Farmacologia II - Antifúngicos, Anti-helmínticos e Antiparasitários

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Todas as infecções fúngicas serão resolvidas 
com um desses fármacos: 
1. Anfotericina B​: é utilizado em infecções 
fúngicas graves e sistêmicas, pode ser 
utilizada como terapia de indução em 
pacientes imunossuprimidos ou com 
infecções fúngicas graves, para uma vez 
desencadeada a resposta clínica, ser 
substituído por um “azol”, outra possibilidade 
é sua utilização em indivíduos com 
neutropenia, cuja febre não responde a 
antibacterianos de amplo espectro por 5 - 
7 dias, e é administrado por via 
endovenosa. Seu espectro de ação engloba 
todos os fungos clinicamente importantes 
(Cryptococcus neoformans, Candida 
albicans, Histoplasma capsulatum, 
Blastomyces dermatitidis, Coccidioides 
immitis e Aspergillus sp). Possuem 
mecanismo de ação através da formação 
de poros da membrana plasmática pela 
ligação ao ergosterol. Reações adversas: 
febre, calafrios, taquipneia, hipotensão e a 
longo prazo lesão renal. Quadro de febre 
prolongada com neutropenia é bem 
provável que seja infecção fúngica. 
2. Nistatina: utilizada em infecções tópicas. 
Seu espectro de ação engloba candida ou 
infecções fúngicas que se manifesta na 
pele. Possuem mecanismo de ação através 
da formação de poros da membrana 
plasmática pela ligação ao ergosterol. 
3. Azóis: Seu espectro de ação engloba 
fungos de maneira geral (Cryptococcus 
neoformans, Candida spp., Blastomyces 
dermatitidis, Histoplasma capsulatum, 
Coccidioides spp., Aspergillus spp., 
Sporothrix schenckii, Pseudallescheria 
boydii). Possuem mecanismo de ação 
através da inibição da enzima CYP 
responsável pela síntese de ergosterol 
fazendo com que haja o acúmulo de 
ergosterol comprometendo o 
funcionamento enzimático da membrana. 
Dividem-se em dois grupos: 
➔ Imidazóis: são medicamentos 
(Cetoconazol - via oral/tópico e 
Miconazol - via oral) mais velhos e 
não possui seletividade entres as 
CYPs humanas e fúngicas 
➔ Triazóis: são medicamentos 
(Itraconazol - via oral/tópico e 
Fluconazol - via oral/tópico/spray) 
mais novos e possuem seletividade 
frente às CYPs. O Fluconazol 
consegue atravessar a barreira 
hematoencefálica. 
 
Helmintos causadores de infecções em humanos: 
1. Ascaris lumbricoides - ascaridíase; 
2. Trichuris trichiura - tricuríase; 
3. Ancylostoma spp. - larva migrans cutânea 
e visceral; 
4. Strongyloides stercoralis - estrongiloidíase; 
5. Schistosoma spp. - esquistossomíase; 
6. Echinococcus granulosus - hidatidose; 
7. Taenia spp. - teníase; 
8. Necator americanus - ancilostomose. 
 
Benzimidazóis: são medicamentos ​(Albendazol, 
Mebendazol e Tiabendazol) classificados assim pelo 
anel benzimidazólico. Possuem mecanismo de ação 
através da alteração estrutural do patógeno 
inibindo a polimerização dos microtúbulos ligando-se 
a beta-tubulina e também compromete as 
mitocôndrias. Seu espectro de ação é bem amplo 
e engloba 
1. Albendazol: helmintos intestinais e hidatidose, 
Taenia sp, larvas migrans 
2. Mebendazol: + uso mais eficaz contra 
oxiúrus 
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Farmacologia II 
2020.2 
 Antifúngicos 
Anti-helmínticos 
 
 
3. Tiabendazol: larva migrans cutânea e 
estrongiloidíase (possui muitos efeitos 
adversos) 
 
Ivermectina: Seu espectro de ação é mais 
direcionado para parasitas não intestinais 
(Wuchereria bancrofti e outras filárias, larvas e 
adultos de nematódeos como Strongyloides 
stercoralis e Toxocara sp.), tem uso veterinário - 
pulgas, carrapatos, piolhos e chatos. Possui um 
mecanismo de ação agindo no neurotransmissor 
GABA o estimulando causando imobilidade pela 
hiperpolarização celular. 
 
Praziquantel: Seu espectro de ação engloba o 
tratamento para nematódeos, cestódeos, 
trematódeos e teníases, com ênfase para o 
tratamento da esquistossomose. Possui um 
mecanismo de ação que aumenta a permeabilidade 
do cálcio causando imobilidade. 
 
Protozoários causadores de infecções em 
humanos: 
1. Entamoeba histolytica - Amebíase 
2. Giardia intestinalis - Giardíase 
3. Toxoplasma gondii - Toxoplasmose 
4. T. cruzi - Tripanossomíase 
5. Leishmania spp. - Leishmaniose 
6. Plasmodium spp. - Malária 
7. Trichomonas vaginalis - Tricomoníase 
8. Endolimax nana - não causa danos ao 
hospedeiro 
 
Nitroimidazólicos: são medicamentos ​(Metronidazol 
e Secnidazol) que possuem um anel imidazólico 
junto com a função nitro. Seu espectro de ação 
engloba os protozoários menos Plasmódio. 
Possuem um mecanismo de ação através do 
aumento do grau de oxidação gerando lesões em 
estruturas e interrompendo vias metabólicas. Seu 
mecanismo de ação consiste em que o grupamento 
nitro é reduzido nas bactérias anaeróbias e nos 
protozoários sensíveis. Utilizados no tratamento de 
amebíase, giardíase e tricomoníase. ​Usos clínicos: o 
Metronidazol tem ação além dos protozoários 
também contra bactérias anaeróbias, Secnidazol 
não. 
 
Malária: tratamento contra o protozoário do 
gênero Plasmodium (P. vivax, P. falciparum, P. 
malariae, P. ovale, P. knowlesi) envolve ​Cloroquina, 
Primaquina, Artemeter e Lumefantrina​, porque 
dependendo da forma ​(circulante - esquizonte, 
latentes no fígado e gametócitos) que o parasita 
está e qual foi o tipo de Plasmodium tem um 
medicamento. 
1. Cloroquina e Primaquina: ataca a forma 
eritrocitária e os gametócitos, mas não 
ataca as formas hepáticas. ​P. vivax e P. 
ovale não complicadas. 
2. Artemeter: ataca a forma eritrocitária, 
mas não ataca as formas hepáticas. ​P. 
falciparum em associação com 
Lumefantrina. 
3. Lumefantrina: ataca a forma eritrocitária 
e as formas hepáticas. ​P. falciparum em 
associação com Artemeter. 
 
Leishmaniose: tratamento a base de antimoniais 
pentavalentes 
1. Estibogluconato de sódio (Pentostan) 
2. Antimoniato de meglumina (Glucantime): 
efeitos adversos: sintomas gastrintestinais, 
nefrotoxicidade, alterações de ECG, 
aumento de transaminases. Não indicado 
para pessoas com doenças renais, 
hepáticas e cardíacas. 
3. Anfotericina B caso a Leishmania seja 
resistente. 
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Anti-protozoários