sangue) 
*A dengue diminui o número de plaquetas. 
 
 
 Ác acetil salicílico: 
- Inibe irreversivelmente 
- Ao inibir a Cox 1 ele inibe a formação de 
prostaglandinas e tromboxano. Suas ações 
no Cox 1 justificam os efeitos colaterais 
(diminuição da produção de muco, é 
absorvido no estômago) 
- Ao inibir a Cox 2 ele inibirá a formação 
de prostaglandinas envolvidas na 
inflamação. 
- Não usar em animais em prenhez, pois 
devido ao potencial teratogênico há 
ocorrência de má formação fetal 
- Causa sangramento gastrointestinal 
subclínico e excreção renal 
- Causa ação ulcerativa gastrointestinal, 
sangramento e reações de 
hipersensibilidade. 
- Não é indicado usar em casos de 
dengue, pois o ác acetil salicílico inibe a 
formação de tromboxano A2, e assim 
inibe a agregação plaquetaria, o que vai 
resultar em uma diminuição ainda maior da 
coagulação. 
 
 Paracetamol (acetaminofeno) 
- Age na Cox 3 
- Não aprovado para cães (muitos efeitos 
adversos e tóxicos devido a deficiência na 
conjugação com o ácido glicurônico) e 
gatos 
- Não tem atividade não inflamatória 
- Efeitos adversos: meta-hemoglobina 
(oxidação do grupo heme. Hb perde a 
capacidade de ligar o O2) 
- Hepatotoxicidade: Metabolismo é 
hepático, ocorre por meio da conjugação 
com glicuronídeos e sulfatos (gera 
produtos inativos). Quando ocorre a 
saturação, utiliza o sistema citocromo P450 
e há formação de produtos hepatotóxicos 
 
*Como tratar a intoxicação por 
paracetamol? 
N-acitilcisteína dará origem a uma 
substância chamada de glutationa 
(substância oxidante) ao reagir com o 
paracetamol. 
 
 Dipirona 
- É uma pirazolona, conhecida como 
metamizol 
- Atua em Cox 3, não dual 
- Causa discrasias sanguíneas em humanos: 
agranulocitose 
- Uso proibido em espécies produtoras de 
alimentos 
- Usada em associação a escopolamina 
(Buscopan) = cavalos e cães