Anestésicos Locais

Prévia do material em texto

Heloysa Ribeiro FSM – Medicina – 2020 AACA 1 – Prof: Benício 
Anestésicos Locais 
 
 São substâncias que, quando aplicadas em 
concentrações apropriadas e em contato com a 
fibra nervosa, interrompem transitoriamente o 
influxo nervosos. Seja neuro-vegetativo, 
sensitivo ou motos, a partir do receptor para o 
córtex cerebral 
 Anestesia local – estado de insensibilidade 
localizada de caráter reversível, sem alterações 
da consciência 
 Principal vantagem – reversão rápida, sem 
evidências de lesões na estrutura da fibra ou 
célula nervosa 
 Cronologia 
 
 Mecanismo de ação: 
 
Obs: A raquianestesia é aplicada na cauda equina, na 
peridural procura-se as raízes nervosas, etc – tem 
procurar a fibra nervosa 
• Os AL possuem um receptor específico dentro 
da fibra. – R-AL 
• Agem de forma direta 
• Fenômeno de expansão da cadeia lateral – eles 
se infiltram nesta dupla camada, fazendo uma 
expansão e mudança conformacional no 
receptor. E consequentemente a ação dos 
anestésicos 
• Canais de sódio, 3 estados 
1. Abertos-ativados – mais sensíveis a 
interação do receptor 
2. Fechados-repouso 
3. Fechados-inativos 
 
 Susceptibilidade ao bloqueio por AL de 
diferentes fibras nervosas 
Em geral, pequenas fibras nervosas são mais susceptíveis 
que as grandes 
Dependem: 
• Tipo de fibras 
• Grau de mielinização da fibra 
• Comprimento da fibra 
• Frequencia-dependência 
 
• As fibras mais calibrosas e de maior condução 
são as alfa e beta, responsáveis pelo bloqueio 
motor de propicepção. – São mais difíceis de 
serem bloqueadas 
• Gama – pouco mais fina, responsável pelo tônus 
muscular 
• Delta – responsável pelo dar, toque e 
temperatura, é bem mais fina que a alfa e delta 
Heloysa Ribeiro FSM – Medicina – 2020 AACA 1 – Prof: Benício 
• Fibras B – são finas, mas ainda são mielinizadas. 
São as pré-ganglionares simpáticas 
• Fibras C – finais e amielinicas, são mais fáceis de 
serem bloqueadas. São as pós-glanglionares 
simpática e são responsáveis por mais de 70% 
da dor, nocicepção 
Obs: quando se faz uma raquianestesia ou peridural, 
existem todas essas fibras misturadas, quando se coloca 
a anestesias, as fibras sensitivas são mais fáceis de serem 
bloqueadas, mas também a bloqueios das outras , por 
isso pede ao paciente para ele levantar a perna, pois 
quando ele não consegue, significa que pegou a fibra 
motora e consequentemente as outros 
 Ordem de bloqueio sensorial 
1. Dor 2. Frio 3. Calor 
4. Tato 5. ..Pressão 
Profunda 
6. Motos 
• Bloqueio diferencial – diferencia o bloqueio 
sensitivo e motor, através de anestésicos 
específicos e de concentrações especificas. Ex: 
bupivacaína x etidocaína 
 
Obs:  concentração do anestesio,  a intensidade do 
bloqueio 
Obs: A bupivacaína tem o bloqueio sensorial, mais intenso 
que o bloqueio motor. Na analgesia de parto normal 
através da diluição desse anestésico, pois tira a dor e não 
prejudica seu deambular. Pode ser usada também em 
pacientes oncológicos 
• A recuperação é na ordem inversa 
 A cadeia intermediária pode ser um ester ou 
amida – aminoester ou aminoamida – 
importante do ponto de vista do metabolismo. 
 
 Os anestésicos do tipo éster são metabolizados 
no plasma e por isso são preferencialmente 
administrados em pacientes com insuficiência 
hepática, já os anestésicos do tipo amida são 
metabolizados no fígado 
Exemplos de aminoester – procaína, tetracaína, 
benzocaina. Exemplos de aminoamidas – Lidocaína, 
estilocaina, bupivacaina, trilocaina 
 Potência – número de átomos de carbono 
(quanto maior a molécula, mais potente ela 
tende a ser), e lipossolubilidade (quando mais 
lipossolúvel, maior potente ela tender a ser 
 Toxicidade – proporcional a potência (quanto 
mais potente, mais toxica 
 Duração – relacionado a ligação á proteína 
plasmática: alfa1-ácido glicoproteína > albumina 
(quanto mais se ligar proteína, mas durável, ela 
é), e lipossolubilidade 
 Latência – tempo que infiltrou e a janela que 
pode incisar ou rafiar, esta relacionado com o 
Pka. 
Os AL são considerados bases fracas – pka: 7,5-9,5 
Obs: o Pka, nada mais é que o Ph que se tem dentro da 
solução 50% de ácido catiônico e 50% de base não-
ionizada EX: solução co Ph 9,5, significa que dentro da 
ampola, vai ter 50% e 50% base 
Obs: o que acontece quando se infiltra no tecido 
subcutâneo, como ele atua? A parte ácida não se 
dispersar, porque é hidrossolúvel, ela se monta da forma 
básica e essa forma básica entra na barreia lipídica, 
bainha, até entra na membrana nervosa. Lá dentro ela 
volta a ser ácido e interage com o receptor 
 
Heloysa Ribeiro FSM – Medicina – 2020 AACA 1 – Prof: Benício 
 
 
Obs: por quê que em um furúnculo, abscesso, o 
anestésico não pega? Porque todo tecido inflamado, 
infectado, ele tem Ph baixo – ele é ácido, então ele 
desvia o equilíbrio para o lado acido e não entra na 
membrana. Já se for adicionado bicarbonato ao 
anestésico local, vai torna o meio alcalino e assim desvia 
o equilíbrio para o lado básico 
 Taquifilaxia 
o Solução carbonatadas – bicarbonato de 
sódio, 1 ml a 8,4%/10ml de lidocaína (diminui 
latência, melhora a qualidade, prolonga o 
tempo de bloqueio) 
 
Obs: a bupivacaína tem um pka de 8,1, porém a 7,4 – Ph 
humano, ela tem 83% da fração ionizada (ácido 
catiônico), por isso que a latência dele é em torno de 20 
minutos para começar atuar. Já a lidocaína, no Ph 7,4, 
ioniza 76%, por isso tem um período de latência mais 
curto que a bupivacaína.. A lipossolubilidade da 
bupivacaína é alta, por isso é mais potente e muito toxica. 
A bupivacaína, etidocaína e a ropivacaína tem maior 
duração de ação devido a alta ligação proteica. 
Obs: os ésteres não se trabalham mais na prática 
 
 Quando o AL é injetado no organismo, ele é 
absorvido de modo diferente dependendo do 
local, e isso tem tudo haver com o risco de 
toxicidade. É importante que durante a aplicação, 
o profissional aspire antes, para saber se não 
afetou um vaso. 
 
Obs: o nível subcutâneo é mais seguro de fazer a 
aplicação, devido ao menor risco de absorção sistêmica 
Obs: a absorção depende da adição ou não de 
vasoconstrictor. (Ex: adicionar adrenalina ao anestésico 
local, para levar a vasoconstricção do tecido e diminuir a 
absorção sistêmica dele), e também do tipo de 
anestésico 
 Distribuição, depende: 
o Perfusão tecidual 
o Partição tecido-sangue 
o Massa tecidual 
 
Obs: a fase beta de eliminação pode julgar como 
distribuição, porque mesmo na fase alfa já está havendo 
eliminação, é constante 
Obs: passa primeiro pelo pulmão, SNC, fígado e rins e 
depois para os músculos e alças 
Heloysa Ribeiro FSM – Medicina – 2020 AACA 1 – Prof: Benício 
 Metabolismo e Excreção 
o Os ésteres vão ser metabolizados pela 
pseudocolinesterase (a nível plasmático), 
tem como substrato o ácido 
araminobenzóico (causa anafilaxia em 
alguns pacientes), sofre pouca 
metabolização hepática, tem excreção 
renal e faz interação com: inibidores da 
colinesterase e succinilcolina 
o As amidas vão ser metabolizadas por 
enzimas microssomais hepáticas, função 
hepática e fluxo hepático, além de sofre 
interação com drogas que tem 
metabolismo no citocromo p450, como a 
cimetidina e propranolol 
 Paraefeitos 
o Reações alérgicas: ácido paraminobenzóico 
e metilparabeno - é uma composição dos 
aminoamidas e existem pessoas com alergia 
a esse veículo da solução 
o Toxicidade sistêmica: Ex: bupivacaína e 
lidocaína. 
 
Obs: os primeiros paraefeitos são do SNC e os últimos 
cardiovascular 
Obs: a bupivacaína é muito mais toxica que a lidocaína. 
E a lidocaína inicia e termina mais rápido devido a baixa 
ligação proteica 
Obs: se não tem experiencia em trabalhar com 
anestésicos locais, usa a lidocaína 
o Metemoglobinemia: prilocaína, benzocaína e 
principalmente pela lidocaína, o azul de 
metileno é o tratamento Prevenção dos paraefeitos 
o Menor dose de anestésico local efetiva 
o Aspirar agulhas ou cateteres antes de cada 
injeção 
o Usar marcador de injeção intra-vascular: 
epinefrina e fentanil 
o Guiar bloqueios regionais com ultrassom 
 Recomendações práticas para o tratamento de 
reação tóxica sistêmica aos ALs 
o Imediato e efetivo manuseio de vias aéreas 
o Se convulsões: benzodiazepínicos, como 
alternativa propofol ou tiopental, a emulsão 
lipídica ou pode usar BNM 
o Se PCR: adrenalina (em baixas doses), 
vasopressina (não é recomendada), 
bloqueador dos canais de cálcio e alfa-
bloqueadores, devem ser evitados. Se 
houver arritmias ventriculares: usar 
amiodarona. A emulsão lipídica (é indicada) 
 
Composição da emulsão lipídica: 200g de óleo purificado 
de soja, 12g de lecitina de ovo purificado, 22g de glicerol 
e 1000 ml de água 
Propriedades da emulsão lipídica: Capturar as estruturas 
quimicas dos AL (lipid sink), elevar a captação de acidos 
graxs pelas mitocôndrias (efeito metabólico), interfere nas 
ligações dos ALs com os canais de sódio (efeito 
membrana), ativar a cascata de AKT resultando na 
inibição do GSK-3 (efeito citoproteção), promover a 
entrada de cálcio voltagem-dependente (efeito 
notrópico) e acelerar o shunt do AL (efeito 
farmacocinético) 
Obs: Bupi lipossomal – apresentação: 37%, lipossomas 
encapsulados ou microesferas, duração de 5 dias, usa 
clínico: inra-articular, infiltrações e bloquio de nervos 
Heloysa Ribeiro FSM – Medicina – 2020 AACA 1 – Prof: Benício 
 
Obs: a lidocaína ela se apresenta no mercado a 2%, 
como exceção existe diluída a 1%. Xilocaína a 2% sem 
vasoconstrictor, com vasoconstrictor é a adição de 
adrenalina de 1 para 20000 a unidade. E a lidocaína nessa 
concentração, pode fazê-la pura aos 2% ou diluir (1:1 
tendo uma solução de 1%, a menor concentração efetiva 
é 0,8). A dose da lidocaína é até 7mg/kg de peso ideal. 
RESUMIDO: a dose a partir de 7 mg e a concentração a 
partir de 0,8 
Ex: paciente com 50 kg, então 50x7: 350mg da ampola. 
E quanto se dá em volume? Se é a 2%, ela tem 20 mg 
a cada ml, então terá 35% - 0,35 
Obs: a bupivacaína, está no mercado a 0,5%, ela está a 
5 mg/Kg de peso e a dose é até 3mg/kg. A diluição 
pode fazer a 0,5, 0,25, 0,125% e assim por diante, pois 
ela tem o que se chama de bloqueio diferencial, quanto 
menos concentrada menos é o bloqueio motor. Um bom 
bloqueio a 0,25% já dá uma analgesia boa. 
 
Obs: Bupivacaína é uma mistura racêmica, contém em 
uma de suas moléculas um carbono assimétrico, quando 
desvia a luz para a direta é chamada de destro, e quando 
para a esquerda levo. E para deixa a bupivacaína segura, 
separaram o levo do destro e viram a parte do levo tem 
a mesma propriedade e é menos toxica – levobucaina, 
no mercado é chamado novabupi, porém é bem mais 
cara.