Antibióticos

Prévia do material em texto

Juliana valente – Turma XXIII
Habilidades terapêuticas – Antibióticos
Bactericidas: são aqueles capazes de matar ou lesar irreversivelmente as bactérias
Bacteriostático: são os que inibem o crescimento e a reprodução bacteriana sem provocar sua morte imediata, sendo reversível o efeito, uma vez retirada a droga.
BETA-LACTÂMICOS
· Todos cobrem Gram POSITIVO
· Bactericida
· Mecanismo de ação: interferem na síntese de peptideoglicano (responsável pela integridade da parede bacteriana)
· Para que isso ocorra:
1. Devem penetrar na bactéria através das porinas presentes na membrana externa da parede celular bacteriana;
2. Não devem ser destruídos pelas ß-lactamases produzidas pelas bactérias
3. Devem ligar-se e inibir as proteínas ligadoras de penicilina (PLP) responsáveis pelo passo final da síntese da parede bacteriana.
· Quem pertencem a esse grupo: Penicilinas, cefalosporina, carbapênicos, monobactâmicos
· MECANISMO DE RESISTÊNCIA
· Beta-lactamase destrói o anel beta lactâmico do antibiótico
· Modificações estruturais das proteínas ligadoras de penicilina (PLP) codificadas pelo gene mecA;
· Diminuição da permeabilidade bacteriana ao antimicrobiano através de mutações e modificações nas porinas, proteínas que permitem a entrada de nutrientes e outros elementos para o interior da célula
PENICILINAS
1) Penicilinas naturais ou benzilpenicilinas
· Cobre bem Gram positiva e algumas Gram negativas e anaeróbios
· Somente via parental
A) Penicilina V: apenas para uso oral. Os níveis séricos atingidos por esta preparação são 2 a 5 vezes maiores do que os obtidos com as penicilinas G administradas por via intramuscular e com distribuição tecidual similar a esta. Pode ser utilizada como terapêutica seqüencial oral na substituição das penicilinas parenterais, exceto contra Neisseria spp e Haemophilus spp..
B) Penicilina cristalina ou aquosa – restrita ao uso EV meia vida curta (30 – 40 minutos), é eliminado do organismo rapidamente (cerca de 4h) É a única benzilpenicilina que ultrapassa a barreira hemato-encefálica em concentrações terapêuticas, e mesmo assim, somente quando há inflamação.
C) Penicilina G procaína: apenas IM. A associação com procaína retarda o pico máximo e aumenta os níveis séricos e teciduais por um período de 12h
D) Penicilina G benzatina – apenas IM penicilina de depósito, pouco hidrossolúvel níveis séricos permanecem por 15 a 30 dias, dependendo da dose.
2) Semi-sintéticas – aminopenicilinas 
1. Aminopenicilinas - Penicilina de amplo espectro ampicilina e amoxicilina COBRE bem gram + e gram-
· Entram pelas porinas então conseguem atingir mais gram negativas que as penicilinas
Exemplos: 
· AMOXICILINAgram + e gram- VO (melhor para o tratamento ambulatorial)
· Absorção por VO melhor que a ampicilina 
· Usada com intervalos de 8h
· Alcança níveis no LCR inferiores a ampicilina, não havendo vantagem do seu uso para terapêutica de pacientes com meningoencefalites bacterianas.
· AMPICILINA EVnão deve ser usada com intervalo maior que 6h + atinge concentrações no LCR
· NÃO deve ser usada com intervalos maiores que 6h
· Atinge concentrações terapêuticas no LCR, liquido pleura, articulações e fluidos peritoneais na presença de inflamação e após administração parenteral
1. Resistente as beta-lactamases/penicilinases
· OXACILINA apenas EV – somente usada no ambiente hospitalar
· PIPERACILINA – EV 
· METICLINA (não tem no Brasil)
OBS: Posteriormente, para ampliar a cobertura contra os bacilos gram-negativos, foram desenvolvidas as penicilinas chamadas de penicilinas de amplo espectro. Dividem-se em dois grupos:
-carboxipenicilinas (representadas por carbenicilina e ticarcilina) e
-ureído-penicilinas (representadas por mezlocilina, piperacilina e azlocilina).
1. PENICILINAS DE AMPLO ESPECTRO, Associação de beta – lactâmico + Inibidor da beta lactamase
· Cobre bem gram + e gram-
· Amoxicila + clavunalato (clavulin) –VO.
· rápida penetração na maioria dos tecidos e líquidos extravasculares, incluindo líquidos pleural, peritoneal e secreções pulmonares. Apresenta excelente atividade contra S. aureus e anaeróbios produtores da ß-lactamases. Ativo contra H. influenzae e Moraxella catarrhalis produtoras de ß-lactamases.
· Ampicilina +sulbactam (unasyn) – EV apenas.
· Relação é de 2:1 e a dose total de sulbatam não deve ultrapassar a 4g/dia
· Ativa contra cepas produtoras de B-lactamase, como: S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. E anaeróbios. 
· Piperacilina + tazobactam (tazocin) – EV apenas.
· Apresentam boa distribuição tecidual e em líquidos orgânicos, incluíndo pulmões, pele, mucosa intestinal, vesícula e líquidos biliares. Atinge baixos níveis no LCR na ausência de inflamação. Ativa contra todas as cepas de S. aureus oxacilina sensível, estreptococos e enterococos. O tazobactam aumenta a atividade da piperacilina contra enterobacteriaceas produtoras de ß-lactamases, H. influenzae, N. gonorrhoeae, e M. catarrhalis
INDICAÇÕES CLÍNICAS DAS PENICILINAS
Pneumonias: H. influenzae e S. pneumoniae
IVAS: H. influenzae e S. pneumoniae
Infecções cutâneas: estreptococo e estafilococo
Meningites: N. menigococo, S. pneumoniae, H. influenzae penicilina cristalina em altas doses
OBS: SUSPEITA DE PNEUMONIA ATÍPICA usar antibióticos com boa solubilidade beta lactâmicos tem solubilidade NÃO USAR!
MENINGITES BACTERIANAS
· Agentes causadores mais freqüentes: N. meningitides, S pneumoniae e H. influenzae.
· Drogas de escolha: penicilina cristalina em altas doses é uma boa opção terapêutica de germes sensíveis.
INFECÇÕES DO APARELHO REPRODUTOR
· N. gonorrhoeae: no Brasil, é altamente sensível às penicilinas naturais, portanto, artrites gonocócicas e outras infecções gonocócicas podem ser tratadas com penicilina.
· Sífilis: a penicilina benzatina permanece sendo a primeira escolha; apenas a forma terciária com comprometimento do sistema nervoso central deve ser tratada com penicilina cristalina (endovenosa).
ENDOCARDITES BACTERIANAS
· Agentes: Os agentes mais envolvidos nas endocardites subagudas com lesão valvar prévia são Streptococcos viridans e Enterococcos spp., que são sensíveis à penicilina cristalina (enterococos necessitam da associação de um aminoglicosídeo para sua erradicação). Em relação às endocardites agudas, adquiridas na comunidade, o agente mais freqüente é o S. aureus e devem ser tratadas com oxacilina.
PROFILAXIA
· São poucas as situações clínicas em que o uso profilático de antimicrobiano é recomendado. Veja a seguir:
· Febre reumática: a profilaxia da febre reumática já está consagrada com o uso de penicilina benzatina mensalmente, embora possa ser utilizada a penicilina V.
· Endocardite: a prevenção de endocardite em pacientes portadores de próteses cardíacas, ortopédicas ou neurológicas, quando submetidos a procedimentos que ocasionam bacteremia (tratamento odontológico, endoscopias, etc.) pode ser feita com amoxacilina via oral.
· H. influenzae e S. pneumoniae: O uso profilático de ampicilina ou amoxacilina em pacientes esplenectomizados ou crianças com agamaglobulinemia parece prevenir infecções causadas por H. influenzae e S. pneumoniae
EFEITOS ADVERSOS
Reações de hipersensibilidade
Toxicidade: Geralmente as penicilinas apresentam pouca toxicidade, mas suas reações de hipersensibilidade são freqüentes, ocorrendo em até 8% dos pacientes.
Variações: podem variar desde uma simples reação urticariforme até choque anafilático.
Agentes: É mais comum com as benzilpenicilinas, entretanto, pode ocorrer com qualquer penicilina.
Manifestações cutâneas: 
são bastante variáveis, desde eritema difuso, “rash” cutâneo, placas urticariformes, até raramente a síndrome de Stevens-Johnson. Estas reações geralmente são tardias e ocorrem em 1 a 10% dos pacientes. Podem ser acompanhadas por eosinofilia e febre. As aminopenicilinas são as mais associadas com estas reações dermatológicas.
Toxicidade Renal: 
A nefrite intersticial alérgica pode ocorrer, sendo mais freqüente com a oxacilina. Acompanha–se de febre, “rash”, eosinofilia e hematúria.
OBS: reversãodo quadro renal ocorre com a rápida suspensão do medicamento, mas o seu uso mantido pode levar a insuficiência renal irreversível.
Toxicidade hematológica:
São incomuns, mas anemia hemolítica e trombocitopenia devem ser lembradas. A leucopenia é dose e tempo-dependente. Desordens hemorrágicas podem surgir por efeito similar às aspirinas, por alteração da agregação plaquetária.
Neurotoxicidade: 
convulsões e abalos musculares podem ocorrer com altas doses de penicilinas quando na presença de insuficiência renal.
Atenção:As convulsões são refratárias aos anticonvulsivantes e cessam apenas com a retirada do antimicrobiano
CEFALOSPORINA
· Bactericida e pega gram +
· Quanto a geração MELHOR o espectro paragram NEGATIVO 
EX: 3ª geração pega mais Gram negativo que a 2ª geração
1º GERAÇÃO
· Boa penetração em infecções de PELE
· VO principalmente
· Pega pouco Gram negativo 
· BOM CONTRA GRAM POSITIVO e têm atividade moderada contra E. coli, Proteus mirabilis e K. pneumoniae adquiridos na comunidade.
· Contraindicações NÃO é a primeira escolha para infecções respiratórias – porque tem penetração nas vias aéreas e cobre pouco gram negativo (sem atividade contra H. influenzae)
· Ex: cefalotina, cefazolina, cefalezina, cefadroxila
· Indicações: As cefalosporinas de primeira geração são apropriadas no tratamento de infecções causadas por S. aureus sensíveis à oxacilina e estreptococos.
Mais comumente em infecções de pele, partes moles, faringite estreptocócica.
Também no tratamento de infecções do trato urinário não complicadas, principalmente durante a gravidez.
Pela sua baixa toxicidade, espectro de ação, baixo custo e meia vida prolongada, a cefazolina é o antimicrobiano recomendado na profilaxia de várias cirurgias
2ª GERAÇÃO
· Cobre melhor gram NEGATIVO
· Apresentam uma maior atividade contra H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae
· Pneumonia ambulatorial – pode usar o cefaclor – VO
· Drogas disponíveis no Brasil: cefoxitina (cefamicina), cefuroxima, cefuroxima axetil e cefaclor.
· INDICAÇÕES: Entre as cefalosporinas de segunda geração, a cefuroxima, pela sua atividade contra S. pneumoniae, H. influenzae, e M. catarrhalis, incluindo as cepas produtoras de ß-lactamase tem sido utilizada no tratamento de infecções respiratórias adquiridas na comunidade, sem agente etiológico identificado.
Também é efetiva no tratamento de meningite por H. influenzae, N. meningitidis e S. pneumoniae, contudo com o aumento da potência das cefalosporinas de terceira geração contra estes organismos e pela melhor penetração destas cefalosporinas no líquido cérebro espinal, elas são usualmente preferidas.
A cefuroxima axetil, assim como o cefaclor, pode ser utilizada para uma variedade de infeçcões como pneumonias, infecções urinárias, infecções de pele, sinusite e otites médias.
Já a cefoxitina (cefamicina), pela sua atividade contra anaeróbios e gram-negativos, é eficaz no tratamento de:
· infecções intra-abdominais;
· infecções pélvicas e ginecológicas;
· infecções do pé-diabético;
· infecções mistas (anaeróbio/aeróbio) de tecidos moles.
· Também é utilizada na profilaxia de cirurgias colorretais
3ª GERAÇÃO
· Mais potentes contra gram negativos facultativos, e têm atividade superior contra S. pneumoniae, S pyogenes e outros estreptococos
· CEFTRIAXONAexcreção é puramente hepática NÃO usar em RN
· CEFTAZIDIMA excreção renal (pode ser usado por rn)
· Todos são de apresentação parenteral IM/IV
· Uso hospitalar – doença mais grave 
· Cobre gram POSITIVO e gram NEGATIVO (pneumonia, ITU complicada, infecções de feridas cirúrgicas).
· Pode ser usada para tratar meningites porque ultrapassa a barreira hematoencefálica
· Ex: ceftriaxona, cefotaxima e ceftazidima
· 
· INDICAÇÕES: podem ser utilizadas no tratamento de uma variedade de infecções por bacilos gram-negativos susceptíveis adquiridas no ambiente hospitalar, dentre elas:
· infecções de feridas cirúrgicas,
· pneumonias e
· infecções do trato urinário complicadas.
Cefotaxima e ceftriaxona podem ser usadas no tratamento de meningites por H. influenzae, S. pneumoniae e N. meningitidis. Também são as drogas de escolha no tratamento de meningites por bacilos gram-negativos.
Pela sua boa penetração no sistema nervoso central e sua atividade contra P. aeruginosa, a ceftazidima é uma excelente opção para o tratamento de meningites por este agente.
4ª GERAÇÃO
· Droga disponível no BRA: CEFEPIMA – IV 
· Cobre bem Gram negativos, Gram positivos e pseudomonas.
· Atravessam as meninges quando inflamadas
· Uso hospitalar
· INDICAÇÕES: Pneumonias hospitalares, ITU grave e meningite por gram negativos + têm atividade contra estafilococos sensíveis à oxacilina.
CARBAPENÊMICOS
· Droga muito potente não deve INICIAR o tratamento 
· Usar SOMENTE quando o paciente tiver refratariedade aos antibióticos mais simples
· Usado como resgate caso o paciente refrate aos antibióticos anteriores
· Caro ($$)
· NÃO absorvidos por VO
Carbapenens disponíveis: Imipenem, meropenem e ertapenem são os carbapenens disponíveis atualmente na prática clínica nos EUA, Europa e Brasil. Apresentam amplo espectro de ação para uso em infecções sistêmicas e são estáveis à maioria das ß–lactamases.
Atividade antimicrobiana:Em relação à atividade antimicrobiana, o meropenem é um pouco mais ativo contra bactérias gram-negativas, ao passo que o imipenem apresenta atividade um pouco superior contra gram-positivos. O ertapenem não tem atividade contra P. aeruginosa e A.baumannii.
Mecanismo de resistência:Devido a discretas diferenças, com relação ao mecanismo de resistência, podem ser encontradas amostras sensíveis a um carbapenem e resistentes ao outro. Esse fenômeno é relativamente raro e relacionado a mecanismo de resistência que envolve as porinas, mas tem sido descrito principalmente em cepas de Pseudomonas aeruginosa.
Propriedades farmacológicas:
· Não são absorvidos por via oral, devem ser administrados por via endovenosa ou intramuscular.
· A ação da cilastatina, associada ao imipenem, é bloquear a enzima DHI-1 que degrada a droga em sua passagem pelos rins, levando a um aumento do nível sérico deste antimicrobiano e diminuindo a sua toxicidade renal.
· Já meropenem e ertapenem não necessitam desta enzima para atingir níveis séricos apropriados.
· Pelo fato de não ser degradado pelas peptidases renais, o meropenem não apresenta nefrotoxicidade.
· Apresentam baixa ligação a proteínas plasmáticas e a excreção é predominantemente renal.
· Possuem penetração excelente em tecidos abdominais, respiratórios, bile, trato urinário, líquor (meropenem) e órgãos genitais.
· Indicações
Você sabia que os carbapenens não devem ser utilizados como primeira escolha no tratamento empírico de infecções comunitárias ou hospitalares? Por serem drogas de amplo espectro e com penetração na maioria dos sítios de infecção, podem ser utilizados no tratamento de infecções em que exista uma forte suspeita de microbiota aeróbia e anaeróbia ou infecções causadas por organismos multirresistentes.
Apresentam eficácia no tratamento de pacientes graves com:
· infecção abdominal;
· infecções do sistema nervoso central;
· pneumonia;
· infecção de pele e partes moles;
· infecção do trato urinário;
· Infecção ginecológicas.
QUINOLONAS
· Bactericidas
· Mecanismo de ação: inibem a atividade da DNA girase ou topoisomerase 2 (enzima essencial à sobrevivência bacteriana) ao inibir essa enzima a molécula de DNA passa a ocupar grande espaço no interior da bactéria e suas extremidades livres determinam síntese descontrolada de RNAm e de proteínas, determinando a morte da bactéria.
· Mecanismos de resistência: alteração na enzima DNA girase que passa a não sofrer ação do antimicrobiano. Pode ocorrer por mutação cromossômica nos genes que são responsáveis pelas enzimas alvo (DNA girase e toposoimerase 4) ou por alteração da permeabilidade À droga pela membrana celular bacteriana (porinas)
· Todas cobrem gram NEGATIVO
· Não usar em crianças 
· Gerações quanto a geração maior a cobertura para gram POSITIVOS 
EX:3ª GERAÇÃO COBRE MAIS GRAM POSITIVOS QUE A 1ª GERAÇÃO 
1ª GERAÇÃO: ácido nalidíxico 
2ª GERAÇÃO: fluoquinolonas (principal representante: ciprofloxacino) espectro para bacilos gram-negaticos e boa atividade contra alguns cocos gram-positivos, mas pouca ou nenhuma ação sobre Sreptococcus spp., Enterococus spp. E anaeróbios
3ª GERAÇÃO (novas quinolonas)
· Levofloxacino+monifloxacino
· Quinolonas respiratórias penetram muito bem no parênquima pulmonar TRATAMENTO para PAC (pega gram - e um amplo espectro para gram +)
Indicações: 
· Trato genitourinário: ITU, cistite, pielonefrites complicadas
· TGI: patógenos causadores de gastroenterites 
· Trato respiratório: IVAS, PAC, pneumonias atípicas. 
· Osteomielites
· Partes moles
Ação contra micobactérias: As quinolonas também apresentam boa atividade contra micobactérias, especialmente a ciprofoxacina, ofloxacina e levofloxacina. São ativas contra M. tuberculosis, M. fortuitum, M. kansasii, entretanto, apresentam pouca atividade contra M. avium-intracellulare. Entretanto, deve ser ressaltado que as quinolonas são menos efetivas que os agentes anti-tuberculostáticos de primeira linha.
GLICOPEPTÍDEOS
· Mecanismo de ação: Inibem a síntese do peptidoglicano + alteram a permeabilidade da membrana citoplasmática + interfere na síntese de RNA citoplasmático dessa forma, inibem a síntese da parede celular bacteriana
· Bactericidas
· Cobre bem gram +
· Desvantagem maioria usada por via EV
· É uma alternativa no tratamento de infecções por estafilococos resistentes a oxacilina.
· VACOMICINA – IV – usada em ambiente hospitalar
· Usada para TRATAMENTO para staphylococos aureus resistente a oxacilina(MARSA) só existe em ambiente hospitalar
· Usada como alternativa aos beta-lactâmicos em pacientes alérgicos
OXAZOLIDINONAS
A linezolida representa o único membro comercializado dessa nova classe de antimicrobianos sintéticos conhecidos como oxazolidinonas.
Possui excelente atividade contra cocos gram-positivos. Não apresenta atividade contra bactérias gram-negativas.
Mecanismo de ação Exerce sua atividade por inibição da síntese protéica, porém, em etapa distinta daquela inibida por outros antimicrobianos. Dessa maneira, não ocorre resistência cruzada com macrolídeos, estreptograminas ou mesmo aminoglicosídeos
Indicações: Deve ser utilizada em infecções graves por patógenos gram-positivos multiresistentes
AMINOGLICOSÍDEOS
· Mecanismo de ação: ligam-se a fração 30S dos ribossomos, inibindo a síntese protéica ou produzindo proteínas defeituosas.
· Para atuar, o aminoglicosídeo deve primeiramente ligar-se à superfície da célula bacteriana e posteriormente deve ser transportado através da parede por um processo dependente de energia oxidativa.
· Bactericidas
· Usados apenas em ambiente hospitalar
· Só cobre gram negativos
· Não tem ação contra anaeróbios
· Produz ototoxicidade e nefrotoxicidade
· GENTAMICINA – IM/IV: Utilizada no tratamento de infecções por bacilos gram-negativos, com ação contra P. aeruginosa ou S. marcescens. Também usada em esquemas combinados com ß-lactâmicos para infecções mais graves por enterococos.
· AMICACINA – IM/IV
· Lipossolúvel entra facilmente na bactéria agindo na bactéria facilitando a entrada do betalactâmico
· Aminoglicosídeo + beta-lactâmicoRN em estados mais graves
· Ampicilina + genta/amicacina
· Via de administração EV
· Indicações: 
Os principais usos dos aminoglicosídeos são: septicemias, infecções do trato urinário, endocardites, infecções respiratórias, infecções intra-abdominais, meningites em recém-nascidos, infecções oculares, osteomielites e infecções de articulações. têm grande atividade contra bacilos e cocos gram-negativos aeróbios, entre eles, Klebsiella spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus spp., Acinetobacter spp. e cepas de Pseudomonas aeruginosa. Apresentam também atividade contra bactérias gram-positivas, entre elas: Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis e Nocardia asteroides, além de serem ativas contra micobactérias.
Principais aminoglicosídeos disponíveis:
· Estreptomicina: Boa atividade contra Mycobacterium tuberculosis e M. bovis, sendo, no entanto, usada em esquemas alternativos contra tuberculose, quando há resistência a isoniazida e/ou rifampicina ou quando a terapia parenteral é necessária.
· Gentamicina:Utilizada no tratamento de infecções por bacilos gram-negativos, com ação contra P. aeruginosa ou S. marcescens. Também usada em esquemas combinados com ß-lactâmicos para infecções mais graves por enterococos.
Amicacina:Tem o maior espectro de ação do grupo e é usada em infecções por bacilos gram-negativos resistentes a gentamicina e na terapia empírica de infecções relacionadas à assistência à saúde. É também útil na terapia das micobacterioses, em casos específicos de infecções por M. tuberculosis ou no tratamento de infecções pelo M. fortuitum e M. avium.
MACROLÍDEOS
· Mecanismo de ação: inibe a síntese protéica dependente de RNA, através da ligação em receptores localizados na porção 50s do ribossomo (na molécula 23s do RNA) impedindo as reações de transpeptidação e translocação
· Bacteriostático depende do sistema imune do paciente
· Evitar o uso em imunocomprometidos, pacientes em uso de corticoide crônico e prolongado
· Lipossolúvel penetra facilmente na bactéria cobre germes atípicos (mycoplasma e clamydia) 
EX: paciente com PAC por atípico usar macrolídeopega positivo e atípico trata os atípicos e o pneumococo (gram+)
· Cobre bem gram positivo 
· Azitromicina é a única que cobre alguns gram negativos, como o H. influenzae não é a 1ª escolha para tratar ITU (e.coli – gram negativo)
Indicações
Os macrolídeos são utilizados como alternativa terapêutica em pacientes alérgicos à penicilina, nas seguintes condições:
· infecções do trato respiratório por estreptococos do grupo A,
· pneumonia por S. pneumoniae,
· prevenção de endocardite após procedimento odontológico,
· infecções superficiais de pele (Streptococcus pyogenes),
· profilaxia de febre reumática (faringite estreptocócica), e raramente,
· como alternativa para o tratamento da sífilis.
São considerados primeira escolha no tratamento de pneumonias por bactérias atípicas (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia spp.).
Podemos ver, a seguir, indicações clínicas de alguns macrolídeos:
Azitromicina e claritromicina
A azitromicina e claritromicina podem ser utilizadas para o tratamento ou profilaxias de infecções por Mycobacterium avium-intracellurae, H. pylori, Cryptosporidium parvum, Bartonella henselae (angiomatose bacilar, comum em pacientes com AIDS), doença de Lyme e T. gondii.
A azitromicina apresenta atividade esquizonticida contra o Plasmodium spp, podendo ser utilizada como profilaxia de Plasmodium falciparum resistente à cloroquina.
Eritromicina
A eritromicina pode ser utilizada em:
· conjuntivites e infecções pélvicas por Chlamydia trachomatis, especialmente em gestantes (estearato);
· no tratamento e profilaxia da Bordetella pertussis (coqueluche), infecções por Campylobacter jejuni e Campylobacter haemolyticum causador da faringite não estreptocócica em adultos jovens;
no tratamento da infecção ou do estado de portador por Corynebacterium diphtheriae e das lesões genitais causadas por Haemophilus ducreyi (cancróide) e linfogranuloma venéreo.
NITROIMIDAZÓLICOS
· Metronidazol
· Mecanismo de ação: Após a entrada na célula, por difusão passiva, o antimicrobiano é ativado por um processo de redução. O grupo nitro da droga atua como receptor de elétrons, levando à liberação de compostos tóxicos e radicais livres que atuam no DNA, inativando-o e impedindo a síntese enzimática das bactérias. As bactérias aeróbicas não possuem enzimas que reduzam a droga, e não formam, portanto, os compostos tóxicos intermediários com atividade antibacteriana.
· Bactericida 
· Mais usado para tratamento de focos anaeróbios + contra certos protozoários
Ex: abcessos na boca, tecido necrosado
· Age também contra protozoários
Indicações
Usado para tratargrande variedade de infecções por anaeróbios, como abscesso cerebral, pulmonar, bacteremia, infecções de partes moles, osteomielite, infecções orais e dentárias, sinusite crônica, infecções intra-abdominais.
É a terapia inicial no tratamento da colite pseudomembranosa (por via oral),
indicado no tratamento do tétano, sendo considerado por alguns como antimicrobiano de primeira escolha.
Pode ser associado à claritromicina ou à amoxicilina no tratamento do H. pylori e é eficaz no tratamento da vaginose bacteriana (Gardnerella vaginalis).
SULFONAMIDAS
Mecanismo de ação: têm efeito bacteriostático e inibem o metabolismo do ácido fólico, por mecanismo competitivo. As células humanas conseguem aproveitar o folato exógeno para o metabolismo, enquanto as bactérias dependem da produção endógena.
LINCOSAMINAS
· Mecanismo de ação: inibe a síntese protéica nos ribossomos, ligando-se a subunidade 50s dessa forma, alteram a superfície bacteriana, facilitando a opsonização, fagocitose e destruição intracelular dos microorganismosBacteriostática
· EX: clindamicina
· Age inibindo a síntese proteica apenas gram positivos e anaeróbios
indicações
A clindamicina é indicada em casos como infecções intra-abdominais, infecções pélvicas (incluindo abortamento séptico) e infecções pulmonares (abscesso pulmonar, pneumonia aspirativa, empiema) causadas por anaeróbios gram-positivos e anaeróbios gram-negativos.
Também são indicados em infecções odontogênicas, sinusites, otite crônica, osteomielites (causadas por estafilococos sensíveis à oxacilina ou anaeróbios) e infecções de pele por estreptococos ou estafilococos.
Erisipela e infecções de partes moles em pacientes alérgicos a penicilina.
	BACTÉRIAS MAIS PREVALENTES
	IVAS
	Streptococcuspyogeses (beta hemolítico)
	Gram +
	
	Haemophilus não tipável
	Gram -
	
	moraxellacatarrhalis
	Gram -
	Infecções de vias aéreas inferiores
	Streptoccuspneumoniae
	Gram +
	
	Mycoplasma e clamydia
	Intracel. Atípico
	
	Haemophilus
	Gram -
	ITU
	E. coli
	Gram -
· É uma alternativa terapêutica para corioretinite ou encefalite por Toxoplasma gondii (em doses elevadas) e malária causada por P. vivax e P. falciparum
DAPTOMICINA
· Mecanismo de ação: consiste na ligação da daptomicina à membrana celular bacteriana levando à rápida despolarização do potencial de membrana, o que determina a inibição da síntese de proteínas, DNA e RNA, além do extravasamento de conteúdo citoplasmático e morte bacteriana.
· Droga de resgaste da vancomicina 
· EV – droga de ambiente hospitalar
TETRACICLINAS
Antimicrobianos primariamente bacteriostáticos, quando em concentrações terapêuticas. Apresentam amplo espectro de ação, incluindo bactérias gram-positivas, gram-negativas aeróbias e anaeróbias, espiroquetas, riquétsias, micoplasma, clamídias e alguns protozoários.
· mecanismo de ação
As tetraciclinas entram na célula por difusão, em um processo dependente de gasto de energia. Ligam-se, de maneira reversível, à porção 30S do ribossoma, bloqueando a ligação do RNA transportador, impedindo a síntese protéica.
· indicações
Podem ser utilizadas no tratamento de infecções causadas por clamídias, riquétsias, cólera, brucelose e actinomicose. São alternativas no tratamento de infecções causadas por Mycoplasma pneumoniae, N. gonorrhoeae, H. ducreyi, Treponema pallidum e em pacientes com traqueobronquites e sinusites.