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MED 15 – 3MB FARMACOLOGIA BÁSICA vias de administração • Há uma série de vias de administração. • O tratamento com medicamentos implica a in- trodução de uma substância no corpo (admi- nistração), para que chegue ate a corrente sanguínea (absorção) e seja transportada até onde é necessária (distribuição). A substância deixa o corpo (eliminação) pela urina ou pela conversão em outra substância. INTRODUÇÃO • Esse primeiro contato, salvo para fármacos de ação local, se processa longe do efetor, órgão ou tecido que sedia o sítio de ação. • As vias de administração são estruturas orgâ- nicas com as quais o fármaco entra em con- tato para ser absorvido. Critérios para a escolha da via • Quanto ao paciente – “Compliance” → Patologias existentes. → Nível de consciência. → Impedimento físico de acesso. • Quanto ao medicamento → Propriedades físico-químicas. - Solubilidade, Estabilidade em meio ácido, pKa. → Propriedades organolépticas. → Farmacocinética. • Quanto ao efeito desejado → Sistêmico ou localizado. Locais de absorção de medica- mentos • Trato gastrintestinal → Mucosa bucal. → Mucosa gástrica. → Mucosa do intestino delgado. → Mucosa retal. • Trato respiratório → Mucosa nasal. → Mucosa traqueal e brônquica. → Alvéolos pulmonares. • Pele • Regiões subcutânea, intramuscular e endove- nosa • Mucosa geniturinária → Mucosa vaginal. → Mucosa uretral. • Mucosa conjuntival PRINCIPAIS VIAS Vias enterais • Estas vias denominam-se enterais quando o fármaco entra em contato com qualquer seg- mento do trato digestório. → Via sublingual. MED 15 – 3MB FARMACOLOGIA BÁSICA → Bucal. → Oral. → Retal. Vias parenterais • São aquelas que não usam o tubo digestório. • Vias parenterais diretas → Compreendem as vias acessadas por in- jeções (intravenosa, intramuscular, sub- cutânea e outras). • Vias parenterais indiretas → Todas as vias pelas quais não há neces- sidade de lesão da pele, ou seja, não são injetáveis. VIA PARENTERAL DIRETA • É a administração de drogas ou nutrientes pelas vias intradérmica (ID), subcutânea (SC), intramuscular (IM), intravenosa (IV) ou endo- venosa (EV). • Embora mais raramente e reservadas aos mé- dicos, utilizam-se também as vias intra-arte- rial, intratecal, intraperitoneal, intrapleural e intracárdica. Vantagens • Absorção mais rápida e completa. • Maior precisão em determinar a dose dese- jada. • Obtenção de resultados mais seguros. • Possibilidade de administrar determinadas drogas que são destruídas pelos sucos digesti- vos. Desvantagens • Dor, geralmente causada pela picada da agu- lha ou pela irritação da droga. • Em casos de engano, pode causar lesões con- sideráveis. • Devido ao rompimento da pele, pode ocorrer o risco de adquirir infecção. MED 15 – 3MB FARMACOLOGIA BÁSICA • Uma vez administrada a droga, impossível re- tirá-la. VIA ORAL • Esta é a via mais utilizada porque é um mé- todo simples, econômico e, com menor risco de contaminação para o paciente, e na alta hos- pitalar facilita a compreensão para o auto cuidado, porém pode apresentar sabor desa- gradável, provoca irritação gástrica, efeitos sobre o esmalte dos dentes. Vantagens • Via de administração mais comum. • Distribuição do fármaco é lenta, evita-se a ocorrência de níveis sanguíneos elevados de uma forma rápida. • Menor possibilidade de efeitos adversos. • Auto-administração, econômica, fácil. • Confortável, indolor. • Possibilidade de remover o medicamento. • Efeitos locais e sistêmicos. • Formas farmacêuticas → Cápsulas. → Comprimidos. Desvantagens • Absorção variável (ineficiente). • Período de latência médio a longo prazo. • Alteração dos sucos digestivos. • Interação com alimentos. • Pacientes não colaboradores (inconscientes). • Sabor. • Fenômeno de primeira passagem. • pH do trato gastrintestinal. Contraindicações • Náuseas e vômitos. → O medicamento não será absorvido. • Diarreias. → Paciente vai absorver menos, mas isso não interfere totalmente em uma proibi- ção para a administração do medica- mento. • Pacientes com dificuldades para engolir. Administração • Medicamentos que devem ser tomados com o estômago vazio → Necessitam do ambiente mais ácido do estomago para melhor absorção. → Norfloxacino, Captoril, Omeprazol, Cefa- lexina, Cefadroxila, Azitromicina, Doxi- clina, Loratadina, Sulfato Ferroso, Rifam- picina, Ciprofloxacino (pode ser tomado com refeições leves, desde que não con- tenham leite e derivados). • Estômago vazio é considerado quando se está em jejum ou 1 hora antes ou 2 depois das re- feições. • Medicamentos que devem ser tomados com alimentos (estômago cheio) → Cetoconazol, Itraconazol, Hidralazina, Pentoxifilina, Prednisona, Valproato de sódio, Carbamazepina, Clopidogrel. • Medicamentos que podem ser tomados com o estômago cheio ou vazio → Alopurinol, Amoxicilina, Amiodarona, Di- clofenaco. VIA SUBLINGUAL • Medicação administrada na mucosa oral. • Rapidez na absorção. → Período de latência muito curto. → Normalmente é uma via de emergência. • Não tem metabolismo de primeira passagem hepática. → Esse fenômeno só estará presente em medicamentos que serão absorvidos no intestino (seja no duodeno, seja no reto). → Veias mesentéricas se unem e desembo- cam no sistema porta, fazendo com que o fígado exerça sua ação nesses medica- mentos. → Moléculas não chegam a circulação sis- têmica, pois passam pelo metabolidmo no fígado antes disso. • Efeitos rápidos. MED 15 – 3MB FARMACOLOGIA BÁSICA • Sua absorção é através dos capilares sob a língua e tem ação mais rápida que adminis- trada via oral. • Os medicamentos são colocados debaixo da língua para serem absorvidos diretamente pe- los pequenos vasos sanguíneos ali situados. • O medicamento difunde-se para a trama ca- pilar e passa diretamente a circulação sistê- mica. • Produz efeitos terapêuticos em poucos minu- tos após administração. • Não apresenta o efeito de primeira passagem. • A maioria dos medicamentos não pode ser ad- ministrada por essa via, porque a absorção é, em geral, incompleta e errática. → Apenas medicamentos de emergência devem ser administrados por essa via, não medicamentos de uso contínuo. Vantagens • Fácil acesso e aplicação. • Ideal para fármacos que possuem instabili- dade química. → Principalmente medicamentos instáveis na acidez gástrica. • Elevada taxa metabólica (meia vida curta). → São rapidamente metabolizados, por isso tem uma ação curta, o que é bom nos ca- sos de erro de dosagem, etc. • Permite redução das dosagens de ½ a ¼ (do- sagem confiável, redução de custos). → Clonazepam / Rivotril de 0,25mg, normal- mente o de via oral para o mesmo efeito é de 0,5mg. • Dose da sublingual é sempre maior. • Circulação sistêmica. • Latência curta. • Emergência. • Formas farmacêuticas → Comprimidos, pastilhas. Desvantagens • Pacientes inconscientes. • Irritação da mucosa. • Dificuldade em pediatria. • Poucos fármacos são adequadamente absor- vidos. VIA NASAL • A mesma via tem formas variadas de efeito, pode-se ter o efeito local na via nasal e pode- se acessar a via nasal para se faça com que o medicamento em questão atinja o aparelho respiratório. • Instilação de medicamentos → Medicamento colocado diretamente no nariz. → Ex.: Sorine. → Efeito local. • Inalação de medicamentos → Medicamento atinge os pulmões, mucosa brônquica e alvéolo. → Pulmão funciona como via de adminis- tração, local de ação e eliminação. → Ex.: Budesonida, anestésicos. → Ação sistêmica. ADMINISTRAÇÃO POR PELE E MUCOSAS • Via tópica ou por administração epidérmica – aplicação de substâncias ativas diretamente na pelee nas mucosas, ou em áreas de super- fície de feridas, com efeito local. • Aplicações vaginais → Usa-se medicamento em forma sólida (óvulos) e semissólido (pomadas ou cre- mes) MED 15 – 3MB FARMACOLOGIA BÁSICA • Aplicação retal → Usa-se a medicação em forma de suposi- tório. VIA CUTÊNEA • É a aplicação de medicamentos na pele. • A pele apresenta efetiva barreira a passagem de substâncias. • No entanto, medicamentos podem ser admi- nistrados por via cutânea para obtenção fun- damentalmente de efeitos tópicos (locais). • Sob certas circunstâncias produzem efeitos sistêmicos (ex.: organofosforados), terapêuti- cos ou tóxicos (transdérmicos). • A absorção depende de área de exposição, di- fusão do fármaco na derme (alta lipossolubili- dade), temperatura e estado de hidratação da pele. • Formas farmacêuticas → Soluções, cremes, pomadas, óleos, loções, unguentos, geleias – adesivos transdér- micos (esses destinados a absorção transcutânea para obtenção de efeitos sistêmicos). Vantagens • Minimiza a ocorrência de efeitos adversos sis- têmicos (usos tópico). → Não se precisa expor o organismo como todo ao medicamento. → Sem efeito de primeira passagem. • Evita o efeito de primeira passagem Desvantagens • Absorção pobre e errática. • Irritação local e alergias. • Fotossensibilidade. → Alguns medicamentos reagem com a luz e acabam não realizando o efeito espe- rado. VIA TRANSDÉRMICA • Uso sistêmico. • Alguns medicamentos podem ser administra- dos pela aplicação de um emplasto à pele. • Essas substâncias, às vezes misturadas a um agente químico que facilita a penetração cu- tânea, atravessam a pele e chegam à corrente sanguínea. • Permite que o medicamento seja fornecido de forma lenta e contínua, durante muitas horas ou dias, ou até mesmo mais tempo. • Limitada pela velocidade com que a substân- cia pode atravessar a pele. • Apenas medicamentos que devem ser admi- nistrados em doses diárias relativamente pe- quenas devem ser administrados por essa via. • Ex.: Adesivos de nicotina. → Permite que se tenha o mínimo de nico- tina na corrente sanguínea para que a pessoa não sinta uma necessidade tão grande de fumar. • Ex.: Adesivos anticoncepcionais → Devem ser trocados a cada 7 dias. → 3 ciclos de 7 dias, 7 dias de pausa e início de outro ciclo. → Tem sua liberação de forma gradativa. VIA RETAL • É a introdução de medicamento no reto, em forma de supositórios e enemas. → Enemas são normalmente as bisnagas utilizadas para se obter uma ação local. • Empregada para administração de ação local ou sistêmica. • O revestimento fino do reto e a irrigação san- guínea abundante permitem uma absorção rá- pida do fármaco. • 50% do fluxo venoso retal tem acesso à circu- lação porta. → Efeito de primeira passagem hepática. MED 15 – 3MB FARMACOLOGIA BÁSICA - Depende muito da quantidade do fármaco e de onde ela está sendo absorvida. - Quando a absorção do fármaco se dá na por- ção média ou inferior das veias hemorroidais, esse medicamento cai na veia ilíaca e vai direto para a circulação sistêmica. - Quando esse medicamento é absorvido na veia hemorroidal superior, essa fração do medica- mento vai para o sistema porta e sofre o efeito de primeira passagem hepática. - É mais variável que a via oral. • Um supositório pode ter ação mecânica, local e sistêmica. • Ação mecânica → Desperta o reflexo de defecação devido a presença de um corpo estranho no reto. • Ação local → Ação anti-hemorroidal e anti-parasitá- ria. • Ação sistêmica → Princípio ativo passa para a corrente sanguínea. Vantagens • Boa opção para uso pediátrico. → Em impossibilidade da via oral, é mais fá- cil utilizar a via retal do que a intrave- nosa, pois o supositório seria menos agressivo para a criança. • Não produz irritação gástrica. • Circulação sistêmica. • Pacientes não colaboradores (semi-conscien- tes, vômitos). • Impossibilidade da via oral. • Impossibilidade da via parenteral. • Formas farmacêuticas → Supositórios e enemas. Desvantagens • Lesão da mucosa. • Incômodo. • Expulsão. • Absorção irregular e incompleta. • Pode irritar a mucosa anal. • Pode desencadear o reflexo de defecação. • Muitos pacientes têm aversão por essa via. VIA INTRAMUSCULAR • A sua grande limitação é a quantidade de vo- lume a ser administrado. • Pode ter uma absorção rápida ou não, depen- dendo da formulação do medicamento → Ex.: Anticoncepcionais trimestrais. • Via de depósito ou de sustentação / efeito sustentado. • O volume administrado deve ir de acordo com o músculo escolhido. → Região do deltoide – 3mL. → Região glútea – 3 a 5mL. → Região antero lateral da coxa – 3mL. → Região ventroglútea – até 5mL. MED 15 – 3MB FARMACOLOGIA BÁSICA Vantagens • Efeito rápido com segurança. • Via de depósito ou efeitos sustentados. • Fácil aplicação. Desvantagens • Dolorosa. • Substâncias irritantes ou com pH diferente. • Não suporta grandes volumes. • Absorção relacionada com tipo de substância. • Formas farmacêuticas → Injeções. • Músculos → Deltóide, glúteo, vasto lateral Complicações causadas por inje- ções intramusculares • Administração de uma dose maior do que o músculo comporta. → Dor, risco de processo inflamatório, ab- sorção diferente da esperada, incômodo. VIA INTRAVENOSA ou ENDOVENOSA • Pode ser acesso periférico ou central. • Uso somente de soluções. • Acesso periférico → Veias cefálicas (Mediana e Acessória). → Veia basílica (Mediana). → Veia mediana. → Veias metacarpianas (Dorsal). → Veias jugulares. → Veias femorais. → Veias pediais. • Acesso central → Veia cava. → Veia femoral. → Existem fármacos que só podem ser fei- tos por acesso central por causa da na- tureza de ação desses fármacos. → Tem um grande risco de contaminação. - Ex.: Drogas vasoativas como noradrenalina e norepinefrina. * Fazem vasoconstrição e são normalmente usa- das nos pacientes em choque hipovolêmico. *Quando o paciente precisa de altas doses des- sas drogas a necrose de extremidades é possí- vel. • Acesso central de inserção periférica (PICC) → Interessante em pacientes com dificul- dade de acesso. MED 15 – 3MB FARMACOLOGIA BÁSICA → Pode ficar até 6 meses no paciente. → Apesar de ser colocado perifericamente, funciona como um central. Vantagens • Efeito farmacológico imediato. • Controle da dose. • Admite grandes volumes. • Permite substâncias com pH diferente da neu- tralidade. Desvantagens • Efeito farmacológico imediato. • Material esterilizado. • Pessoal competente. • Irritação no local da aplicação. • Facilidade de intoxicação. • Acidente tromboembolítico. Complicações • Normalmente na administração de fármacos antitumorais. • Flebites, tromboflebites, acidentes embólicos. • Infecções. • Extravasamento. • Necrose. • Sobrecarga circulatória. • Choque pirogênico. • Reações alérgicas. VIA SUBCUTÂNEA • Volume máximo de 1,0Ml. • Absorção constante e lenta. • Implante de Pellets (sobre a pele). • Substâncias não irritantes (terminais nervo- sos). • Uso de prega subcutânea. VIA INTRADÉRMICA • Fácil acesso. MED 15 – 3MB FARMACOLOGIA BÁSICA • Ações locais e sistêmicas. • Vacinas e testes alérgenos. VIA EPIDURAL (PERIDURAL)e INTRATECAL • Bom alcance do SNC. • Vias de uso exclusivo médico. • Canal medular (Epidural). • Espaço subaracnoide ou raquidiano (Intrate- cal) → Evita barreira hematocefálica. • Biodisponibilidade → Fração da dose administrada que atinge a circulação.
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