Atividade - AV1 (Bases Farmacológicas)

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CENTRO UNIVERSITÁRIO MAURÍCIO DE NASSAU
NÚCLEO DE SAÚDE
CURSO DE ODONTOLOGIA
MICROBIOLOGIA
ATIVIDADE: RESISTÊNCIA BACTERIANA A ANTIBIÓTICOS
Arthur Luiz da Silva – 01392864
 
RECIFE-PE
MARÇO, 2021
RESISTÊNCIA BACTERIANA A ANTIBIÓTICOS
1º) Farmacocinética pode ser definido como o movimento dos fármacos no organismo. É a maneira como as moléculas farmacológicas transitam, atuam e saem do organismo vivo.
2º) A famacocinética pode ser dividida entre os processo de: I- Absorção; II- Distribuição; III- Metabolismo; e IV- Excreção. 
3º) Metabolismo de primeira passagem é quando os fármacos em questão têm suas concetrações significativamente reduzidas – por meio de oxidação das moléculas (especialemente as enzimas do Citocromo P450) – pelo fígado antes de chegar à corrente sanguínea. No entanto, há fármacos que precisam passar por duas fases de biotransformação. A molécula – além da primeira passagem – passa pela fase de conjugação, onde haverá a sua ligação a uma substância endógena, como o ácido glucorônico, sulfato e glicina – o que confere as moléculas uma maior polaridade e facilita o processo de excreção pelos rins.
4º) A excreção é o último processo envolvido na famacocinética e consiste na passagem do fármaco da corrente sanguína para o meio externo, e sua consequente remoção do organismo. Essa eliminação é, na maioria dos casos, feita pelos rins, mas também pode ser feita através do pulmões; glândulas lacrimais e salivares; e através das fezes.
5º) A farmacodinâmica pode ser definada como a ação dos medicamento e substâncias químicas no organismo – efeitos bioquímicos, fisiológicos e molecures. Consiste no estudo da interação do medicamento com o local de ligação – os receptores – do mesmo durante o percurso da farmacocinética.
6º) São essas as moléculas que interagem e permitem que o fármaco deixe de ser uma molécula xenobiótica – estranha ao corpo – e consiga gradualmente uma maior polaridade, o que permite sua atuação terapêutica e facilita, finalmente, a sua excreção.
7º) São proteínas que integrais de membrana que permitem a passagem de íons para dentro e fora da célula. Estão associados com a geração de potencial de ação e a funções fisiológicas. 
8º) É o local onde o fármaco interage – nas proteínas – e produz um efeito farmacológico.
9º) São quatro: 
I- Canais iônicos controlados por ligantes (ionotrópicos): Proteínas de membrana que incorporam um sítio ativo de ligação ao receptor. Em geral são extracelulares.
II- Receptores acoplados à proteína G (metabotrópicos): Receptores que atravessam a membrana por sete vezes (heptaelicoidais) e estão acoplados a sistemas efetores intracelulares por uma proteína G.
III- Receptores ligados a quinases e correlatos: Presente na membra, reagem a mediadores proteicos pro meio da foforilação.
IV- Receptores nucleares: Regulam a transcrição gênica.
Esses receptores podem ser divididos em quatro famílias: 
1) canais iônicos disparados por ligantes= A porção extracelular dos canais iônicos disparados por ligantes em geral contém o local de ligação. Esses locais regulam o formato do poro através do qual os íons fluem através da membrana celular. 
2) receptores acoplados à proteína G = Estes receptores consistem em uma cadeia de aminoácidos que atravessa sete vezes a membrana em formato de serpentina. Do lado extracelular da membrana podem existir resíduos de açúcar em diferentes locais N-glicosilados. A ligação do mediador ou de moléculas agonistas, estruturalmente relacionados, altera a conformação da proteína receptora, habilitando-a a interagir com a proteína G. As proteínas G estão na camada interna da membrana e consiste em 3 subunidades: α, β e γ. A associação do ligante ao receptor ativa a proteína G levando, por sua vez, à ativação de outra proteína (enzima ou canal iônico);
3) receptores ligados a enzimas; 
São um grupo heterogêneo de receptores de membrana que respondem a mediadores proteicos. Apresentam um domínio extracelular de ligação de ligante conectado a um domínio intracelular por uma única hélice transmembrana. Em muitos casos, o domínio intracelular é de natureza enzimática (com atividade de proteinoquinase ou de guanilato ciclase).
4) receptores nucelulares: Regulam a transcrição de genes. Alguns se localizam, na verdade, no citoplasma e migram para o compartimento nuclear na presença do ligante.
10º) O efeito farmacológico é determinado, entre outros fatores, pelo tempo em que o complexo fármaco-receptor persiste, ao seu tempo de residência. Um tempo de residência longo permite um efeito farmacológico prolongado – o que pode aumentar a possibilidade de efeito tóxico. Enquanto que o ocupação transitória do sítio de ativação já é suficiente para que algumas drogas produzam o seu efeito desejado.
11º) Afinidade do fármaco pelo receptor está relacionada à probabilidade que ele tem de ocupar um receptor a qualquer instante. Já a atividade intrínseca é o grau em que o ligante ativa receptores e induz a resposta celular.
12º) Agonistas ativam receptores que produzem a resposta desejada, enquanto os antagonistas impedem a ativação do receptor. Os antagonistas podem ser classificados como: I- reversíveis: Dissociam-se rapidamente de seus receptores; e II- irreversíveis: Forma uma ligação química estável, permanente ou quase permanente com seus receptores. Já o sinergismo ocorre quando medicamentos possuem o mesmo mecanismo de ação, mas que agem por diferentes modos ou possuem diferentes receptores, potencializando o efeito terapêutico ou tóxico. 
13º) Potência está relacionada à concentração necessária para que o fármaco atinja a sua resposta máxima. A eficácia, por sua vez, refere-se à resposta máxima produzida pelo medicamento.
14º) Representa a responsividade diminuída que ocorre com a exposição contínua ou crônica ao agonista.
Receptores 
O conceito de receptor tem consequências práticas importantes para o desenvolvimento de fármacos e para a tomada de decisões terapêuticas na prática clínica. Essas consequências formam a base para a compreensão das ações e dos usos clínicos de fármacos descritos em quase todos os capítulos deste livro. 
Elas podem ser resumidas da seguinte forma: 
1. Os receptores determinam as relações quantitativas entre dose ou concentração de fármacos e efeitos farmacológicos. A afinidade do receptor para se ligar a um fármaco determina a sua concentração necessária para formar um número significativo de complexos fármaco-receptor, e o número total de receptores pode limitar o efeito máximo que um fármaco produz.
 2. Os receptores são responsáveis pela seletividade da ação do fármaco. O tamanho, o formato e a carga elétrica molecular de um fármaco determinam se – e com que afinidade – ele se prenderá a um receptor em particular dentro da vasta coleção de sítios de ligação quimicamente diferentes disponíveis em uma célula, tecido ou paciente. Em conformidade, mudanças na estrutura química de um fármaco podem aumentar ou diminuir drasticamente as afinidades de um novo fármaco por classes diferentes de receptores, com alterações resultantes em efeitos terapêuticos e tóxicos.
 3. Os receptores medeiam as ações de agonistas e antagonistas farmacológicos. Alguns fármacos e muitos ligantes naturais, como hormônios e neurotransmissores, regulam a função de macromoléculas receptoras como agonistas; isso significa que eles ativam o receptor para sinalizar como um resultado direto de sua ligação. Alguns agonistas ativam um só tipo de receptor para produzir todas as suas funções biológicas, enquanto outros seletivamente promovem uma função de receptor mais do que outra. Outros fármacos atuam como antagonistas; isto é, se ligam a receptores, mas não ativam a geração de um sinal; consequentemente, interferem na capacidade de um agonista ativar o receptor. O efeito de um, assim chamado, antagonista “puro” sobre uma célula ou sobre um paciente depende inteiramente de que ele impeça a ligação de moléculas agonistas e bloqueie suas ações biológicas. Outros antagonistas, além de prevenir a ligação do agonista, suprimema
Na farmacologia, agonista refere-se às ações ou estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva. Agonista inverso causa uma ação oposta do agonista.
antagonistas agem como bloqueadores dos receptores, ou seja, diminuem as respostas dos neurotransmissores, presentes no organismo. O antagonismo pode diminuir ou anular o efeito do agonista.
No antagonista reversível/irreversível, o agonista tem ao poder de reverter e o outro de inibir os efeitos do antagonista.
Sinergismo. Nos casos em que dois ou mais fármacos administrados conjuntamente têm o mesmo efeito farmacológico.
A potência refere-se à quantidade de medicamento (comumente expressa em miligramas) necessária para produzir um efeito, como o alívio da dor ou a redução da pressão sanguínea. Exemplificando, se 5 miligramas da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10 miligramas da droga A, então a droga B é duas vezes mais potente que a droga A. Maior potência não significa necessariamente que uma droga é melhor que a outra. Os médicos levam em consideração muitos fatores ao julgar os méritos relativos dos medicamentos, como seu perfil de efeitos colaterais, toxicidade potencial, duração da eficácia (e, consequentemente, número de doses necessárias a cada dia) e custo.
A eficácia refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode produzir. Exemplificando, o diurético furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina, que o diurético clorotiazida. Assim, furosemida tem maior eficiência, ou eficácia terapêutica, que a clorotiazida. Da mesma forma que no caso da potência, a eficácia é apenas um dos fatores considerados pelos médicos ao selecionar o medicamento mais apropriado para determinado paciente.
A dessensibilização do receptor refere-se à responsividade diminuída que ocorre com a exposição repetida ou crônica ao agonista e é uma característica geral da maioria dos receptores de membrana de sinalização.
Minhas respostas 
1.O que é farmacocinética?Requer resposta. Texto Multilinha.
2.Quais são as etapas da farmacocinética?Requer resposta. Texto Multilinha.
3.O que é metabolismo de primeira e segunda passagem?Requer resposta. Texto de linha única.
4.Como as moléculas ativas (fármacos) são excretadas do organismo?Requer resposta. Texto Multilinha.
5.O que é farmacodinâmica?Requer resposta. Texto Multilinha.
6.Qual a importância de proteínas, enzimas e transportadores para absorção e ação terapêutica dos fármacos?Requer resposta. Texto Multilinha.
7.O que são canais iônicos, qual sua importância?Requer resposta. Texto de linha única.
8.O que são receptores?Requer resposta. Texto de linha única.
9.Caracterize os tipos de receptores endógenos e determine as principais diferenças entre eles.Requer resposta. Texto de linha única.
10.Em relação a ligação entre fármaco-receptor, quais são as etapas limitantes?Requer resposta. Texto Multilinha.
11.Diferencie: a. Afinidade pelo receptor b. Atividade IntrínsecaRequer resposta. Texto Multilinha.
12.Sobre ação dos fármacos, diferencie: a. Agonista b. Antagonista c. Antagonista reversível d. Antagonista irreversível e. SinergismoRequer resposta. Texto de linha única.
13.Qual a relação entre eficácia e potência farmacológica?Requer resposta. Texto Multilinha.
14.O que é dessensibilização do receptor?Requer resposta. Texto de linha única.
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