ANTIEMÉTICOS

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ANTI-EMÉTICOS 
Fármacos que bloqueiam a êmese do corpo, por diversos motivos. 
 
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REVISÃO DA FISIOLOGIA 
ÊMESE: Mecanismo de defesa do nosso corpo à toxinas 
e produtos maléficos ao TGI, é liberado um estímulo 
reflexo vagal que aumenta a motilidade e expulsa o 
agente agressor. 
CIRCUITO DO REFLEXO EMÉTICO: Caminho que vai da 
irritação gastrointestinal até o centro emético para 
deflagrar o impulso eferente do vômito. Ele pode ou 
não passar pela ZGQ e inúmeros receptores estão 
envolvidos na estímulo excitatório. 
REGULAÇÃO EMÉTICA 
CENTRO EMÉTICO: Região localizada na formação 
reticular do mesencéfalo, onde se localizam inúmeras 
fibras nervosas que vão assimilar os 
neurotransmissores responsáveis por deflagrar a 
êmese. Os principais receptores que atuam nele são: 
Receptores H1, M1, NK1 e 5HT3. Existem inúmeras vias 
que estimulam esse centro: 
• Centros superior do SNC (Córtex): Estimulam 
o centro emético por estímulos sensoriais (dor, 
olfato e visão) e por memórias, medos, 
apreensão. 
• Cerebelo: Recebe estímulo do ouvido interno 
através de neurotransmissores H1 e 
muscarínicos, provocando a êmese. 
• Núcleo do trato solitário: Coluna vertical do 
bulbo, recebe as vias aferentes do nervo vago 
e nele encontram-se a maioria dos receptores 
que vão estimular o centro emético. 
• Zona de Gatilho dos Quimiorreceptores: É 
uma região especial abaixo do centro emético, 
que será abordado com detalhes abaixo. 
ZONA DE GATILHO DOS QUIMIORRECEPTORES (ZGQ): 
Localizada na região póstrema do centro emético no 
bulbo, importante para agrupar uma série de estímulos 
distintos e enviar a informação ao centro emético. Os 
seus principais receptores são: Receptores D2, NK1, 
5HT3 e quimiorreceptores como os canabidiol (CB1) 
• Eméticos transportados pelo sangue: 
Fármacos principalmente, como os opioides, 
endomorfinas, aminoglicosídeos cardíacos, 
quimioterápicos e urêmicos. 
• Irritantes locais: Podem atuar tanto na mucosa 
gástrica como intestinal e influenciar 
diretamente o centro emético ou ir para a ZGQ. 
 
ANTIEMÉTICOS 
ANTAGONISTAS DOPAMINÉRGICOS: Fármacos que 
atuam bloqueando os receptores D2 na ZGQ. 
• PRINCIPAIS EXEMPLOS: Metoclopramida 
(Plasil), Clorpromazina, Procloperazina. 
• EFEITOS ADVERSOS: Manifestações extra-
piramidais, hiperprolactinemia e aumento da 
motilidade gástrica (pró-cinético). 
ANTAGONISTAS SEROTONINÉRGICOS: Principal classe 
de fármacos, atuam inibindo os receptores 5HT3 no 
centro de vômito e nos aferentes vagais e espinais 
(principalmente os aferentes vagais!). 
• PRINCIPAL EXEMPLO: Ondasentrona. 
• FARMACOCINÉTICA: Metabolismo hepático e 
excreção renal. 
• EFEITOS ADVERSOS: Constipação, prolonga-
mento QT e síndrome serotoninérgica. 
• AÇÃO SINÉRGICA: Com os corticoesteróides 
(principalmente dexametasona). 
*Atentar para o paciente em uso de antidepressivos 
inibidores da recaptação de serotonina (fluoxetina), 
aumenta o risco de síndrome serotoninérgica. 
ANTAGONISTAS DO RECEPTOR DE NEUROQUININA 
(NK1): Atuam inibindo o receptor NK1 na ZGQ. 
• PRINCIPAIS EXEMPLOS: Aprepitant, 
Rolapitant, Netriptant. 
• EFEITOS ADVERSOS: Tontura e fadiga. 
• INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: Alguns 
quimioterápicos e varfarina. 
• APLICAÇÃO CLÍNICA: Fármacos usados na 
refratariedade aos antagonistas 
serotoninérgicos ou em associação. 
AGONISTAS CANABINÓIDES: Atuam estimulando os 
receptores CB1 na ZGQ e no centro emético. 
 
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• EXEMPLOS: Dronabinol (É a mesma coisa que 
o THC, conhecido como maconha) e Nabilona. 
• EFEITOS COLATERAIS: Efeitos simpáticos e 
“marijuana-like highs” (ficar doidão como 
quem fuma a planta). 
• APLICAÇÃO CLÍNICA: Utilizado principalmente 
em pacientes oncológicos com refratariedade 
ao tratamento com ondasentrona, possuem 
também associação com o estímulo ao centro 
da fome do paciente, o que é um efeito 
benéfico pois geralmente os pacientes sujeitos 
à QT são muito magros. 
APLICABILIDADE DOS ANTI-EMÉTICOS LISTADOS 
ACIMA: Atuam na êmese induzida por drogas 
citotóxicas. 
MISCELÂNIA: Fármacos que não tem função principal 
a anti-êmese, mas que acabam por exercer esse papel. 
ANTICOLINÉRGICOS: Atuam bloqueando os receptores 
M1 de Acetilcolina. 
• PRINCIPAL EXEMPLO: Hioscina (ou 
Escopolamina). 
• EFEITOS ADVERSOS: Constipação (associar 
com o resumo de pró-cinéticos). 
ANTIHISTAMÍNICOS: Atuam bloqueando os receptores 
H1 de histamina. 
• PRINCIPAIS EXEMPLOS: Dramin, Prometazina, 
Ciclizina, Miclizina. 
• EFEITOS ADVERSOS: Sonolência. 
APLICAÇÃO CLÍNICA DOS ANTICOLINÉRGICOS E 
HISTAMÍNICOS: Atuam na motion sickness (enjoo de 
movimento), que é a náusea e vômito associada a 
distúrbios vestibulares, como o balançar de um navio 
ou uma viagem de carro. 
MENÇÕES HONROSAS 
• BENZODIAZEPÍNICOS: Podem ser utilizados 
nas náuseas e vômitos de caráter emocional 
(pré-prova, ansiedade). 
• PIRIDOXINA (VITAMINA B6): Possui ação 
agonista ao efeito anti-emético, 
principalmente por distúrbios vestibulares. 
*DRAMIN: Dimenidrinato (Antihistamínico) + 
Cloridrato de Piridoxina (Vitamina B6).