Introdução a Farmacologia

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RESUMO 
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA 
Esta aula é voltada para o esclarecimento de conceitos introdutórios sobre Farmacologia, 
que são essenciais para o entendimento específico de diversos aspectos envolvendo a 
utilização de fármacos no esporte. Desta forma, a aula abordará conceitos básicos sobre 
o que é um fármaco, medicamento, farmacocinética etc. 
PRINCIPAIS TÓPICOS ABORDADOS: 
- Fármaco é uma substância química (sintética ou natural) de estrutura conhecida, que 
não seja um nutriente ou um componente essencial da dieta, que, quando administrada a 
um organismo vivo, produz um efeito biológico. Para ser um fármaco, a substância deve 
ser administrada como tal ao invés de ser liberada por mecanismos fisiológicos. 
- Medicamento é a preparação química que contém um ou mais fármacos administrados 
com a intenção de produzir um efeito terapêutico 
- Farmacocinética são os estudos que envolvem as etapas que o fármaco percorre no 
organismo, desde sua ingestão até sua eliminação, sem que se estude seu efeito ou 
mecanismo de ação no seu alvo. 
- A farmacocinética se concentra em avaliar os processos de liberação de medicamentos 
a partir do sítio de administração, sua absorção pelo organismo, distribuição pelos tecidos, 
metabolização tanto para ativação quanto inativação do medicamento e por fim sua 
eliminação para o meio externo. 
 
- A absorção é o processo de transferência do fármaco do local da administração para a 
circulação. Para a absorção oral são requeridas duas etapas: atravessar a membrana do 
epitélio gastrointestinal, geralmente por via transcelular ou paracelular, acessando a 
circulação sistêmica por meio de capilares; passagem pelo metabolismo hepático. 
- Efeito da primeira passagem: passar pelo sistema porta-hepático intacto, alcançando a 
circulação sistêmica. Se o fármaco é metabolizado, diz-se que houve efeito de primeira 
passagem. 
- Distribuição: é o processo de transferência do fármaco dos líquidos de circulação 
(sangue e linfa) para os diversos tecidos e órgãos que compõem o organismo; é um 
processo reversível e permite que o fármaco atinja o tecido-alvo para exercer sua ação; 
depende de inúmeros fatores, por exemplo, ligação do fármaco à proteínas plasmáticas. 
 
-Efeitos sobre as etapas farmacocinéticas dos fármacos. (Metabolização): Processo de 
conversão do fármaco em outra entidade química, o chamado metabólito, geralmente via 
etapas sucessivas e por intermédio de várias enzimas. Divididas em duas fases: fase 1 e 
fase 2. 
 
 
 
- Excreção: Processo de remoção irreversível do fármaco no organismo. Pode ocorrer de 
diferentes formas: suor, fezes, urina ou ainda, no caso das mulher, através do leite. 
- Como é feito um estudo farmacocinético: 
 
- Parâmetros farmacocinéticos (Janela Terapêutica): Faixa na qual observamos a 
concentração mínima (MED) para se obter o efeito farmacológico desejado e a 
concentração máxima tolerada (MTD) antes do surgimento de sinais de toxicidade. 
- O ajuste da faixa terapêutica é feita conhecendo a concentração atingida com 
determinada dose de medicamento. Ex: 200mg de cipionato de testosterona elevam a 
concentração de testosterona para 1200-1500ng/dl. 
- Parâmetros farmacocinéticos (Concentração máxima e tempo para concentração 
máxima): Cmáx – concentração máxima plasmática do fármaco de interesse; Tmáx – 
momento no qual a Cmáx é alcançado. 
- Tempo de meia vida de eliminação: representa o tempo requerido para que metade da 
quantidade do fármaco seja eliminado pelo organismo. Se associa com a concentração da 
droga e seu Volume de Distribuição. 
 
- Parâmetros farmacocinéticos (Volume de distribuição aparente): medida relacionada 
com o volume no qual o fármaco está diluído no organismo. É um indicativo da extensão 
da distribuição do fármaco nos fluídos corpóreos e tecidos (quanto maior o volume, mais 
distribuído pelo organismo). 
- Receptores – qualquer molécula alvo capaz de interagir com outras molecular 
(endógenas ou exógenas) e produzir um efeito. Proteína que faz parte da célula, se liga a 
outras moléculas (endógenas ou exógenas) e são capazes de transduzir um sinal, ou seja, 
transformar o sinal em informação apropriada. A magnitude da resposta é, em geral, 
considerada como uma função concentração dos complexos fármaco-receptor formados 
em qualquer momento determinado. 
 
- Dessensibilização de receptores: processo no qual ocorre perda do efeito farmacológico 
por falta de receptores para se ligarem às moléculas, tais como medicamentos ou ainda 
moléculas endógenas, como hormônios. Podem ocorrer devido à alta atividade celular ou 
ainda em decorrência da superestimulação do receptor de forma proposital (abuso de 
fármacos, drogas etc) 
- A dessensibilização do receptor pode levar ao fenômeno de down regulation, ou seja, 
quando ocorre a perda do receptor da membrana da célula. Receptores citoplasmáticos, 
como receptor androgênico, não sofrem down regularion, quando super estimulados. 
- A potência (força) refere-se à quantidade de medicamento necessária para produzir um 
determinado efeito, como o alívio da dor ou a diminuição da pressão arterial. Por 
exemplo, se 5mg do medicamento A aliviam a dor com a mesma eficácia que 10mg do 
medicamento B, o medicamento A é duas vezes mais potente que o medicamento B. 
- A eficácia é a capacidade do medicamento de produzir um efeito (como redução da 
pressão arterial). Por exemplo, o diurético furosemida elimina uma quantidade muito 
maior de sal e de água através da urina do que o diurético hidroclorotiazida. Por isso, a 
furosemida tem maior eficácia do que a hidroclorotiazida. 
- A efetividade difere da eficácia na medida em que leva em conta o quanto o 
medicamento em uso no mundo real funciona bem. Muitas vezes, um medicamento que 
é eficaz em estudos clínicos não é muito efetivo na sua utilização concreta. Por exemplo, 
um medicamento pode ter uma elevada eficácia na redução da pressão arterial, porém 
pode apresentar uma baixa efetividade, uma vez que causa tantos efeitos colaterais que 
as pessoas devem fazer seu uso com uma menor frequência do que deveriam ou 
interromper o mesmo por completo. Portanto, a efetividade tende a ser menor do que a 
eficácia.