Anti-hipertensivos part1 - FARMACO AP2 da Depressão

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Farmacologia 
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Anti-hipertensivos 
É uma macroclasse de fármacos que atuam 
no coração, nos vasos e nos rins – também 
servem para outros fins terapêuticos: 
insuficiência cardíaca congestiva, cirrose 
hepática, edema pulmonar, pós infarto agudo 
do miocárdio 
 
Diuréticos – atuam nos rins – Tiazídicos – 
principal exemplo é o Hidroclorotiazida – leva 
a perda de íons 
Diuréticos de alça – descendentes e 
ascendentes – são fármacos de ação aguda 
– utilizados em edemas ou insuficiência renal 
Diuréticos poupadores de potássio – 
Espironolactona é o principal exemplo – 
serve para tratamento de acnes – muito fraco 
– utilizado em associação com outros 
diuréticos 
Enquanto os diuréticos levam a perda de 
íons, os IECA e os BRA fazem vasodilatação 
renal 
o Em alguns protocolos o IECA e o BRA 
são utilizados no tratamento de 
primeira escolha 
o Também são utilizados como 
monoterapia e não são 
representativos de primeira escolha 
em casos de gravidez 
o Suas características dependem da 
metabolização hepática 
Os bloqueadores de canal de cálcio são uma 
das classes que atuam nos vasos – 
vasodilatadores – o cálcio bloqueado deixa 
de fazer a contração ou a constrição do vaso 
Agentes de ação central – fármacos que 
atuam no sistema nervoso central – 
diminuem a liberação de noradrenalina – são 
mais utilizados nos casos de hipertensão na 
gravidez – exemplo: Clonidina e Metildopa 
Vasodilatadores diretos – são divididos em 
hidralazina e minoxidil– hidralazina é um 
fármaco vasodilatador utilizado para 
hipertensão na gravidez 
Alfa e Beta bloqueadores – ao bloquear beta, 
diminui a frequência cardíaca, débito 
cardíaco, atua sobre o coração diminuindo a 
pressão arterial – ao bloquear alfa, ocorre a 
vasodilatação 
Normalmente os diuréticos tiazídicos são os 
anti-hipertensivos de primeira escolha, mas 
caso o paciente não possa receber, opta-se 
pelos IECA 
Hipertensão 
As artérias ‘’ficam apertadas’’ e dificultam a 
passagem do sangue, razão pela qual o 
coração precisa exercer uma pressão maior 
para bombeá-lo 
A hipertensão arterial sistêmica (HAS) é a 
elevação da PA para números acima dos 
valores considerados normais (120/80 
mmHg), e atinge cerca de 15 a 20% da 
população brasileira 
Primária: 90 a 95% dos casos. Sem causa 
conhecida (associada a fatores de risco) 
o Problemas endócrinos, renais, 
gravidez, uso frequente de 
anticoncepcional, descongestionante 
nasal, antidepressivos, corticoides, 
álcool, cigarro, cocaína 
Farmacologia 
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Secundária: causa conhecida 
(feocromacitoma, insuficiência renal, 
aldosteronismo primário) 
• A hipertensão é 4x mais frequente em 
negros do que em brancos 
• Mais frequente em homens do que em 
mulheres de meia idade (devido à 
exposição aos fatores de risco) 
 
Quanto maior o nível da pressão sistólica e 
diastólica, mais avançada é o estágio da 
hipertensão 
A estágio 1 normalmente responde a 
monoterapia: um diurético, um inibidor da 
ECA, um fármaco que atua vasodilatando o 
rim 
A partir do estágio 2 pode ser que seja 
necessário a associação com outro 
medicamento e no estágio 3 é com certeza 
necessária a associação com mais de um 
medicamento 
o O vasodilatador é a última opção de 
escolha porque pode gerar taquicardia 
reflexa 
Quais são os principais 
sintomas da hipertensão? 
Dores no peito, dor de cabeça, tonturas, 
zumbido no ouvido, fraqueza, visão 
embaçada e sangramento nasal 
Quais são as possíveis 
complicações da 
hipertensão? 
Lesões nos rins, olhos, coração e cérebro, 
doença coronariana, ICC/Infarto/ AVE, 
insuficiência renal, morte 
Anti-hipertensivos 
São divididos em 4 classes: diuréticos, 
inibidores da ECA, bloqueadores de 
receptores de angiotensina e inibidores de 
renina 
o Ao vasodilatarem, diminuem a volemia 
e contribuem com a redução da 
pressão arterial – diuréticos, inibidores 
da ECA, bloqueadores de receptores 
de angiotensina 
 
Segundo grupo: beta bloqueadores 
o Atuam sobre o coração 
o Ao reduzir o débito cardíaco, diminui-
se automaticamente a pressão arterial 
Terceiro grupo: bloqueadores de canal de 
cálcio, simpatolíticos, fármacos que ativam 
canais de potássio, hidralazina e antagonista 
alfa e beta 
o Atuam diminuindo a resistência 
vascular periférica 
o Os bloqueadores de canal de cálcio 
são o grupo mais conhecidos – ao 
bloquear o papel do cálcio, bloqueia-
se a constrição e tem-se o 
relaxamento 
o Os simpatolíticos são agentes de ação 
central normalmente utilizados na 
gravidez – ativam receptores alfa 2 
diminuem a liberação de noradrenalina 
o Os fármacos que ativam os canais de 
potássio levam à perda significativa de 
potássio que resulta no bloqueio de 
canais de cálcio e de sódio – esse tipo 
de fármaco só é utilizado em últimas 
Farmacologia 
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instancias devido aos seus riscos de 
efeitos colaterais (taquireflexa aguda) 
o Hidralazina é um dos fármacos 
utilizados para hipertensão na 
gravidez 
Os pacientes que apresentam 
comprometimento da função cardíaco 
utilizam-se de betabloqueadores que 
diminuem o débito cardíaco 
 
Tratamento da hipertensão arterial 
Iniciar terapia com diurético tiazídico, com a 
possibilidade de considerar outro fármaco 
(IECA, BRA, β-bloqueador) 
o Associação medicamentosa de 
tiazídico com um segundo fármaco 
(quando a terapia inicia com IECA ou 
BRA, o diurético tiazídico é o segundo 
fármaco de escolha) 
o Associação medicamentosa de 
tiazídico, com o segundo fármaco, 
mais um vasodilatador 
Há fármacos que apresentam melhor 
resultado de acordo com o quadro patológico 
em associação como diabetes, ICC e angina 
pectoris por exemplo 
 
É importante notar que os betabloqueados 
não estão em uma associação preferencial. 
Por isso, esses só devem ser prescritos em 
situações especificas ou não antes de um 
diurético, BRA, IECA ou BCC 
 
Doenças concomitantes também podem 
direcionar o uso dos medicamentos – sendo 
os BRA menos utilizados do que os IECA 
o Betabloqueador é um dos fármacos 
mais utilizados para prevenir um 
ataque agudo, a angina 
o Para diabetes utiliza-se ECA ou BRA 
Diuréticos 
São uteis na hipertensão arterial, 
insuficiência renal, insuficiência cardíaca, 
cirrose hepática, glaucoma, neurocirurgia, 
hiponatremia 
 
(1) Inibidores da anidrase carbônica – 
glaucoma 
(2) Osmótica – neurocirurgia 
(3) Alça (utilizado no protocolo de 
hipertensão) 
(4) Tiazídicos(utilizado no protocolo de 
hipertensão) 
(5) Poupadores de potássio (utilizado no 
protocolo de hipertensão) 
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(6) Antagonistas de ADH – útil na 
hiponatremia 
Os diuréticos permitem a perda de água, 
diminuindo a volemia 
o Inibidores da anidrase carbônica 
atuam no túbulo contorcido proximal 
o Osmóticos atuam no túbulo contorcido 
proximal, na alça descendente de 
Henle e no túbulo do ducto coletor 
o Diuréticos de alça atuam na alça 
descendente e ascendente de Henle 
o Tiazídicos atuam na alça e 
principalmente no túbulo contorcido 
distal 
o Poupadores de potássio levam a 
perda de sódio, mas não de potássio; 
atuam no ducto coletor 
o Antagonistas de ADH levam a perda 
de água, mas não de sódio; logo tem 
acúmulo de sódio o que consegue 
reverter o quadro de hiponatremia 
Quanto mais para a esquerda, mais potente 
o diurético é (maior a eficácia). Quanto mais 
para a direita, menos potente o diurético é 
(1), (2) e (3) são os fármacos diuréticos mais 
potentes – levam a maior perda significativa 
de água 
(4), (5) e (6) são os fármacos diuréticos mais 
fracos 
o Os osmóticos são fármacos utilizados 
de pressão intracraniana – o Manitol é 
um dos maiores exemplos 
o Os de alça são mais utilizados nos 
quadros de edema agudo, edema 
pulmonar, edema de ICC – o 
Furosemida é um dos maiores 
exemplos (efeito de 15 min) 
o Os tiazídicos são anti-hipertensivos 
que levam aperda de agua a longo 
prazo – o Hidroclorotiazida é um dos 
maiores exemplos 
Diuréticos tiazídicos 
Representam a principal classe utilizada 
• Hidroclorotiazida (Drenol) 
• Clortalidona (Higroton) 
• Indapamida (Natrilix, Indapen, Fludex, 
Vasodipin) 
• Metolazona (Diulo) 
São mais comumente usados/ 1 ou 2° opção 
no tratamento da HAS 
o Inibem transporte de sódio/potássio e 
cloro no túbulo contorcido distal 
o Estão disponíveis apenas em 
apresentações orais 
o Início de efeito de 2 horas 
o Recomendado 50 a 100 mg por dia 
(de manhã) 
o Também são uteis em associação 
o Também são usados para edema 
devido a distúrbios cardíacos (ICC), 
hepáticos, renais e uso de corticoides 
ou estrógenos 
o São particularmente uteis no 
tratamento de pacientes 
afrodescendentes e idosos 
o Deve-se monitorar os níveis de 
potássio em pacientes com arritmias 
cardíacas, hipertrofia ventricular 
esquerda ou ICC 
o Os diuréticos poupadores de potássio 
podem estar associados aos tiazídicos 
para evitar a perda de potássio 
o Com exceção da Metolazona, não são 
uteis em pacientes com função renal 
deficiente (preferir diuréticos de alça) 
Quais são os possíveis 
efeitos adversos dos 
diuréticos tiazídicos? 
Hipopotassemia, hipomagnesemia, 
hiponatremia, hiperucemia (70% dos 
casos – ataque agudo de gota), 
hiperglicemia (10% dos casos), 
insuficiência sexual, alteração transitória 
dos níveis de colesterol e triglicerídeos 
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Quais são as 
contraindicações dos 
diuréticos tiazídicos? 
Hipersensibilidade à hidroclorotiazida, 
distúrbio grave de eletrólitos, distúrbio 
hepático e renal graves, diabetes (relativa), 
gravidez (relativa), lactantes (relativa) 
Diuréticos de alça 
Representantes dos casos de edema agudo 
Usados para tratar hipertensão somente dos 
pacientes que perderam mais de 50% da 
função renal, sendo administrados 2 vezes 
ao dia 
o Furosemida (Lasix) – via oral ou 
endovenosa (2x ao dia) 
o Bumetanida (Burinax) – via oral ou via 
endovenosa (1x ao dia) 
o Torsemida 
Inibem transporte de sódio/potássio e cloro 
na alça 
Início de efeito: 15 min (IV) ou 1 hora (oral) 
Útil em edema pulmonar agudo 
Também usados para edemas devido aos 
distúrbios cardíacos (ICC), hepáticos, renais 
Quais são os possíveis 
efeitos adversos dos 
diuréticos de alça? 
Hipopotassemia (hipocalemia), 
hipomagnesemia, hiponatremia, 
hipocalcemia, hipotensão, taquicardia, 
arritmia, hiperucemia, hiperglicemia (10% dos 
casos), alteração transitória dos níveis de 
colesterol e triglicerídeos 
Quais são as 
contraindicações dos 
diuréticos de alça? 
Hipersensibilidade à classe, distúrbio grave 
de eletrólitos, distúrbio hepático e renal 
graves, diabetes (relativa), gravidez, 
lactantes 
 
Diuréticos poupadores de potássio 
São fármacos fracos sempre utilizados em 
associação com outros 
 
Não são usados para tratamento inicial (não 
são efetivos como os tiazídicos) 
o Inibem transporte de sódio no túbulo 
contorcido distal e túbulo coletor 
o Início de efeito tardio e gradual 
o Indicado para pacientes cardiopatas 
(ICC, Arritmias) por não levar a perda 
de potássio 
o A espironolactona apresenta uso 
secundário 
o Não usados como IECA ou BRA, uma 
vez que esses aumentam o potássio 
sérico 
 
A associação é vantajosa pois não leva a 
perda significativa de potássio e 
apresenta menor risco de causar 
hiperglicemia (pacientes diabéticos) 
Quais são os possíveis 
efeitos adversos dos 
diuréticos poupadores de 
potássio? 
Ginecomastia, impotência, 
engrossamento da voz, confusão, 
letargia, sonolência, rash cutâneo, 
espasmos musculares 
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Os três primeiros efeitos são da 
espironolactona 
Quais são as 
contraindicações dos 
diuréticos poupadores de 
potássio? 
Hipersensibilidade à classe, hiperpotassemia, 
distúrbio hepático e renal graves, anuria 
(supressão da secreção urinaria), gravidez, 
lactantes 
Espironolactona: Uso secundário 
o A espironolactona bloqueia o receptor 
androgênico e inibe a produção de 
hormônio androgênico, assim é capaz 
de retardar a alopecia e promover o 
retorno de cabelos em mulheres ou 
reduzir a produção de sebo, sendo 
utilizada no tratamento da acne 
o Entretanto, pode causas efeitos 
adversos como: ginecomastia, 
irregularidade menstrual, mastalgia 
(dor nas mamas), fadiga e cefaleia 
Revisão 
 
o Inibidores da anidrase carbônica 
(glaucoma) 
o Osmóticos (neurocirurgia) 
o Antagonistas de ADH (hiponatremia) 
Inibidores da enzima conversora de 
angiotensina 
Inibidores da ECA: 
o Representado pelos PRIL 
o Tidos como fator potencializador de 
bradicina 
o São indicados como segunda opção 
para tratamentos de hipertensão 
arterial sistêmica 
o São fármacos de primeira escolha 
para ICC, doença renal crônica, 
pacientes com risco elevado de 
doença arterial coronariana 
o ECA quebra o vasodilatador 
(bradicinina) e faz um vasoconstritor 
(angiotensina II) 
o Os IECA inibem a síntese de 
angiotensina II e impedem a 
degradação da bradicinina 
 
o São particularmente uteis no 
tratamento de pacientes brancos e 
jovens, tal como os betabloqueadores, 
ao contrário dos tiazídicos 
o Boa opção para diabéticos: diminuem 
a albuminúria e retardam a progressão 
da nefropatia diabética 
o Captopril: necessita de 3 doses diárias 
o que dificulta o seu uso; com exceção 
do captopril, todos os demais são pró-
fármacos 
Quais são os efeitos 
adversos dos inibidores da 
ECA? 
Tosse seca (1 a 10% dos pacientes – 
captopril), alteração do paladar, reações de 
hipersensibilidade (trocar por BRA), 
hipotensão postural, hiperpotassemia 
Farmacologia 
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Quais são as 
contraindicações dos 
inibidores da ECA? 
Hipersensibilidade à classe, associado com 
alisquireno em diabetes (comprometimento 
renal), angioedema (inchaço semelhante a 
urticária, tratado com anti-histamínico ou 
corticoide), gravidez ( no primeiro trimestre) 
E quais são as possíveis 
interações medicamentosas 
dos inibidores da ECA? 
 
E quais são os outros usos 
do ECA? 
SRAA tem sido associado com disfunção 
endotelial, progressão de placas 
ateroscleróticas, hipertrofia e remodelamento 
do ventrículo esquerdo, apoptose miocitaria e 
resistência à insulina 
o Assim, os IECA oferecem proteção 
renal e cardiovascular independente 
de seus efeitos sobre a pressão 
arterial, e por isso são úteis no Infarto 
Agudo do Miocárdio (melhoram o 
remodelamento, promovem 
vasodilatação e redução da pós-
carga), Nefropatia crônica (reduzem a 
progressão da doença e preserva a 
função renal), Insuficiência cardíaca 
(reduzem o pós-carga, melhorando a 
tolerância ao exercício e qualidade de 
vida) 
Bloqueadores de receptor de angiotensina 
o São os ANA 
o Usados como monoterapia para 
hipertensão arterial e IC 
o São indicados como segunda ou 
terceira opção para tratamento de 
hipertensão arterial sistemática 
o Uso em covid 
o Bloqueiam diretamente os receptores 
de angiotensina II 
o Ainda assim, a ECA consegue 
degradar a bradicinina 
 
o Boa opção para diabéticos: diminuem 
a albuminúria e retardam a progressão 
a nefropatia diabética 
o Losartana: necessita de boa 
transformação hepática para gerar 
metabolito ativo 
o Requerem dosagem de 1x ao dia 
Quais os possíveis efeitos 
adversos dos bloqueadores 
de receptores angiotensina? 
Reações de hipersensibilidade, hipotensão 
postural, tontura, hiperpotassemia 
Quais são as 
contraindicações dos 
bloqueadores de receptores 
angiotensina? 
Hipersensibilidade à classe, associado com 
alisquireno em diabetes (comprometimento 
renal), gravidez 
Inibidores de renina 
Não são frequentemente utilizados na clínica 
por conta do seu alto custo 
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o Usados por via oral sozinho ou em 
associação com hidroclorotiazida, 
anlodipino 
o Não deve ser associada comIECA ou 
BRA em pacientes com diabetes 
mellitus 
o Requer dosagem de 1x ao dia 
o Inibe toda a vasoconstrição renal 
 
Quais são os possíveis 
efeitos adversos dos 
inibidores de renina? 
Tosse (pouco comum), angioedema (pouco 
comum), diarreia (em doses elevadas), 
hiperpotassemia 
Quais são as 
contraindicações dos 
inibidores de renina? 
Hipersensibilidade à classe, associado com 
IECA/BRA em diabetes (comprometimento 
renal), gravidez, lactantes 
Quais são as interações 
medicamentosas dos 
inibidores de renina? 
 
Beta bloqueadores 
É quando há um comprometimento cardíaco 
 
o Promovem redução do débito 
cardíaco, e consequentemente da 
pressão arterial (via oral) 
o Promove redução da liberação de 
renina (atua como vasodilatador 
indireto – reduz a pré e pós carga) 
o São uteis no tratamento da 
hipertensão arterial sistemática, 
associada a alguma doença 
concomitante (angina, ICC, IAM 
prévio) 
o São particularmente uteis no 
tratamento de pacientes brancos e 
jovens, ao contrário dos tiazídicos 
o Risco em diabéticos: podem induzir a 
hipoglicemia, e ainda como reduzem a 
frequência cardíaca e podem 
mascarar quadro de hipoglicemia 
(taquicardia) 
o Nebivolol (beta 1 seletivo): aumenta 
também a produção de NO (usado no 
tratamento de hipertensão arterial e 
como protetor do coração após 
falência ventricular esquerda) 
o Propanolol (beta 1/ beta 2 não 
seletivo): sofre extensa 
biotransformação hepática 
(1°passagem) 
Quais são os possíveis 
efeitos adversos dos beta 
bloqueadores? 
Broncoconstrição, fadiga, bradicardia com IC, 
hipoglicemia (aumento da sensibilidade a 
insulina), disfunção sexual, depressão e 
insônia, aumento do LDL 
Quais são as 
contraindicações dos beta 
bloqueadores? 
Hipersensibilidade à classe, diabetes (não é 
absoluta), asma/DPOC, IC descompensada, 
hipotensão 
o No caso da diabetes, os beta 
bloqueadores devem ser retirados 
gradualmente 
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E quais são as interações 
medicamentosas dos beta 
bloqueadores? 
 
E quais são os outros usos 
dos beta bloqueadores? 
Aumentam a sobrevida pós-infarto, melhoram 
a função ventricular na insuficiência cardíaca 
e controlam a pressão arterial e as arritmias 
o Ansiedade, tremor (propranolol) 
o Angina do peito (atenolol, metoprolol) 
o Profilaxia da enxaqueca (timolol, 
praponolol) 
o Glaucoma (timolol, betaxolol, cartelol) 
o Hipertireoidismo (taquicardia)