Fármacos SNA simpático

Prévia do material em texto

As vias autônomas do sistema nervoso são 
responsáveis pelo movimento involuntário dos 
órgãos e musculatura lisa a partir das informações 
provenientes do SNC. Também são responsáveis 
em modular a velocidade dos batimentos 
cardíacos. Essas vias são divididas em simpáticas 
e parassimpáticas. 
 Simpática: inervação da região toracolombar 
(tórax e lombar) 
 Neurônios pré (curto) e pós-ganglionar 
(longo) – sinapse nos gânglios autônomos. 
 Parassimpática: inervação da região cervical e 
sacral 
 Células pós-ganglionares encontradas no 
órgão alvo principalmente, e gânglio 
parassimpáticos isolados na cabeça e 
pescoço. 
 
SNA simpático 
A inervação é terminada em músculos liso, 
cardíacos ou glândulas, portanto, regulando o 
funcionamento dos órgãos e vasos. 
 Neurônios catecolaminérgicos: principais 
alvos de fármacos terapêuticos 
- Receptores adrenérgicos (alfa e beta) 
- Enzimas que metabolizam catecolaminas 
- Transportadores das monoaminas 
 Catecolaminas – composição: grupo catecol 
+ cadeia lateral de amina. Sintetizados a 
partir da tirosina. 
 
 
 
 
 
 
- NE (norepinefrina/ noradrenalina): liberado 
pelas células pós-ganglionares simpáticas. 
- Adrenalina (epinefrina): hormônio; 
suprarrenal. 
- Dopamina: transmissor do SNC; precursor 
da NE e adrenalina. 
 
 
 
 
MEDICINA NOVE DE JULHO 
Introdução 
 
 
 
 
 
 
 
 Todos são acoplados à proteína G 
 α: NE > epinefrina 
- α1: sistema cardiovascular e trato urinário 
baixo; bastante nas arteríolas (vascularização 
periférica); ativam fosfolipase C; membrana 
pós-sináptico. 
o vascoconstrição do músculo liso 
o midríase 
o baixa secreção salivar = boca seca 
o contração do esfíncter urinário/ 
relaxamento do músculo detrusor = 
retenção urinária 
o glicogenólise hepática 
 
- α2: predominância neuronal; inibem adenil-
ciclase; membrana pré-sináptica 
(autorreceptor) 
o inibe liberação de NE (diminuição 
da neurotransmissão) 
o vasconstrição do músculo liso 
o agregação plaquetária 
o inibição da liberação de insulina 
 
 β: epinefrina > NE; todos estimulam Adenil-
ciclase; membrana pós-sináptico 
- β1: principalmente no coração; aumenta 
FC (cronotropismo e inotropismo) e a 
secreção de renina. 
- β2: principlamente no pulmão; 
broncodilatação; vasodilatação da 
musculatura lisa; aumenta a glicogenólise 
muscular (tremores musuclares) e hepática. 
- β3: principalmente tecido adiposo; lipólise 
e termogênese; relaxamento do músculo 
detrusor (retenção urinária). 
 
 
A atividade desses fármacos tem relação com: 
afinidade, seletividade e eficácia com relação a 
diferentes tipos de receptores adrenérgicos. 
São agonistas adrenérgicos (simpatomiméticos) 
que podem ter 
 ação direta – agem diretamente no receptor 
adrenérgicos (alfa ou beta); 
 ação indireta, que não agem sobre o 
receptor; 
 ou, menos comum, de ação mista. 
São antagonistas adrenérgicos (simpatolíticos) 
que podem ser 
 seletivos – alfa e beta 
 não seletivos 
 
 
 
 
 
 
Receptores adrenérgicos 
Fármacos que atuam sobre a transmissão adrenérgica 
 
Fármaco Utilização Efeitos adversos Farmacocinética 
 
 
 
 
 
 
 
 
Adrenalina (epinefrina) 
 
 Choque anafilático 
(vasopressora mais 
potente) 
 Parada cardíaca: 
aumenta a força de 
contração, DC e PA 
 Administrada com 
anestésicos locais: 
vasoconstrição – 
prolongamento do 
efeito anestésico 
 Emergência para asma 
– relaxamento do 
músculo liso brônquico 
 
 
 
 
 
 
 Hipertensão 
 Vasoconstrição 
 Tremores 
 Arritmias ventriculares 
 Taquicardia ou 
bradicardia reflexa 
 
 Receptor beta: 
predomina quando em 
baixa [ ]; β1: coração  
aumenta FC; β2: pulmão 
 aumenta 
broncodilatação 
 
 Receptor alfa: quando 
em alta [ ]; α1: vasos  
vasoconstrição. 
 
Ineficaz por via oral; 
 
Remoção rápida no 
tecido pelas enzimas 
MAO e COMT 
 
Tempo de meia vida 
próximo de 2 minutos 
 
 
 
 
 
Noraepinefrina 
(noradrenalina) 
 
 
 Choque 
cardiogênico 
 Aumenta ou mantém 
a PA em UTIs, ou 
seja, usado em casos 
de hipotensão 
 
 
 
 Hipertensão: RVP por 
conta da ação maior 
em α1 = aumenta PA 
 Iguais a adrenalina 
 
Receptor alfa (α1 = α2) 
 vasoconstrição; 
 
Receptor beta (β1 >> 
β2); 
 
Igual a adrenalina 
enquanto às outras 
informações. 
 
 
 
 
 
 
Fenilefrina, 
Oximetazolina e 
Nafazolina 
 
Neosoro; 
Naldecon 
 
 Descongestão nasal 
(constrição das vias 
aéreas nasais) 
 Midriáticos 
(dilatadores de 
pupila) – 
procedimentos 
oftálmicos 
 Fenilefrina injetável: 
profilaxia da 
hipotensão durante 
anestesia geral 
inalatória e espinhal 
 
 
 
 
 
 
 Hipertensão 
 Bradicardia reflexa 
 Fluxo renal 
 Palpitações 
 
 
Receptores agonistas α1 
seletivos: vasos 
sanguíneos, pupila e vias 
aéreas superiores (nariz); 
 
Tempo de meia vida 
curto 
 
Administração intranasal 
(maioria) 
 
 
Clonidina e Metildopa 
 
Aldomet 
 Clonidina: ação 
ansiolítica pré-
operatória; 
emergências 
hipertensivas 
 Metildopa: 
hipertensão na 
gravidez 
 Sedação; sonolência 
 Hipertensão resistente 
 Edema + aumento de 
peso 
 Hipotensão ortostática 
 Boca seca 
 Bradicardia (simpática 
vagal) 
 
Receptores agonistas α2 
seletivos (α2: pré-
sináptico inibitório): 
diminui AMPc; portanto, 
inibe liberação de NE 
 
 
Agonistas de ação direta 
 
 
 
Efedrina e 
Pseudoefedrina 
 
Tylenol sinus 
 
 
 Pseudoefedrina: 
descongestionante 
nasal 
 Efedrina: 
tratamento/prevençã
o à hipotensão 
associada a 
anestesia; choque 
devido a 
sangramento 
 
 
 Hipertensão 
 Insônia 
 Psicose aguda em 
caso de superdosagem 
 Dependência 
 Taquicardia 
(iguais da anfetamina, mas 
menos pronunciados) 
 
 
Receptores agonistas 
misto (α1 > β1)  ação 
nos vasos sanguíneos 
(vasoconstrição) 
liberação de NE; 
estimulação fraca do 
SNC 
 
 
 
 
 
 
 
 
Dobutamina 
 
 
 Choque 
cardiogênico 
 IC aguda 
 Descompensação 
cardíaca após 
cirurgia cardíaca ou 
vascular 
 Efeito mais 
Ionotrópico (força de 
contração) do que 
cronotrópico (FC) = 
aumenta 
contratilidade, DC e 
volume sistólico 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Arritmias 
 Extra-sístoles 
ventriculares 
 
 
 
 
 
 
Receptores agonistas 
misto β1 seletivos  
coração 
 
Administração IV (lenta e 
contínua) 
 
 
 
 
 
Salbutamol, Fenoterol 
e Terbutalina 
 
Aerolin 
 
 Terbutalina: 
prevenção de partos 
prematuros 
 Terbutalina, 
Salbutamol e 
fenoterol: asma 
(principalmente 
emergência); 
broncoespasmo 
agudo (DPOC, 
enfisema e 
bronquite) 
 
 
 
 
 Taquicardia 
 Arritmias 
 Vasodilatação 
periférica 
 Tremores 
 Ansiedade/ 
inquietação 
 
 
 
Receptores agonistas β2 
seletivos  Pulmão e 
útero (gestantes) 
 
Administração oral, 
injetável ou por aerossol 
 
Ação curta (essencial 
para emergência) – 3h a 
4h 
 
 
 
 
Salmeterol, Olodaterol, 
formoterol indacaterol 
 
Alenia 
 
 
 Associados com 
glicocorticoides 
 Controle: asma e 
DPOC 
 Prevenção de 
broncoespasmo 
induzido por 
exercícios 
 
 
 Taquicardia 
 Arritmias 
 Vasodilatação 
periférica 
 Tremores 
 Ansiedade/ 
inquietação 
 
 
Receptores agonistas β2 
seletivos 
 
Ação longa > 12 hrs 
 
 
 
 
 
Mirabegron 
 
 
 
 
 Sintomas da 
síndrome de bexiga 
hiperativa em 
adultos 
 Tratamento 
sintomático de 
urgência miccional 
 
 Taquicardia 
 Pode causar também 
certa constipação 
intestinal 
 
Receptores agonistas β3 
seletivos  muito 
presente no músculo 
detrusor 
 
Dose única diária  via 
oral 
 
Fármaco Utilização/ efeitos Efeitos adversos Farmacocinética 
 
Anfetamina 
 
 
Efeitos: 
 Estimulante do 
SNC (libera 5-HT e 
dopamina) 
 Aumenta FC, 
ionotropismo e a PA 
 Inibição da 
motilidade intestinal 
Usos: 
 Narcolepsia– 
estímulo do SNC 
 Tratamento de 
obesidade – reduz 
apetite 
 
 
 Boca seca 
 Insônia 
 Hipertensão 
 Taquicardia 
 Arritmia 
 Psicose aguda em 
caso de superdosagem 
 Dependência 
 
 
- Excretada inalterada 
na urina; 
- Boa absorção oral; 
- Penetração livre no 
cérebro 
- inibição da NET (inibe 
receptação) e da MAO 
(inibe degradação) 
- aumenta liberação de 
NE das vesículas 
 
 
Imipramina e 
Amitriplina 
 
 
 Depressão: 
Antidepressivos 
tricíclicos 
 
 Arritmias 
(superdosagem) 
 Boca seca 
 Taquicardia 
 
 
- Boa absorção oral 
- bloqueio do NET 
(inibe receptação das 
catecolaminas: NE e 5-
HT) 
 
 
Cocaína 
 
 
 Estimulante do SNC 
 Anestésico local 
(raro) 
 É um fármaco de 
abuso 
 
 
 Convulsões 
 Excitação - 
taqiucardia 
 Hipertensão 
 Dependência 
psicológica 
 Hipertensão 
 Euforia 
 Cardiomiopatia 
hipertrófica (mini 
infartos) – uso crônico 
 Redução da sensação 
de fadiga 
 
 
- boa absorção 
intranasal e oral 
- bloqueio do NET 
(inibe receptação das 
catecolaminas: 
dopamina) 
Agonistas de ação indireta 
 
 
Moclobemida, 
Selegilina, Entacapona e 
Tolcapona 
 
 Inibem degradação 
enzimática das 
catecolaminas 
 Moclobemida: 
antidepressivo 
 Tolcapona, 
Selegilina e 
Entacapona: 
adjuvante do 
Parkinson 
 
 
Inibidores da MAO e 
COMT 
 
Fármacos Utilização Efeitos adversos Farmacocinética 
 
 
 
Fenoxibenzamina 
 
 Preparo pré-
cirúrgico de 
pacientes com 
Feocromocitoma 
 
 Congestão nasal 
 Taquicardia reflexa 
 Hipotensão postural 
 Impotência 
 
- Antagonista alfa não 
seletivo, irreversível 
 vasodilatação 
- Inibidor de 
receptação 
- Absorção oral 
 
 
 
 
 
 
 
Fentolamina 
 
 Disfunção erétil 
Efeitos: 
 Diminuição da PA 
considerável (doses 
maiores - alfa 1) 
 Dilatação das 
artérias penianas + 
relaxamento da 
musculatura lisa 
trabecular 
cavernosa 
 Taquicardia (doses 
pequenas – alfa 2 
pré-sináptico) 
 
 
 
 
 
 
 Congestão nasal 
 Taquicardia reflexa 
 Hipotensão postural 
 Impotência 
 
 
 
 
 
- Antagonista alfa não 
seletivo  
vasodilatação 
- geralmente 
administração IV 
 
 
Prazosina, Terazosina, 
Tansulosina e 
Doxazosina 
 
Usos: 
- Prazosina: hipertensão 
- Doxazosina e Terazosina: 
semelhantes a prazosina, 
mas de ação mais 
prolongada 
- Tansulosina: hiperplasia 
prostática 
 
Efeitos: 
- reduz PA: vasodilatação 
- reduz tônus da bexiga, 
ureter e cápsula prostática 
 
 
 
 
 Tansulosina: 
dificuldade de 
ejaculação 
 Hipotensão postural 
 Taquicardia reflexa 
 Incontinência de 
estresse 
 Impotência 
 
- Antagonistas α1 
seletivos 
- Prazosina: meia-vida 
curta 
Antagonistas adrenérgicos (simpatolíticos) 
 
 
 
Ioimbina 
 
 
Yomax – alcaloide 
derivado da casca da 
Pausinystalia yohimbe e 
raíz da Rauwolfia 
 Tida como 
afrodisíaco 
Efeitos: 
- aumenta FC e PA 
- vasodilatação periférica 
 
Usos: 
- disfunção erétil 
- tratamento a hipotensão 
postural 
 Excitação - 
taquicardia 
 Hipertensão 
- Antagonistas α2 
seletivos 
- absorção oral 
 
 
 
 
 
 
Propanolol e Timolol 
Usos: 
- hipertensão arterial e 
portal 
- Angina pectoris 
- Ansiedade (tremores, 
palpitação) 
- Arritmias cardíacas 
- Timolol: glaucoma 
 
Efeitos: 
- broncoconstrição 
- baixa PA, FC e DC 
- baixa liberação de renina 
 
 
 
 
 Hipoglicemia 
 Fadiga 
 Piora da IC 
 Bradicardia 
 Extremidades 
corporais frias 
 Broncoconstrição 
 depressão 
 
 
 
 
- Antagonistas β não 
seletivos (β1 – coração 
β2 – pulmão) 
Atenolol e Metoprolol Efeitos: 
- baixa PA, FC e DC 
- baixa liberação de renina 
e angiotensina 
 
Usos: 
- hipertensão 
- tratamento de 
manutenção após IAM 
- Angina pectoris 
- Arritmias cardíacas 
 
 Igual do propanolol 
(broncoconstrição 
menos aguçada) 
- Antagonista β1 
seletivos 
- Absorção oral 
 
Atenolol: maior meia 
vida 
Nebivolol  Hipertensão  Fadiga 
 Dores de cabeça 
 
- Antagonista β1 
- Aumenta síntese de 
NO 
- Absorção oral 
Labetalol e Carvedilol Usos: 
- Carvedilol: IC 
- Labetalol: hipertensão na 
gravidez; angina pectoris 
 
Efeitos: 
- reduz vasoconstrição e 
RVP 
- inibe sistema renina-
angiotensina 
- reduz FC, PA e DC 
 Bradicardia 
 Labetalol: Hipotensão 
postural; 
broncoconstrição 
 Carvedilol: 
insuficiência renal; 
agravo de IC 
- Antagonistas 
adrenérgicos não 
seletivos (β>α1) 
- absorção oral