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INSTITUTO TÉCNICO DE SAÚDE DO BENGO I.T.S.B SIMPATICOMIMÉTICOS DA ACÇÃO INDIRETA Nome: Maria João Manuel Nº: 35 Classe: 11ª Turma: B Período: Tarde Curso: Farmácia Docente _________________________ Ano Lectivo/2021 FARMACOLOGIA ÍNDICE INTRODUÇÃO........................................................................................................................01 IMPORTÂNCIA DAS ASSOCIAÇÕES DOS TÉCNICOS DE DIAGNÓSTICOS DO TERAPEUTA...........................................................................................................................02 PROFISSÕES TSDT................................................................................................................02 Técnico de análises clínicas e de saúde pública............................................................03 Técnico de anatomia patológica, citológica e tanatológica...........................................03 Técnico de audiologia...................................................................................................03 Técnico de cardiopneumologia.....................................................................................04 Técnico de farmácia......................................................................................................04 Fisioterapeuta................................................................................................................04 Higienista oral...............................................................................................................05 Técnico de medicina nuclear.........................................................................................05 Técnico de neurofisiologia............................................................................................05 Ortoptista.......................................................................................................................05 Ortoprotésico.................................................................................................................06 Técnico de prótese dentária...........................................................................................06 Técnico de radiologia....................................................................................................06 Técnico de radioterapia.................................................................................................06 Terapeuta da fala...........................................................................................................07 Terapeuta ocupacional..................................................................................................07 Técnico de saúde ambiental..........................................................................................07 CONCLUSÃO..........................................................................................................................08 REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS......................................................................................09 1 INTRODUÇÃO O presente trabalho tem como pretensão abordar sobre simpaticomiméticos de acção indireta, e não obstante a isso constitui-se como tema principal. É um assunto bastante vasto o que não me permite desenvolver cabalmente, porem, me limitarei em abordar alguns assuntos achados por mim como digna de realce. Os fármacos agonistas do sistema nervoso autônomo simpático são chamados de simpaticomiméticos por seus efeitos finais serem semelhantes à ativação dos receptores adrenérgicos pela NE, porém podem ser classificados como diretos (atuarem nos receptores α e β), indiretos (promoverem liberação da NE ou bloqueando suas enzimas de degradação) ou mistos por promoverem ambas ações ao mesmo tempo. 2 SIMPATICOMIMÉTICOS DA ACÇÃO INDIRETA Tal como vimos na nossa introdução às drogas adrenérgicas atuam sobre receptores que são estimulados pela adrenalina e noradrenalina (catecolaminas). Algumas dessas drogas atuam diretamente sobre os receptores adrenérgicos, ativando-os, sendo denominadas drogas simpatomiméticas. São drogas que, ao entrarem em contato com o organismo, causam as mesmas alterações que a ativação do sistema simpático. Outras, entretanto, bloqueiam a ação dos ligantes endógenos nos receptores. Há ainda outras drogas que afetam a função adrenérgica, aumentado à liberação de noradrenalina, conforme representado na figura seguinte. As aminas simpaticomiméticas podem ser classificadas quanto a sua estrutura química (catecolaminas e não catecolaminas) e quanto ao seu tipo de ação nos receptores (direta, indireta ou mista) Além disso, os fármacos podem ter variada seletividade por um alvo farmacológico e isso pode determinar seu mecanismo de ação por completo, haja vista o tecido influenciar nas respostas promovidas pelos fármacos. A divisão simpática do sistema nervoso autônomo modula atividade do músculo liso, do músculo cardíaco e das células glandulares. A transferência de informações da maioria dos neurônios simpáticos para o órgão efetor é realizada pela norepinefrina, o principal neurotransmissor no sistema simpático periférico, enquanto a epinefrina constitui o principal hormônio secretado pela medula suprarrenal nos mamíferos. A ativação do sistema nervoso simpático ocorre em resposta a diversos estímulos, como atividade física, o estresse psicológico, a perda de sangue e em muitas outras situações fisiológicas ou patológicas. Agentes que facilitam ou mimetizam a ativação do sistema nervoso autônomo simpático são denominados simpaticomiméticos ou agonistas adrenérgicos, enquanto os medicamentos que antagonizam os efeitos da ativação do simpático são designados simpaticolíticos ou antagonistas adrenérgicos. Em geral as ações das catecolaminas e dos medicamentos simpaticomiméticos podem ser classificadas em sete tipos principais: Ações pré-sinápticas, que resultam em inibição ou facilitação da liberação de neurotransmissores. Ações sobre o sistema nervoso central, como a estimulação respiratória e, no caso de alguns medicamentos, aumento do estado de vigília, redução do apetite e aumento da atividade psicomotora e redução do apetite. 3 Ação excitatória periférica sobre certos músculos lisos, como os dos vasos sanguíneos que irrigam a pele, os rins e as mucosas, bem como sobre células glandulares salivares e sudoríparas. Ações endócrinas, como modulação da secreção de insulina, renina e hormônios hipofisários. Ações metabólicas, como aumento da taxa de glinogenólise no fígado e músculo e liberação de ácidos graxos livres do tecido adiposo. Ação inibitória periférica sobre outros tipos de músculo liso, como os da parede intestinal, da árvore brônquica e dos vasos sanguíneos eu suprem a musculatura esquelética. Ação excitatória cardíaca, responsável pelo aumento da frequência cardíaca e da força de contração. HISTÓRICO A anfetamina já era usada em meados de 1880 para manter soldados bávaros acordados e prontos para o combate. Também foi muito utilizada durante a Segunda Guerra Mundial e em pilotos da Guerra do Golfo. A anfetamina passou pela sua primeira investigação laboratorial no início da década de 30, quando se constatou que seu isômero dextrógiro, a dextroanfetamina, era capaz de suprimir o apetite, aumentar a vigilância e a atenção, além de melhorar o rendimento físico e psíquico de indivíduos submetidos a tal droga. Desde então a anfetamina recebeu diversas indicações clínicas como o tratamento de narcolepsia, parkinsonismo pós-encefalítico, epilepsia, envenenamento por barbitúricos e depressão. Em 1940, foi indicada para o tratamento de “estados psicopáticos e delinquência”. Em 1950, a anfetamina perde uma das suasprincipais indicações, o tratamento da depressão. Isto se deu devido ao surgimento de duas novas classes de drogas mais seguras e com melhor eficiência no tratamento deste transtorno, os antidepressivos tricíclicos e os inibidores da monoamina oxidase (IMAO). Em 1970 o U.S. Food and Drug Administration (FDA) inclui na classe II ("Schedule II") simpaticomiméticos como o metilfenidato. QUÍMICA A anfetamina, uma fenilisopropilamina, possui uma estrutura química bastante semelhante a das catecolaminas como a dopamina e a norepinefrina, mas diferente destas, a anfetamina é capaz de atravessar a barreira hemato-encefálica. Seu isômero dextrógiro, a dextroanfetamina é 3 a 4 vezes mais potente, em relação a alteração comportamental, que a anfetamina. INDICAÇÕES Atualmente, o uso de psicoestimulantes só está indicado em duas situações clínicas: o distúrbio do défice de atenção com ou sem hiperatividade em crianças e a narcolepsia. https://pt.wikipedia.org/wiki/1880 https://pt.wikipedia.org/wiki/B%C3%A1varos https://pt.wikipedia.org/wiki/Segunda_Guerra_Mundial https://pt.wikipedia.org/wiki/Segunda_Guerra_Mundial https://pt.wikipedia.org/wiki/Guerra_do_Golfo https://pt.wikipedia.org/wiki/Anfetamina https://pt.wikipedia.org/wiki/Is%C3%B4mero https://pt.wikipedia.org/wiki/Apetite https://pt.wikipedia.org/wiki/Parkinsonismo https://pt.wikipedia.org/wiki/Epilepsia https://pt.wikipedia.org/wiki/Barbit%C3%BAricos https://pt.wikipedia.org/wiki/Depress%C3%A3o_nervosa https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Psicop%C3%A1ticos&action=edit&redlink=1 https://pt.wikipedia.org/wiki/Delinqu%C3%AAncia 4 Existem ainda outros transtornos onde o uso de psicoestimulantes pode trazer benefícios ao paciente. AVALIAÇÃO PRÉ-TRATAMENTO E CONTRAINDICAÇÕES Antes de se iniciar a terapia com simpaticomiméticos, deve-se realizar um exame físico detalhado, avaliando principalmente a frequência e o ritmo cardíaco e a pressão arterial. Estas drogas devem ser administradas com cautela a pacientes hipertensos, sempre mantendo um acompanhamento cuidadoso. Os estimulantes devem ser evitados em pacientes com taquiarritmias. Crianças com tiques motores ou vocais ou movimentos discinéticos também não devem receber tais drogas, uma vez que elas podem agravar tais distúrbios. No caso da pemolina, deve-se solicitar um teste de função hepática antes do início do tratamento, uma vez que ele pode causar alterações de função hepática, devendo assim ser evitado em pacientes hepatopatias. Tanto o metilfenidato quanto a dextroanfetamina podem ser administrada a estes pacientes, sendo que sua dose deve ser reduzida, tendo-se especial cuidado com a primeira droga, cuja metabolização é fundamentalmente hepática. Esta característica torna o metilfenidato a droga de escolha para pacientes com insuficiência renal. Estas drogas, por serem lipofílicas, atravessam a barreira placentária, devendo seu uso ser evitado em gestantes. Principais efeitos adversos Anorexia e dispepsia, perda de peso, retardo do crescimento, tonteiras, insônia e pesadelos, disforia, efeito rebote, tiques, síndrome delirante alucinatória. AGONISTAS ADRENÉRGICOS Os medicamentos simpaticomiméticos podem ser classificados em duas classes: Simpaticomiméticos de ação direta. Catecolaminérgicos. Norepinefrina. Epinefrina. Dopamina. Isoproterenol. Dobutamina. Não catecolaminérgicos. Xilazina. Detomidina. Romifidina. Medetomidina. https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Taquiarritmias&action=edit&redlink=1 https://pt.wikipedia.org/wiki/Fun%C3%A7%C3%A3o_hep%C3%A1tica https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Gestantes&action=edit&redlink=1 https://pt.wikipedia.org/wiki/Anorexia_(sintoma) https://pt.wikipedia.org/wiki/Dispepsia https://pt.wikipedia.org/wiki/Ins%C3%B4nia https://pt.wikipedia.org/wiki/Disforia https://pt.wikipedia.org/wiki/Tiques 5 Clonidina. Clembuterol. Salbutamol. Ritodrina. Fenilefrina. Metoxamina. Pirbuterol. Simpaticomiméticos de ação indireta. Anfetamina. Efedrina. As principais aplicações terapêuticas dos medicamentos simpaticomiméticos são nas: 1. Arritmias. 2. Hipotensão. 3. Choque. 4. Insuficiência cardíaca congestiva. 5. Hipertensão. 6. Asma. 7. Redução do tônus do útero grávido. 8. Reversões de reações de hipersensibilidade. 9. Glaucoma. 10. Contenção animal (ex.: Xilazina). 11. Constrição arteríolas e veias. 12. Descongestionantes nasais. O principal uso destas substâncias é para: 1. Epinefrina: Uso terapêutico mais frequente é no espasmo brônquico e parada cardíaca. 2. Dopamina: Tratamento de choque causado pelo infarto do miocárdio, no trauma ou falência renal e na insuficiência cardíaca congestiva. 3. Isoproterenol: Tratar bloqueio cardíaco átrio ventricular e broncospasmo. 4. Dobutamina: Tratamento a curto prazo de descompensação cardíaca que pode ocorrer após cirúrgica cardíaca ou em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva ou infarto do miocárdio. 5. Fenilefrina: Tem ação descongestionante, porém não é utilizado em animais domésticos. 6. Metoxamina: Vasoconstritor nasal, manutenção da pressão sanguínea. 7. Xilazina, Romifidina, Detomidina, Medetomidina: Produção de tranquilização dos animais, são empregados para contenção química, pois facilitam determinados procedimentos clínicos, diagnósticos, manejo de animais hostis e a pré-anestesia. Além de sedação, em combinação com a cetamina são frequentemente usadas para indução e manutenção de anestesia. 8. Salbutamol, Ritodrina, Metaproterenol: Broncospasmo, relaxamento uterino grávido. 6 9. Clembuterol: Broncospasmo e tocolítico. 10. Efedrina: Broncoconstrição e a congestão da mucosa da asma brônquica. Em altas doses, os simpaticomiméticos podem produzir estimulação excessiva da musculatura cardíaca. Crises hipertensivas são comuns e podem estar associadas a acidente vascular cerebral e ruptura de aneurismas.Em pequenos animais a Xilazina e Medetomidina induzem a êmese por estimulo da zona deflagradora quimiorreceptora. ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS (SIMPATICOLÍTICOS) Os medicamentos antagonistas adrenérgicos ou simpaticolíticos produzem seus efeitos antagonizado as ações do sistema nervoso autônomo simpático. Estes medicamentos podem ser classificados de acordo com o tipo de receptor em exercem suas ações. Os antagonistas adrenérgicos têm a capacidade de reduzir a atividade nervosa simpática. Quase todos esses agentes são antagonistas competitivos em suas interações com os receptores α e β-adrenérgicos. Os simpaticolíticos são classificados em: 1. Antagonistas α-adrenérgicos. Fenoxibenzamina Dibenamina. Fentolamina Tolazolina. Derivados do ergot. Prazosina. Tansolusina. Ioimbina. Atipamezol. Idazoxam. 2. Antagonistas β-adrenérgicos. Propanolol. Metoprolol. Atenolol. Esmolol. Nadolol. Timolol. Labetalol. Pindolol. Carteolol. 7 Os principais usos dos Antagonistas α-adrenérgicos são para: 1. Prazolina: Usado no tratamento da insuficiência cardíaca, principalmente em humanos, e hipertensão primária. 2. Fenoxibenzamina: Usado para bloquear a vasoconstrição. 3. Tolazolina: Hipertensão pulmonar persistente. 4. Derivados do ergot: Enxaqueca. 5. Ioimbina e Atipamezol: Usados para reversão da sedação ou anestesia produzida por agonistas destes receptores como a Xilazina. Os principais usos dos Antagonistas β-adrenérgicos são: 1. Tratamento da hipertensão essencial. 2. Emergências hipertensivas. 3. Tratamento da angina. 4. Glaucoma. 5. Ansiedade. 6. Cardiovasculopatias. O mais importante efeito colateral dos antagonistas α-adrenérgicos está relacionado com a diminuição do tônus simpático em receptores α. Estes efeitos incluem hipotensão, taquicardia, inibição da ejaculação e congestão nasal. O bloqueio β-adrenérgico podecausar insuficiência cardíaca congestiva ou exarceba-lá em pacientes com insuficiência compensada, infarto do miocárdio ou cardiomegalia, além de braquiarritmias. 8 CONCLUSÃO Com a realização deste trabalho foi possível perceber que simpaticomiméticos da acção indireta são aquele que vão desencadear efeitos semelhantes ao sistema nervoso simpático sem, contudo agir estimuladamente eles podem ser agentes liberadores, inibidores de recepção e inibidores da degradação por inibição das enzimas monomixidasse e catecomestrerasse, desta forma eles vão promover até ao final um aumento das concentrações neuroadrenalina promovendo então efeitos simpáticos. 9 REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS o ELKIS LC. Crises sintomáticas agudas. In: MANREZA MLG, GROSSMANN RM, VALÉRIO RMF, GUILHOTO LMFF. Epilepsia (infância e adolescência). São Paulo: Lemos Editorial; 2003. p.207-28. o SIQUEIRA, Luis Felipe Mendonça de. 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