Toxicologia (Medicamentos sintéticos e fitoterápicos) - Aula 2

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Medicamentos sintéticos e fitoterápicos 
Toxicologia Social: A Toxicologia Social dedica-se 
ao estudo dos efeitos nocivos que o uso não 
terapêutico de fármacos e drogas pode causar, 
provocando danos ao usuário e à sociedade. 
 
Medicamentos naturais e sintéticos 
 morfina 
É um opiáceo (substância naturalmente 
encontrada no ópio) e seus efeitos são 
semelhantes aos dos opioides endógenos 
(endorfinas e encefalinas), ligantes naturais dos 
receptores opioides. Assim como os demais 
opioides, a morfina promove um efeito de bem-
estar, sedação e diminuição da dor, razão pela 
qual é muito utilizada na clínica médica como 
analgésico e sedativo pré-anestésico. 
Barbitúricos 
Usados no tratamento da insônia, ansiedade e em 
crises epilépticas, os sedativos hiptóticos também 
causam dependência e muitas vezes são 
utilizados de forma ilícita devido aos seus efeitos 
sedativo e eufórico, bem como na tentativa de 
suicídio. Os barbitúricos deprimem o Sistema 
Nervoso Central (SNC) e potencializam a ação 
do ácido gama-aminobutírico (GABA), 
provocando desde uma leve sedação e hipnose 
até o coma profundo. 
 
 
 
 
 
 
Benzodiazepínicos 
Essa classe de medicamentos é regulamentada 
pela Portaria 344/98 pois precisa de um controle 
especial. Esses fármacos são utilizados como 
ansiolíticos, anticonvulsivantes, relaxantes 
musculares e hipnóticos. 
 
Medicamentos fitoterápicos 
babosa 
Pertence ao gênero 
Aloe e são utilizadas 
popularmente como 
cicatrizante. 
O gel de Aloe é conhecido por aliviar os sintomas 
e ajudar na cicatrização de queimaduras. 
Atualmente, é muito utilizado por indústrias de 
cosméticos, alimentos e medicamentos... 
Ginco 
Muitos fitoterápicos possuem 
extrato de Ginkgo biloba em 
sua composição e são indicados 
para tratar demência e 
claudicação intermitente 
(sensação de câimbra, cansaço e dor muscular). 
 
 
 
Toxicologia 
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Drogas de abuso 
Drogas estimulantes do SNC 
Cocaína: é um alcaloide presente nas folhas da 
coca, ou mais especificamente, nas folhas de 
duas espécies do gênero Erytroxylum. 
A cocaína tem forte ação anestésica local e 
produz efeitos estimulantes no SNC, sendo 
considerada o mais potente estimulante de 
origem natural. 
A forma de cocaína mais comum encontrada é 
um pó cristalino (cloridrato de cocaína), produzido 
por meio da purificação da pasta de coca com 
ácido clorídrico. 
 
Drogas depressoras do SNC 
etanol: o etanol possui baixo peso molecular, é 
hidrossolúvel, e rapidamente absorvido pelo 
estômago e intestino delgado. 
A concentração máxima no sangue é alcançada 
entre 30 e 90 minutos após sua ingestão. 
O álcool é metabolizado pelo fígado, onde sofre 
oxidação, por meio da enzima álcool 
desidrogenase (AD) que converte o etanol pata 
acetaldeído. O aldeído produzido na 
biotransformação é oxidado a acetato pela 
enzima aldeído desidrogenase. 
A excreção do etanol ocorre principalmente 
pelas vias renal e pulmonar, e uma pequena 
fração é eliminada pelo suor e saliva 
 
 
 
 
Drogas perturbadores do SNC 
CANnABIS: Os efeitos produzidos pela Cannabis 
podem variar de acordo com as condições 
psicomentais do usuário, experiência prévia, 
estado de humor, entre outros. 
Os efeitos causados por Cannabis quando inalada 
em baixas doses são euforia (bem-estar e risos); 
relaxamento, diminuição da ansiedade e sedação; 
alteração da percepção sensorial, com 
intensificação das sensações e dos sentidos; 
perda de memória recente; dificuldade de 
atenção, concentração e tomada de decisões; 
perda da noção de tempo e de espaço e 
coordenação motora diminuída. 
Fisicamente a Cannabis também provoca alguns 
efeitos, como taquicardia dose-dependente 
reversível; variação da pressão sanguínea; 
hiperemia das conjuntivas (olhos vermelhos); 
hiposalivação e boca seca; aumento do apetite 
(larica). 
 
 
 
Prevalência do consumo de drogas no Brasil 
 ÁLCOOL. 
 MACONHA 
 COCAÍNA 
Prevalência de óbitos por grupo químico 
 ÁLCOOL 
 TABACO 
 COCAÍNA 
 MACONHA 
 
O álcool potencializa a ação do 
ácido gama-aminobutírico (GABA), 
o que provoca um efeito sedativo 
É a droga ilícita mais consumida 
no mundo. 
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Doping no esporte 
Desde a antiguidade, o homem busca por 
maneiras de vencer seus adversários, 
principalmente no esporte, e para isso utiliza 
substâncias que potencializem sua força. 
Atualmente, devido à pressão que os atletas 
sofrem para superar recordes, vários recursos 
são utilizados para vencer, sendo eles lícitos ou 
não. 
Substâncias utilizadas na dopagem: 
1) Esteroides anabólicos androgênicos: a testosterona, 
o anabolizante mais utilizado pelos atletas, 
promove o desenvolvimento das características 
masculinas, a síntese de proteínas e o 
crescimento muscular. 
 
2) Eritropoietina (EPO): hormônio produzido e 
secretado pelos rins, a EPO estimula a produção 
de glóbulos vermelhos, o que 
consequentemente aumenta a capacidade do 
sangue de transportar oxigênio e pode melhorar 
o desempenho de esportes de resistência. 
 
3) Hormônio de crescimento (GH): responsável por 
estimular o crescimento de vários tecidos do 
corpo, aumentando o tamanho das células e o 
número de mitoses (processo de divisão celular). 
Além disso, o GH também estimula a liberação 
do fator de crescimento tipo insulina (IGF-I) pelo 
fígado. 
 
4) Gonadotrofinas: a gonadotrofina coriônica 
humana (hCG) estimula a produção endógena de 
testosterona, porém seu uso abusivo e contínuo 
pode causar a ginecomastia (crescimento 
anormal das mamas) em homens adultos e 
sadios, e em mulheres não grávidas não há 
melhora do desempenho esportivo comprovada. 
 
5) Insulina: a insulina participa do metabolismo dos 
carboidratos, das proteínas e dos lipídios, além de 
atuar em conjunto com outros hormônios, como 
o GH. Muitos atletas utilizam a insulina associada a 
esteroides anabolizantes para melhorar seus 
efeitos, porém ela só é permitida no meio 
esportivo se for usada por atletas diabéticos, fato 
que deve ser reportado pelo médico 
responsável pelo atleta. 
 
6) Corticotrofina (ACTH): a corticotrofina é capaz de 
aumentar os níveis de corticosteroides 
endógenos, substâncias com potente ação anti-
inflamatória. Devido à ação anti-inflamatória 
desses corticoides, eles podem contribuir para 
aumentar o limiar da fadiga e para a recuperação 
das lesões físicas e, consequentemente, acelerar 
o retorno do atleta às competições. 
 
7) Agonistas beta-2: possuem atividade 
broncodilatadora e são utilizados por via inalatória 
para tratar asma. Se utilizados por via oral, 
aumentam a resistência e diminuem a fadiga 
muscular, porém a dose necessária para atingir 
esse efeito deve ser 10 a 20 vezes maior à 
utilizada na inalação. 
 
8) Inibidores de aromatase: esses fármacos foram 
desenvolvidos a partir de alterações na estrutura 
química da testosterona, visando diminuir os 
efeitos androgênicos (características masculinas) 
e aumentar a capacidade anabolizante. A 
aromatase é responsável por converter 
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hormônios masculinos em hormônios femininos, 
porém com o uso de inibidores dessa enzima 
essa ação é inibida. 
 
9) Moduladores seletivos de receptores estrogênicos 
(MSRE): são fármacos que se ligam ao receptor 
estrogênico com ações agonistas e antagonistas, 
regulando a ação do estrogênio em tecidos 
específicos. Produzem efeitos indesejados na 
coagulação sanguínea, nas lipoproteínas 
plasmáticas, no endométrio, na termorregulação 
e na visão. 
 
10) Diuréticos: esses fármacos estimulam o 
organismo a eliminar líquidos e, 
consequentemente, a reduzir o peso corpóreo, 
razão pela qualsão utilizados por atletas de boxe, 
judô e outros, a fim de atingir o peso da 
categoria inferior. 
 
11) Agentes mascarantes: vários tipos de fármacos 
fazem parte deste grupo, e todos são utilizados 
com a finalidade de mascarar o emprego de 
substâncias dopantes. Os diuréticos são 
considerados agentes mascarantes porque 
podem acelerar a eliminação de agentes de 
dopagem e com isso evitar a detecção dessas 
substâncias. 
 
12) Simpatomiméticos: são muito utilizados como 
agente de dopagem pois aumentam o estado de 
alerta, provocam sensação de maior energia e 
melhoram a concentração. 
 
13) Cocaína: não se sabe ao certo se os atletas 
utilizam cocaína no meio esportivo por 
divertimento ou para melhorar o desempenho 
no esporte. 
 
14) Narcoanalgésicos: esses analgésicos são de uso 
controlado e são utilizados por atletas com a 
finalidade de superar o limite da dor. A morfina é 
um exemplo de narcoanalgésico. 
 
15) Canabinoides: são substâncias encontradas na 
planta Cannabis sativa (maconha). Seu uso no 
esporte tem a finalidade de reduzir a ansiedade 
e relaxar o atleta, fazendo com que ele durma 
melhor. 
 
16) Glicocorticoides: o uso desses fármacos no 
esporte têm a intenção de atenuar sensações 
de fadiga e impedir a sensação de dor muscular 
em esforços. 
 
17) Etanol: seu uso no esporte está relacionado 
com a depressão que causa ao sistema nervoso 
central, principalmente por seu efeito ansiolítico, 
sendo utilizado com o objetivo de aumentar a 
autoconfiança. 
 
18) Bloqueadores beta-adrenérgicos: são utilizados no 
esporte devido à capacidade de reduzir a 
frequência cardíaca (taquicardia emocional), a 
pressão sanguínea, o suor palmar e o tremor 
das mãos, razão pela qual podem melhorar o 
desempenho em alguns esportes. 
 
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Métodos de dopagem: 
Esses métodos podem ser: manipulação de 
sangue e seus componentes, manipulação 
química e física e dopagem genética. 
Manipulação de sangue e seus componentes: atletas 
que necessitem mais da energia proveniente da 
via aeróbica dependem de um bom transporte 
de oxigênio que é liberado e utilizado pela 
atividade dos músculos. 
 
Manipulação química e física: trata-se da 
manipulação de amostras de urina do atleta, com 
a finalidade de adulterar os resultados dos 
exames. Incluem-se nessa classificação o 
cateterismo urinário para substituição de urina 
e/ou a adulteração das amostras. 
 
Dopagem genética: a terapia gênica é a 
transferência de material genético (DNA) por 
meio de lipossomas, por exemplo, com o 
objetivo de proporcionar vantagens para os 
atletas em relação a seus adversários. 
 
Aspectos analíticos no controle de dopagem: 
URINA: devido ao fato de ser coletada de forma 
não invasiva e estar disponível em quantidades 
suficientes para os testes, a urina é a amostra 
biológica mais comum nas análises de doping. 
Porém há dificuldades para relacionar a 
quantidade da droga encontrada na urina com 
sua concentração na corrente sanguínea, além 
do fato de que, graças à biotransformação, a 
droga não estará presente na urina de forma 
inalterada. 
Para analisar substâncias que não são excretadas 
em quantidades significativas na urina, o exame 
de sangue é o melhor método de análise. 
 
 Geralmente é realizado no período das 
competições ou durante os treinamentos. 
 
 As análises toxicológicas realizadas para 
detectar substâncias no controle 
antidopagem são divididas em duas 
categorias: triagem e confirmação. 
 
 
farmacovigilância 
A farmacovigilância está focada em detectar, 
avaliar, compreender e prevenir os efeitos 
adversos ou quaisquer outros problemas 
relacionados a medicamentos. Seu campo de 
atuação inclui produtos fitoterápicos, 
hemoterápicos, produtos biológicos, produtos 
para a saúde e vacinas. 
 
Algumas outras questões também fazem parte da 
farmacovigiância: 
 Medicamentos de baixa qualidade. 
 Erros de medicação. 
 Notificações de perda de eficácia. 
 Uso de medicamentos para indicações 
não aprovadas e para as quais não há 
base científica adequada (uso off lable). 
 Notificações de casos de intoxicação 
aguda e crônica. 
 Avaliação da mortalidade relacionada a 
medicamentos. 
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 Abuso e uso indevido de medicamentos. 
 Interações medicamentosas com 
substâncias químicas, outros 
medicamentos e alimentos. 
 
Os objetivos da farmacovigilância vão desde 
melhorar o cuidado com o paciente e a 
segurança em relação ao uso de medicamentos 
ou a qualquer intervenção médica, até contribuir 
para a utilização de forma segura, racional e mais 
efetiva de qualquer produto ou substância que 
vise cuidar da saúde. 
A farmacovigilância também tem por objetivo 
promover a compreensão, educação e 
capacitação clínica. 
 
Toxicovigilância 
A toxicovigilância é o conjunto de ações que 
objetivam diminuir as situações em que as 
integridades física, mental e social dos indivíduos 
podem ser afetadas devido à exposição às 
substâncias químicas, sendo elas solventes, tintas, 
esmaltes, inseticidas de uso doméstico, 
agrotóxicos, entre outras. 
A toxicovigilância deve identificar possíveis 
efeitos tóxicos que podem ocorrer durante 
todas as etapas de vida de um produto, desde 
sua produção, passando pela comercialização, 
transporte, armazenamento chegando à sua 
utilização. 
 
Como toda substância química é 
potencialmente tóxica, o atendimento 
da toxicovigilância deve verificar 
possíveis problemas na composição, 
na embalagem, nos dizeres do rótulo, 
na utilização do produto.