Opióides: Analgésicos Potentes

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Opióides 
Vitória Arujo T7 
 
Introdução 
-São analgésicos “derivados” (estruturalmente) de alcaloides presentes na resina do ópio. 
-São potentes analgésicos de ação central que atuam sobre receptores de endorfina e encefalina (mi, kappa, delta, sigma, etc). 
-O opioide tem ação bem específica para as fibras da dor. Contudo, ainda pode exibir certa depressão do SNC, com sonolência (é por isso 
que também são chamados de analgésicos entorpecentes). 
-Possuem efeito eufórico (ou seja, de bem estar, de eutimia, de redução da ansiedade). No entanto, em alguns indivíduos, pode haver um 
efeito disfórico (como uma “bad trip”). 
-Existem receptores para opioides fora do SNC. Alguns deles estão associados ao aparelho respiratório. Assim, ao serem ativados, podem 
promover três efeitos importantes: 
® Depressão respiratória: esse efeito é desprezível nas doses terapêuticas em pacientes sadios do ponto de vista respiratório; 
® Depressão da tosse: o opioide pode aliviar tosse seca. Atualmente, a codeína é comercializada também para esse fim; 
® Redução da dispneia: pacientes com desconforto respiratório podem se beneficiar desse medicamento. Ex: pacientes com edema agudo 
de pulmão (e que se sentem sendo “afogados vivos”, com muita dispneia). 
-No aparelho cardiovascular, os opioides têm baixo efeito. 
® Podem ser usados no infarto agudo do miocárdio; 
® Não podem ser usados em paciente em choque porque o opioide tem ainda algum efeito vasodilatador. 
-No aparelho gastrointestinal, há receptores para opioide no cólon (exercendo efeito de redução da motilidade colônica) e no trato biliar 
(podendo aumentar o tônus do esfíncter de Oddi; por isso, podem dar pancreatite e piorar quadros de colecistite). 
-Esses medicamentos exibem tolerância, principalmente entre os medicamentos mais potentes. Por isso, os pacientes referem que precisam 
de doses cada vez maiores para a analgesia. 
-Os opioides têm um efeito maior quando são usados juntamente com outros analgésicos (como paracetamol). A associação é muito 
recomendada em casos de dor moderada ou intensa. Por isso que existe o Tylex (codeína + paracetamol). 
-Antidepressivos e anticonvulsivantes também podem ser associados ao uso do opioide. 
 
Opióides para o uso em quadros de dor grave 
-Morfina: 
® É o mais potente do grupo. 
-Meperidina: 
® É 10 vezes menos potente que a morfina. 
® É utilizada por via IM e tem absorção muito imprevisível (podendo levar a toxicidade ou fazer o paciente sofrer muita dor até o início 
do efeito analgésico). 
-Fentanil: 
® É importante em anestesia, principalmente nas fases de indução e manutenção. 
® É também empregado no controle da dor, podendo ser utilizado como patch. Contudo, é muito indutor de dependência. Por isso, para 
esse fim, é usado somente em casos graves e em pacientes terminais. 
® Não tem sabor e pode ser facilmente utilizado em pediatria (até mesmo na forma farmacêutica de “pirulito”) e oncologia pediátrica. 
 
Opióides para o uso em quadros de dor moderada 
-Pode-se preferir fármacos com menor risco de dependência. 
-Eles são frequentemente empregados para tratamento de dor crônica. 
® Codeína 
® Tramadol 
® Oxicodona: dentre os três, é o analgésico mais associado à dependência. 
 
Opióides para efeito periférico 
-Loperamida: inibe a motilidade colônica. É seguro se usado em doses baixas e por curtos períodos. 
-Opioides para tosse (como a codeína em xarope; ou tintura de ópio). 
 
 
Efeitos adversos 
-Depressão do SNC: especialmente se houver superdoses acidentais; 
-Disforia: 
® É raro, mas alguns indivíduos podem experimentar sensação desagradável, como angústia; 
-Náuseas e vômitos: 
® Podem ocorrer devido à ação direta dos opioides sobre a zona do gatilho no bulbo. 
 
-Prurido: 
® Podem ter ação direta sobre o mastócito de desencadear liberação dos grânulos de histamina. Esse paciente pode ser tratado com 
antihistamínico, sem precisar suspender o uso do opioide. 
-Dependência: 
® Causam dependência física e química. Isso varia de acordo com características do próprio indivíduo e do medicamento.