Introdução aos antibióticos

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Vict�ria Kar�line Libório Card�so
Intr�dução a�s antibiótic�s
Conceitos
Antibióticos: substâncias químicas produzidas
capazes de agir como tóxicos seletivos, inibindo
o crescimento ou destruindo bactérias e outros
microorganismos.
● Antibiose: processo natural de seleção
pelo qual um ser vivo destrói outro para
assegurar sua própria sobrevivência.
● Problemas de não fazer o uso racional:
○ O uso indiscriminado pode alterar
o perfil de sensibilidade da droga.
○ Pode fazer emergir cepas
resistentes.
○ Pode prolongar o tempo de
internação.
○ Pode realizar um escalonamento
de antibióticos.
○ Aumenta o risco de
morbi-mortalidades.
○ É um grave problema de saúde
pública.
● Possuem ação bactericida (destruição
bacteriana) ou bacteriostática (inibindo o
crescimento e evitando o aumento de
germes) e agem em determinados
constituintes das bactérias necessários
para a sobrevivência reprodução desses
microrganismos.
Quimioterápicos: substâncias químicas
utilizadas no tratamento de doenças infecciosas
e neoplásicas, em concentrações que são
toleradas pelo hospedeiro. Englobam
substâncias produzidas em laboratório ou de
origem vegetal.
● Os antibióticos podem ser enquadrados
dentro dos quimioterápicos, ao lado das
sulfonamidas, das quinolonas, dos
nitrofurânicos e outros...
Bactericidas e fungicidas: substâncias que
provocam alteraçĩes incompatíveis com a
sobrevida bacteriana.
Bacteriostáticos ou fungistáticos: substâncias
que inibem o crescimento e a reprodução
bacteriana, sem provocar sua morte imediata,
tendo efeito reversível uma vez retirada a droga.
Probióticos: substâncias que, segregadas por
microorganismos, são capazes de estimular o
crescimento de outro microrganismo.
● São microorganismos benéficos usados
para melhorar a saúde do homem e de
outros animais.
● Principais probióticos usados pelo
homem: Lactobacillus acidophilus;
Lactobacillus casei; Bifidobacterium e
Streptococcus thermophilus.
● Os microrganismos usados como
probióticos em terapêutica humana
sobrevivem à ação do suco gástrico e da
bile, além de serem resistentes a
antimicrobianos.
O efeito desses “medicamentos” depende da:
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● Concentração do antimicrobiano.
● Sensibilidade do microorganismo.
Escolha do antimicrobiano e
propriedades farmacológicas
● Deve-se basear no espectro de ação em
relação ao microrganismo que causa a
infecção, e se assegurar de possíveis
reações adversas ou interações
medicamentosas.
● Requisitos:
○ Atingir uma concentração ideal no
local da infecção.
○ Ser capaz de atravessar, de forma
passiva ou ativa, a parede celular.
○ Apresentar afinidade pelo sítio de
ligação no interior da bactéria.
○ Permanecer tempo suficiente para
exercer seu efeito inibitório.
Características do antibiótico ideal: (segundo
Lacaz)
● Ter atividade antibacteriana sobre amplo
espectro de germes.
● Ser absorvido por via oral e parenteral.
● Ter fácil distribuição pelos tecidos e
líquidos orgânicos,atingindo
concentração bactericida.
● Não sofrer destruição por enzimas
tissulares.
● Não provocar efeitos irritantes, tóxicos
ou alérgicos no hospedeiro.
● Não induzir o desenvolvimento de germes
resistentes.
● Não provocar diminuição da resistência
do organismo hospedeiro.
● Não ter efeitos teratogênicos.
● Produzir concentraçĩes elevadas e por
tempo prolongado.
● Ser facilmente obtido em escala
industrial, possibilitando sua fabricação
em grande quantidade e a baixo custo.
Propriedades farmacodinâmicas:
● Refere-se às ações farmacológicas e aos
mecanismos pelos quais os fármacos
atuam, ou seja, aquilo que os fármacos
fazem ao organismo.
● Ação bactericida ou bacteriostática.
● Mecanismos de ação diferentes para as
várias classes.
Propriedades farmacocinéticas:
● Processos de absorção, distribuição,
biotransformação e eliminação dos
fármacos, ou seja, o que o organismo faz
aos fármacos.
● Perfil farmacocinético se refere à
concentração no sangue ou nos tecidos
no tempo e reflete os processos de
absorção,distribuição, biotransformação e
eliminação do medicamento.
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● Importante na indicação da dose e
frequência de administração.
Biotransformação e eliminação:
● Os fármacos sofrem transformações que
alteram sua estrutura química,
permitindo sua absorção e eliminação.
● A biotransformação ocorre em vários
órgãos, sendo eliminados através da via
hepática, da eliminação renal ou pelos
dois órgãos em conjunto.
Objetivos do uso racional
Objetivos primários: otimização dos efeitos
terapêuticos clínicos, otimizando as
consequências indesejáveis do uso de
antibióticos, tais como:
● Toxicidade.
● Seleção de microrganismos patogênicos.
● Desenvolvimento de resistência.
Objetivos secundários: redução de custos, sem
prejudicar a qualidade do cuidado.
Classificação química dos
antibióticos
Derivados de aminoácidos:
● Polipeptídeos: clássicos - polimixinas e
capreomicinas.
● Beta-lactâmicos:
○ Penamas: penicilinas.
○ Carbapenens: imipenem,
meropenem e ertapenem.
○ Cefemas: cefalosporinas.
○ Inibidores de beta-lactamases:
ácido clavulânico, sulbactam e
tazobactam.
○ Monobactâmicos: aztreonam.
● Glicopeptídeos: vancomicina e
teicoplanina.
● Lipopeptídeos (peptolídeos): daptomicina
e equinocandinas (caspofungina).
Derivados de açúcares:
● Macrolídeos: eritromicina, espiramicina,
roxitromicina, claritromicina e
azitromicina.
● Lincosamidas: clindamicina.
● Aminoglicosídeos:
estreptomicina,gentamicina, tobramicina,
amicacina e neomicina.