Resumo sobre Antiparkinsonianos

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Definição de ParkinsonDefinição de ParkinsonDefinição de Parkinson
Dietas hiperproteicas (compromete a absorção da Levodopa) 
Interação com proteínas da dieta (transporte para o SNC mediada
por transportador de aminoácidos)
Náuseas
Hipotensão ortostática 
Confusão mental principalmente em idosos
Síndrome neuroléptica maligna (pode surgir com interrupção
abrupta de Levodopa causando confusão, rigidez, hipertermia e é
potencialmente fatal)
Complicações motoras (uso prolongado do fármaco a
sintomatologia da doença reaparece)
Quetiapina (1ª opção)
Clozapina
[Fatores que comprometem as ações da Levodopa]
[Efeitos indesejáveis]
[Como reduzir as alucinações e delírios?]
- Usar antipsicóticos atípicos (2ªgeração; menos ef. indesejáveis)
- Não usar antipsicóticos típicos (1ª geração; ex: Aloperidol; pode
agravar a doença de Parkinson devido aos efeitos extrapiramidais)
Sintomas do ParkinsonSintomas do ParkinsonSintomas do Parkinson
Tremor de repouso
Rigidez muscular
Bradicinesia (lentidão e pobreza de movimentos)
Desequilíbrio postural (comprometimento da marcha e quedas)
Dificuldade na fala, transtornos do humor, disfunção do sono,
comprometimento cognitivo, mas os principais sintomas que
caracterizam a doença de Parkinson são:
AntiparkinsonianosAntiparkinsonianos
Parkinson é um dstúrbio degenerativo caracterizado pela perda
progressiva e irreversível de neurônios colinérgicos, noradrenérgicos,
serotoninérgicos, neurônios do sistema olfatório e do SNA periférico,
mas principalmente pelos neurônios dopaminérgicos. Incidência
predominantemente em idosos.
Aspectos gerais dos AntiparkinsonianosAspectos gerais dos AntiparkinsonianosAspectos gerais dos Antiparkinsonianos
- Atenuam os sintomas da doença, melhorando a qualidade de vida
- Não revertem o processo neurodegenerativo
- A prescrição é feita pelo receituário de controle especial
- Terapia não-farmacológica também ajuda
Estratégias terapêuticasEstratégias terapêuticasEstratégias terapêuticas
A dopamina não atravessa a BHE e causa efeitos indesejáveis
(náuseas e hipotensão). Para otimizar a biodisponibilidade da
dopamina no SNC, usa-se a Levodopa, precursor metabólico da
dopamina que consegue ultrapassar o SNP [através da associação
de inibidores de enzimas que metabolizam a Levodopa (ICOMT:
Inibidor de Catecol-O-Metiltransferase; IDCAA: Inibidor de
Aminoácido Aromático Descarboxilase)] transformando em
dopamina no SNC e evitando a degradação da Levodopa na
periferia.
- Aumentar dopamina no SNC 
- Agonistas dopaminérgicos
- Anticolinérgicos
LevodopaLevodopaLevodopa
- Precursor metabólico da dopamina
- Isoladamente é o fármaco mais eficaz para o tratamento de Parkinson
- Melhora a qualidade de via e aumenta o tempo de so
Inibidores de DCAAInibidores de DCAAInibidores de DCAA
Levodopa + Carbidopa ou Benzerazida
[Objetivos] 
- Evitar conversão da Levodopa em dopamina no intestino e fígado
(periferia)
- Aumentar a biodisponibilidade de dopamina no SNC
- Minimizar efeitos indesejáveis, pois a liberação de dopamina na
circulação produz efeitos como náuseas, vômitos e hipotensão
ortostática.
Inibidores de COMTInibidores de COMTInibidores de COMT
Levodopa + Entacapona ou Tolcapona
[Tolcapona]
- Deve ser a última estratégia utilizada ; efeito hepatotóxico
-Ultrapassa BHE e inibe COMT no SNC
Feito por: Danyelle da Silva Diniz, P4 MedicinaFeito por: Danyelle da Silva Diniz, P4 MedicinaFeito por: Danyelle da Silva Diniz, P4 Medicina 
transcrição de aulatranscrição de aulatranscrição de aula
Inibidores de MAO-BInibidores de MAO-BInibidores de MAO-B
Agonistas dopaminérgicosAgonistas dopaminérgicosAgonistas dopaminérgicos
- Pacientes com sintomas leves: IMAO-B, amantadina ou
anticolinérgicos (para os mais jovens)
- Na maioria dos casos, o tratamento com um agente dopaminérgico
(Levodopa ou um agonista da dopamina) se torna necessário
- Para os pacientes mais idosos ou que apresentam comorbidades
significativas, a levodopa/carbidopa, geralmente é bem tolerada.
Levodopa + Selegilina ou Rasagilina
- MAO-B: degradação de dopamina, serotonina, noradrenalina,
adrenalina e tiramina
- Selegilina: metabolismo leva a geração de substâncias anfetamínicas,
causando efeitos indesejáveis como insônia e ansiedade 
- Rasagilina: metabolismo não produz substâncias anfetamínicas
- IMAO-B não causam reação do queijo
- Ativam receptores de dopamina
- Pergolida: foi retirada do mercado americano em 2007 porque
causava fibrose das valvas cardíacas
- Pramipexol e Ropinirol: podem causar alucinações, confusão mental,
náuseas, fadiga, sonolência e hipotensão ortostática.
Antagonistas muscarínicosAntagonistas muscarínicosAntagonistas muscarínicos
-Controlam distúrbios do movimento
- Benzatropina
- Biperideno
- Triexifenidil -> droga de abuso
- Foram amplamente utilizados no tratamento da doença de Parkinson
antes da descoberta da levodopa.
- Utilizados em estágio inicial ou como coadjuvantes ao tratamento
dopamimético
- Efeitos adversos: sedação, confusão mental, constipação, retenção
urinária e borramento visual
- Usados com cautela em pacientes com glaucoma >> aumenta a
pressão intra-ocular
AmantadinaAmantadinaAmantadina
- Antiviral usado para profilaxia e tratamento da influenza tipo A
- Tem atividade antiparkinsoniana
- Mecanismo de ação: aumenta a liberação de dopamina no núcleo
estriado, tem propriedades anticolinérgicas e bloqueia os receptores de
glutamato 
- Indicação: tratamento inicial da doença de Parkinson leve, adjuvante
para pacientes tratados com levodopa que apresentam discinesia.
Critérios de escolha da terapia farmacológicaCritérios de escolha da terapia farmacológicaCritérios de escolha da terapia farmacológica
- O uso de medicamentos não é obrigatório nos estágios iniciais da
doença, e muitos pacientes podem ser controlados por algum tempo
com exercícios e mudança do estilo de vida.
REFERÊNCIAS:
Material baseado na aula de Farmacologia Terapêutica sobre
Antiparkinsonianos, P4, Medicina UNIPÊ, 2021.