Medicamentos e Anestésicos Locais

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Estuda as substâncias que interagem com 
sistemas vivos por meio de processos 
químicos, ligando-se a moléculas 
reguladoras e ativando ou inibindo 
processos corporais normais. 
• Efeitos terapêuticos 
• Efeitos colaterais 
Toxicologia 
Estuda os efeitos nocivos decorrentes 
das interações de substâncias químicas 
com o organismo. 
Droga 
É toda substância química, exceto 
alimento, capaz de produzir efeito 
farmacológico, provocando alterações 
somáticas e funcionais benéficas ou 
maléficas quando introduzida no 
organismo, quando produz efeitos 
benéficos ao organismo é denominada 
medicamento e quando produz efeitos 
maléficos é denominada tóxico ou 
veneno. 
Remédio 
Tudo aquilo que sirva para combater a 
dor e doenças, mas os leigos usam este 
termo como sinônimo de medicamento e 
especialidade farmacêutica. 
Fármaco 
É toda substância de estrutura química 
bem definida utilizada para modificar ou 
explorar sistemas fisiológico ou estados 
patológicos, para o benefício do 
organismo receptor 
Medicamento 
Toda forma farmacêutica contendo 
substância ou associação de substâncias, 
de ação farmacológica benéfica, quando 
utilizada de acordo com as suas 
indicações e propriedades. 
Formulação do medicamento (ex: 
comprimido) 
Princípio ativo ou fármaco 
• Diluente: dextrose, celulose ou lactose 
• Ligante: gelatina, amido, alginato de 
sódio 
• Lubrificante: óleo vegetal, glicol de 
polietileno 
• Agente molhante: detergente 
• Desintegrante: amido, ácido algínico 
• Corante e adoçante 
Forma farmacêutica 
Estado final de apresentação após 
submissão dos componentes da fórmula 
às operações farmacêuticas necessárias, 
a fim de facilitar administração e obter 
maior efeito terapêutico. 
Fase farmacêutica 
Estuda a liberação do fármaco a partir do 
produto farmacêutico 
Tipos de medicamentos 
Líquidos → soluções, emulsões, xaropes, 
elixires e loções. 
Sólidos → em pó ou em formatos, 
obtidos ou não, por compressão – 
comprimido, drágea, pílula, cápsula e 
supositório. 
Pastosos → normalmente de uso tópico 
– geleias, cremes, pomadas, entre outros. 
Gasosos → recipientes cilíndricos 
especiais: em geral são administrados por 
inalação. 
Conceitos básicos 
Alopatia: tratamento médico, caracterizado 
pela prescrição de remédios, capaz de 
provocar no organismo o efeito contrário 
ao causado pela doença que se deseja 
combater. 
Homeopatia: sistema de tratamento de 
doença por meio de agentes que se 
supõe terem a propriedade de produzir 
sintomas semelhantes a essas doenças, e 
que se aplicam em doses infinitamente 
pequenas. 
Placebo: significa “Eu vou agradar". É uma 
substância ou preparação inativa que é 
utilizada em pacientes que sentem 
necessidade psicológica em ingerir drogas 
ou fármacos. 
Ação dos medicamentos 
Local – pele, mucosa, contrastes 
radiológicos, TGI 
Sistêmica – absorção – sg – local de ação 
– comprimido, injeção, etc. 
 
Anestésicos locais 
 
Anestésicos locais (AL) são amplamente 
utilizados como agentes para a anestesia 
e a analgesia durante o transoperatório e 
o pós-operatório. 
• AL- Bases fracas 
• Atravessam a bainha nervosa e 
membrana axônica – forma não ionizada 
• Em pH ácido - ionizada 
• Abscesso – redução do efeito do AL 
Definição 
Droga que pode bloquear de forma 
reversível a transmissão do estímulo 
nervoso no local onde for aplicado, sem 
ocasionar alterações no nível de 
consciência. 
Promove a insensibilidade de uma 
determinada região do corpo. Os 
anestésicos locais podem inibir a 
condução nervosa não apenas no tecido 
nervoso periférico, mas também no 
sistema nervoso central (SNC) e em 
outros tecidos excitáveis, como os 
músculos cardíaco, esquelético e liso. 
 
Tipos 
• Injetáveis 
• Sprays 
• Cremes 
• Géis 
Agente anestésico 
• Os ésteres foram os primeiros 
anestésicos locais a serem sintetizados, 
tendo como precursor a cocaína. 
• Além da cocaína, fazem parte desse 
grupo a procaína, a cloroprocaína, a 
tetracaína e a benzocaína. 
• A benzocaína é o único atualmente 
empregado em odontologia, apenas 
como anestésico de superfície em 
mucosas, na forma de pomadas ou géis. 
• As amidas surgiram a partir de 1948, 
com a síntese da lidocaína. A menor 
capacidade de produzir reações alérgicas 
foi determinante para o sucesso desse 
grupo de anestésicos. Além da lidocaína, 
fazem parte do grupo: mepivacaína, 
prilocaína, articaína, bupivacaína, 
ropivacaína e etidocaína. 
Vasoconstritor 
Substâncias químicas associadas aos sais 
anestésicos que têm como função a 
absorção lenta deste sal, redução da sua 
toxicidade, aumento no tempo de 
duração da anestesia e aumento da 
eficácia do bloqueio anestésico. 
Os tipos de vasoconstritores mais 
utilizados são a adrenalina/ epinefrina, a 
noradrenalina/noraepinefrina, a fenilefrina 
e o octapressin/felipressina 
Lidocaína 
A lidocaína é considerada o anestésico 
padrão em Odontologia, com o qual todos 
os outros anestésicos são comparados. 
Inicia sua ação por volta de 2 a 3 minutos 
e tem eficácia em uma concentração de 
2%. 
Mepivacaína 
Consegue ter um tempo maior de 
anestesia do que os outros anestésicos 
sem o uso do vasoconstritor. Apresenta 
potência e toxicidade duas vezes maior 
que a lidocaína, tendo o seu início da 
ação por volta de 1 1⁄2 a 2 minutos. A 
dose máxima é de 6,6 mg/kg, não 
devendo ultrapassar 400mg ou 11 tubetes 
anestésicos. 
Bupivacaína 
Apresenta potência quatro vezes maior 
que a lidocaína e uma cardiotoxicidade 
quatro vezes maior (0,5%). Inicia sua ação 
por volta de 6 a 10 minutos. 
Apresenta uma dose máxima 
recomendada de 1,3mg/kg, não devendo 
ultrapassar 90mg ou 10 tubetes. O tempo 
de duração a anestesia mandibular pode 
persistir de 5 a 9 horas. 
Articaína 
Nome comercial Steptocaine 4% com 
1:100.000 de epinefrina. Sua dose máxima 
recomendada é de 6,6mg/kg, não 
ultrapassando 500mg ou 6 tubetes. 
• Rápido início de ação, entre 1-2 min. 
• Potência 1,5 vezes maior do que a da 
lidocaína 
• Meia vida curta 4h permitindo seu uso 
em técnica infiltrativa, mesmo na 
mandíbula, dispensando assim o uso de 
técnicas anestésicas de bloqueio. 
• Condições ideais de ser o anestésico de 
escolha para uso rotineiro em adultos, 
idosos e pacientes portadores de 
disfunção hepática 
O grau de toxicidade de um anestésico 
vai depender do tipo de droga utilizada e 
do estado de saúde do paciente. 
Em cardiopatas, consideram-se 54ìg de 
adrenalina como dose limite por sessão (3 
a 6 tubetes com concentrações 
respectivas de 1:100.000 e 1:200.000). 
Dosagem máxima 
 
Cálculo para dosagem 
 
*A injeção de uma solução anestésica local 
seja feita somente após a aspiração 
negativa e de forma lenta, na razão de 1 
mL/ min, ou seja, para cada tubete 
anestésico (1,8 mL) o tempo de 
administração deve ser de ~ 90 s. 
Uso em gestantes 
Aspectos a serem observados: 
Técnica anestésica, quantidade da droga 
administrada, ausência/presença de 
vasoconstritor e os efeitos citotóxicos. 
Pode afetar o feto de duas maneiras: 
• Diretamente: quando ocorrem altas 
concentrações na circulação fetal 
• Indiretamente: alterando o tônus 
muscular uterino ou deprimindo os 
sistemas cardiovascular e respiratório da 
mãe. 
A lidocaína é o anestésico mais 
apropriado para as gestantes. 
Quanto ao uso dos vasoconstrictores em 
gestantes, quando os benefícios 
superarem os riscos, os mesmos devem 
ser utilizados. 
Reações adversas contra indicações 
Os anestésicos locais podem desencadear 
reações alérgicas tipos I (hipersensibilidade 
imediata) e IV (dermatite de contato). Os 
do tipo éster causam reações do tipo IV, 
enquanto os do tipo amida podem causar 
ambos os tipos de hipersensibilidade. 
As contraindicações no uso de 
vasoconstritores são para pacientes com 
problemas cardíacos, hipertensões, 
arritmias e acidentes vasculares cerebrais(em alguns casos apenas em condições 
recentes) 
Anestésicos tópicos 
Especialidades farmacêuticas 
 
Classificação estrutural 
Os anestésicos locais possuem em sua 
maioria um grupo aromático (lipossolúvel, 
hidrofóbico) associado a um grupo amina 
(polar, hidrofílico). Esses dois grupos são 
ligados por uma cadeia intermediária que 
determina a classificação do anestésico 
local como amida ou éster. 
Aminas e ésteres 
A ligação molecular que existe nos 
anestésicos locais do tipo éster é mais 
fácil de ser quebrada que a ligação 
molecular do grupo amida, por isso os 
ésteres são mais instáveis em solução e 
não podem ser armazenados por tanto 
tempo quanto as amidas. As amidas são 
termoestáveis e podem sofrer o 
processo de autoclave, os ésteres não. 
Estereoisomeria 
Compostos com a mesma fórmula 
molecular e estrutural, que apresentam 
diferente arranjo espacial em torno de 
um átomo em particular, o centro quiral. 
Ocorre no caso da prilocaína e 
bupivacaína, que possuem dois 
estereoisômeros conhecidos como a 
forma R (+) ou dextrorrotatória e a S (-) 
ou levorrotatória. A combinação de 
quantidades iguais da forma R (+) e S (-) 
de uma droga determina a mistura 
racêmica. Misturas com diferentes 
concentrações de bupivacaína R (+) e S 
(-) são associadas a diferentes potências e 
efeitos colaterais. 
 
pKa 
Todos os anestésicos locais são bases 
fracas, assim eles podem se apresentar 
de duas formas: não ionizada (B) ou 
ionizada (BH+). O pKa de uma base fraca 
define o pH no qual as duas formas 
coexistem em equilíbrio. Determina a 
quantidade de droga existente na forma 
ionizada em um determinado pH. No pH 
fisiológico (7,4) todos os anestésicos locais 
apresentam sua forma ionizada em maior 
proporção, visto que o pKa de todos os 
AL é maior que 7,4. A droga deve 
atravessar a membrana lipídica da célula 
para no meio intracelular atuar nos canais 
de sódio. A porção não-ionizada atravessa 
a membrana mais facilmente que a 
ionizada. Assim, a droga com maior fração 
não-ionizada em pH fisiológico alcança seu 
sítio efetor de forma mais rápida. 
Uso clínico dos anestésicos locais 
Preparações 
São preparados como um sal de 
hidrocloreto para permitir que sejam 
dissolvidos em água, resultando em uma 
solução ácida. 
SNC 
• Inicialmente estimulação do SNC 
• Inquietação 
• Desorientação 
• Tremores 
• Convulsões 
• Depressão generalizada 
• Insuficiência respiratória 
Sistema cardiovascular 
• Depressão do miocárdio 
• BAV 
• Vasodilatação 
• Hipotensão grave 
Farmacocinética 
 
Caminho que o medicamento segue no 
organismo de seres vivos como humanos. 
O que o corpo faz com o fármaco: 
• Absorção 
• Distribuição 
• Metabolismo 
• Excreção 
Destinos dos fármacos 
 
Absorção 
• Absorção sistêmica depende do fluxo 
sanguíneo 
• Fármacos lipofílicos são mais absorvidos 
• A maioria passa por transporte passivo 
- De maior concentração para menor 
concentração 
- Mais absorvidos no intestino devido a 
vilosidades 
Interferentes 
Glicoproteína G 
- Bombeia fármacos para fora da célula 
(atrapalha na absorção) 
 
Ionização 
Fármaco ácido + estômago: não ioniza 
Fármaco básico + estômago: ioniza 
Fármaco ácido + intestino: ioniza 
Fármaco básico + intestino: não ioniza 
Caráter diferentes: ioniza (fármaco se 
torna mais hidrofílico assim absorvendo 
menos) 
Iguais: não ioniza 
Ex: ácido + ácido não ioniza 
Forma barreiras no estomago que diminui 
a superfície de contato com o fármaco 
tendo dificuldade para ser absorvido 
Distribuição 
• Passagem do fármaco aos tecidos 
• A distribuição é maior em órgãos ricos 
em vasos sanguíneos 
Ex: Fígado e baço 
Barreira hematoencefálica 
• É espessa e por isso o fármaco tem 
dificuldade em penetrar essa barreira 
• Fármaco deve ser bastante lipofílico 
Proteínas plasmáticas 
• Principal é a albumina 
• O fármaco pode-se ligar as proteínas 
plasmáticas e se tornar uma molécula 
muito grande assim não conseguindo 
passar pela membrana plasmática e não ir 
aos tecidos 
 
Volume de distribuição (VD) 
VD = Dose/concentração 
(sangue/plasma) 
Quanto maior o volume de distribuição 
haverá mais fármacos nos tecidos e vice-
versa 
Tempo de meia vida (T 1/2) 
• Tempo gasto para que um fármaco se 
reduza á metade 
• Quando o VD está alto aumenta o 
tempo de meia vida pois está no tecido 
fazendo com que demore mais tempo 
para sair 
Metabolismo 
Biodisponibilidade 
Fração do fármaco administrado que 
alcança a circulação sistêmica. 
Biotransformação 
Classicamente para inativar o fármaco 
(lipofílico em polar hidrofílico) facilitando a 
excreção 
Fase 1 
Lipofílico em polar 
- CYP450 
- Redução, oxidação e hidrólise 
Fase 2 
Fármacos que possuem OH, NH2 ou 
COOH podem ir direto para fase 2 
Quando a fase 1 não é o suficiente 
- Reações de conjugação 
- Glicunoridação é a mais importante 
(ácido glicurônico) 
Cinética de primeira ordem (linear) 
Usado pela maioria dor fármacos 
Velocidade de biotransformação é 
diretamente proporcional á concentração 
do fármaco livre 
Cinética de segunda ordem (não linear) 
Para doses muito grandes 
Ex: AAS 
Enzimas ficam saturadas 
- Velocidade de biotransformação é 
constante 
As amidas e os ésteres são 
metabolizados de formas diferentes. 
Ésteres 
*Exceto cocaína* 
• Metabolização Plasmática – hidrólise 
• PABA- potencial alergênico 
• Meia curta vida 
Amidas 
• Metabolização hepática (citocromo 
P450) 
• Meia vida mais prolongada 
Clearence (CL) ou depuração 
Quantidade de fármaco depurada do 
organismo por unidade de tempo 
 
 
Filtração glomerular 
- pH e lipossolubilidade não influenciam a 
passagem 
- Passagem do fármaco livre 
Secreção tubular 
- O que não foi filtrado anteriormente 
- Baixa especificidade 
- Pode ocorrer competição por 
transportadores 
Reabsorção tubular distal 
- Reabsorção passiva de fármaco não 
ionizado, lipossolúvel 
- pH da urina pode evitar reabsorção 
Ex: fenobarbital (ácido fraco) + 
bicarbonato = Alcaliniza a urina = ioniza 
Excreção 
Retirar todo o fármaco do organismo ou 
reabsorver 
 
Farmacodinâmica 
 
Ação dos medicamentos e substâncias 
químicas no organismo. O que o fármaco 
faz com o corpo 
•Local de ação 
•Mecanismo de ação 
•Efeitos 
Receptores 
Inativo: R 
Ativo: R* 
Agonista 
Ativam o receptor (R*) 
Total: resposta biológica máxima 
Parcial: não produz uma resposta 
biológica máxima 
Inverso: inativa os receptores (R) 
Antagonista 
Não deixam com que agonistas se liguem 
aos receptores 
Competitivos: 
• Se ligam de forma reversível 
• Inibição pode ser superada 
Irreversível: 
• Liga-se fortemente ao receptor 
• Inibição não pode ser superada 
Alostéricos 
• Se liga em local diferente do local de 
ligação do antagonista 
Receptores 
• Canais iônicos dependentes de ligantes 
• Acoplados a proteína G 
• Ligados as enzimas 
• Intracelulares 
Canais iônicos 
• Regulam os poros que fluem os íons 
(aumentam o fluxo de sódio) 
• Dependente de ligantes 
• Dura milissegundos 
Acoplados a proteína G 
• Podem agir em efetores 
• Ação duradoura de vários segundos até 
minutos 
Efetores: 
- Produz segundo mensageiro AMPc 
- Gera segundo mensageiro IP3 e DAG 
Enzimas 
• Aumentam a atividade enzimática 
• Pode causar autofosforalização 
• Dura de minuto à horas 
Ex: Insulina principalmente 
Intracelulares 
• Ligante precisa difundir-se para dentro 
da célula 
• Deve ser suficientemente lipossolúvel 
• Tempo de ativação de resposta: horas 
ou dias 
Ex: hormônios esteroidais 
Potência e eficácia 
Quanto menos fármaco for necessário 
para produzir efeito, mais potente ele é 
Ex: Candesartana (4 – 32mg) 
Ibersatana (72 – 300mg) 
Eficácia 
- Tamanho da resposta quando interage 
com receptor 
- Mais útil que a potencia 
- O tamanho da respostaé proporcional á 
quantidade de receptores ligados ou 
ocupados 
Emáx: eficácia máxima 
- Quando todos os receptores estão 
ocupados 
 
Índice terapêutico baixo 
Fácil toxicidade 
Tem que ter uma concentração 
especifica 
Ex: Varfarina 
Índice terapêutico alto 
Seguro em doses elevadas 
- Biodisponibilidade não altera criticamente 
o efeito terapêutico 
 UPregulation 
- Exposição repetida à antagonista 
- Gera sensibilização, aumentando 
número de receptores 
- Torna-se sensível à agonistas e mais 
resistentes à antagonistas 
DOWNregulation 
- Receptores desestabilizados 
(internalizados) 
- Uso de agonista 
- Diminui efeito 
- Durante a recuperação são chamados 
de "refratários" 
Receptores de reserva 
Em alguns tecidos, agonistas podem 
produzir efeito máximo mesmo que 
apenas fração dos receptores seja 
ocupada 
 
 
Inflamação 
Resposta do sistema imunológico 
• Calor 
• Rubor 
• Inchaço (edema) 
• Dor 
*Algumas vezes pode resultar em perda 
da função* 
Perda da função: quando perde habilidade 
do local em qual sofreu a inflamação 
Anti-Inflamatórios 
 
Não-Esteroidais – AINEs 
 
• Inibição periférica e central da atividade 
da enzima ciclo-oxigenase (COX) 
• Enzima que catalisa a formação de 
prostaglandinas e tromboxanos do 
precursor (ácido araquidônico) 
• Diminuição da biossíntese e liberação 
dos mediadores da dor, inflamação e 
febre 
• Existem mais de 50 AINEs no mercado 
 
COX 1 
Descrita como "enzima arrumadeira", 
regulando os processos celulares normais, 
como a citoproteção gástrica e a 
homeostase vascular, a agregação 
plaquetária e função renal 
- Fisiológica ou constitutiva 
- Mucosa duodenal 
- Plaquetas 
COX 2 
Induzida pelo processo inflamatório e está 
relacionada com a produção de 
mediadores inflamatórios. Provoca a 
produção elevada de prostanóide que 
ocorre em locais de doença e inflamação 
- Inflamatória fisiológica: 
• Rins 
• SNC 
• Endotélio 
 
AINEs seletivos ou coxibes 
Bloquear apenas o cox-2 
Efeitos colaterais mais altos: 
Indução coagulação, efeitos trombolíticos, 
infarto agudo do miocárdio e AVC 
• Celebra 
• Arcoxia 
Classificação dos Anti-Inflamatórios 
Não Esteroidais - AINES 
 
Fármacos atípicos 
Não tem ação anti-inflamatória apenas 
analgésica e antipirética 
• AAS 
• Aspirina 
• Melhoral 
• Parecetamol/Tylenol 
• Dipirona/Novalgina 
Fármacos típicos 
• Diclofenaco/cataflam/voltaren 
• Ibuprofeno/advil/alivium 
• Cetoprofeno 
• Flanax 
• Piroxicam 
• Movatec 
• Nimesulida 
Efeitos colaterais 
Devido a inibição não seletiva da COX 
- Náuseas e vômito 
- Diarréia ou constipação 
-Úlcera péptica 
- Insuficiência renal 
- Problemas na coagulação 
- Hepatite medicamentosa 
Usos terapêuticos 
Todos são antipiréticos, analgésicos e 
anti-inflamatórios, mas com graus 
diferentes sobre essas atividades 
 
Analgésicos 
• Dor leve a moderada 
• Não produz efeitos indesejáveis dos 
opióides no SNC 
• Aliviam a dor relacionada à inflamação 
• PG: sensibilizante das terminações 
nervosas às ações da bradicinina, 
histamina, outros mediadores químicos 
Efeitos 
Inibição da ação sensibilizante das PG 
Antipiréticos 
• Febre: ocorre quando o ponto de 
ajuste do centro termorregulador está 
alterado 
• Causa: aumento de prostaglandinas 
• Antipiréticos: normalizam a temperatura 
corpórea apenas nos estados febris 
• Alguns são contra-indicados para uso 
prolongado pelos efeitos tóxicos (p.ex.: 
fenilbutazona) 
 
Efeitos 
• Normaliza (reduz) a temperatura 
corporal elevada 
• Bloqueia a produção de prostaglandinas 
induzida pelos pirogênios 
• Bloqueia a resposta no SNC à 
interleucina-1 
Anti-inflamatórios 
• distúrbios músculo-esqueléticos 
inflamatórios (artrite-reumatóide, 
osteoartrite, etc) 
Efeitos 
- Reduz a síntese dos mediadores da 
inflamação 
- Inibe a aderência dos granulócitos 
- Estabiliza lisossomas 
- Inibe a migração de leucócitos 
polimorfonucleares e macrófagos para os 
sítios onde há inflamação. 
Dismenorréia primária 
• A liberação de PG pelo endométrio 
durante a menstruação pode causar 
cólicas fortes 
Efeitos colaterais 
Ulceração e intolerância gastrointestinais 
- Sangramento e anemia 
Bloqueio da agregação plaquetária 
- Pela inibição da síntese de Tx 
Inibição da motilidade uterina 
- Pela inibição da síntese de PG 
- Prolongamento da gestação 
Reações de Hipersensibilidade 
Ácidos carboxílicos 
Salicilatos 
• São substâncias derivadas do ácido 
salicílico pela substituição de diversos 
grupos. 
• Farmacocinética 
• Ácidos fracos 
• A aspirina é hidrolisada por esterases no 
plasma e nos tecidos, produzindo salicilato. 
• Nomes comerciais: AAS, Aspirina, 
Melhoral, Buferin e associações. 
Ácido propiônico 
Ibuprofeno 
Farmacocinética 
• É rapidamente absorvido após 
administração oral 
Indicações clínicas 
Antipirético e anti-inflamatório. 
• Dismenorreia, dor pós-operatória 
moderada, cefaleia. Mais eficaz nas dores 
agudas. 
Nomes comerciais: Danilon, Advil, 
Ibuprofeno. 
Naproxeno 
• Mais potente do grupo (10 a 20X mais 
potente que o AAS) 
• Mais eficaz que os demais 
representantes do grupo no tratamento 
de artrite reumatóide 
• Nomes comerciais: Naprosyn, Flanax. 
Ácido Mefenâmico 
Farmacocinética 
• Sofre rápida absorção intestinal 
alcançando o pico máximo em 2 a 4 
horas. 
• É metabolizado no fígado e sofre 
eliminação conjugado pelos rins (80%) e 
sem conjugação pelas fezes (20%). 
• Nome comercial: Ponstan 
Floctafenina 
Nome comercial: Idarac 
OXICAMS (Carboxiamidas heterocíclicas) 
Piroxicam 
• Rapidamente absorvido após adm. oral 
ou retal 
• T1/2 vida prolongado, permitindo uma 
dose diária 
Piroxicam e Tenoxicam 
Pirazolona 
Fármacos de ação analgésica e 
antipirética (“Falso AINE”): Antipirina, 
Aminopirina e Dipirona. 
Nomes comerciais: Metamizol – Dipirona, 
novalgina 
Fenilbutazona – Butazolidina e Butazonil 
 
Ácido acético 
Diclofenaco 
• 20 a 30X mais potente que o AAS 
Farmacocinética 
• Sofre rápida absorção por 
administração parenteral e oral, com 
um pico de concentração plasmática 
de 2 a 3 horas. 
Nomes comerciais: Cataflam, Voltarem 
e Biofenac 
Cetoprofeno 
Nome comercial: Profenid 
Glicocorticóides 
São substâncias com estrutura básica 
esteróide, sintetizadas a partir do 
colesterol pelo córtex adrenal (supra-
renal). 
Podem ser divididos em 3 classes, de 
acordo com a zona ou camada em 
que foi produzido. 
Usados na clínica 
Ação Curta 
(8-12 horas) 
Antiinflam. Potência 
• Hidrocortisona → 1 
Cortizol; Flebocortide 
Ação Intermediária 
(12-36 horas) 
Antiinflam. Potência 
• Metilprednisolona → 5 
Depo-medrol; Solu-medrol 
• Prednisolona → 4 
Pred-fort 
• Triancinolona → 5 
Triancil 
Ação Longa 
(36-72horas) 
Antiinflam. Potência 
• Betametasona → 25-30 
Celestone 
• Dexametasona → 25-30 
Decadronal; Decadron 
Antibióticos 
Substâncias químicas específicas, 
obtidas de microrganismos vivos ou de 
processos semissintéticos, que têm a 
propriedade de inibir, em 
concentrações baixas, o crescimento 
de microrganismos patogênicos ou 
destruí-los, por alteração em 
processos vitais. 
• Sintobióticos: antibióticos produzidos 
por via sintética (parcial ou total) – não 
usual; 
• Bacteriocininas: substâncias 
produzidas por bactérias que inibem o 
crescimento de outras raças da 
mesma espécie ou de semelhantes – 
ainda sem emprego terapêutico 
• Quimioterápicos: substâncias capazes 
de atuar sobre MOs patogênicos e 
neoplasias, obtidas em laboratório por 
síntese, de estrutura química definida 
e essencialmente empregadas via 
sistêmica. Quimioterápico ≠ Antibiótico 
(quanto a origem) 
Anti-infecciosos inespecíficos 
(uso exclusivamente tópico) 
• Antissépticos: destruir Mos ou inibir 
sua reprodução ou metabolismo, de 
uso tópicoem superfícies cutâneas ou 
mucosas e em feridas infectadas para 
esterilizá-las. 
• Desinfetantes: anti-sépticos aplicadas 
a objetos inanimados e ambientes, 
além de seu uso como preservativos 
de preparações. 
• Sanitizantes: tipo particular de 
desinfetante capaz de reduzir o 
número de contaminantes bacterianos 
a níveis seguros. 
• Germicidas: qualquer agente, físico 
ou químico, que destrua Mos; sendo 
classificados de acordo com seu uso 
como bactericidas, fungicidas, viricidas, 
amebicidas, esporicidas (alguns), etc. 
• Biocidas: são os conservantes que 
impedem o ataque de fungos e 
bactérias a todo tipo de material 
orgânico como papel, madeira, tecidos. 
• Esterilizantes: substâncias que 
destroem todas as formas de vida. 
 
 
Classificação 
Biossíntese 
1- Derivados de Aminoácidos: 
bacitracina, penicilina 
2- Derivados de Carboidratos: 
estreptomicina, gentamicina 
3- Derivados de acetato e proprianato: 
macrolíticos, tetraciclina 
4- Derivados diversos: rifamicina, 
vancomicina 
Espectro de atividade 
1- Amplo espectro: ampicilina, 
amoxicilina, cefalosporinas, tetraciclinas. 
2- Gram-positivo: penicilinas G, 
penicilina V, eritromicina, clari- 
tromicina, azitromicina, 
clindamicina, vancomicina. 
3- Gram-negativo: guinolonas 
(ciprofloxacina, levofoxacina) e 
aminoglicosídeos (gentamicina). 
4- Ação contra bactérias anaeróbias: 
penicilinas, clindamicina, tetraciclinas, 
metronidazol (especialmente contra 
bacilos gram-negativos). 
5- Contra fungos: griseofulvina, 
nistatina, anfotericina B, cetoconazol, 
itraconazol e outros derivados 
triazólicos. 
6- Ação contra espiroquetas: 
penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas. 
7- Ação sobre outros microrganismos 
(riquétsias, micoplasmas, micobactérias e 
clamídias): tetraciclinas e cloranfenicol. 
Ação biológica 
Bactericidas: quando capazes de, nas 
concentrações habitualmente atingidas no 
sangue, determinar a morte dos 
microrganismos sensíveis. 
Bacteriostáticos: quando inibem o 
crescimento e a multiplicação dos 
microrganismos sensíveis, sem, todavia, 
destruí-los. 
Base molecular da quimioterapia 
1- Toxicidade seletiva: 
Se deve obter una atividade máxima 
sobre o MO, sem afetar o hospedeiro. 
Este é indispensável para a utilização na 
clínica 
2- Especificidade: 
Se refere ao espectro de atividade 
antimicrobiana, definida por sua 
capacidade de união a um sitio específico 
da bactéria. 
3- Potencia biológica: 
Estabelece a [antimicrobiano] capaz de 
exercer a ação específica (Se refere a < 
[ ] capaz de obter a ação requerida). 
Grupos de antibióticos 
1– Inibidores da síntese de parede celular 
2– Antimetabolitos inibidores de cofatores 
essenciais para a síntese do DNA, RNA e 
proteínas 
3– Inibidores da síntese proteica 
4– Drogas que atuam em membranas 
celulares 
5– Drogas que atuam na replicação do 
DNA bacteriano 
Tratamento e Profilaxia 
• As infecções bacterianas bucais agudas 
têm evolução muito rápida e duração 
relativamente curta (2-7 dias) 
• infecções bacterianas bucais crônicas: 
doenças periodontais ou infecções de 
origem endodôntica. 
• prescritos pelo período de 5-10 dias, 
minimizando alterar a 
microbiota/resistência 
• Associações são úteis para tratar 
Aggregatibacter actinomycetemcomitans 
(Aa), a principal espécie associada às 
periodontites agressivas. 
As penicilinas são primeira escolha para o 
tratamento das infecções bucais 
bacterianas. Infecções de origem 
endodôntica ou periodontal 
Em relação à farmacocinética, as 
penicilinas apresentam várias diferenças, 
as quais definem seu uso clínico: 
Benzilpenicilinas ou penicilinas naturais 
Entre as Benzilpenicilinas, a associação da 
penicilina com determinadas substâncias 
determina sua farmacocinética e 
farmacodinâmica. 
Penicilina cristalina ou aquosa: restrita ao 
uso endovenoso e hospitalar. Apresenta 
meia-vida curta (20 a 30 minutos), é 
eliminada do organismo rapidamente 
(cerca de 4 horas). Distribui-se 
amplamente pelo organismo, alcançando 
concentrações terapêuticas em 
praticamente todos os tecidos. É a única 
benzilpenicilina que ultrapassa a barreira 
hemato-encefálica em concentrações 
terapêuticas, e mesmo assim, somente 
quando há inflamação. 
• Penicilina G procaína: apenas IM. A 
associação com procaína retarda o pico 
máximo e aumenta os níveis séricos e 
teciduais por um período de 12 a 24 
horas. 
• Penicilina G benzatina: é uma penicilina 
de depósito, pouco hidrossolúvel, e seu 
uso é exclusivamente intramuscular. Os 
níveis séricos permanecem por 15 a 30 
dias, dependentes da dose utilizada. 
• Penicilina V: apenas para uso oral e de 
espectro reduzido. 4x/dia 
Aminopenicilinas 
Boa absorção oral/parenteral 
De espectro de ação mais amplo, em 
relação às benzilpenicilinas, mas menos 
ativas em cocos +. 
Ampicilina: apresenta meia-vida de 1-2 
horas, não devendo ser utilizada com 
intervalos maiores que 6 horas. 
Amoxicilina: mais prescritas, mas perde 
em segurança e especificidade de 
espectro para com a penicilina V 
 
Penicilinas resistentes às penicilinases 
Resistência = produção de ß-lactamases, 
pelos estafilococos 
Penicilinas de amplo espectro 
Obtidas por associação com inibidores de 
ß-lactamase. 
Amoxicilina - ácido clavulânico: tanto a 
Amoxicilina quanto o ácido clavulânico são 
absorvidos rapidamente pelo trato 
digestivo. Tem meia-vida de 
aproximadamente uma hora. Apresenta 
excelente atividade contra S. aureus e 
anaeróbios produtores da ß-lactamases. 
Ativo contra H. influenzae e Moraxella 
catarrhalis produtoras de ß-lactamases. 
Penicilina V (fenoximetilpenicilina) 
• Amoxicilina e ampicilina (cocos aeróbios 
gram-positivos e bacilos anaeróbios gram-
negativos) 
• Amoxicilina + clavulanato 
• Amoxicilina + metronidazol (contra os 
bacilos anaeróbios gram-negativos, sendo 
de muita utilidade no tratamento de 
infecções bacterianas agudas como as 
pericoronarites, os abscessos periapicais e 
a gengivite ulcerativa necrosante, como 
complemento da raspagem e alisamento 
radicular 
• pacientes portadores de abscessos 
dentoalveolares agudos 
• terapia antibiótica com penicilina V 250 
mg, a cada 6 h, por 5 dias, surte o 
mesmo efeito se comparada ao regime 
composto por apenas duas doses de 3 g 
de amoxicilina, administradas com intervalo 
de 8h. 
• doses maciças por tempo restrito 
Indicações clínicas das penicilinas 
Infecções cutâneas 
• Estreptococo: a maioria destas 
infecções é causada por estreptococos, 
em particular as infecções superficiais. 
• Estafilococo: algumas infecções 
cutâneas, as mais profundas, que surgem 
em pacientes diabéticos e as da região da 
face pós-trauma, são devidas ao 
estafilococo. Neste caso, deve-se utilizar 
penicilinas resistentes às penicilinases: 
oxacilina é a terapêutica mais 
recomendada. 
Endocardites bacterianas 
• Agentes: Os agentes mais envolvidos 
nas endocardites subagudas com lesão 
valvar prévia são Streptococcos viridans e 
Enterococcos spp., que são sensíveis à 
penicilina cristalina (enterococos 
necessitam da associação de um 
aminoglicosídeo* para sua erradicação). 
Em relação às endocardites agudas, 
adquiridas na comunidade, o agente mais 
frequente é o S. aureus e devem ser 
tratadas com oxacilina. 
*gentamicina,amicacina,estreptomicina 
Profilaxia 
São poucas as situações clínicas em que 
o uso profilático de antimicrobiano é 
recomendado. 
• Febre reumática: profilaxia da febre 
reumática já está consagrada com o uso 
de penicilina benzatina mensalmente, 
embora possa ser utilizada a penicilina V. 
• Endocardite: a prevenção de 
endocardite em pacientes portadores de 
próteses cardíacas, ortopédicas ou 
neurológicas, quando submetidos a 
procedimentos que ocasionam 
bacteremia (tratamento odontológico, 
endoscopias, etc.) pode ser feita com 
amoxicilina via oral. 
• H. influenzae e S. pneumoniae:O uso 
profilático de ampicilina ou amoxicilina em 
pacientes esplenectomizados ou crianças 
com a gamaglobulinemia parece prevenir 
infecções. 
Principais efeitos colaterais relacionados as 
penicilinas: 
• Reações de hipersensibilidade 
Toxicidade: Geralmente as penicilinas 
apresentam pouca toxicidade, mas suas 
reações de hipersensibilidade são 
frequentes, ocorrendo em até 8% dos 
pacientes. 
Variações: podem variar desde uma 
simples reação urticariforme até choque 
anafilático. 
Agentes: É mais comum com as 
benzilpenicilinas, entretanto, pode ocorrer 
com qualquer penicilina. 
O teste cutâneo não impede a 
ocorrência do choque anafilático, uma vez 
que este não é dose dependente. A 
penicilina deve ser administrada em 
instituições de saúde pela possibilidade de 
reação grave. Não deve ser administrada 
em farmácia. 
• Manifestações cutâneas 
As aminopenicilinas são as mais associadas 
com estas reações dermatológicas. 
• Toxicidade renal 
A nefrite intersticial alérgica pode ocorrer, 
sendo mais frequente com a oxacilina. A 
reversão do quadro renal ocorre com a 
rápida suspensão do medicamento, mas 
o seu uso mantido pode levar a 
insuficiência renal irreversível. 
• Toxicidade hematológica 
Desordens hemorrágicas podem surgir 
por efeito similar às aspirinas, por 
alteração da agregação plaquetária. 
• Neurotoxidade. 
Convulsões e abalos musculares podem 
ocorrer com altas doses de penicilinas 
quando na presença de insuficiência renal. 
Cefalosporinas 
São reservadas para a profilaxia cirúrgica 
em cirurgias ortognáticas ou para o 
tratamento de infecções graves na região 
da cabeça e pescoço (em ambiente 
hospitalar). 
• Efeitos colaterais 
- Tromboflebite; 
- Diarreia; 
- Destruição da flora intestinal 
• Tratamento 
- Repositor de flora 
Inibição proteica bacteriana 
Essa ação pode se dar de duas formas: 
• pela interferência na tradução da 
informação genética (alteração da síntese 
proteica) 
Tetraciclinas, as lincosaminas, os 
macrolídeos e os azalídeos 
• pela formação de proteínas defeituosas 
Aminoglicosídeos, pertencentes ao 
segundo grupo (gentamicina, neomicina, 
kanamicina, amicacina, etc.), praticamente 
não são empregados na clínica 
odontológica 
Subunidade Ribosomal 30S 
• Tetraciclinas 
• Aminoglicosídeos 
Subunidade Ribosomal 50S 
• Cloranfenicol 
• Macrolídeos 
• Clindamicina 
Duração 
• Ação curta: 8 a 9 horas 
Oxitetraciclina e tetraciclina 
• Ação intermediária: 12 a 14 horas 
Demeclociclina e metaciclina 
• Ação longa: 16 a 18 horas 
Doxiciclina e minociclina 
• Indicação – gengivostomatite ulcerativa 
Necrosante; 
• septicemia bacteriana; 
• algumas pneumonias; 
• Infecções em queimados, TGUrinário 
Conclusões: 
• Interesse para a clínica odontológica, 
apenas a doxiciclina e a minociclina, que 
possuem ótima absorção por via oral. 
• Seu espectro de ação é mais amplo do 
que o das penicilinas e o dos macrolídeos. 
• As tetraciclinas se depositam sob a 
forma de um ortofosfato complexo nos 
ossos e dentes, durante o 
desenvolvimento, provocando como 
resultado manchas marrons e hipoplasia 
de esmalte dental. Em vista disso, as 
tetraciclinas não podem ser administradas 
durante a gravidez e devem ser evitadas 
em crianças no estágio de 
desenvolvimento ósseo e dental. 
• Os antiácidos à base de alumínio, cálcio 
ou magnésio, preparações contendo 
ferro ou sais de bismuto, além do leite e 
seus derivados, podem prejudicar ou até 
mesmo inibir a absorção das tetraciclinas. 
Macroldeidos 
Azitromicina 
• concentrações elevadas de azitromicina 
no interior dos neutrófilos, que resultam 
em concentrações elevadas nos tecidos 
infectados 
• nenhuma interação de significância 
clinica parece ocorrer 
Eritromicina e claritromicina 
• são potentes inibidores irreversíveis de 
algumas enzimas do sistema microssomal 
hepático. 
Claritromicina e a azitromicina 
• antibióticos de escolha no tratamento 
dos abscessos periapicais agudos, em 
pacientes com história de alergia às 
penicilinas, por atingirem concentrações 
teciduais elevadas e duradouras. 
 
Prescrição de antibióticos 
• Medicação pré-operatória: uso da 
amoxicilina, o tratamento com dose de 
ataque de 1 g, administrada 30-45 min 
antes da anestesia e do início dos 
procedimentos de drenagem. 
• Para os alérgicos às penicilinas, 
prescrever claritromicina 500 mg ou 
clindamicina 600 mg. 
• Medicação pós-operatória: amoxicilina 
500 mg a cada 8 h. 3 a 5 dias 
• Para os alérgicos às penicilinas, 
claritromicina 250 ou 500 mg, a cada 
24 h, ou ainda clindamicina 300 mg, a 
cada 8 h. 
 
Sedação mínima 
Fatores que geram ansiedade na clínica 
odontológica: 
• Experiências negativas do próprio 
paciente em consultas anteriores. 
• Intercorrências negativas relatadas por 
parentes ou amigos. 
• Visão do operador paramentado (gorro, 
máscara, luvas, óculos de proteção). 
• Visão do instrumental (seringa tipo 
“carpule”, agulha, fórceps, cureta, etc.). 
• O ato da anestesia local. 
• Visão de sangue, que pode levar ao 
desmaio. 
• Vibrações e sons provocados pelos 
motores/turbinas de baixa ou alta rotação. 
• Comportamentos ríspidos ou 
movimentos bruscos por parte do 
profissional. 
• Sensação inesperada de dor - *talvez o 
mais importante dos fatores estressores. 
Indicações para a sedação farmacológica 
em odontologia 
• Quando o quadro de ansiedade aguda 
não for controlável apenas por meio de 
métodos não farmacológicos. 
• Nas intervenções mais invasivas 
(drenagem de abscessos, exodontia de 
inclusos, cirurgias periodontais, 
perirradiculares ou implantodônticas, etc.), 
mesmo em pacientes normalmente 
cooperativos ou que aparentarem estar 
calmos e tranquilos. 
• Portadores de doença cardiovascular, 
asma brônquica ou com história de 
episódios convulsivos, com a doença 
controlada, com o objetivo de minimizar 
as respostas ao estresse cirúrgico. 
*Se possível contatar ao médico 
responsável para troca de informações e 
avaliação dos riscos* 
• Logo após traumatismos dentários 
acidentais, situações que requerem 
pronto atendimento, muitas vezes em 
ambiente ambulatorial. 
Como controlar a ansiedade do paciente 
Os benzodiazepínicos (BDZ) são os 
ansiolíticos mais empregados para se 
obter a sedação mínima por via oral, pela 
eficácia, boa margem de segurança 
clínica e facilidade posológica. 
Benzodiazepínicos 
São usados contra a ansiedade e 
indicadas também para o relaxamento 
muscular, insônia (hipnótico e sedativo), 
anticonvulsivantes - estados epilépticos 
(diazepam), epilepsia (clonazepam), 
anestesia pré-operatória e abstinência 
alcoólica. O alprazolam também é usado 
na síndrome do pânico (alprazolam) e na 
depressão. 
 
Além de controlar a ansiedade, tornando 
o paciente mais cooperativo ao 
tratamento dentário, os benzodiazepínicos 
apresentam outras vantagens, como: 
• redução do fluxo salivar e do reflexo 
do vômito 
• relaxamento da musculatura 
esquelética. 
• quando empregados como pré-
medicação em pacientes hipertensos, 
ajudam a manter a pressão arterial em 
níveis seguros. 
• úteis para prevenir intercorrências em 
pacientes com história de asma brônquica 
ou distúrbios convulsivos. 
Prescrição 
As (em receita comum) devem vir 
acompanhadas da notificação de receita 
do tipo B (de cor azul). 
 
Sedação mínima com benzodiazepínicos 
A identificação de receptores específicos 
para os benzodiazepínicos nas estruturas 
do sistema nervoso central (SNC) ao se 
ligarem a esses receptores, os 
benzodiazepínicos facilitam a ação do 
ácido gama-aminobutírico (GABA), o 
neurotransmissor inibitório primário do 
SNC. A ativação específica dos 
receptores GABAA induz à abertura dos 
canais de cloreto (Cl-) da membrana dos 
neurônios, amplificando o influxo deste 
ânion para dentro das células, o que 
resulta, em últimaanálise, na diminuição 
da excitabilidade e na propagação de 
impulsos excitatórios. 
GABA age como se fosse um “ansiolítico 
natural ou fisiológico”, controlando as 
reações somáticas e psíquicas aos 
estímulos geradores de ansiedade. 
 
Posologia 
O momento da tomada, irá variar em 
função do fármaco escolhido, antes do 
início do procedimento 
• Triazolam (via sublingual) – 20-30 min 
• Midazolam – 30 min 
• Alprazolam – 45-60 min 
• Diazepam – 60 min 
• Lorazepam – 2 h antes