Antiêméticos: Tratamento de Náuseas e Vômitos

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ANTIEMÉTICOS MILENA BAVARESCO 
 
 
NAUSEAS E VÔMITOS 
▪ A náusea e o vômito são reflexos protetores que ajudam 
o estomago e intestino a se livrarem de substâncias 
tóxicas e impedir a ingestão. 
 
O VOMITO É UM PROCESSO EM FASES: 
▪ Fase Pré-Ejeção: relaxamento gástrico e 
retroperistalse.; 
 
▪ Ânsia de Vômito: ação rítmica dos músculos 
respiratórios que precede o vômito e consiste na 
contração dos músculos intercostais e do diafragma 
contra a glote fechada. 
 
▪ Ejeção: contração vigorosa dos músculos abdominais e 
relaxamento do esfíncter esofágico superior. 
 
▪ Vômito acompanha a salivação, tremores e alterações 
vasomotoras. 
 
▪ Em episódios de vômitos prolongados pode acontecer 
alterações como letargia, depressão e retração. 
 
 
▪ Antieméticos são classificados de acordo com os 
receptores predominantes em que atuam e para o 
tratamento e a profilaxia das náuseas e dos vômitos 
associados à quimioterapia do câncer, vários 
 
 
antieméticos de diferentes classes farmacológicas 
podem ser usados simultaneamente. 
 
 
ANTAGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT3 
▪ Representantes: Ondansetrona, Granissetrona, 
Dolassetrona, Palonossetrona e Tropissetrona. 
 
▪ Os antagonistas do receptor 5-HT3 são os fármados mais 
usados no tratamento dos vômitos causados pela 
quimioterapia. 
 
FARMACOCINÉTICA 
▪ Os efeitos dos antieméticos persistem por muito tempo 
depois que desaparecem da circulação e por isso podem 
ser administrados em dose única diária. 
 
▪ São bem absorvidos pelo TGI e biotransformados no 
fígado. 
ANTIEMÉTICOS antiemeticos 
ANTIEMÉTICOS MILENA BAVARESCO 
 
USO TERAPÊUTICO 
▪ São eficazes no tratamento de: 
o Náuseas induzidas pela quimioterapia. 
o Náuseas secundárias à irradiação do abdome 
superior. 
o Hiperêmese gestacional; 
o Náuseas pós-operatórias (em menor grau). 
 
▪ Podem ser administrados em dose intravenosa única 
durante 15min, começando 30min antes da quimio, ou 
em 2-3 doses fracionadas (a primeira deve ser 
administrada 30min antes e as doses seguintes em 
intervalos variados depois da quimioterapia). 
 
EFEITOS ADVERSOS MAIS COMUNS 
▪ Constipação. 
▪ Diarreia. 
▪ Cefaleia. 
▪ Tontura. 
▪ Pode induzir a alterações eletrocardiográficas discretas. 
 
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DA 
DOPAMINA 
▪ Representantes: fenotiazinas (proclorperazina, 
tietilperazina e clorpromazina). 
 
▪ São antinauseantes e antieméticos de indicação geral 
mais usados. 
 
▪ Mecanismo de ação: antagonismo aos receptores 
dopaminérgicos D2 na ZDQ. 
 
▪ Fenotiazinas não são muito eficazes nos vômitos 
induzidos pela quimioterapia, porém exercem 
atividades anti-histamínicas e anticolinérgicas que são 
úteis em náuseas da cinetose. 
 
ANTI-HISTAMÍNICOS 
▪ Representantes: Ciclizina, Hidroxizina, Prometazina e 
Difenidramina. 
 
▪ Os antagonistas dos receptores histamínicos H1 e são 
úteis na cinetose e nos vômitos pós-operatórios. 
 
▪ Atuam nos nervos aferentes vestibulares e no tronco 
cerebral. 
 
▪ A Ciclizina é útil em pacientes com câncer no abdome; 
 
AGENTES ANTICOLINÉRGICOS 
▪ O antagonista dos receptores muscarínicos mais usado 
é a escolamina (hioscina) que pode ser injetada na 
forma de bromidrato. 
▪ É indicado como profilaxia e tratamento da cinetose, 
porém não são tão eficazes no tratamento de náuseas 
induzidas por quimioterapia. 
 
ANTAGONISTAS DO RECEPTOR DA 
SUBSTÂNCIA P 
▪ As náuseas e a êmese associado a cisplatina tem dois 
componentes: 
o Fase Aguda: é experimentada universalmente (em 
24h de quimioterapia). 
o Fase Tardia: que afeta só alguns pacientes (nos dias 
2-5). 
 
▪ Os antagonistas dos receptores NK1 da substância P, 
como o aprepitanto, têm efeito antiemético em 
náuseas tardias e melhoram a eficácia dos regimes 
antieméticos-padrão em pacientes que recebem 
sessões múltiplas de quimioterapia. 
 
▪ O APREPITANTO deve ser administrado por 3 dias em 
conjunto com a quimioterapia – 125mg administrado 1h 
antes da quimio no primeiro dia, seguido de 80mg 1 
vez/dia, na manha dos dias 2 e 3 do tratamento). 
 
CANABINOIDES 
DRANABINOL 
▪ É um canabinoide natural sintetizado ou extraído da 
maconha. 
 
▪ O mecanismo de ação está relacionado com a 
estimulação dos receptores canabinoides do subtipo 
CB1 nos neurônios e ao redor do centro do vômito no 
tronco cerebral. 
FARMACOCINÉTICA 
▪ É absorvido rapidamente depois da administração oral. 
▪ O início de ação ocorre em 1h e os níveis máximos são 
atingidos em 2-4h. 
USO TERAPÊUTICO 
▪ É um agente profilático útil para os pacientes que estão 
fazendo quimioterapia e os outros antieméticos são 
ineficazes. 
ANTIEMÉTICOS MILENA BAVARESCO 
 
▪ Pode estimular o apetite e é útil para pacientes com Aids 
e anorexia. 
 
▪ Deve ser administrado com dose inicial de 5mg/m2 
ingerida 1-3h antes da quimioterapia, e em seguida, a 
cada 2-4 h ate completar o total de 4-6 doses. 
EFEITOS ADVERSOS 
▪ Hiperatividade simpaticomimética central que pode 
causar: 
o Palpitações. 
o Taquicardia. 
o Vasodilatação. 
o Hipotensão. 
o Congestão conjuntival (olhos injetados). 
 
▪ Pode causar “baratos” semelhantes aos produzidos pela 
maconha (ex: euforia, sonolência, desinteresse, tontura, 
ansiedade, nervosismo, pânico). 
 
▪ Caso haja uma interrupção repentina do tratamento, 
pode haver uma síndrome de abstinência evidenciada 
por irritabilidade, insônia e agitação. 
 
NABILONA 
▪ É um canabinoide sintético com mecanismo de ação 
similar ao do dronabinol. 
FARMACOCINÉTICA 
▪ É altamente solúvel a absorvido após administração 
oral, com início da ação em 1h e a concentração máxima 
alcançada em 2h. 
USO TERAPÊUTICO 
▪ É útil na profilaxia do vômito de pacientes sob 
quimioterapia anticâncer, quando outros antieméticos 
não são eficazes. 
 
▪ Dosagem inicial 1-3h antes do tratamento e depois a 
cada 8-12h durante o curso da quimio e por mais 2 dias 
após seu encerramento. 
 
GLICOCORTICOIDES E ANTI-INFLAMATÓRIOS 
▪ representante glicocorticoide: dexametasona. 
o Pode ser coadjuvante útil no tratamento das 
náuseas dos pacientes com câncer generalizado 
pois suprimem a inflamação peritumoral e a 
produção das prostaglandinas. 
 
▪ Os AINEs possuem ação semelhante a dexametasona e 
efeitos benéficos nas náuseas e nos vômitos induzidos 
pela radioterapia sistêmica. 
 
BENZODIAZEPINAS 
▪ Representantes: Lorazepam e Alprazolam 
 
▪ Não são antieméticos, porém possuem um efeito 
sedativo amnésico e ansiolítico que pode ser útil para 
reduzir o componente antecipatório das náuseas e dos 
vômitos desses pacientes. 
 
SOLUÇÕES DE CARBOIDRATOS FOSFORADAS 
▪ Soluções aquosas de Glicose, Frutose e Ácido Fosfórico. 
 
▪ São de venda livre e estão disponíveis para aliviar 
náuseas. 
 
▪ Essas soluções podem ser ingeridas de forma segura por 
períodos curtos (1h com dosagem a cada 15min).