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Colinérgicos Colinérgicos diretos: ÉSTERES DE COLINA: o Acetilcolina o Carbacol o Metacolina o Betanecol ALCALOIDES o Pilocarpina1 o Muscarina1 o Nicotina2 o Lobelina2 1 Ação muscarínica 2 Ação nicotínica Colinérgicos indiretos (anticolinesterásicos): AMINAS (MONO E BIQUARTENÁRIO) Amebônio, demecário, edrofônio CARBAMATOS Neostigmina, Fisiostigmina, Piridostigmina ORGANOFOSFORADOS Paration, malation, isofuorato, Paraoxon, Ecotiofato3 Pralidoxina + Atropina 3 Tem nitrogênio 4ªnário Anticolinérgicos Antimuscarínicos o Atropina o Triexfenidil4 o Escopolamina o Ipratrópio5 4 Atravessa BHE 5 polar (Nitrogênio 4ªnário, polar) Antinicotinicos Não seletivos BLOQUEADORES GANGLIONARES o Trometafan BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES o Succinilcolina o Curare Paralesia espástica Paralisia flácida EFEITOS GERAIS ▪ Retenção urinária ▪ Broncodilatação ▪ Midriase ▪ Diminuição da secreção ocular ▪ Ciclopegia ▪ Diminuição de peristaltismos ▪ Diminuição da saliva ▪ Taquicardia Adrenérgicos Catecolaminas o Adrenalina o Noradrenalina o Isoproterenol o Dopamina o Dobutamina Não catecolaminas o Fenilefrina o Metoxamina o Clonidina o Metaproterenol o Terbutalina o Ritodrina o Albutenol o Anfetamina o Efedrina o Salbutramol TIPOS DE AÇÃO: ▪ Direta ▪ Indireta ▪ Mista Tiramina – Aumenta noradrenalina MAO A: Degrada Noradrenalina e seratonina MAO B: Degrada dopamina COMT: Degrada catecolaminas na fenda sináptica. Antiadrenérgicos Bloqueadores α- adrenégicos o Prazosin6 o Idoramina o Doxazosina7, 8 o Alfuzosina8 o Tansulosina8 6 Tem fenômeno de 1ª dose 7 Não afeta vasos (apenas os arteriais) 8 Relaxa musculatura lisa do trato genitourinário. Bloqueadores β- adrenérgicos o Propalanol9 o Atenolol10 o Bisoprolol o Acebutolol11 o Pindolol11 o Caverdilol12 o Labetalol12 3ªGeração o Nebivolol13 9 Muito lipossolúvel, causa contração uterina 10 Cardiosseletivos 11 ASI (Agonista parcial) 12 Mecanismo: Bloqueia α1 – Promove vasodilatação 13Mecanismo: Estimula liberação de oxido nítrico – vasodilatação 3ª Geração: Não aumenta LDL ou Glicemia. Farmacocinética INDUTORES ENZIMÁTICOS o Fenobarbital o Fanilbutazona o Rifampcina INIBIDORES ENZIMATICOS o Cetoconazol o Cimetidina Intraconazol: Usado para tratamento fungico Inibe o metabolismo de ciclosporina (Nefrotoxica) Rifampcina: Usado no tratamento de tuberculose Induz o metabolismo de ciclosporina Omeprazol: Indutor Ziconatida: alivia dores de câncer terminal Farmacodinâmica o Propanalol: β-Bloqueador; Causa arritimia, pressão. o Captopril: Diminui ECA o ASS: Anti-inflamatório, Inibe COX o Fluoxetina: Inibe transporte de seratonina o Carbamazepina: Bloqueia canais de sódio; usado em crizes convulsivas o Minoxidil: vasodilatador, abre canais de potássio. Colinérgicos diretos: Colinérgicos indiretos (anticolinesterásicos): Antimuscarínicos Antinicotinicos Efeitos gerais Catecolaminas Não catecolaminas Bloqueadores α-adrenégicos Bloqueadores β-adrenérgicos
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