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Caso Paciente será submetido a cirurgia com anestesia geral com consequente entubação, e para tanto necessitará de um arsenal de medicamentos para a execução de todo o processo cirúrgico. Diante do caso responda: Questões de Aprendizagem: 1 – Faça um passo a passo (medicamentos) dando a classificação de cada um deles CETAMINA Cloridrato de Cetamina é indicado como anestésico único em intervenções diagnósticas e cirúrgicas que não necessitem de relaxamento muscular. Apesar de ser mais apropriado para intervenções de curta duração, Cloridrato de Cetamina pode ser empregado, mediante administração de doses adicionais, em procedimentos cirúrgicos mais prolongados. MIDAZOLAM É um medicamento de uso adulto, indicado para: Tratamento de curta duração de insônia. Os benzodiazepínicos são indicados apenas quando o transtorno submete o indivíduo a extremo desconforto, é grave ou incapacitante. Sedação, antecedendo procedimentos cirúrgicos ou diagnósticos. ETOMIDATO É um hipnótico intravenoso de ação curta, indicado para a indução da anestesia geral. Esta pode ser mantida sem a associação com anestésicos inalatórios (anestesia inteiramente intravenosa), ou com a participação destes em proporções bastante limitadas. Etomidato pode ser utilizado para anestesia geral. PROPOFOL É Indicado para indução e manutenção de anestesia geral em procedimentos cirúrgicos. Isto significa que Propofol faz com que o paciente fique inconsciente ou sedado durante operações cirúrgicas ou outros procedimentos. DEXMEDETOMIDINA É um agonista alfa-2 adrenérgico relativamente seletivo indicado para sedação em pacientes (com e sem ventilação mecânica) durante o tratamento intensivo (na Unidade de Terapia Intensiva, salas de cirurgia ou para procedimentos diagnósticos). SUCCINILCOLINA É um relaxante muscular [acetilcolina (derivado); bloqueador neuromuscular despolarizante; colinérgico; cloreto de Succinilcolina; suxametônio (outro nome genérico)]. MORFINA É um analgésico opioide forte, sistêmico, usado para o alívio da dor intensa. O uso de Sulfato de Morfina para o alívio da dor deve ser reservado para as manifestações dolorosas mais graves, como no infarto do miocárdio, lesões graves ou dor crônica severa associada ao câncer terminal. CLORIDRATO DE REMIFENTANILA É indicado como agente analgésico na indução e/ou manutenção da anestesia geral durante procedimentos cirúrgicos, entre eles a cirurgia cardíaca. É indicado também na continuação da analgesia durante o período pós-operatório imediato, sob estrito controle, e durante a transição para a analgesia de longa duração. ROCURÔNIO É um relaxante muscular (bloqueado neuromuscular não- despolarizante). O Rocurônio antagoniza a acetilcolina, ligando-se competitivamente aos receptores colinérgicos da placa motora, bloqueando a transmissão neuromuscular. Causa paralisia dos músculos esqueléticos. LIDOCAÍNA É indicado para o alívio temporário da dor associada a pequenos cortes e abrasões da pele que comprometem somente a epiderme, não atingindo a derme; pequenas queimaduras (de 1º grau) incluindo as provocadas pela luz do sol; pequenas irritações e picadas de insetos. 2 – Discorra sobre o mecanismo de ação de cada medicamento a ser utilizado MECANISMO DE AÇÃO DA CETAMINA A cetamina é um antagonista não competitivo de receptores N-Methyl-D-Aspartate (NMDA), fundamentais na sinalização da dor, presentes nas fibras nervosas e no Sistema Nervoso Central (SNC). MIDAZOLAM Seu principal mecanismo de ação é nos receptores gabarérgicos aumentando a permeabilidade neuronal aos íons cloretos, colocando a célula em um estado de hiperpolarização. Seus principais efeitos são ansiolíticos, relaxamento muscular, amnésia e em altas doses pode causar hipnose. ETOMIDATO Seu mecanismo de ação parece transcorrer por estímulo direto sobre os receptores gabaérgicos. Uma vez administrado por via IV, inicia sua ação rapidamente, e seu efeito (dose dependente) prolonga-se de 3 a 5 minutos. A duração de ação pode ser aumentada por injeção de doses repetidas ou por medicação pré-anestésica. FENTANIL Trata-se de um analgésico narcótico do grupo de hipnoanalgésicos opiáceos; este efeito é considerado 80 vezes mais potente do que a morfina. Mecanismo de ação: agonista de receptores opioides do subtipo m. Pode ser usado por via intratecal, epidural e transdérmica. PROPOFOL O mecanismo de ação, assim como com todos os anestésicos gerais, é pouco conhecido. Entretanto, Propofol é conhecido por produzir efeito sedativo e anestésico pela modulação positiva da função inibitória do neurotransmissor GABA através do receptor GABAA ativado por ligante. DEXMEDETOMIDINA É um potente agonista alfa-2. A ativação do receptor alfa-2 pré-sináptico diminui a liberação de noradrenalina nas sinapses noradrenérgicas. A nível supraespinhal, os alfa-2 agonistas produzem sedação e hipnose ao interferir na ativação cortical através do locus ceruleus. SUCCINILCOLINA- A Succinilcolina bloqueia a transmissão do impulso nervoso na placa mioneural, produzindo paralisia dos músculos esqueléticos. Não tem efeito sobre a consciência e nem sobre o limiar da dor. MORFINA A morfina age sobre o sistema nervoso central e outros órgãos do corpo. Seu principal efeito é o alívio das dores intensas. O tempo para o efeito é de 1 a 2 horas. REMIFENTANIL O remifentanil altera pouco a relação entre a concentração plasmática do propofol e os valores correspondentes do índice bispectral, mas não só potencializa a ação sedativa do propofol, como também causa menor resposta motora à estimulação cirúrgica no mesmo valor de BIS e inibe seu aumento em resposta a um estímulo doloroso. ROCURÔNIO O Rocurônio antagoniza a acetilcolina, ligando-se competitivamente aos receptores colinérgicos da placa motora, bloqueando a transmissão neuromuscular. Causa paralisia dos músculos esqueléticos. LIDOCAÍNA A lidocaína estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos efetuando deste modo a ação do anestésico local. 3- Discorra sobre vias de administração, biodisponibilidade, biotransformação e excreção de cada um dos fármacos • CETAMINA VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: Oral, intravenoso, intramuscular e retal. BIODISPONIBILIDADE: A biodisponibilidade é de 93% e sua meia-vida plasmática de 186 minutos. BIOTRANSFORMAÇÃO: É complexa e acontece pelas enzimas microssomais no fígado. Um dos metabólitos, a norcetamina pode prolongar os efeitos da anestesia, pois possui de 1/5 a 1/3 da potência da cetamina. EXCREÇÃO: pela urina. • MIDAZOLAM VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: Injetável, via oral, intravenosa, intramuscular e retal. BIODISPONIBILIDADE: Sua meia-vida de absorção é de 5 a 20 minutos. Em razão de substancial eliminação pré-sistêmica, sua biodisponibilidade absoluta é de 30% a 50%. A farmacocinética de Maleato de Midazolam é linear, com doses orais entre 7,5 e 15 mg. BIOTRANSFORMAÇÃO: Midazolam é hidroxilado pelo citocromo P450, isoenzimas CYP3A4 e CYP3A5. As duas isoenzimas, CYP3A4 e CYP 3A5, estão ativamente envolvidas nas duas vias principais do metabolismo oxidativo do midazolam no fígado. EXCREÇÃO: A meia vida de eliminação situa-se entre 1,5 e 2,5 horas, sendo excretado principalmente por via renal. • ETOMIDATO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: por via IV BIODISPONIBILIDADE: inicia sua ação rapidamente, e seu efeito (dose-dependente) prolonga-se de 3 a 5 minutos. A duração de ação pode ser aumentada por injeção de doses repetidas ou por medicação pré-anestésica. BIOTRANSFORMAÇÃO: Etomidato é metabolizado no fígado. Após 24 horas, 75% da dose administrada de Etomidato é eliminada na urina principalmente como metabólitos. EXCREÇÃO: Etomidato é excretado pela urina. • FENTANIL VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: Fentanil® pode ser administrado por via espinhal, intramuscularou intravenosa, dependendo da indicação. Se desejado, Fentanil® pode ser misturado ao cloreto de sódio ou glicose para infusões intravenosas. BIODISPONIBILIDADE: 92% transdérmico, 50% bucal, 33% ingestão. BIOTRANSFORMAÇÃO: É metabolizado no fígado. EXCREÇÃO: 60% urinário (metabólitos, <10% da droga injetada). • PROPOFOL VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: Via intravenosa. BIODISPONIBILIDADE: Menor que 5% BIOTRANSFORMAÇÃO: no fígado. EXCREÇÃO: pela urina. • DEXMEDETOMIDINA VIA DE ADMINISTRAÇÃO: via intravenosa, intramuscular. BIODISPONIBILIDADE: 73% atingindo um pouco de concentração plasmática em 15 minutos. BIOTRANSFORMAÇÃO: É metabolizado fígado. EXCREÇÃO: É excretada na urina (95%) e nas fezes (5%). • SUCCINILCOLINA VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: Via intramuscular, endovenosa. BIODISPONIBILIDADE: O início da ação é rápido: pela via intravenosa é de 30 a 60 segundos e pela cia intramuscular é de até 3 minutos. BIOTRANSFORMAÇÃO: metabolizado no fígado. EXCREÇÃO: pela urina. • MORFINA VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: via intramuscular, cutânea ou intravenosa. BIODISPONIBILIDADE: 15% BIOTRANSFORMAÇÃO: Metabolizado no fígado. EXCREÇÃO: Renal 90%, biliar 10% • REMIFENTANIL VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: Via intravenosa BIODISPONIBILIDADE: acontece no intervalo de 2 a 8 minutos com tempo de meia- vida de 30 a 70 minutos e eliminação de 4 a 25 horas. EXCREÇÃO: Urina. ROCURÔNIO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: Via intravenosa direta ou infusão intravenosa. BIODISPONIBILIDADE: Início de acção por via intravenosa = 45 a 60 seg. Efeito máximo: e.v. 1-3 min. Duração: 15 a 150 min (dose dependente). BIOTRANSFORMAÇÃO: Fígado EXCREÇÃO: principalmente pro via biliar e urinária. • LIDOCAÍNA VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: A lidocaína é um agente antiarrítmico para administração intravenosa tanto por injeção como por infusão contínua, ou por administração intramuscular. BIODISPONIBILIDADE: 35% (oral), 3% (topical). BIOTRANSFORMAÇÃO: A biotransformação inclui N- desalquilação oxidativa, hidroxilação do anel, clivagem da ligação ajuda e conjugação. EXCREÇÃO: Renal. 4 - A administração destes medicamentos se encerra com o encerramento da cirurgia? CETAMINA- É usado tanto no operatório como no período pós-operatório; MIDAZOLAM- Apenas no período cirúrgico; ETOMIDATO- Apenas no período cirúrgico; FENTANIL- No período pós- operatório; PROPORFOL- Antes e durante o processo cirúrgico; DEXMEDETOMIDINA- É utilizado no pré- operatório, durante a anestesia, ou no período pós-operatório; SUCCINILCOLINA- Durante o processo cirúrgico; MORFINA- Utilizada no período pós-operatório; REMIFENTANIL- Durante o processo cirúrgico; ROCURÔNIO- É utilizado durante o procedimento cirúrgico; LIDOCAÍNA- Durante o processo cirúrgico. 5 – Quais os possíveis efeitos adversos estes medicamentos podem oferecer ao paciente? CETAMINA- Produz uma variedade de sintomas incluindo alucinações, disforia, ansiedade, insônia ou desorientação. MIDAZOLAM- Sonolência diurna, cefaleia, tontura, diminuição do estado de alerta, ataxia. ETOMIDATO- Diminuição da pressão arterial, dificuldade para respirar, vômitos, náuseas e urticária na pele. FETANIL- Febre e/ou tremor, agitação, episódios de alucinação pós-operatórios e sintomas extrapiramidais. PROPOFOL- Diminuição da pressão arterial e dos batimentos cardíacos, dor de cabeça, náuseas e vômitos. DEXMEDETOMIDINA- Hipertensão inicial, hipotensão, náuseas, bradicardia, fibrilação atrial e hipoxia. SUCCINILCOLINA- Parada cardíaca, hipertermia maligna, arritmia, bradicardia, taquicardia, hipertensão, hipotensão, depressão respiratória prolongada ou apneia. MORFINA- Tontura, vertigem, sedação, náuseas, vômito e transpiração. REMIFENTANIL- Hipotensão, náusea, vômito, bradicardia, depressão respiratória aguda, apneia, prurido, calafrios etc. ROCURÔNIO- Hipotensão, taquicardia, urticária. LIDOCAÍNA- Depressão, tonturas, nervosismo, euforia, sonolência, visão turva, frio, vômitos. Medicamentos: cetamina, midazolam, etomidato, fentanil, propofol, dexmedetomidina, succinilcolina, morfina, remifentanil, rocurônio, lidocaína
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