Conceitos iniciais e Farmacocinética

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Conceitos IniciaisConceitos Iniciais
Farmacocinética: Absorção, distribuição,
metabolismo e excreção de fármacos
Farmacodinâmica: Estuda os efeitos fisiológicos e
bioquímicos e mecanismo de ação dos fármacos
Droga: Qualquer substância que interagem com
organismo produzindo algum efeito
Fármaco: Uma substância definida com
propriedades ativas produzindo efeito terapêutico
Medicamento: É quando ao fármaco são
adicionados todos os componentes para que este
seja administrado terapeuticamente 
Forma terapêutica: É a forma final como um
medicamento se apresenta. Ex: comprimidos
cápsulas ou injetáveis
Remédio: Substância animal, vegetal, mineral ou
sintético, procedimento ou crença, usados com
intenção benéfica.
Placebo: Tudo que é feito com intenção benéfica
para aliviar o sofrimento fármaco ou medicamento
droga remédio em concentração pequena ou até
mesmo ausente.
Farmacologia: É a ciência que estuda as interações
entre os compostos químicos com o organismo ou
sistema biológico, resultando em efeito maléfico
(tóxico) ou benéfico (medicamento).
A dose e a via de administração vão guiar o fármaco e
dizer se ele vai ser tóxico ou benéfico.
concentração vs. efeitos:
 - excessiva: tóxico
 - máx. permitido: potencialmente tóxico
 - ótima: terapêuticos
 - limiar: parcialmente eficazes
 - insuficiente: ausentes
Divisão "geral" da farmacologia: 
Termos essenciais:
 
 
 
Medicamento ético ou de referência: sua principal
função é servir de parâmetro para registros dos
posteriores medicamentos similares e genéricos
quando a sua patente expirar.
Medicamento genérico: É um medicamento com a
mesma substância ativa forma farmacêutica e
dosagem e com a sua mesma indicação que o
medicamento original, de marca.
Medicamento similar: É um medicamento autorizado
a ser produzido após o prazo da patente de
fabricação do medicamento de referência ou
inovador ter vencido. 
Dose letal 50: A concentração de uma substância
química capaz de matar 50% da população de
animais testados essa dose mede-se em mg de
substâncias para cada kg da massa corporal do
animal testado
Biodisponibilidade: É uma medida da extensão de
uma droga terapêutica ativa que atinge a
circulação sistêmica e está disponível no local de
ação.
Bioequivalência: É a capacidade de determinado
fármaco produzir um efeito.
Posologia: É o modo como o medicamento é
administrado.
Meia vida: É o tempo necessário para que metade
de uma substância seja removida do organismo por
um processo químico ou físico
Especificidade: Capacidade de um fármaco
reconhecer apenas um receptor
Afinidade: Tendência de um fármaco se ligar ao seu
receptor
Eficácia: Tendência de um fármaco, uma vez ligado,
ativar o receptor.
Antagonista: Se liga ao receptor sem causar
ativação, impede a ligação do agonista. 
Dessensibilização: Diminuição do efeito de um
fármaco quando utilizado de forma contínua ou
repentinamente
 
 
 
@odontoporlouise
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FarmacocinéticaFarmacocinética
A primeira fase da formacocinética é a fase da
biofarmacêutica. 
Imaginemos que há comprimido onde o princípio
ativo está dissolvido com outras substâncias, assim,
esse comprimido precisa ser dissolvido para liberar
o princípio ativo. Após a liberação, o fármaco será
absorvido, indo para o compartimento central. 
Quando o fármaco entra na corrente sanguínea ele
está em sua forma livre, mas rapidamente ele será
ligado a proteínas plasmática. 
O objetivo da ligação às proteínas plasmática é
porque a maioria dos fármacos são insolúveis nos
fluídos biológicos, principalmente no plasma. Por
serem insolúveis no plasma ele se ligam na proteína,
consequentemente, ele se tornam solúveis por
estarem ligados a uma molécula solúvel. Entretanto,
o fármaco que está ligado as proteínas não tem
atividade biológica. Ele não consegue chegar ao seu
local de ação, então existe uma dinâmica entre o
fármaco livre e o fármaco ligado a proteína. 
Essa dinâmica acontece quando o fármaco livre é
deslocado, ele é levado pelas proteínas, ele se
desliga das proteínas para se ligar ao seu local de
ação (diminui a concentração de um fármaco livre e
mais fármacos ligados a proteína se desligam para
se tornar livres).
O fármaco livre pode ir além do seu local de ação
indo para:
Farmacocinetica:
É o estudo do movimento de uma substância química em
particular um fármaco no interior de um organismo vivo.
Administração de um fármaco: 
- reservatórios teciduais: alguns fármacos, por
exemplo, podem ser altamente lipossolúveis, têm
afinidade pelos tecidos adiposos e parte dele é
armazenado lá. 
- local de ação inesperado: local onde é produzido a
reação adversa, pode se ligar por conta da falta de
seletividade.
 
O fármaco também pode ir para o fígado e lá vai
ser metabolizado, se transforma em uma molécula
normalmente inativa (alguns fármacos são ativados
depois de serem administrados e passarem pelo
fígado). 
Essa metabolização, na maioria das vezes, tem a
função de produzir substâncias mais hidrossolúveis,
indo para etapa final que a eliminação/excreção.
Transporte passivo: 
Paracelular: É quando o fármaco atravessa o
espaço deixado entre as células
Difusão: A droga consegue alcança/atravessar
a bicamada Lipídica 
Transporte ativo:
Difusão facilitada: O fármaco vai ser
transportado para um dos transportadores
mas vai ocorrer a favor de um gradiente de
concentração.
Transportadores de farmaco: mesmo o
fármaco sendo transportado para o lado
menos concentrado ele vai ser transportado e
gastar energia.
 Absorção
É a transferência de um fármaco desde o seu local de
administração até a circulação sanguínea/ a velocidade
e a eficácia da absorção vai depender entre outros
fatores da via de administração. 
Mecanismo para atravessar as barreiras celulares:
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
absorção
distribuição
metabolização
excreção
pode se dividir em 4 fases:
1.
2.
3.
4.
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FarmacocinéticaFarmacocinética
metabolismo hepático
Insuficiência cardíaca congestiva 
Processo de eliminação
Perfusão sanguínea: Influencia em como fármaco é
distribuído. A perfusão sanguínea é o volume/fluxo
sanguíneo de sangue que determinado tecido ou
órgão recebe do coração. O aumento da pra
infusão está relacionado ao aumento da
distribuição.
Ligação do fármaco as proteínas: o Fármaco ao se
ligar a proteína, não atravessa a barreira
endotelial pra chegar no tecido.
A concentração do fármaco livre 
Afinidade do fármaco das dos locais de ligação 
A concentração das proteínas
Situações clínicas que podem alteram a
farmacocinética, podem modificar a biodisponibilidade:
Fatores que influenciam na absorção dos fármacos:
 
 
 
 
 
 Distribuição
 
 
 
 
 
 
classe I: A dose é menor do que o número de locais
de ligação disponíveis. A maioria das moléculas dos
fármacos está ligado a albumina e a concentração
de fármacos livres é baixa.
Classe II: A dose é maior do que o número de locais
de ligação a maioria das moléculas de álbum mina
tem fármaco ligado e a concentração do fármaco
livre é significativa.
Suscetíveis: Possuem ligantes para aquele
fármaco/sofre ação do fármaco.
Ativos: Metabolizam um fármaco. exemplo: fígado
Indiferentes: Reservatórios temporários/
Recebem o fármaco, não sofre ação do fármaco.
Emunctórios: Excretam o fármaco. ex: rim.
Volume renal: Distribuição para todos os líquidos do
organismo 
Volume aparente: Relação da [ ] dos tecidos e a [ ]
sanguínea 
Drogas lipossolúveis: Alto volume aparente 
Drogas ligadas: Baixo volume aparente
Depende da droga:
Lipossolubilidade 
Polarização e ionização
Ligação a proteína 
Depende do paciente
Idade 
Peso, tamanho 
Hemodinâmica
Proteínas plasmáticas 
Estado patológico 
Genética 
Tipos de farmaco e ligação as proteínas plasmáticas:
Administração do fármaco da classe I e II: 
O deslocamento do classe I ocorre quando um fármaco
de classe II é administrado simultaneamente
Distribuição dos fármacos:
Volume de distribuição: 
Variação do volume aparente: 
 
absorção
distribuição
metabolização
excreçãopode se dividir em 4 fases:
1.
2.
3.
4.
F + L FL
Fármaco livre Local de ligação Complexo
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FarmacocinéticaFarmacocinética
Associação das drogas a elementos teciduais( mais
comumente envolvidos: tecidos ósseos e adiposos)
Formação de depósito 
Prolongamento do efeito
Detoxica 
Inativar compostos 
Formar produtos mais polares 
Formar produtos menos lipossolúveis 
Ativar drogas originalmente inativas 
Alterar perfil farmacocinético 
Formar metabólitos ativos
Armazenamento das drogas: 
 Metabolização
São mecanismos enzimáticos complexos que tem como
objetivo inativar compostos endógenos ativos
(hormônios, enzimas, neurotransmissores, etc) e eliminar
substâncias estranhas ao organismo.
Desfecho do processo de biotransformação:
I- Término da ação de uma substância:
II- Facilitar a exceção: 
III- Ativar:
Fases da biotransformação:
 
 
 
 
 
 
Reações de fase I: São catabólicos, as reações de
fase I produzem grupos reativos( ex: oh, cooh, nh2)
que as vezes podem ser mais tóxicos. esses grupos
reativos servem de ponto de ataque para reações
de conjugação.
Reações de fase II: São anabólicos( também
conhecidos como reação de síntese), resultam em
compostos inativos (excreção: sulfato de minoxidil)
Principal complexo de enzimas responsáveis por
biotransformar os fármacos.
Importante fonte de variabilidade Inter-individual
no metabolismo de drogas.
Relacionado a efeitos tóxicos de determinados
fármacos.
Envolvidos no mecanismo de interação entre as
drogas.
filtração gromerular:
A droga circundante chega no gromerulo,
atravessa os poros existentes nas fenestras
dos gromerolos. Essa droga precisa ter um
tamanho suficiente para atravessar os poros. 
Filtro moléculas com peso inferior a 20.000da
Albumina normalmente não é filtrada
Secreção tubular: 
É a eliminação dos fármacos que não
conseguiram ser eliminados por filtração
gromerular
Mecanismo de transporte ativo 
Excreta partículas grandes e também
fármacos ligados a proteína 
Excreção biliar: acontece com os fármacos que são
Lipofilicos e que não sofrem uma biotransformação
para hidrofílicos, esses fármacos são eliminados
juntamente com a bile.
Citocromo P450
 Excreção
Cinética de eliminação das drogas; eliminada
principalmente via renal. Mas pode ser por trato biliar e
fezes ou pelo ar expirado, saliva, leite e suor. 
Excreção renal:
absorção
distribuição
metabolização
excreção
pode se dividir em 4 fases:
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