Questões comentadas sobre Farmacologia

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Questões comentadas sobre
Farmacologia
Uma droga com formulação de proteção entérica pode ser utilizada para evitar todos os problemas listados a seguir, em decorrência da administração oral da droga, EXCETO: 
(A) irritação de mucosa gástrica com náusea e vômito 
(B) degradação da droga pelos ácidos gástricos e enzimas digestivas 
(C) sabor desagradável da droga 
(D) formação de complexos droga-alimento não absorvíveis 
(E) variabilidade na absorção causada por flutuações no tempo do esvaziamento gástrico
A RESPOSTA É E. Os tabletes entéricos sem sabor e as cápsulas são formulados de modo a resistir ao pH ácido do estômago. Uma vez no intestino, o revestimento se dissolve no ambiente alcalino e libera a droga. Portanto, dessa maneira serão evitadas a irritação gástrica, a destruição da droga pelos ácidos gástricos e a formação de complexos das drogas com os constituintes alimentares.
Todas as afirmativas abaixo referentes aos receptores ligados às membranas plasmáticas, suas interações com os ligantes e a resposta biológica a esta interação são verdadeiras, EXCETO: 
(A) estruturalmente, esses receptores possuem domínios amino-hidrofóbi-cos em contato com a membrana e regiões hidrofílicas que chegam ao fluido extracelular e ao citoplasma 
(B) as interações químicas dos ligantes com esses receptores podem envolver a formação de muitos tipos de ligações, incluindo as ligações iônicas, pontes de hidrogênio, forças de Van der Waals e ligações covalentes 
(C) as interações ligantes-receptores são frequentemente estereoespecíficas, i.e., um estereoisômero normalmente é mais potente do que o outro 
(D) um ligante que atua como agonista nos receptores membrano-ligados aumenta a atividade de um segundo mensageiro intracelular 
(E) a ativação dos receptores membrano-ligados e os eventos intracelula-res subsequentes induzem uma resposta biológica através da transcrição do DNA
A RESPOSTA É E. Quatro grandes classes de receptores foram identificadas, com base nos mecanismos moleculares através dos quais os receptores transduzem os si-nais: (1) receptores de canais iônicos, (2) receptores que interagem com as proteínas G, (3) receptores com atividade de tirosina cinase e (4) receptores nucleares. Os três primeiros tipos de receptores são proteínas membrano-ligadas complexas, com regiões hidrofílicas localizadas nas porções lipóides e hidrofílicas das membranas celulares que se protrudem para o citoplasma da célula e para o ambiente extracelular; uma vez ativados, todos esses receptores transmitem (ou transduzem) a informação apresentada na superfície extracelular para os sinais iônicos ou bioquímicos no interior da célula, i.e., mensageiros secundários. Os receptores nucleares são encontrados no núcleo da célula, não ligados às membranas plasmáticas. Além disso, esses receptores não transduzem informação por sistemas de mensageiros secundários; ao contrário, ligam-se à cromatina nuclear e induzem uma resposta biológica através da transcrição do DNA e de alterações na formação de proteínas celulares. A fixação dos ligantes a todos os tipos de receptores pode envolver a formação de ligações iônicas, de pontes de hidrogênio, de forças de Van der Waals e de ligações covalentes. Na maioria dos casos, as interações ligante-receptor são estereoespecíficas; por exemplo, a (⫺)-epinefrina natural é 1000 vezes mais sensível do que a (+)-epinefrina.
Todas as afirmativas abaixo, referentes à ligação das drogas às proteínas plasmáticas, são verdadeiras, EXCETO: 
(A) as drogas acídicas normalmente se ligam à albumina plasmática; as drogas básicas ligam-se preferencialmente à α1-glicoproteína ácida 
(B) a ligação às proteínas plasmáticas é um processo reversível 
(C) os sítios de ligação nas proteínas plasmáticas são não-seletivos e as drogas com características físico-químicas semelhantes competem por esses sítios limitados 
(D) a fração plasma-ligada da droga é inativa e geralmente não se encontra disponível para distribuição sistêmica 
(E) a ligação das proteínas ao plasma normalmente limita a secreção atra-vés dos túbulos renais e da biotransformação
A RESPOSTA É E. Uma vez que somente a fração livre da droga (não ligada) pode atravessar as membranas biológicas, a ligação às proteínas plasmáticas limita a concentração das drogas nos tecidos e portanto aumenta o Vd aparente da droga. A ligação às proteínas plasmáticas também reduz a filtração glomerular da droga uma vez que este processo é altamente dependente da fração livre da droga. A secreção pelos túbulos renais e a biotransformação das drogas não são normalmente limitadas pela ligação às proteínas plasmáticas dado que esses processos reduzem a concentração da droga livre no plasma. Quando uma droga é avidamente transportada através do túbulo pelo processo de secreção ou rapidamente biotransformada, as taxas desses processos podem exceder a taxa de dissociação do complexo droga-proteína (a fim de restaurar a razão droga livre: ligada no plasma) e assim este é um fator taxa limitante de eliminação da droga. Isso presume a inexistência de condições de equilíbrio e outras influências, i.e., alterações de pH ou a presença de outras drogas.
Todas as afirmativas abaixo, referentes à distribuição da droga para dentro e para fora do sistema nervoso central (SNC) são verdadeiras, EXCETO: 
(A) a barreira hematoencefálica, que envolve o deslocamento da droga através das membranas das células gliais e das membranas capilares, constitui o principal obstáculo para a distribuição da droga para o SNC 
(B) a maioria das drogas penetra o SNC por simples difusão em razão proporcional à solubilidade dos lipídios da forma não-ionizada da droga 
(C) o transporte mediado por receptores permite o acesso de determinados peptídios ao cérebro 
(D) drogas fortemente ionizadas penetram livremente no SNC através de sistemas de transporte mediados por carregadores 
(E) algumas drogas deixam o SNC passando pelo líquido cerebroespinhal para os sinusóides sangüíneos durais através das vilosidades aracnóides
A RESPOSTA É D. As drogas podem penetrar o cérebro pela circulação através da passagem pela barreira hematoencefálica. Essa barreira consiste em várias membranas, incluindo as paredes capilares, as células gliais circundando intimamente os capilares e o neurônio. Na maioria dos casos, as drogas lipossolúveis se difundem através dessas membranas em taxas relacionadas aos seus coeficientes de partição lipídio-água. Portanto, quanto maior a solubilidade do lipídio da fração não-ionizada de um ácido ou base fracos, mais livremente permeável a droga será para o cérebro. Algumas drogas penetram o sistema nervoso central (SNC) através de processos de transporte específicos, carregador – ou receptor-mediado. Os sistemas mediados por carregadores parecem estar predominantemente envolvidos no transporte de uma variedade de nutrientes através da barreira hematoencefálica; todavia, o hormônio triiodotironina, da tiroide, e drogas como levodopa e metildopa, derivados estruturais da fenilalanina, atravessam a barreira hemato-encefálica através de transporte mediado por carregador. O transporte mediado por receptor funciona de modo a permitir que peptídios como a insulina penetrem o SNC; assim, algumas drogas peptídio-símile supostamente têm acesso ao cérebro através desse mecanismo. Independentemente do processo através do qual as drogas penetrem o SNC, as drogas fortemente ionizadas, i.e., aminas quaternárias, são incapazes de penetrar o SNC a partir do sangue. As drogas deixam o SNC por processos que envolvem (1) difusão através da barreira hemato-encefálica na direção reversa, em taxas determinadas pela solubilidade dos lipídios e pelo grau de ionização da droga, (2) dreno a partir do líquido cérebro-espinhal (CSF) para os sinusóides sanguíneos durais por fluxo através dos canais amplos das vilosidades aracnóides e (3) transporte ativo de certos ânions e cátions orgânicos do CSF para o sangue através dos plexos coróides.
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Uma droga com formulação deproteção entérica pode ser utilizada para evitar 
todos os problemas listados a seguir, em decorrência da administração oral da 
droga, EXCETO: 
 
(A) irritação de mucosa gástrica com náusea e vômito 
 
(B) degradação da droga pelos 
ácidos gástricos e enzimas digestivas 
 
(C) sabor desagradável da droga 
 
(D) formação de complexos droga
-
alimento não absorvíveis 
 
(E) variabilidade na absorção causada por flutuações no tempo do esva
ziamento 
gástrico
 
A RESPOSTA É E.
 
Os tabletes entéricos sem sabor e as cápsulas são formulados 
de modo a resistir ao pH ácido do estômago. Uma vez no intestino, o 
revestimento se disso
lve no ambiente alcalino e libera a droga. Portanto, dessa 
maneira serão evita
das a irritação gástrica, a destruição da droga pelos ácidos 
gástricos e a formação de complexos das drogas com os constituintes 
alimentares.
 
 
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odas as afirmativas abaixo referentes aos receptores ligados 
às me
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branas 
plasmáticas, suas interações com os ligantes e a resposta biológica a esta 
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(A) estruturalmente, esses receptores possuem domínios amino
-
hidrofóbi
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cos 
em contato com a membrana e regiões hidrofílicas que cheg
am ao fluido 
extracelular e ao citoplasma 
 
(B) as interações químicas dos ligantes com esses receptores podem envolver 
a formação de muitos tipos de ligações, incluindo as ligações iônicas, pontes de 
hidrogênio, forças de Van der Waals e ligações covalentes
 
 
(C) as interações ligantes
-
receptores são 
frequentemente
 
estereoespecíficas, 
i.e., um estereoisômero normalmente é mais potente do que o outro 
 
(D) um ligante que atua como agonista nos receptores membrano
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ligados 
aumenta a atividade de um segundo mensagei
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(E) a ativação dos receptores membrano
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ligados e os eventos intracelula
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subsequentes
 
induzem uma resposta biológica através da transcri
ção do DNA
 
A RESPOSTA É E.
 
Quatro grandes classes de receptores foram identificadas, 
com base nos mecanismos moleculares através dos quais os receptores 
transduzem os si
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nais: (1) receptores de canais iônicos, (2) receptores que 
int
eragem com as proteínas G, (3) receptores com atividade de tirosina cinase 
e (4) receptores nucleares. Os três primeiros tipos de receptores são proteínas 
membrano
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ligadas complexas, com re
giões hidrofílicas localizadas nas 
porções lipóides e hidrofílicas
 
das membranas celu
lares que se protrudem para 
o citoplasma da célula e para o ambiente extracelular; uma vez ativados, todos 
esses receptores transmitem (ou transduzem) a informação apresentada na 
superfície extracelular para os sinais iônicos ou bioquím
icos no inte
rior da 
célula, i.e., mensageiros secundários. Os receptores nucleares são encontrados 
no núcleo da célula, não ligados às membranas plasmáticas. Além disso, esses 
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Farmacologia 
 
Uma droga com formulação de proteção entérica pode ser utilizada para evitar 
todos os problemas listados a seguir, em decorrência da administração oral da 
droga, EXCETO: 
(A) irritação de mucosa gástrica com náusea e vômito 
(B) degradação da droga pelos ácidos gástricos e enzimas digestivas 
(C) sabor desagradável da droga 
(D) formação de complexos droga-alimento não absorvíveis 
(E) variabilidade na absorção causada por flutuações no tempo do esvaziamento 
gástrico 
A RESPOSTA É E. Os tabletes entéricos sem sabor e as cápsulas são formulados 
de modo a resistir ao pH ácido do estômago. Uma vez no intestino, o 
revestimento se dissolve no ambiente alcalino e libera a droga. Portanto, dessa 
maneira serão evitadas a irritação gástrica, a destruição da droga pelos ácidos 
gástricos e a formação de complexos das drogas com os constituintes 
alimentares. 
 
Todas as afirmativas abaixo referentes aos receptores ligados às membranas 
plasmáticas, suas interações com os ligantes e a resposta biológica a esta 
interação são verdadeiras, EXCETO: 
(A) estruturalmente, esses receptores possuem domínios amino-hidrofóbi-cos 
em contato com a membrana e regiões hidrofílicas que chegam ao fluido 
extracelular e ao citoplasma 
(B) as interações químicas dos ligantes com esses receptores podem envolver 
a formação de muitos tipos de ligações, incluindo as ligações iônicas, pontes de 
hidrogênio, forças de Van der Waals e ligações covalentes 
(C) as interações ligantes-receptores são frequentemente estereoespecíficas, 
i.e., um estereoisômero normalmente é mais potente do que o outro 
(D) um ligante que atua como agonista nos receptores membrano-ligados 
aumenta a atividade de um segundo mensageiro intracelular 
(E) a ativação dos receptores membrano-ligados e os eventos intracelula-res 
subsequentes induzem uma resposta biológica através da transcrição do DNA 
A RESPOSTA É E. Quatro grandes classes de receptores foram identificadas, 
com base nos mecanismos moleculares através dos quais os receptores 
transduzem os si-nais: (1) receptores de canais iônicos, (2) receptores que 
interagem com as proteínas G, (3) receptores com atividade de tirosina cinase 
e (4) receptores nucleares. Os três primeiros tipos de receptores são proteínas 
membrano-ligadas complexas, com regiões hidrofílicas localizadas nas 
porções lipóides e hidrofílicas das membranas celulares que se protrudem para 
o citoplasma da célula e para o ambiente extracelular; uma vez ativados, todos 
esses receptores transmitem (ou transduzem) a informação apresentada na 
superfície extracelular para os sinais iônicos ou bioquímicos no interior da 
célula, i.e., mensageiros secundários. Os receptores nucleares são encontrados 
no núcleo da célula, não ligados às membranas plasmáticas. Além disso, esses