Bula+Cloroquina+Difosf

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Identificação do medicamento: 
 
LQFEx – cloroquina 
 
Denominação genérica: difosfato de cloroquina 
Forma farmacêutica, via de administração e apresentações 
comerciais: comprimido, via oral de administração, embalagem 
contendo 10 comprimidos 
 
“Uso pediátrico e, ou adulto” 
 
Composição: cloroquina, difosfato ........................250,00 mg 
(correspondente a 150 mg de cloroquina base) 
Excipiente q.s.p.......................................................1 comprimido 
 
Os excipentes são celulose microcristalina, lactose, 
polivinilpirrolidona, talco, glicolato de amido sódico e estearato de 
magnésio. 
 
 
Informações ao paciente : 
 
1) Como este medicamento funciona ? 
 
A cloroquina tem efeito contra o ataque agudo da malária causada 
por algumas espécies de Plasmodium (protozoário causador da 
malária) sendo eficaz contra P. vivax, P.malariae e P.ovale. Este 
medicamento controla rapidamente os sintomas clínicos e a 
infecção, provocando desaparecimento da febre em 24 a 48 horas. 
A cloroquina também tem ação tóxica contra E. histolytica 
(protozoário causador da amebíase hepática). Além desses efeitos, 
a cloroquina tem ação contra a inflamação. 
 
2) Por que este medicamento foi indicado ? 
 
A cloroquina é indicada para tratamento da malária e amebíase 
hepática. Além disso tem indicação para o tratamento da artrite 
reumatóide, lúpus e doenças que provocam sensibilidade dos olhos 
à luz. 
 
3) Quando não devo usar este medicamento? 
 
Este medicamento só pode ser administrado por via oral e 
conforme descrito na receita médica. Durante o tratamento com 
cloroquina, o paciente não deve ingerir bebida alcoólica, pois isto 
pode aumentar sua toxicidade no fígado. Deve ser evitado o uso da 
cloroquina com fenilbutazona ou medicamentos que contenham 
ouro, devido ao risco de provocar dermatite. Deve ser evitado o uso 
da cloroquina com antiácidos à base de trissilicato de magnésio e 
produtos contendo caolim e pectina, pois provocam diminuição da 
absorção do medicamento. A cloroquina se opõe ao efeito de 
medicamentos para tratamento de convulsões ou epilepsia, por isso 
esta associação deve ser evitada. O uso da cloroquina com 
mefloquina deve ser evitado, devido ao maior risco de convulsões. 
A cloroquina não é recomendada para pacientes com epilepsia, 
miastenia gravis ou psoríase. Deve ser usada com cautela em 
pacientes com problemas no fígado, no sistema gastrointestinal, 
neurológicos e no sangue. A cloroquina é contra-indicada em 
pacientes com problemas graves no fígado (insuficiência hepática 
avançada). 
Deve ser evitada a associação da cloroquina com amiodarona ou 
halofantrina, por aumentar o risco de distúrbios no coração. A 
cloroquina aumenta o risco de toxicidade da digoxina e 
ciclosporina. 
Os pacientes que recebem tratamento com cloroquina em altas 
doses a longo prazo, devem ser submetidos à avaliações 
oftalmológicas e neurológicas a cada 3 ou 6 meses. 
 
Superdosagem : Mesmo para adultos com mais de 60 kg, a dose 
total de cloroquina administrada em três dias deve ser no máximo 
de 1.500 mg. Atenção: o envenamento por cloroquina é 
extremamente perigoso, uma dose única de 1.500 mg de cloroquina 
pode ser fatal em poucas horas. Caso isto ocorra, deve ser 
procurado imediatamente um serviço médico de emergência, para 
que seja esvaziado o estômago por indução de vômito ou lavagem 
gástrica. 
 
“Não há contra-indicação relativa a faixas etárias” 
 
 “Informe ao seu médico ou cirurgião dentista o aparecimento de 
reações indesejáveis” 
 
“Informe ao seu médico ou cirurgião dentista se você está fazendo 
uso de algum outro medicamento” 
 
“Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode 
ser perigoso para sua saúde” 
 
4) Como devo usar este medicamento ? 
 
O comprimido de cloroquina é circular, plano e de cor branca. 
Deve ser ingerido com água e conforme descrito na receita 
médica. 
 
No tratamento agudo da malária : 
 
Crianças : 1 a 2 anos – um comprimido por via oral em um dia 
(dose única). 
 
Crianças : 3 a 6 anos – um comprimido por via oral a cada dia, 
durante três dias. 
 
Crianças : 7 a 11 anos – dois comprimidos por via oral no primeiro 
dia, um comprimido e meio no segundo e terceiro dias. 
 
Pacientes com 15 anos ou acima – quatro comprimidos no 
primeiro dia, três comprimidos no segundo e terceiro dias. 
 
O tratamento da malária causada por P. vivax e P. ovale com 
cloroquina deve ser associado com a primaquina: 
 
0,25 mg de primaquina base/kg de peso, diariamente por 14 dias 
ou, na dose de 0,50 mg de base/kg de peso durante sete dias. 
 
No tratamento do lúpus eritematoso e artrite reumatóide : 
 
Adultos : até 4 mg/Kg de cloroquina base ao dia durante um a seis 
meses, dependendo da resposta do tratamento. 
 
Na amebíase hepática : 
 
Adultos: 600 mg da cloroquina base no primeiro e segundo dias, 
seguidos de 300 mg/dia, por duas a três semanas. 
 
Crianças: 10 mg/Kg/dia de cloroquina base durante 10 dias ou a 
critério médico. 
 
“Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, 
as doses e a duração do tratamento” 
 
“Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu 
médico” 
 
“Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de 
usar, observe o aspecto do medicamento” 
 
5) Quais os males que este medicamento pode causar ? 
 
O uso deste medicamento pode causar dor de cabeça, enjôo, 
vômito, diarréia, dor na barriga, coceira, irritação e manchas 
avermelhadas na pele. Os efeitos mais severos são confusão mental, 
convulsões, queda da pressão sanguínea, alterações no 
eletrocardiograma e visão dupla ou borrada. A superdosagem é 
extremamente perigosa e pode ser fatal. 
 
6) O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste 
medicamento de uma só vez? 
 
Em caso de superdosagem (igual ou acima de 1500 mg do 
medicamento de uma só vez) em poucas horas, o medicamento 
provoca graves danos ao coração, queda de pressão sanguínea e até 
parada cardíaca. Se alguém utilizar altas doses deste medicamento 
de uma só vez, deverá ser encaminhado imediatamente ao serviço 
médico de emergência, para que se realize esvaziamento do 
estômago por lavagem ou indução do vômito. 
 
 
 
 
7) Onde e como devo guardar este medicamento ? 
 
 Este medicamento deve ser guardado em temperatura ambiente, 
entre 15 ºC e 30 ºC, protegido da luz e umidade. 
 
“Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das 
crianças” 
 
 
Informações técnicas ao profissional de saúde : 
 
1) Características farmacológicas 
 
A cloroquina é uma 4-aminoquinolina com rápida atividade 
esquizonticida para todas as espécies de Plasmodium e gametocida 
para P. vivax , P. malariae e P. ovale, sendo eficaz contra as formas 
eritrocíticas destas três espécies. Não é eficaz contra P. falciparum 
e não tem atividade contra os estágios hepáticos primários ou 
latentes dos parasitos. A cloroquina tem efeito tóxico direto sobre 
trofozoítos de E.histolytica, se concentrando no fígado, sendo 
utilizada para tratar abscesso hepático amebiano. A cloroquina é 
ineficaz para a amebíase intestinal, pois alcança baixas 
concentrações no lúmem e na parede do cólon, sendo absorvida 
pelo intestino delgado. 
A cloroquina é bem absorvida a partir do trato gastrointestinal. A 
distribuição do fármaco é relativamente lenta em um volume 
aparentemente muito grande ( > 100 L/Kg). A cloroquina liga-se 
moderadamente (60%) às proteínas plasmáticas e sofre apreciável 
biotransformação através das CYP hepáticas. A depuração renal 
de cloroquina corresponde a cerca de metade da sua depuração 
sistêmica total. A cloroquina exibe em adultos e crianças uma 
farmacocinética complexa, de modo que os níveis plasmáticos do 
fármaco logo após sua administração, são determinados pela 
velocidade de distribuição e não pela de eliminação. Por causa da 
extensa ligação com os tecidos, é necessária uma dose de ataque 
para se obterem concentrações plasmáticas eficazes. A meia-vida 
da cloroquina aumenta de poucos dias para semanas, à medida 
queos níveis plasmáticos declinam. A meia-vida terminal varia de 
30 a 60 dias e vestígios do fármaco podem ser encontrados na 
urina, durante anos após o uso terapêutico. 
Além de seu efeito antiparasitário, a cloroquina tem ação 
antipirética e antiinflamatória. 
 
 
2) Resultados de eficácia 
 
A eficácia da cloroquina declinou nas regiões do mundo onde 
emergiram cepas de P. falciparum relativa ou absolutamente 
resistentes à sua ação. A cloroquina é muito eficaz na profilaxia ou 
no tratamento de ataques agudos de malária causados por P. vivax, 
P. ovale e P. malariae, exceto em áreas onde se descrevem cepas de 
P. vivax resistentes à sua ação. A cloroquina não tem atividade 
contra estágios hepáticos primários ou latentes dos parasitos. Para 
prevenir as recaídas nas infecções por P. vivax e P. ovale, pode–se 
dar primaquina juntamente com a cloroquina. A cloroquina não é 
tão eficaz quanto o metronidazol para o tratamento da amebíase 
hepática, devendo ser utilizada somente quando o metronidazol ou 
outro composto nitroimidazólico está contra-indicado ou 
indisponível. 
 
3) Indicações 
 
A cloroquina é indicada para profilaxia e tratamento de ataque 
agudo de malária causado por P. vivax, P. ovale e P. malariae. 
Também está indicada no tratamento da amebíase hepática, e em 
conjunto com outros fármacos, têm eficácia clínica na artrite 
reumatóide, no lúpus eritematoso sistêmico, e lúpus discóide, na 
sarcoidose e nas doenças de fotossensibilidade como a porfiria 
cutânea tardia e as erupções polimórficas graves desencadeadas 
pela luz. 
 
4) Contraindicações 
 
A cloroquina não é recomendada para tratar indivíduos com 
epilepsia ou miastenia gravis, devendo ser usada com cautela na 
presença de doença hepática, distúrbios gastrointestinais, 
neurológicos e sanguíneos. Em casos raros, pode causar hemólise 
em pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato-desidrogenase. A 
cloroquina não deve ser prescrita a pacientes com psoríase ou 
outra doença esfoliativa, devido às reações graves que pode 
provocar. Não deve ser usada para tratar malária em pacientes 
com porfiria cutânea tardia. 
 
 
5) Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto 
 
O comprimido deve ser ingerido com água. Este medicamento deve 
ser guardado em temperatura ambiente, entre 15 ºC e 30 ºC, 
protegido da luz e umidade. 
 
6) Posologia 
 
O comprimido de cloroquina - LQFEx contém 250 mg de difosfato 
de cloroquina, o que corresponde a 150 mg de cloroquina base. A 
dose máxima total para adultos e crianças deve ser de 25 mg/Kg de 
peso, não devendo ultrapassar a dose total de 1500 mg, no decorrer 
de três dias de tratamento. 
 
No tratamento agudo da malária (P.vivax): 
 
Um regime farmacocineticamente adequado consiste em 
administrar uma dose inicial de 10 mg de base/kg de peso, seguida 
de 5 mg/kg seis a oito horas após e 5mg/kg em cada um dos dois 
dias seguintes. Outro regime mais prático, utilizado em muitas 
áreas, consiste em 10 mg de base/Kg de peso no primeiro dia, 
seguido de 7,5 mg /Kg no segundo e terceiro dias. Ambos os 
regimes correspondem a uma dose total de 25 mg/Kg de peso (1500 
mg de base para um adulto de 60 kg). 
 
É apresentado abaixo um esquema geral de tratamento : 
 
Crianças : 1 a 2 anos – um comprimido por via oral em um dia 
(dose única). 
 
Crianças : 3 a 6 anos – um comprimido por via oral a cada dia, 
durante três dias. 
 
Crianças : 7 a 11 anos – dois comprimidos por via oral no 
primeiro, um comprimido e meio no segundo e terceiro dias. 
 
Pacientes com 15 anos ou acima – quatro comprimidos no 
primeiro dia, três comprimidos no segundo e terceiro dias. 
 
O tratamento da malária causada por P. vivax e P. ovale com 
cloroquina deve ser associado com a primaquina pelo seu efeito 
hipnoticida: 0,25 mg de primaquina base/kg de peso, diariamente 
por 14 dias ou, alternativamente, na dose de 0,50 mg de base/kg de 
peso durante sete dias. 
 
No tratamento do lúpus eritematoso e artrite reumatóide : 
 
Adultos : até 4 mg de cloroquina base /Kg de peso ao dia, durante 
um a seis meses, dependendo da resposta do tratamento. 
 
 
Na amebíase hepática: 
 
Adultos: 600 mg da cloroquina base no primeiro e segundo dias, 
seguida de 300 mg/dia, por duas a três semanas. A dose pode ser 
aumentada, ou o esquema pode ser repetido, se necessário. 
 
Crianças: 10 mg de cloroquina base /Kg de peso ao dia durante 10 
dias ou a critério médico. 
 
7) Advertências 
 
 A cloroquina é um fármaco que apresenta estreita margem de 
segurança e uma dose única de 30 mg/Kg pode ser fatal. Os pacientes 
que recebem tratamento com cloroquina em altas doses a longo prazo, 
devem ser submetidos à avaliações oftalmológicas e neurológicas a 
cada 3 ou 6 meses. A dose pode ser ajustada na insuficiência renal. 
 
 
8) Usos em idosos, crianças e outros grupos de risco 
 
Uso na gravidez, lactação e infância: a cloroquina é uma droga 
considerada isenta de riscos para estes casos, quando utilizada nas 
doses recomendadas. Não há relatos de níveis tóxicos da droga no 
leite materno, no entanto deve ser administrado com autorização 
do médico. 
 
 
 
9) Interações Medicamentosas 
 
A cloroquina interage com uma variedade de fármacos. Não deve 
ser administrada concomitantemente com mefloquina, por 
aumentar o risco de convulsões. O mesmo é válido para a 
associação da cloroquina com anticonvulsivantes, pois a cloroquina 
se opõe à ação dos mesmos. A associação da cloroquina com 
amiodarona ou halofantrina aumenta o risco de arritmias 
ventriculares. A cloroquina aumenta o risco de toxicidade da 
digoxina e ciclosporina. Deve ser evitado o uso da cloroquina com 
antiácidos à base de trissilicato de magnésio e produtos contendo 
caolim e pectina, pois provocam diminuição da absorção do 
medicamento. O uso concomitante com ouro ou fenilbutazona deve 
ser evitado, devido à tendência de provocar dermatite. A 
cloroquina pode interferir na imunogenicidade de certas vacinas. 
 
10) Reações Adversas a Medicamentos 
 
 A toxicidade aguda por cloroquina é mais freqüente quando 
administrada muito rapidamente por via parenteral. As 
manifestações tóxicas estão relacionadas com efeitos cardiovasculares 
(hipotensão, vasodilatação, supressão da função miocárdia, arritmias 
cardíacas, parada cardíaca) e do SNC (confusão, convulsões e coma). 
As doses terapêuticas usadas no tratamento oral, podem causar 
cefaléia, irritação do trato gastrointestinal, distúrbios visuais e 
urticária. Doses diárias altas (> 250 mg) resultando em doses 
cumulativas de mais de 1 g/Kg de cloroquina base, pode resultar em 
retinopatia e otoxicidade irreversíveis. O tratamento prolongado com 
altas doses também pode causar miopatia tóxica, cardiopatia e 
neuropatia periférica, visão borrada, diplopia, confusão, convulsões, 
erupções quinelóides na pele, embranquecimento dos cabelos, 
alargamento do complexo QRS e anormalidade da onda T, porém 
com a interrupção do fármaco estas reações diminuem. Em casos 
raros podem ocorrer hemólise e discrasias sanguíneas. 
 
 
 
11) Superdose 
 
O envenamento por cloroquina é extremamente perigoso e a ingestão 
de uma única dose de 1.500 mg pode ser fatal em poucas horas. O 
principal efeito de superdosagem é a toxicidade cardiovascular, com 
hipotensão arterial, arritmias cardíacas e parada cardíaca 
irreversível. A overdose pode provocar raramente distúrbios 
neuropsiquiátricos. 
No caso de surdosagem, poucas horas após a administração excessiva 
oral, esvaziar o estômago por indução de vômitos ou por lavagem 
gástrica, o mais rápido possível. Caso contrário, se o atendimento 
médico não for imediato, o tratamento deve ser sintomático e dirigido 
particularmente para manter as funções cardiovasculares e 
respiratórias, podendo-se administrar líquidos intravenosos 
vassopressores para a hipotensão. 
 
 
12) Armazenagem 
 
Condições ambientes de estocagem : faixa de temperatura entre 15ºC 
e 30ºC e umidade relativa de 35% a 75%. 
 
13) Dizeres Legais 
 
Número de registro naANVISA/MS: 1.1208.0031.001-9 
Farmacêutico responsável e CRF : Patrícia de Castro Moreira Dias – 
CRF-RJ: 6078 
 
Nome completo e endereço do fabricante: 
Laboratório Químico Farmacêutico do Exército. Endereço: Rua 
Licínio Cardoso, 96 – Triagem – RJ – Rio de Janeiro 
CEP: 20.960-015 
 
CNPJ: 00394452040903 
 
SAC : 08002821808 
 
“Dispensação sob prescrição médica” 
 
“Proibida a venda ao comércio”