Anticonvulsivantes para Epilepsia

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ANTICONVULSIVANTES
NEUROFISIOPATOLOGIA
Crise epiléptica é definida como a
ocorrência transitória de sinais e/ou
sintomas decorrentes de atividade neuronal
síncrona ou excessiva no cérebro.
Epilepsia é definida pela ocorrência de duas 
crises epilépticas não provocadas, 
separadas por mais de 24 horas. 
INTRODUÇÃO
Nem todas as convulsões 
implicam epilepsia.
Os medicamentos utilizados no tratamento
são chamados: ANTICONVULSIVANTES
CASO CLÍNICO 
LMN, MASCULINO,45 ANOS
neurof is iopatologia
Em uma consulta farmacêutica informa que foi diagnosticado com epilepsia
tônico-clônica há 15 anos. Inicialmente, fez uso de fenobarbital 100mg. Paciente
informa que também possui depressão. Relata durante a consulta que após o
início do tratamento com Fenobarbital passou a apresentar tontura, sonolência
durante o dia, dificuldade em acordar, realizar atividades que exijam
concentração. Notou também piora nos seus sintomas depressivos. Sendo assim,
o médico realizou a substituição do fenobarbital 100mg pela Fenitoína 100mg.
Após a substituição percebeu melhora da sonolência e concentração. Entretanto
relata ao farmacêutico que recentemente está apresentando crises epiléticas
mais constantes.
O farmacêutico informou ao paciente que era necessário retornar ao médico
para realizar o ajuste da terapia. Ao retornar ao médico, foi adicionado à terapia a
Gabapentina 300mg, a fim de potencializar o efeito anticonvulsivante da terapia
medicamentosa. Passado alguns meses após a modificação, o paciente retornou
ao farmacêutico informando que a mudança trouxe uma melhora clínica-
funcional.
CRISES
TÔNICO-
CLÔNICAS
CARACTERÍSTICAS
• Perda abrupta da consciência, 
• Contração tônica e, em seguida, 
clônicas dos quatro membros
• Apneia
• Liberação esfincteriana
• Sialorreia
• Mordedura de língua
• Duração de 1 minuto
1 2 3 4 5
Fase pré-ictal
imediata
Fase
ictal
Fase pós-ictal
imediata
Período de 
recuperação pós-ictal
Fase
premonitória
TCG's
Generalizadas
Fases da
FARMACOLOGIA 
Fenobarbital Fenitoína
Farmacoterapia da epilepsia é caracterizada pela inibição de canais 
iônicos ou por aumento de neurotransmissores inibitórios.
Barbitúrico
gabapentina
Hidantoína Análogo do GABA
FENOBARBITAL 
Age na subunidade beta do receptor 
GABA-A aumentando o tempo de 
abertura dos canais de Cl -
Indução hepática e forte depressão 
do sistema nervoso central
Baixo índice terapêutico
Capaz de agir mesmo sem a 
presença de GABA 
MECANISMO DE AÇÃO
Tmáx: 8 horas
T ½ vida: 50-140 horas
Ligação com proteínas plasmáticas: 50%
Excreção: Renal - quase inalterado
FARMACOCINÉTICA
FENOBARBITAL - REA 
Região lipofílica
T 1/2 vida Penetração no SNC Toxicidade
A soma dos átomos de C dos 
substituintes de C5 deve ser entre 6-10 
para uma maior atividade
Grupo Imida
1 3
Grupos substituintes na posição 1 e 3 
Podem diminuir ou inibir a atividade
terapêuticaCaracterística ácida
FENITOÍNA
FARMACOCINÉTICA
Atua diretamente sobre os canais de Na+, 
diminuindo a velocidade de recuperação
do canal de seu estado inativado para o 
estado fechado. 
MECANISMO DE AÇÃO
Ligação a proteínas plasmáticas: 90%
T ½ vida: 6 – 24h
Metabolização hepática
FENITOÍNA - REA 
2 anéis aromáticos configuram 
maior lipofilicidade à molécula
Grupo Imida
Característica ácida
Essencial para prevenção de 
convulsões tônico-clônicas 
generalizadas
T 1/2 vida
Penetração no SNC
GABAPENTINA
MECANISMO DE AÇÃO FARMACOCINÉTICA
• O tempo de meia vida varia de 
5-8h
• O fármaco não é metabolizado, 
é excretado em sua forma 
inalterada por mecanismos 
renais
A Gabapentina liga-se à 
subunidade α2d dos canais de 
Ca2+ tipo N regulados por 
voltagem.
O medicamento não 
induz enzimas hepáticas
Reduz a liberação de 
neurotransmissores 
excitatórios
• Diminui a entrada de Ca2+
GABAPENTINA - REA 
GABA
GABAPENTINA
Lipossolubilidade e facilita a 
entrada pela barreira 
hematoencefálica 
A Gabapentina apresenta como 
estrutura química a molécula 
GABA, ligada por força covalente 
ao anel hexano
ANÁLOGO DO GABA
CONCLUSÃO 
A epilepsia pode ser classificada de diferentes formas e para que o
tratamento seja eficaz é importante que seja feito um diagnóstico correto.
O fenobarbital foi um dos medicamentos mais utilizados para o
tratamento de crises epilépticas durante muitos anos, entretanto, vem
sendo menos utilizado atualmente devido a sua faixa terapêutica estreita e
alta toxicidade.
A troca do fenobarbital pela fenitoína e gabapentina se mostrou uma
boa escolha no caso relatado, visto que possuem boa segurança e eficácia
no tipo de epilepsia apresentada pelo paciente e não apresentam reações
adversas tão pronunciadas como sonolência e tontura, melhorando, então,
a qualidade de vida do paciente.
REFERÊNCIAS
BRUNTON, L. L.; CHABNER, B. A.; KNOLMANN, B. C. As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman &
Gilman. 12ª ed. Porto Alegre: Artmed, 2012.
OLIVEIRA, M. C. B. et al. Caracterizações do fenobarbital: uma breve revisão ded literatura sobre seus efeitos.
Revista Saúde em Foco, Itapetininga, SP. 10 ed. 2018.
YACUBIAN, E. M. T.; CAICEDO, G. C.; POHL, L. R. Tratamento Medicamentoso das Epilepsias. Leitura Médica Ltda,
São Paulo, 2014.
YACUBIAN, E. M. T.; KOCHEN, S. Crises epilépticas. Leitura Médica Ltda, São Paulo, 2014.
CLARK, M.A., et al. Farmacologia Ilustrada. 5.ed. Porto Alegre: Artmed, 2013
OLIVEIRA, Silvânia Maria de; SILVA, João Bosco Paraíso da; HERNANDES, Marcelo Zaldini; LIMA, Maria do Carmo
Alves de; GALDINO, Suely Lins; PITTA, Ivan da Rocha. Estrutura, reatividade e propriedades biológicas de
hidantoínas. Química Nova, [S.L.], v. 31, n. 3, p. 614-622, 2008. FapUNIFESP (SciELO). http://dx.doi.org/10.1590/s0100-
40422008000300029.