Resumo de Farmaco do SNA parassimpático

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Farmacologia do SNA parassimpático
Maria Carla Teixeira
Receptores Nicotínicos
- são inotrópicos;
- 4 a 5 unidades transmembranares formando um para onde os íons são capazes de atravessar por meio intracelular.
- catiônico permite a entrada de íons(+) despolarizando a célula;
- aniônico permite a entrada de íons(-) hiperpolarizando a célula e inibindo.
- são catiônicos, geram despolarização da membrana, gerando uma transmissão sináptica excitatória;
- 3 tipos de receptores:
· Receptores musculares (nos músculos)
· Receptores ganglionares (nos gânglios)
· Receptores do SNC (nos neurônios)
	Receptor
	Localização sináptica
	Resposta da membrana
	Mecanismo molecular
	Nicotínicos Musculares (Nm)
	-Junção neuromuscular esquelética (pós-
juncional)
	Excitatória; despolarização da placa motora terminal; contração do músculo
esquelético
	
↑Na+ e K+
	Nicotínicos Ganglionare s (Ng)
	-Gânglios autônomos (neurônios periféricos);
-Medula
suprarrenal
	Excitatória; despolarização; disparo do neurônio pós- ganglionar; despolarização e secreção de catecolaminas
	
	 Nicotínicos
Neuronais (Nn)
	Neurônios do
SNC (pré e pós-sinápticos)
	Excitação pré e pós- sinpáptica
	
Receptores Muscarínicos
- receptores do tipo metabotrópico acoplados a proteína G;
-estimulados pela acetilcolina;
- desencadeiam a cascata de sinalização;
- um receptor metabólico acoplar a proteína Gs o evento é estimulatório (adenil ciclase);
- um receptor metabólico acoplar a proteína Gi o evento é inibitório (denil ciclase);
- um receptor metabólico acoplar a proteína Gq o evento é ostimulatorio (enzima fosfolipase);
- 5 tipos de receptores:
· M1 M2
· M3 M4
· M5
	
Receptor
	
Localização
	
Ptn G
	
Mecanismo
	
Efeitos
	
M1
	Neurônios do SNC e periféricos, células
parietais gástricas
	
Gq/11
	Ativa PLC:
↑ IP3/Ca2+
	efeitos excitatórios
	
M2
	Coração
Terminações pré- sinápticas
	
Gi/o
	Inibe adenilato ciclase:
↓ AMPc
	
efeitos inibitórios
	
M3
	Glândulas
Músculo liso
	
Gq/11
	Ativa PLC:
↑ IP3/Ca2+
	efeitos excitatórios
	M4
	SNC
	Gi/o
	Pouco elucidado
	M5
	SNC
	Gq/11
	Pouco elucidado
Efeitos da estimulação
a) Efeitos centrais (M1):
· Tremor
· Aumento da atividade locomotora
· Melhora da cognição
b) Células gástricas parientais (M1):
· Secreção de suco gástrico 
c) Efeitos dos receptores (M2):
· Cardiovasculares reduz a força e a FC
· Terminações pré- sináptica inibe a liberação da acth.
d) Efeitos dos receptores (M3):
· Cardiovasculares a vasodilatação
OBS: O M3 está no endotélio do vaso do coração, quando é ativado o aumento do cálcio, ativa a enzima eNOS (enzima oxido nítrico sintase) e sintetiza o oxido nítrico (gás com efeito inibitório). Porém, se esse gás sai do endotélio e vai pro músculo liso do vaso promovendo relaxamento (vasodilatação) e reduzindo a PA.
e) Músculo liso (M3):
· Atividade peristáltica do TGl (dor de cólica)
· Contração da bexiga = incontinência urinaria
f) Brônquios (M3):
· Contração do musculo liso brônquico e broncocontrição
g) Glândulas exócrinas (M3):
· Sudorese, lacrimejamento
· Salivação e secreção brônquica 
h) Efeitos sobre o olho (M3):
· Contração da pupila(miose)
· Redução da retina (mecanismo utilizados para reduzir a pressão intraocular provocado pelo glaucoma 
 
 Colimiméticos
- fármacos que imitam a acetilcolina 
- mimetizam os efeitos da ACh, promovendo estimulação do SNA parassimpático.
Agonistas muscarínicos
a) Ação direta:
· Metacolina
· Carbacol 
· Betanecol 
· Pilocarpina
b) Ação indireta:
· Não se ligam diretamente nos receptores, eles vão inibir a enzima chamada de acetilcolinesterase (aChE)
· Carbacol
· Metacolina
· Betanecol
OBS: Acetilolinaesterase = esses enzima degrada a acetilcolina, reduzindo os níveis; ao inibir essa enzima, aumenta a quantidade e se liga aos receptores; Exemplos: neostigmina, fisostigmina, piridostigmina.
- Pilocarpina = agonista direto do tipo M3, promovendo miose (contração da pupila), reduzindo a pressão intraocular e reduzindo a liberação do humor aquoso;
- Betanecol = medicamento utilizado para a bexiga atônica, acumulando muita urina, tem efeito de contrair a bexiga, reduzindo o volume e estimulando a liberação de urina; estimula a motilidade gastrointestinal (indicado pra quem tem prisão de ventre)
Anticolinérgicos
- antagonistas;
- fármacos que bloqueam as sinapses colinérgicas, ou seja, efeito da acetilcolina
Antagonistas muscarínicos
- acetilcolina tenta se ligar ao receptor, mas não consegue por causa do fármaco que está ocupando o receptor que é incapaz de gerar um efeito nessa célula.
- bloqueiam de forma pouco seletiva os subtipos de receptores muscarínios (parasimpatoliticos)
a) Efeitos dos antagonistas:
· M3 (M. liso ciliar) = dilatação da pupila e ciclopegia visão turva
· M3(glândulas) = inibição das secreções salivares xerostomia
· M3 (M. liso intestinal) = constipação relaxamento do musculo 
· M3 (M. liso bronquilar) = broncodilatação
· M3 (M. liso bexiga urinaria) = retenção urinaria 
· M3(M. cardíaco) = taquicardia moderada 
b) Fármacos:
· Atropina= bloqueia todos os receptores, indicado para cólica, para bradicardia, midiátrico na dilatação da pupila, desintoxicação por inseticidas.
OBS: Organofosforados são agonistas indiretos, que bloqueiam acetilcolesterase, aumentando os nveis de acth em excesso e a gente tem uma intoxicação por acth.
· Escopolamina = agonista do recepetor M3, indicado para cólicas gastrointestinais e renais, náuseas, vômitos e enjoos de movimentos.
· Ipatrópio= utilizado para asma, pois bloqueia os receptores do tipo M3 no m. liso dos brônquios, gerando um efeito de broncodilatação.