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4 superfamílias de receptores: 1. Receptor de canal iônico O fármaco liga à ele e ele abre canal iônico, portão iônico Regulado por ligando: O ligante se liga ao receptor e ele abre o canal iônico promovendo alteração na condutância iônica, transporte de íons da célula Regulado por voltagem: não existe ligante, mas a alteração do potencial de ação da membrana altera a conformação do receptor e proporciona a entrada e saída Regulado por segundo mensageiro que leva à alteração conformacional do canal e permite entrada e saída de íons Ex: Papel dos canais iônicos: Relaxamento e contração de músculos. Placa motora: acetilcolina. Receptor nicotínico na célula muscular. Acetilcolina liga no receptor o nicotinico que leva a despolarização e o canal iônico permite entrada de sódio e isso gera contração da fibra muscular. 2. Receptor acoplado à família G. Receptor que é acoplado à proteína G que tem 3 subunidades. O ligando chega no receptor e liga, o GDP que está ligado na subunidade alfa é trocado por gtp. Ocorre a separação das subunidades. Alfa se desloca com o gtp até o efetor e ativa a enzima que será responsável pela cascata ligada à proteína G. G estimulatória Gs. Ativa os canais de cálcio, ativa adenilil ciclase. G inibitória Gi. Ativa os canais de Potássio e inibe a adenilil ciclase Go Inibe os canais de Calcio Gq Ativa a fosfolipase C G12/13 Diversas interações com transportadores de íons. 3. Receptor que apresentam atividade enzimática Tirosinacinase: fosforila resíduo de tirosina e substrato. 2 subunidades alfa e 2 beta. Na subunidade beta tem 2 resíduos de tirosina. O ligante liga no receptor e o receptor é primeiro ativado, autofosforilação para assim reconhecer substrato e fosforilar outros resíduos. Tirosina fosfatase: Faz o contrário da tirosina cinase, eles removem os resíduos de tirosina. Ao ligar no agonista ele atrai substratos que possuem Serina e treonina cinase: agem como tirosina cinase porém com serina e treonina Guanilil cinase: quebra GTP e produz GMP cíclico. Ex: Insulina liga no receptor, o receptor se autofosforila aí ele consegue reconhecer substratos. Fosforila IRS1 gera cascata até chgar ao ERK que fosforilado atravessa os poros nucleares que reconhece o Elk 1 que é fosforilado que liga ao SRF que estimula a transcrição de genes responsáveis pela insulina. 4. Receptor citoplasmático agem dentro da célula. Muito lipofílicos, atravessam a membrana plasmáticas, se ligam aos receptores e são deslocados para o núcleo se ligam no DNA em algumas sequencias e altera transcrição. Elemento responsivo ao hormônio ERH. Onde o complexo hormônio receptor liga, ele controla a transcrição de genes.
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