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Farmacologia dos anestésicos gerais e inalatórios Anestesia: é uma área envolvendo a analgesia no qual uma determinada substância causa bloqueio o impulso nervoso (impedindo a geração do potencial de ação). Potencial de ação= variação na diferença de potencial elétrico (ddp), dado em mV( mili volts) necessária para as atividades celulares (neurônios). Sinal (DOR)- integração(neurônio)- ddp- Axônio (impulso nervoso)- liberação de neurotransmissores- enviar o sinal de “dor” para regiões do córtex cerebral e medula. Sinal(receptores); - ianotrópicos e metabotrópicos - prostaglandinas - temperatura (vaniloide) - DDP i ; Nçwodeçismis " Dor " - Glutamato INMDA; AMPLA; GLUTRI .Sensitivo - substância PINKII | NKZ) DDP ↳(condução do impulso nervoso) - Neurônio sensitivo ( Aparente) . . . ^ →Picodeexcitoçõo 1-35 - 3 Natka"eO 5 Tempo - SS - - 75-4 Llmiovdeexcitoçõo Nat 4 ADPTPI 2K ATP 1. Repouso(polarizada): equilíbrio dinâmico de íons (NA+/K+/Ca+2 e Cl-)-> sinal (físico/ químico/ biológico).... 2. Atingir o limiar de excitação (-55mV)—> despolarização (influxo de cargas positivas -Na+ ou Ca+2- bloqueio do efluxo de cargas+)—> ddp; 3. Repolarização: efluxo de K+ —-> fechamento de canais rápidos para a Na+—-> diminuição da ddp. 4. Hiperpolarização: diminuição da ddp(potencial de ação)—-> efluxo de K+ ou influxo de Cl-; 5. Polarização—> bomba Na+/K+ ATPase Obs. Neurotransmissores (inibitórios-dor) - GABA(GABAa/GABAb); - endorfinas e encefalinas (“mu”) - noroepinefrina(Alfa 2); Os principais efeitos colaterais dos anestésicos é a depressão cardio respiratória, amnésia, disfunção hormonal, bloqueio dos sinais autônomos e constipação Opioides que agem na hiperpolarização: Morfina, cadeina e tramadol Fisiopatologia da dor: Quando tem um determinado sinal ele vai percorrer até a região do corno dorsal da medula espinhal, neurônios sensitivos e neurônios aferentes chegam até a região do córtex e o córtex vai responder através de neurônios eferentes que vão em direção a medula dando uma resposta, como por exemplo: retirada da mão, defesa, para evitar lesões maiores. Todo esse percurso pode ser estimulado por sinais físicos, químicos e biológicos, E por estímulos mecânicos e térmicos. Os fármacos anestésicos causam hiperanalgeisa, eles aumentam o limiar de excitação dificultando a despolarização e do potencial de ação. Neurotransmissores do corno dorsal da medula espinal I. Glutamato(receptores ionotrópicos como o AMPA-R/ NMDA-R e receptores subtrópicos mGLuR) II. Neuropeptídeos como o peptídeo relacionado com o gene da calcitonica (CGRP) III. Substância P (receptor subtrópicos NK1) # Argilosos - Objetivos da Anestesiologia Agentes Intravenosos • Inconsciência • Hipnóticos • Analgesia • Analgésicos • Relaxamento Muscular . Bloqueadores Musculares Anestesia geral -Amnésia anterógrada - Analgesia - Hipnose - Anestesia Cirúrgica - Relaxamento Muscular n - Bloqueio dos Reflexo Autonomias - Homeostase Anestésico Ideal - Induçõoropidaesegura - Efeitos mínimos sobre a punção Cardiovascular e respiratória - Deve apresentar propriedades analgésicos - despertar rápido e suave - Baixa Capacidade de Causar hipersensibilidade - Solubilidade e. estabilidade em soluções aquosos . Opioides - fentonil Não opioides - Tiopental sufentanil Metoexital Alpentonil Etomidato} HipnóticosRemyentonil Propofol Morfina Midazolam Codeína cetamina - A. Dissociativa Tramadol clonidina Dexmedetomidina) Agonistosas litrotodefentonila Indicação I. Adstvonte analgésico em anestesia geral I. Analgesia pós - operatória Precauções usorcomcuidodonoscososde : 1. Neonatos (Meia -vida longa - 5H51 I. Altosdoseslriscode depressão respiratório - Monteraventiloçóopós - operatória) III. Interrupção pósuso prolongado iv. Insuficiência vende hepática V. Lactação VI. Pode causar Bradicardia Esquemas de administração . Adultos • Anestesia em cirurgia cardíaco e do SNC - 20 - 50µg1kg em infusão intravenosa continua, associada com óxido nitroso e oxigênio (Até150 µg1kg) a.In estesia geral 20- SO Nglkg em infusão intravenosa contínua ( Até 150µg1kg ) . - De modo alternativo , de 50 -100µg por via intramuscular, nos 30-60 minutos que antecedem a cirurgia Principais Interações medicamentosos • Agonista /Antagonistas opioides • Barbitúricos , Benzodiazepínicos • Betabloqueadores e Bloqueadores de Canais de cálcio principais efeitos adversos ( s20% dos casos) • Edema periférico, desidratação, Hiperpotassemia , Dor abdominal, obstipação, perda de apetite,vertigem, Anemia . Orientações ao paciente • Orientar que pode optar a capacidade de realizar atividades que exigem atenção e coordenaçãomotora . Fosfato de Codeína Indicação; - Dor teve e moderada , aguda ou crônica - Antitussígeno 1%9%9Fmi cuidado no casos de idosos , pacientes com asma, DPOC, hepatopatia,insuficiênciarenal , lactação . Esquemas de administração ; I. Adultos : dose de 15 - 60 mg , por via oral , a cada 4- 6 horas (Máximo de 210mg Idia) II. Crianças 6 -12 anos : 0,5 - 1 mg/kg /dose, via oral, 4-6 horas (Moíimo de 60 mgldia ) Aspectos formoucinéticos clinicamente relevantes; - Início de efeito : 30 - 60 minutos /duração de 4-6 horas - Meia - vida : 2-3horas - Metabolismo hepático (Metabólito ativo - morfina) /Excreção venal Efeitos adversos frequentes Nod ' - Constipação ,náuseas,vômitos , sódência, dificuldade de ninar, visão borrada, urticária - Grove : Convulsões , insônia , Hipotensão, depressão respiratória . Sulfato de Mogina Apresentação -Cápsula de liberação prolongada 60mg -Comprimido de 30mg - Solução instável 1mg Iml e 10mg Iml - Solução oral 10mgIml e Indicações - Dor moderada a grave, aguda ou crônica - Dor de enfarte domiocárdio e de edema pulmonar agudo - Adjuvante na anestesia geral - Analgesia pós - operatória . - Esquemas de administração Adultos Entorte do miocárdio - 10 mg por via intravenosa lenta ( 2mg Iminuto ) , seguido de dose adicionalde S-10mg , se necessário Dor Crônica - s - 20 mg por via oral a cada 4 horas , dose pode ser aumentada de acordo com anecessidade . Edema agudo de pulmão . . - S - 10mg, por via intravenosa lenta lamglminuto) Aspectos pormacãinéticos clinicamente relevantes - Início de açóoldwogoo 1. Intravenosa : 5- 1Ominutos II. Intramuscular : 10 -30 minutos ( duração de 4- 5horas) III. oral ( liberação imediata) : 30 minutos 14 horas) iv. Epidural Intratecal . 15 - 60 minutos (Acima de 21 horas ) - Metabolismo / Excreção - Hepato /Renal e pod - Meia - vida : 1,5 - 9,5 horas - Efeitos adversos . . . Orientações ao paciente = Ingerir alimentos para evitar o desconforto gástrico e líquidosPode ser misturada com o suco para melhorar o sabor . - Ingerir cápsulas de liberação prolongada de morfina por inteiro sem mastigar - pode causar dependência . - Não tomar bebidas alcoólicos . Cloridrato de Naloxona → Reverte o efeito do ptonil, cadeira e morfina - Apresentação - Solução instável 0,4mg Iml IIdiapasão respiratória pós - cirúrgica, por dose excessiva - Antídoto em intoxicações por opioides Precauções, usar com cuidado nos casos de : - Poé - operatório em pacientes com doença cardíaca pré - existente (risco deedema pulmonar) - Reversão abrupta de depressão pós - operatória por opioide - durante trabalho de porto em mulheres hipertensos Esquemas de administraçãoAdultos Depressão Respiratória - 0,1 - 0,2mg por via intravenosa, repetida a cada 2-3 minutos, até obter a resposta necessária ( repetirá a dose , se necessário, em 1-2 horas ) Superdose de opioides - op -2mg por via intravenosa; se não houver resposta, repetir a dose em intervalos de 2-3minutos , até o máximo de 10mg . OBS : Regime posalógica - Administrar 10mg de Naloxona diluídos em so mt de glicose a siOU soro fisiológico, com velocidade asustoda conforme resposta f. Não tem como revertero efeito do formão, mas tem como reverter os efeitos causado pela administração do formão . - Efeito Ansiolítico - Hipnótico
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