AULA 01 - RECEPTORES E LIGANTES

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FARMACODINÂMICA - MARIA DAS GRAÇAS - 30/08 
AULA 05 - RECEPTORES E LIGANTES 
 
RECEPTORES: 
ALVO DE LIGAÇÃO: 
• PROTEÍNAS: 
o ENZIMAS 
o MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS 
o CANAIS IÔNICOS 
o RECEPTORES 
o 
RECEPTORES PARA A FARMACOLOGIA: 
• São moléculas proteicas com função de reconhecer e responder os sinais químicos 
endógenos. EX.: beta receptor do coração. 
• Os receptores são macromoléculas que, por sua ligação a determinado fármaco, medeiam 
alterações bioquímicas e fisiológicas. 
• TIPOS DE RECEPTOR: 
o Canais iônicos regulados por ligante: único IONOTRÓFICO. 
o Receptores acoplados a proteína G: metabotrófico. 
o Receptores ligados a quinase: metabotrófico. 
o Receptores intracelulares: metabotrófico. 
o 
• CANAIS IÔNICOS: 
o Canais iônicos controlados por ligantes = receptor ionotrópico = proteinas de 
membranas abrem apenas quando o receptor é ocupado por um agonista. 
o Ex.: NICOTÍNICO DA ACH, GABA. 
o 
• RECEPTORES IONOTRÓFICOS: 
o ACETILCOLINA: 
▪ Receptor nicotínico 
▪ Junção neuromuscular 
o 4 subunidades 
o 2 sítios de ligação 
o RÁPIDOS: 
▪ Milissegundos (1-2 ms) 
▪ Estão em locais que necessitam de resposta rápida (ex.: alguém quase sendo 
atropelado). 
o Atuam na membrana pós-sináptica 
o Mecanismo de COMPORTA: pois age como um “portão” quando a droga quer 
entrar. 
o CANAIS IÔNICOS REGULADOS POR LIGANTE. 
o 
• RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G: 
o Metabotrópicos 
o BETA-ADRENÉRGICOS, 5-HT, MUSCARÍNICOS, DOPAMINA, OPIÓIDES, PURINAS. 
o 3 famílias: 
▪ Monoaminas, neuropeptídeos e quimiocinas. 
▪ Calcitonina, glucagon 
▪ Glutamato, GABA, sensíveis ao Ca++ 
o 
o 3 SUBUNIDADES: ALFA, BETA e GAMA. 
▪ ALFA: é INIBITÓRIA 
▪ ALFA do TIPO S: é EXCITATÓRIA 
o 
o 
o ALVOS para a PROTEÍNA G – pode inibir ou excitar esse alvo: 
▪ ADENILATO-CICLASE/AMPc 
▪ FOSFOLIPASE C/ FOSFATO DE INOSITOL 
▪ CANAIS IÔNICOS 
▪ RHO A / RHO QUINASE 
o AMPc: 
▪ Metabolismo energético 
▪ Transporte de íons (Ca++ no músculo cardíaco) 
▪ Canais iônicos 
▪ Inibição da contração do músculo liso 
▪ PDEs inativam 
▪ Exemplo: no fígado - ativa a proteína quinase. 
▪ 
▪ 
o Receptores disparam as reações celulares. 
 
LIGANTES: 
• É a interação da DROGA com o RECEPTOR. 
• AGONISTAS: 
o Substância capaz de ligar ao receptor, provocar alteração conformacional e, 
portanto, gerar a resposta – ATIVIDADE INTRÍNSECA 
o É aquele que vai desencadear o evento. 
o Tipos: 
▪ PLENO: droga que se liga a um determinado local de ação e desencadeia os 
mesmos efeitos normalmente produzidos por uma substância endógena. 
▪ PARCIAL: droga que se liga a um determinado local de ação e desencadeia 
um efeito menor que normalmente produzido por uma substância 
endógena. 
▪ INVERSO: droga que se liga a um determinado local de ação e desencadeia 
efeitos contrários aos produzidos por uma substância endógena ou por um 
agonista. Desencadeia eventos e fará o inverso do pleno. 
o CURVA DOSE-RESPOSTA: 
▪ RESPOSTA X OCUPAÇÃO = Resposta fisiológica integrada X Porcentagem de 
ocupação. 
▪ CURVA DE CONCENTRAÇÃO-EFEITO 
▪ 
o CURVA DOSE-EFEITO: 
▪ Curva em logaritmo para analisar o efeito da droga. 
▪ 
▪ EFICÁCIA: efeito no ponto máximo que ela atinge (eixo Y). “Força” de um 
único complexo droga-receptor de provocar resposta. 
▪ POTÊNCIA: quantidade da droga que é capaz de produzir 50% do seu efeito 
máximo (eixo X). Quantidade da droga para produzir determinado efeito. 
▪ AFINIDADE: tendência de um fármaco de se ligar a um receptor. 
▪ OBS.: fármacos de alta potência exibem alta afinidade pelos receptores. 
o 
o CURVA DOSE RESPOSTA QUANTAL: 
▪ 
▪ Distância entre a DOSE EFETIVA e a DOSE LETAL: permite a segurança para a 
administração da droga. 
• ANTAGONISTA: 
o Não tem atividade intrínseca, não age no receptor, apenas ocupa o receptor - age 
por não permitir que outro ligante se ligue, pois já está ocupando o receptor. 
o Droga que neutraliza a ação de uma substância endógena ou do agonista. 
o Tem atividade química e não tem atividade intrínseca. 
 
INTERAÇÃO ENTRE DROGAS: 
• SINERGISMO: aumento da resposta da droga 
o DE ADIÇÃO ou SOMAÇÃO: 
▪ Efeito de A se soma ao efeito de B, porque A e B agem no mesmo sentido. 
▪ Ex.: AAS + PARACETAMOL. 
▪ Só existe quando as drogas tem o mesmo sentido. 
▪ 
o DE POTENCIAÇÃO: 
▪ Droga B tem efeito qualitativo diferente da droga A, mas a droga B intensiva 
o efeito de A. 
▪ A droga B impede a inativação ou a eliminação da droga A. 
▪ Exemplo: ANTICOLINESTERÁSICO + ACETILCOLINA. 
• ANTAGONISMO: a presença da droga B anula ou diminui o efeito da droga A. 
o COMPETITIVO ou REVERSÍVEL: o agonista reduz a velocidade de associação das 
moléculas do antagonista. 
o