ORLISTAT

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1 Marcela Oliveira – Medicina 2021 
ORLISTAT 
 
É um medicamento usado na redução da obesidade, perda de peso, redução de ácidos graxos 
absorvidos. 
METABOLISMO DOS LIPIDIOS 
Na ingestão dos alimentos, temos vários componentes chamados de biomoléculas 
(carboidratos, proteínas e lipídios). Os lipídios são encontrados na forma de triacilglicerol. 
A absorção desses triacilglicerol ocorre nas células absortivas (enterocitos) do duodeno e com 
isso ocorre uma anexação a uma proteína chamada de quilonmicro. Então esse triacilglicerol é 
absorvido, quebrado em ácidos graxos, formando o quilonmicro nascente, onde o enterocito vai 
colocar nesse quilonmicro o triglicerídeo de volta. 
Esses triglicerídeos vão para a corrente sanguínea, chegam ao duodeno e são emulsificados 
pela ação dos ácidos biliares, aumentando a superfície de contato para então a lipase 
pancreática agir quebrando os triglicerídeos, para a absorção dos enterocitos absortivos. 
ORLISTAT 
 Nome comercial: Ali, Xenical; 
 Esse medicamento é um inibidor da lipase pancreática (os triacilglicerol não são 
quebrados e por isso não são absorvidos no duodeno). 
 É um medicamento que auxilia na perda de peso. 
 É bem tolerado e eficaz. Deve ser ingerido durante ou ate uma hora após cada uma das 
três refeições principais. 
 Medicamento de venda livre: 60mg 
 Medicamento prescrito: 120mg 
 Reduz ate 30% da absorção de gordura de cada refeição; 
MECANISMO DE AÇÃO 
O orlistat se liga à lipase, ocupando o sitio ativo da enzima, impedindo que ocorra a hidrolise do 
triacilglicerol e 
consequentemente 
o paciente evacua 
sem a absorção. 
 
 
 
 
 
 
2 Marcela Oliveira – Medicina 2021 
FARMACOCINETICA 
Absorção 
 A absorção sistêmica e a exposição do orlistat são baixas; 
 Se a dose oral for de 360mg ou mais, vai ocorrer uma absorção sistêmica. 
 É um medicamento seguro quanto a absorção sistêmica. 
Distribuição 
 Vai ser minimamente distribuído pela ligação aos aritocitos. 
 E também por ligação as apoproteinas presente nas lipoproteínas e albumina. 
Metabolismo 
 Ocorre a hidrolise na parede intestinal; 
 Meia vida de 1-2 horas; 
Eliminação 
 Eliminada pelas fezes 97% e pela urina 2%. 
REAÇÕES ADVERSAS 
 Como temos um aumento da evacuação com gordura, vamos ter uma redução da 
absorção de algumas vitaminas lipossolúveis (ADEK), principalmente no uso em longo 
prazo. 
 Flatulência e desconforto; 
 Fezes oleosas e forte odor desagradável; 
 Diarreia ou incontinência fecal. Caso o paciente saia da dieta e tome o medicamento, 
vai ter bastante efeito de incontinência fecal. 
 Interação medicamentosa: como aumenta a evacuação, pode ocorrer a perca da ação 
de alguns medicamentos. Por isso é indicado dar um distanciamento de 2/3 horas depois 
do uso do orlistat para utilizar algum medicamento. 
 Caso o paciente não se alimente, não deve ser usado o medicamento.