Anticoncepcionais de Progesterona e Estrogênio

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Anticoncepcionais 
Progesterona e suas funções:
 - Inibição da secreção de LH – inibe ovulação;
- Alteração do muco cervical – muco hostil para ascensão de SPTZ;
- Atrofia das glândulas endometrias – interfere na implantação;
- Alterações da motilidade e secreção das trompas – Impede o transporte do oócito/embrião;
Progestágenos dose para inibir a ovulação:
· Levonorgestrel – 0,05 mg/dia;
· Desogestrel – 0,06 mg/dia;
· Gestodeno – 0,03 mg/dia;
· Linestrenol – 2,0 mg/dia;
· Noretisterona – 0,5 mg/dia;
· Medroxiprogesterona – 10 mg/dia;
· Drospirenona – 2,0 mg/dia;
· Ciproterona – 1,0 mg/dia;
· Clormadinona – 1,5-2,0mg/dia;
· Dienogest -1,0mg/dia;
Efeitos adversos da progesterona: aumento de apetite/ganho ponderal, flutuações de humor, depressão, diminuição da libido, fadiga, acne, aumento do tratamento de mamas e alteração do metabolismo de lipídios e carboidratos.
Norethinodrel – produzem menos progestogênico, anti estrogênico e o único que produz efeitos estrogênico.
Derivados da testosterona: levonorgestrel, norgestimato, desogestrel e gestodeno. Possuem intensa capacidade de produzi efeitos androgênicos, além de causar mais acne e seborreia. 
Inibidores da ação dos andrógenos ou testosterona, que são drospirenoma e o ac. De ciproterona.
Efeitos glicorticoides aumentam o açúcar no sangue, por ter alterações na formulação aparentam ser os glicocorticoides, exemplos: progesterona,medroxiprogesterona, ciproterona, gestodeno.
Efeitos anti-mineralocorticoide, ou seja, os minerolocorticoides estimula adrenal a produzir aldesterona que vai reter água e sódio causando edema, os fármacos que impedem esse efeito são os progesterona, drospirenona e gestodeno.
Estrogênio mecanismo de ação:
- Inibição da secreção de FSH – Interfere no crescimento folicular;
- Potencializa a ação progestogênio;
- Mantém o padrão de sangramento cíclico.
Além disso, os estrogênios apresentam outras funções como: diminuição do colesterol total/LDL, aumenta o HDL, aumenta a glicemia e dos triglicerídeos, no fígado aumenta enzimas e proteínas, aumenta fatores de coagulação V, VIII e aumenta antitrombina III.
Os principais efeitos adversos nos estrogênios são náuseas e vômitos e hipersensibilidade mamária, em alguns usuários também a alteração de pigmentação que é chamado de Cloasma, além disso, podem aparecer também alterações capilares em pequeno grau e risco elevado de tromboflebite ou tromboembolia e cefaléias vasculares.
Anticoncepção hormonal efeitos metabólicos – glicídeos: diminui a tolerância a glicose, aumenta o nível de insulina e reduz o numero de receptores de insulina.
Tipos de anticoncepcionais orais:
- Combinados (progestogenio e estrogênio) pode ser monofásico, bifásico e trifásico.
- Minipílula;
- Interceptivos (pós-coito);
Anticoncepcionais Orais combinados 
Suprimem a ovulação, reduzem o transporte ovular nas trompas, alteram o endométrio e dificultam a nidação, tornam mais espesso o muco cervical (evitando a penetração dos espermatozoides).
Pode ser dois tipo de baixa dosagem (0,035mg) e de media dosagem (0,05 mg) de etinilestradiol.
Monofásicos: combinação de estrogênio e progesterona em concentrações iguais em todas as pílulas, adm. ocorre por 21 dias começando no 5° dia após o inicio da menstruação e cada 3 semanas de uso, tem-se uma semana de repouso.
Bifásico: a dose de progesterona varia duas vezes durante o ciclo artificial e o estrogênio permanece com a mesma dose durante todo o uso.
Trifásico: a dose de progesterona varia 3 vezes durante o ciclo artificial enquanto o estrogênio varia apenas uma vez , tenta mimetizar o ciclo menstrual normal.
Minipílulas
Não é anovulatória não inibem a ovulação, somente possui progesterona, alteram as propriedades do muco cervical, inicia-se no 1° dia do ciclo, dura todo o tempo em que se deseja controlar a fertilidade, são utilizados nas amamentação, agem alterando as propriedades reológicas do muco cervical e retorno imediato a fertilidade quando suspenso o uso.
Noretisterona (0,35 mg): 35 pilulas ativas, termina uma caixa e inicia outra.
· Micronor;
· Norestin;
Levonorgestrel (0,030 mg): 35 pílulas ativas, termina uma caixa e inicia outra.
· Nortrel;
Linestrenol (0,5 mg): 28 pílulas ativas, termina uma caixa e inicia outra.
· Exluton;
Benefícios da minipílula: eficazes quando tomadas diariamente à mesma hora, eficácia imediata em menos de 24h, não afetam a amamentação, retorno imediato da fertilidade quando suspenso o uso e poucos efeitos colaterais. Podem diminuir as cólicas menstruais, podem reduzir o sangramento menstrual, podem melhorar a anemia, protegem contra o câncer do endométrio, diminuem as doenças benignas das mamas e diminuem a incidência de gravidez ectópica.
Interceptíveis (pós-coito)
Não impedem a ovulação, famosa pílula do dia seguinte.
Pilulas anticoncepcionais orais contendo: 
· Dose total = 4 comprimidos de EE 50mcg + levonorgestrel 250 mcg: (neovlar ou evanor ou mormamor).
· Dose total = 8 comprimidos de EE 30 mcg + levonorgestrel 150 mcg: (microvlar ou nordette ou levordiol ou ciclo 21).
Metodo não mais utilizado!
Pílulas só de progestestogênio:
· Dose total = 2 comprimids com 750mcg de levonorgestrel cada um: (postinor-2, pozzato, pilem, diad, neo-post, poslov, nogravid...)
Esquema de uso – em 2 dose: a primeira dose deve ser tomada antes de completar 120 h ( 5 dias), o ideal seria tomar ate 72h após relação. Em 1 dose: estudos mostraram que tomar 2 juntos é igualmente eficaz: doses passarão a ser 1 comprimido (a eficácia é maior quanto antes se tomar).
1. Inibição da ovulação: se ingerida antes da ovulação tem a mesma função da pílula anticoncepcional, impede que o óvulo seja enviado para as trompas.
2. Afeta a mobilidade dos espermatozoides em direção ao óvulo: a migração dos grupos de espermatozoides que permanecem dentro do útero, cerca de 72 a 120hs após a relação sexual, fica prejudicada.
Injetáveis 
As diferentes formulações contem estradiol e um progestágêno sintético, diferentemente dos anticoncepcionais orais combinados, nos quais ambos os hormônios são sintéticos.
Falha dos injetáveis combinados: 0,2 a 0,4%
Falha dos injetáveis apenas de progesterona: 0,1 a 0,6%.
· Mesigyna – 50 mg de enantato de noretisterona e 5 mg de valerato de estradiol;
· Cyclofemina – 25 mg de acetato de medroxiprogesterona e 5 mg de cipionato de estradiol;
· Perlutan150 mg de acetofenido de dihidroxiprogesterona e 10 mg de enantato de estradiol.
· Ciclovular
· Unociclo
Anticoncepcional injetável trimestral - Contém apenas progestogênio – 150 mg de Acetato de medroxiprogesterona.
Adesivos transdérmicos
Dois hormônios sintéticos, troca toda semana, no mesmo dia, 3x ao mês, na quarta semana não é utilizado, índice de falha é semelhante a pílula. 
DIU hormonal 
Dispositivo de plástico em forma de T contendo levonorgestrel, liberação lenta e contante por cinco anos, inibe o crescimento do endométrio, mas continua ovulando, após um mês retirado, a mulher já pode engravidar e o índice de falha: 0 a 0,2%.
Implantes subdérmicos 
É um dispositivo na forma de bastonete, contendo progestágeno (etonogestrel), deve ser inserido sob a pele na parte superior do braço, o hormônio é liberado lentalmente em doses constantes, inibe a ovulação por inibição po pico de LH e índice de falha: 0 a 0,2%.
Contra-indicações; neoplasia hormônio dependente ou suspeita, câncer de mama declarado ou suspeito, tromboflebite ou doença tromboembólica, doença coronariana, cerebrovascular ou ocular, sangramento uterino anormal não diagnosticado, gravidez confirmada ou suspeita, hipertensão arterial grave e fumantes acima dos 35 anos.