Oxicodona: um analgésico potente

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FACULDADE PITÁGORAS DE GUARAPARI 
 Rodovia Jones dos Santos Neves, 1000  Lagoa Funda  Guarapari – ES ● 
29215-002 
 
OXICODONA 
 
Dayane Pilger1 
 
RESUMO: A oxicodona foi criada em 1917 por alemães, é 
um fármaco opioide analgésico potente, indicado no tratamento da dor de intensidade 
moderada a intensa. É encontrada no Brasil como Oxypynal e OxiContin em forma de 
comprimidos de liberação prolongada. Tem efeito terapêutico analgésico, ansiolítico, 
antitussígeno e sedativo. Seus efeitos adversos podem incluir obstipação intestinal; 
náuseas; sonolência; vertigem; entre outros. 
PALAVRAS- CHAVE: Analgésico. Oxicodona. Dor. Comprimidos. 
 
 
ABSTRACT: Oxycodone was created in 1917 by Germans, it is a potent opioid 
analgesic drug, indicated for the treatment of moderate to severe pain. It is found in 
Brazil as Oxypynal and OxiContin in the form of prolonged-release tablets. It has 
therapeutic analgesic, anxiolytic, antitussive and sedative effects. Its adverse effects 
may include constipation; nausea; somnolence; vertigo; between others. 
 
KEYWORDS: Analgesic. Oxycodone. Ache. Pills. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
1 Acadêmico do Curso de enfermagem da Faculdade Pitágoras campus Guarapari, 
dayanepilger@gmail.com. 
https://pt.wikipedia.org/wiki/F%C3%A1rmaco
https://pt.wikipedia.org/wiki/Opioide
https://pt.wikipedia.org/wiki/Analg%C3%A9sico
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INTRODUÇÃO 
Histórico de descoberta do fármaco 
A origem do fármaco vem da papoula, que é uma planta com registro de 
utilização pela humanidade desde 3.400 a.C. A papoula é conhecida como "planta da 
alegria", sendo fonte dos principais componentes da oxicodona. 
A oxicodona foi criada por Martin Freund e Edmund Speyer em 1917 e usada 
para anestesiar soldados feridos na 1ª Guerra Mundial. Foi introduzida no mercado 
farmacêutico com a marca Eukodal e Dinarkon. Seu nome químico é derivado 
da codeína, pois as suas estruturas químicas são bastante semelhantes. 
Usualmente a oxicodona é prescrita para o tratamento de dores severas em 
pacientes com câncer. É um fármaco potencialmente viciante, sintetizado a partir da 
tebaína, sendo um opioide analgésico com eficácia duas vezes maior que a morfina. É 
um agonista puro, com afinidade forte pelos receptores opioides mu. 
Nomenclatura IUPAC: 4,5α-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-
methylmorphinan-6-one. Fórmula Molecular: C18H21NO4. Massa Molar: 315,364 
g/mol. 
 
FORMAS E VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
A oxicodona é encontrada como comprimidos revestidos em 2 marcas no Brasil, 
o Oxypynal em 10mg e 20mg, e OxiContin em 10mg, 20mg e 40mg, ambos de 
liberação prolongada. É feita a administração por via oral a cada 12 horas, e por ser um 
fármaco de liberação prolongada deve ser deglutido inteiro, não podendo fracionar, 
mastigar ou triturar, pois pode ocorrer uma liberação rápida da oxicodona, com 
absorção de dose potencialmente fatal. 
 
https://pt.wikipedia.org/wiki/Code%C3%ADna
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FARMACOCINÉTICA 
1. Absorção 
Após a administração do fármaco, os picos de concentração plasmática geralmente 
são obtidos em torno de 3 a 5 horas. A meia vida de eliminação plasmática é 
aproximadamente 4,5 horas. Em geral os alimentos não interferem na absorção da 
oxicodona, sendo uma liberação independente do pH. 
2. Distribuição 
Posteriormente a administração endovenosa, o volume de distribuição do fármaco 
foi de 2,6 L/kg. Após absorção, a oxicodona é distribuída para todo o organismo: 
músculos esqueléticos, fígado, trato intestinal, pulmões, baço e cérebro. 
Aproximadamente 45% é ligada à proteína plasmática. 
3. Metabolismo: 
A oxicodona é metabolizada no fígado pela CYP3A4 e CYP2D6 à noroxicodona, 
oximorfona, noroximorfona e seus glucorunídeos. O principal metabólito circulante é a 
noroxicodona, com uma proporção AUC de 0,6, relativa de oxicodona, é um agonista 
fraco do receptor opioide um. A noroximorfona é um potente agonista do receptor 
opioide mu, no entanto, é um analgésico muito mais fraco que a oxicodona e não 
atravessa a barreira hematoencefálica de forma significativa. A oximorfona é um 
potente agonista do receptor opioide um, porém está presente no plasma em baixas 
concentrações após a administração de oxicodona. Sendo assim, estes metabólitos não 
têm contribuição significativo no efeito analgésico do fármaco. 
4. Eliminação: 
A oxicodona e seus metabólitos são eliminados tanto na urina quanto nas fezes, mas 
primariamente na urina sob forma de metabólitos conjugados e não-conjugados. A 
aparente meia-vida de eliminação da oxicodona, após a administração do fármaco via 
oral, foi de 4,5 horas em comparação com 3,2 horas a de liberação imediata. As 
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quantidades identificadas na urina foram de: oxicodona livre, até 19%; oxicodona 
conjugada, até 50%; oximorfona livre, 0%; oximorfona conjugada, ≤ 14%; tanto a 
noroxicodona livre como a conjugada foram identificadas na urina, mas não foram 
quantificadas. Em adultos, o clearance plasmático total foi de 0,8 L/min. 
FARMACODINÂMICA 
O cloridrato de oxicodona age por agonismo opióide, sem ação antagonista. Seu 
efeito terapêutico é principalmente analgésico, ansiolítico, antitussígeno e sedativo e 
atua nos receptores opióides tipo µ, kappa e delta. É metabolizado 
em noroxicodona, oximorfona, noroximorfona e seus glucorunídeos. O mecanismo de 
ação envolve os receptores opioides do sistema nervoso central para compostos 
endógenos com atividade similar a opioides. 
EFEITOS ADVERSOS 
Os efeitos adversos mais comuns são: obstipação intestinal; náuseas; sonolência; 
vertigem; vómitos; prurido; dor de cabeça; secura na boca; suor excessivo; cansaço 
ocorre em aproximadamente 5% dos pacientes que utilizam o fármaco. 
 
REFERÊNCIAS 
O REMÉDIO mais perigoso do mundo: ELE VICIA TANTO QUANTO DROGAS 
ILEGAIS. NOS EUA, MATA MAIS DO QUE ARMAS DE FOGO. ESTÁ EM TODAS 
AS FARMÁCIAS, E JÁ COMEÇA A FAZER VÍTIMAS NO BRASIL. O remédio mais 
perigoso do mundo, [S. l.], out. 2017. Disponível em: 
https://super.abril.com.br/especiais/o-remedio-mais-perigoso-do-mundo/. Acesso em: 10 
maio 2021. 
BULA do Oxicodona. [S. l.], 11 jan. 2020. Disponível em: 
https://consultaremedios.com.br/oxicodona/bula. Acesso em: 12 maio 2021. 
 
BULA do Oxycontin. [S. l.], 8 jan. 2019. Disponível em: 
https://blog.drconsulta.com/oxycontin-bula/. Acesso em: 11 maio 2021. 
https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Receptor_%C2%B5&action=edit&redlink=1
https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Receptor_kappa&action=edit&redlink=1
https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Receptor_delta&action=edit&redlink=1
https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Noroxicodona&action=edit&redlink=1
https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Oximorfona&action=edit&redlink=1
https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Noroximorfona&action=edit&redlink=1
https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Glucorun%C3%ADdeo&action=edit&redlink=1
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OXICODONA. [S. l.], 30 abr. 2021. Disponível em: 
https://www.indice.eu/pt/medicamentos/DCI/oxicodona/informacao-geral. Acesso em: 
14 maio 2021. 
 
CONHEÇA os riscos da oxicodona, o remédio mais perigoso do mundo. [S. l.], 28 out. 
2020. Disponível em: https://prev-one.com.br/artigo/conheca-os-riscos-da-oxicodona-o-
remedio-mais-perigoso-do-mundo. Acesso em: 12 maio 2021.