Antibióticos 02 09

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As drogas antibacterianas são classificadas como 
antibióticos quimioterápicos ou agentes sintéticos e agentes 
semissintéticos. 
Antibióticos: subproduto de microrganismo 
Quimioterapêuticos: produtos de síntese 
Semi-sintéticos: híbrido dos dois 
Na prática o termo antibiótico tornou-se sinônimo de 
antibacteriano 
 
Fatores a serem analisados antes da antibioticoterapia 
- Paciente: função renal e hepática, gestante, lactante, 
condição imunológica, idade 
- Microrganismo: GRAM +, GRAM -, anaeróbico, aeróbio 
- Antibiótico: classes (mecanismo de ação), espectro, vias de 
administração. 
Propriedades ideais antibióticos 
1. Toxicidade seletiva; 
2. Amplo espectro de ação 
3. Não agir contra microbiota residente 
4. Solubilidade em líquidos corporais 
5. Alcançar altas concentrações nos tecidos e sangue. 
6. Não ser afetado pela acidez estomacal ou 
proteínas do sangue 
7. Não produzir efeitos colaterais 
8. Disponibilidade e baixo custo 
Classificação: 
 Bacteriostáticos: inibem crescimento, limitando 
assim, o agravamento da infecção, enquanto o 
sistema imune do organismo ataca 
 Bactericida; matam o microrganismo. Devido à sua 
ação antimicrobiana mais agressiva, os bactericidas 
são, em geral, de escolha no paciente gravemente 
enfermo. 
Então só vou prescrever antibióticos bactericidas? 
 
 
 
Farmacocinética: posologia, via de administração e intervalo 
entre cada dose: 
- Absorção 
- Ligação a proteína plasmática 
- Metabolização 
- Excreção (tempo dependente, concentração dependente, 
efeito pós antibiótico - aminoglicosídeo) 
 
CIM/MIC: A sensibilidade dos microrganismos aos 
antimicrobianos. Corresponde á menor concentração do 
antimicrobiano capaz de inibir o desenvolvimento do 
microrganismo 
Antibiótico 
O sucesso na terapêutica depende de três 
elementos: o fármaco, o hospedeiro e o 
microrganismo 
Efeito pós-antimicrobiano: manutenção da supressão de 
crescimento bacteriano mesmo quando as concentrações 
séricas do fármaco já são inferiores à CIM (ex: 
aminoglicosídeo) 
Antimicrobianos tempo-dependentes: 
São aqueles que têm sua ação regida pelo tempo de 
exposição das bactérias às suas concentrações séricas e 
teciduais (tempo que permanecem acima da concentração 
inibitória mínima para esse microrganismo) 
Vancomicina, antimicrobianos B- lactâmicos, glicopeptídeos, 
macrolídeos 
Antimicrobianos concentração ou dose-dependentes: 
Exibem propriedades de destruição de bactérias em função 
da concentração 
Aminoglicosídeo, Daptomicina, Fluoroquinolona 
 
Classificação quanto à estrutura 
- B-lactâmicos: penicilinas, cefalosporinas, carbapenimicos e 
monobactâmicos 
- Tetraciclinas: doxiciclina, metaciclina, tetraciclina 
- Macrolídeos: eritromicina, azitromicina 
- Aminoglicosídeos: gentaminicina, neomicina 
- Sulfonamidas: sulfametoxazol 
- Quinolonas: levofloxacino, norfloxacino, ciprofloxacino 
- Derivados nitrobenzeno: cloranfenicol 
- Polipeptídicos: poliximina B, Bacitracina 
- Glicopeptídicos: vancomicina 
Inibição da síntese da parede celular 
- Habilidade de interferir com a síntese do peptídeoglicano 
- Devem ligar-se e inibir proteínas ligadoras de penicilina 
(PLP)responsáveis pelo passo final da síntese da parede da 
bactéria (montagem das cadeias de peptídeoglicanos 
 
 B-Lactâmicos: penicilinas, cefalosporinas, 
carbapenemicos, monobactâmicos 
 Glicopeptídeos: vancomicina, teicoplamina 
Inibição da síntese proteica 
Mecanismo de ação: inibição da tradução e transcrição do 
material genético 
- Aminoglicosídeos: estreptomicina, gentamicina, amicacina 
- Tetraciclinas: tetraciclina, doxaciclina 
- Anfenicois: cloranfenicol 
- Macrolídeos: eritromicina, claritromicina, azitromicina 
- Lincosamidas: clidaminicina 
- Oxazolidinonas: linezolida 
Inibição da síntese de DNA 
- Quinolonas: ácido nalidíxico, (fluorquinolona) ciprofloxacina, 
(novas Quinolonas) levofloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina 
e gemifloxacina. 
Inibem a atividade da DNA girase ou topoisomerase 2, 
enzima essencial à sobrevivência bacteriana. 
- Nitromidazólico: metronidazol 
O grupo nitro da droga atua como receptor de elétrons, 
levando á liberação de compostos tóxicos e radicais livres eu 
atuam no DNA, inativando-o e impedindo a síntese 
enzimática das bactérias. 
Inibição de ácido fólico 
- Sulfonamidas: sulfanilamida, sulfisoxazol, sulfacetamida, 
ácido para-aminobenzóico, sulfadiazina e sulfametoxazol. 
Inibem o metabolismo do ácido fólico, por mecanismo 
competitivo. 
Sulfametoxazol + trimetoprima (Cotrimoxazol) 
- Trimetoprima: trimetropina 
A resistência aos antimicrobianos é uma preocupação em 
saúde pública 
- Ineficácia de antimicrobianos 
- Prolongamento da doença 
- Aumento da taxa de mortalidade 
- Permanência prolongada no ambiente hospitalar 
- Ineficácia dos tratamentos preventivos 
Plano Nacional para a Prevenção e o Controle da 
Resistência Microbiana em Serviços de Saúde 
Diretriz: Papel da vigilância sanitária nos esforços brasileiros 
de enfrentamento à resistência aos antimicrobianos 
Apesar de ser um problema antigo só em 2015 (68º 
Assembleia Mundial da Saúde) é que foi aprovado o Plano de 
Ação Global para Combater a Resistência Antimicrobiana 
- Boas práticas de prescrição de antimicrobianos (exame, 
espectro, dose, via oral, menor tempo, monoterapia) 
- Seleção antimicrobiano (fatores ligados ao microrganismo, 
ao paciente, medicamento) 
- Posologia 
- Preparo administração 
- Segurança na prescrição 
(Ex CETOFAXIMA E CEFOXITINA) 
A resistência antimicrobiana é a capacidade de um 
microrganismo em resistir à ação de um agente 
antimicrobiano. 
As bactérias podem ser naturalmente resistentes a certos 
antibióticos (resistência intrínseca ou inerente), mas um 
problema mais preocupante é quando algumas bactérias que 
são normalmente suscetíveis a antibióticos tornam-se 
resistentes como resultado da adaptação por meio de 
mudanças genéticas (resistência adquirida) 
Resistência aos antibióticos 
Resistência inata: resistência intrínseca baseada no 
mecanismo de ação da droga. Ex. Bactérias anaeróbias não 
possuem o mecanismo de transporte dependente de 
oxigênio necessário para a penetração dos aminoglicosídeos 
na célula bacteriana e assim são resistentes aos 
aminoglicosídeos. Mycoplasma pneumoniae (não tem parede 
celular) - não é afetada por B lactâmico. 
Resistência adquirida: aquisição de um gene de resistência 
seja pelo uso do antibiótico ou por uma simples mutação no 
genoma da bactéria. 
A resistência bacteriana é um fenômeno de evolução 
natural, que ocorre quando as bactérias passam por 
mutações e tornam-se resistentes aos medicamentos 
usados para tratar as infecções. 
Para adquirir resistência, a bactéria deve alterar seu DNA, 
material genético, que ocorre por indução de mutação no 
DNA nativo ou por introdução de um DNA estranho (genes 
de resistência) que podem ser transferidos entre gêneros 
ou espécies diferentes de bactérias